ピロール及びピラゾールＤＡＡＯ阻害剤
Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式（Ｉ）：
（式中、Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり；Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から選択され；Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；ｎは、１から６までの整数であり；Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。Ｄ−セリン又はシクロセリンを一般式（Ｉ）で表される化合物とともに併用投与してもよい。
（式中、Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり；Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から選択され；Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；ｎは、１から６までの整数であり；Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。Ｄ−セリン又はシクロセリンを一般式（Ｉ）で表される化合物とともに併用投与してもよい。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式ＩＡ：
【化１】
（式中、
Ｒ１ａ及びＲ２ａは、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アリールアルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アリールアルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１ａ及びＲ２ａのうち少なくとも１個は、ＸＹＲ５であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は、（ＣＲ６Ｒ７）ｎである；
但し、一般式１Ａは、５−フェネチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸を含まない）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ３が水素原子である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＺがＣＲ４である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１ａが水素原子であり、及びＲ２ａがＸＹＲ５である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ及びＹがＣＲ６Ｒ７である請求項４又は５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が置換したアリール基である請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６及びＲ７が水素原子である請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が、
【化２】
【化３】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、
【化４】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が、
【化５】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
哺乳動物において、Ｄ−セリンの濃度を増加する及び／又はＤＡＡＯによるＤ−セリン酸化の有毒生成物の濃度を低下する方法であって、前記方法が、一般式Ｉ：
【化６】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、対象に投与することを含む方法。
【請求項１３】
統合失調症を治療する、アルツハイマー病に関連する記憶及び／又は認知の喪失を治療若しくは予防する、運動失調を治療する、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能の喪失を予防する方法であって、前記方法が、一般式Ｉ：
【化７】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項１４】
学習、記憶及び／又は認知を増強する方法であって、前記方法が、一般式Ｉ：
【化８】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項１５】
一般式Ｉ：
【化９】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む神経因性疼痛を治療する方法。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ２が、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アリールアルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；Ｒ１及びＲ２のうち少なくとも１個がＸＹＲ５であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個が（ＣＲ６Ｒ７）ｎである請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ３が水素原子である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１８】
ＺがＮである請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１９】
ＺがＣＲ４である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
ｎが１又は２である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２１】
Ｘ及びＹが（ＣＲ６Ｒ７）ｎであり、及びｎが１である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
Ｒ６及びＲ７が水素原子である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ１が水素原子であり、及びＲ２がＸＹＲ５である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ５が置換したアリール基である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２５】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１０】
【化１１】
から選択される請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２６】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１２】
である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２７】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１３】
である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２８】
更にＤ−セリン又はシクロセリンを併用投与することを含む請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２９】
一般式Ｉ：
【化１４】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項３０】
更にＤ−セリン又はシクロセリンを含む請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
Ｒ１及びＲ２が、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アリールアルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；Ｒ１及びＲ２のうち少なくとも１個がＸＹＲ５であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個が（ＣＲ６Ｒ７）ｎである請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
Ｒ３が水素原子である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
ＺがＮである請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ＺがＣＲ４である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
ｎが１又は２である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
Ｘ及びＹが（ＣＲ６Ｒ７）ｎであり、及びｎが１である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
Ｒ６及びＲ７が水素原子である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
Ｒ１が水素原子である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
Ｒ５が置換したアリール基である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１５】
【化１６】
から選択される請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１７】
である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１８】
である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項１】
一般式ＩＡ：
【化１】
（式中、
Ｒ１ａ及びＲ２ａは、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アリールアルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
Ｚは、Ｎ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アリールアルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１ａ及びＲ２ａのうち少なくとも１個は、ＸＹＲ５であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は、（ＣＲ６Ｒ７）ｎである；
但し、一般式１Ａは、５−フェネチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸を含まない）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ３が水素原子である請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＺがＮである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＺがＣＲ４である請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１ａが水素原子であり、及びＲ２ａがＸＹＲ５である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ及びＹがＣＲ６Ｒ７である請求項４又は５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ５が置換したアリール基である請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６及びＲ７が水素原子である請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
化合物が、
【化２】
【化３】
から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
化合物が、
【化４】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物が、
【化５】
である請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
哺乳動物において、Ｄ−セリンの濃度を増加する及び／又はＤＡＡＯによるＤ−セリン酸化の有毒生成物の濃度を低下する方法であって、前記方法が、一般式Ｉ：
【化６】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、対象に投与することを含む方法。
【請求項１３】
統合失調症を治療する、アルツハイマー病に関連する記憶及び／又は認知の喪失を治療若しくは予防する、運動失調を治療する、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能の喪失を予防する方法であって、前記方法が、一般式Ｉ：
【化７】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項１４】
学習、記憶及び／又は認知を増強する方法であって、前記方法が、一般式Ｉ：
【化８】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む方法。
【請求項１５】
一般式Ｉ：
【化９】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、それを必要とする対象に投与することを含む神経因性疼痛を治療する方法。
【請求項１６】
Ｒ１及びＲ２が、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アリールアルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；Ｒ１及びＲ２のうち少なくとも１個がＸＹＲ５であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個が（ＣＲ６Ｒ７）ｎである請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ３が水素原子である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１８】
ＺがＮである請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１９】
ＺがＣＲ４である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２０】
ｎが１又は２である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２１】
Ｘ及びＹが（ＣＲ６Ｒ７）ｎであり、及びｎが１である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２２】
Ｒ６及びＲ７が水素原子である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ１が水素原子であり、及びＲ２がＸＹＲ５である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ５が置換したアリール基である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２５】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１０】
【化１１】
から選択される請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２６】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１２】
である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２７】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１３】
である請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２８】
更にＤ−セリン又はシクロセリンを併用投与することを含む請求項１２〜１５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項２９】
一般式Ｉ：
【化１４】
（式中、
Ｒ１及びＲ２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；又はＲ１及びＲ２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；
Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ６Ｒ７）ｎから独立に選択され；
Ｒ３は水素原子、アルキル基又はＭ＋であり；
Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；
ＺはＮ又はＣＲ４であり；
Ｒ４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、アリールアルキル基及びＸＹＲ５から選択され；
Ｒ５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；
Ｒ６及びＲ７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；
ｎは、１から６までの整数であり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、
Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ６Ｒ７）ｎである）
で表される化合物及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。
【請求項３０】
更にＤ−セリン又はシクロセリンを含む請求項２９に記載の医薬組成物。
【請求項３１】
Ｒ１及びＲ２が、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アリールアルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ５から独立に選択され；Ｒ１及びＲ２のうち少なくとも１個がＸＹＲ５であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個が（ＣＲ６Ｒ７）ｎである請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３２】
Ｒ３が水素原子である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
ＺがＮである請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ＺがＣＲ４である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
ｎが１又は２である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
Ｘ及びＹが（ＣＲ６Ｒ７）ｎであり、及びｎが１である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
Ｒ６及びＲ７が水素原子である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
Ｒ１が水素原子である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
Ｒ５が置換したアリール基である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１５】
【化１６】
から選択される請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項４１】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１７】
である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
一般式Ｉで表される化合物が、
【化１８】
である請求項２９又は３０に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２００７−５１７０５６（Ｐ２００７−５１７０５６Ａ）
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４７５２４（Ｐ２００６−５４７５２４）
【出願日】平成１６年１２月２８日（２００４．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３７９１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１３５
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０２３３７５１６）セプラコア インコーポレーテッド (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２８日（２００４．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４３７９１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１３５
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（５０２３３７５１６）セプラコア インコーポレーテッド (14)
【Ｆターム（参考）】
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