【課題】コレステロールエステル転送タンパク(CETP)に対し強い阻害活性を示し、経口吸収性が良好で高い血中濃度を与える化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物（X¹はカルボニル基、スルホニル基を示し、X²は窒素原子、又はC-R¹²を示し、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基などを示し、R⁶、R⁷、R⁸及びR¹²は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基などを示し、R⁹及びR¹⁰は水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル低級アルキル基などを示し、R¹¹は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基などを示す）。
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【課題】従来技術の課題を克服する新規ＰＮＡシントンの合成方法の提供。
【解決手段】(a)〜(e)の段階からなるカーバメート保護された核酸塩基側鎖部分の合成方法：(a) 環外アミノ基と複素環Ｎ−原子とを有する部分的に保護された核酸塩基化合物を合成し(b) この部分的に保護された核酸塩基化合物の環外アミノ基を電子親和性を有するカルボニル均等物と反応させてN-置換中間化合物を合成し(c) この中間化合物をアルコールと反応させてカーバメート保護アミノ基を有する完全に保護された核酸塩基化合物を合成し(d) この完全保護された核酸塩基化合物を金属アルコキシドまたは金属水酸化物と反応させてカーバメート保護された核酸塩基側鎖部分の金属塩を合成しこの金属塩は主鎖カルボン酸基を有し(e) この主鎖カルボン酸基または複素環N-原子のプロトン付加に適した条件で酸を用いて、カーバメート保護された核酸塩基側鎖部分を得る。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、簡便な方法によって、4-アミノ-2-メルカプト-5-ピリミジンカルバルデヒドを高収率で製造出来る、工業的に好適な4-アミノ-2-メルカプト-5-ピリミジンカルバルデヒドの製法を提供することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｍは、アルカリ金属原子を示す。）
で示される4-アミノ-2-メルカプト-5-ピリミジンカルバルデヒドのアルカリ金属塩と酸とを反応させることを特徴とする、式（２）
【化２】


で示される4-アミノ-2-メルカプト-5-ピリミジンカルバルデヒドの製法によっても解決される。 （もっと読む）

本発明は、プロテイン・キナーゼ阻害剤としての一般式（I）のカルバモイルスルホキシミドに関する。
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本発明は、血管収縮が関与する疾患の治療における、治療使用のための、PDE5阻害特性を有する少なくとも1つの化合物またはその薬学的に許容される塩との、同時の、別々のまたは期間にわたる組合せにおける、以下の式(I)の化合物
【化１】


またはこの化合物の薬学的に許容される塩を含む生成物に関する。前記PDE5阻害特性を有する化合物は、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィルおよびウデナフィルから選択される。前記血管収縮が関与する疾患が、高血圧、肺高血圧症、糖尿病性動脈症、心不全、勃起障害および狭心症から選択される。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、ｍ、ｐ、ｑは、請求項で示される）による置換スルホキシミン、およびその塩に、該置換スルホキシミンを含む医薬組成物に、該置換スルホキシミンを調製する方法に、並びに、調節不全の血管増殖に不随する疾患の治療のための医薬組成物を製造するためであって、その化合物がＴｉｅ２シグナル伝達に有効に干渉するそれらの使用に関する。
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【課題】本発明は、優れたアレルギー性皮膚炎の治療又は予防作用を有し、経口投与時の吸収性および生体内での安定性に優れた薬剤、すなわち、経口投与が可能で、かつ優れた治療又は予防効果を、少ない投与量でより長時間持続することができる薬剤を提供することを目的としている。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される、グリシン誘導体である化合物又はその薬理学的に許容される塩、前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有する医薬、並びに前記化合物又はその薬理学的に許容される塩を含有するアレルギー性皮膚炎の治療又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグを提供する；
【化１】


