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国際特許分類[C07D235/24]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合した1,3―ジアゾール環または水素添加した1,3―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (1,055) | 炭素環または環系と縮合しているもの (1,054) | ベンズイミダゾール;水素添加したベンズイミダゾール (969) | 2位に直接結合する,異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が2位に直接結合したもの (296)

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本発明は、式Iで示されるフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびにモノアミン再取り込みによって寛解する症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性機能障害、消化器および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびそられの組み合わせを包含する症状、特に、大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性神経障害およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるこれらの症状の予防または治療のためのそれの使用方法に向けられる:


式中、YとZの間の点線は、任意の二重結合を表し;2つのR4基の間の点線は、2つのR4基が結合している窒素と一緒になってそれらの間で形成され得る環原子4〜6個の任意の複素環を表し;Yは、N、CR6またはC=Oであり;Zは、N、NR7、CR5またはC(R5)2であり;R2は、0〜3個のR1で置換されたアリールまたは0〜3個のR1で置換されたヘテロアリールであり;R3は、HまたはC1−C4アルキルであり;nは、0〜4の整数であり;xは、1〜2の整数であり;他の置換基は特許請求の範囲において定義されている。
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本発明は式(I)で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


(I)

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医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:


式中、
Xは、−CO−または−(CH2k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
3は、−Q−R7
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明は、式I:


の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、水和物、もしくは立体異性体に関し、シンドロームX、2型糖尿病、高血糖症、異脂肪血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、シンドロームXが関与する他の疾病、及び循環器疾患のようなペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって仲介される疾病の治療又は予防に有用である。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 (もっと読む)


本発明は式Iのベンズイミダゾールカルボキサミドに関し、式Iの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。

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