ここで
X および Y は独立してNR⁵ または Oである;
W および Z は独立して結合または(CH₂)_mCH(R⁷)(CH₂)_nである;
m は 0から1 および n は 0から2であり;
R¹ および R² は独立して、水素、ハロゲン、CF₃、OR⁸、OR⁹、NR⁹R¹⁰、NR⁹COR¹¹、NR⁹SO₂R¹¹、SO₂NR⁹R¹⁰、SO₂R¹¹または任意に且つ独立してヒドロキシル, C₁₋₆ アルコキシ, ハロゲン または NR⁹R¹⁰の1以上で置換された C₁₋₆ アルキルであり;
R³ は 水素, ハロゲン, CF₃, OR⁸, COOR⁹, CONR⁹R¹⁰ または SO₂R¹¹であり;
R⁴ は 水素, ハロゲン, CF₃, OR⁹, NR⁹R¹⁰, NR⁹COR¹¹, NR⁹SO₂R¹¹, SO₂NR⁹R¹⁰ , または、ヒドロキシル, C₁₋₆ アルコキシ または NR⁹R¹⁰により任意に置換された C₁₋₆ アルキル であり;
またはR³ および R⁴ がオルトの位置にあり、共に−O(CH₂) _nO−を形成する場合、n は 1から3であり;
R⁵ は 水素 またはヒドロキシル, C₁₋₆ アルコキシ または NR⁹R¹⁰により任意に置換された C₁₋₆ アルキルであり;
R⁶ は水素, C₁₋₆ アルキル, C₁₋₆ アルコキシ または NR⁹R¹⁰であり;
R⁷ は 水素, C₁₋₆ アルキル, フェニル または C₁₋₃ アルキルフェニルであり、ここで前記フェニル基は、ハロゲン, C₁₋₆ アルキル, CF₃, OCF₃ または OR⁹から選択される1以上の置換基で任意に置換された基であり;
R⁸ は 水素 またはOR⁹ 若しくは NR⁹R¹⁰で任意に置換された C₁₋₆ アルキルであり;
R⁹ は 水素, C₁₋₆ アルキル または C₁₋₃ アルキルフェニルであり、前記フェニル基は、ハロゲン, C₁₋₆ アルキル, CF₃, OR⁸, NR⁹R¹⁰ または OCF₃から選択された1以上の置換基により任意に置換された基であり;
R¹⁰ は 水素, C₁₋₆ アルキル, C₁₋₆ アルケニル, フェニル または C₁₋₃ アルキルフェニルであり、前記フェニル基は、ハロゲン, C₁₋₆ アルキル, CF₃, OR⁸ または OCF₃から選択された1以上の置換基で任意に置換された基であり;
または、R⁹ および R¹⁰基は、それらが窒素原子に結合している場合、NR⁹, S および O から選択された更なるヘテロ原子の１を任意に含む５または６員環を共に形成してもよく; および
R¹¹ は、ハロゲン, C₁₋₆ アルキル, CF₃, OCF₃ または OR⁸C₁₋₆ から選択された1以上の置換基により任意に置換されたアルキル またはフェニル基である。これらの化合物は、アルツハイマー、パーキンソン病およびハンチントン病などの神経変性疾患並びにII型糖尿病などの予防および治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、ここで、Ｒ¹及びＲ²は明細書に定義された通りである、の化合物又は薬学的に許容されるその塩、水和物若しくは溶媒和物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物、薬学的有効量の１つ又はそれ以上の本発明の化合物を薬学的に許容される担体との混合物として含む医薬組成物、アレルギー疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息及び食物アレルギーなど）、全身性肥満細胞症、全身性脂肪細胞活性化に伴う疾患、アナフィラキシーショック、気管支収縮、気管支炎、蕁麻疹、湿疹、掻痒を伴う疾患（アトピー性皮膚炎及び蕁麻疹など）、掻痒に伴う行為（引掻き及び叩きなど）の結果として二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染症及び睡眠障害など）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再潅流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、又は潰瘍性大腸炎などを含むがこれらに限定されない、ＰＧＤ２介在疾患に罹患した患者を、本発明の化合物の薬学的有効量を該患者に投与することにより治療する方法に関する。
【化１】
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本発明は、式I
【化１】


で示される新規化合物および動物またはヒト身体の処置でのそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物ならびにプロテインキナーゼ依存性疾患、とりわけ、増殖性疾患、例えば、特に、腫瘍性疾患の処置での使用のための、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用に関する。
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