Ｔｉｅ２阻害剤としての置換スルホキシミンおよびその塩、それを含む医薬組成物、それを調製する方法およびその使用
本発明は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、ｍ、ｐ、ｑは、請求項で示される）による置換スルホキシミン、およびその塩に、該置換スルホキシミンを含む医薬組成物に、該置換スルホキシミンを調製する方法に、並びに、調節不全の血管増殖に不随する疾患の治療のための医薬組成物を製造するためであって、その化合物がＴｉｅ２シグナル伝達に有効に干渉するそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、
ＡおよびＥは、同じであるかまたは異なっており、互いに独立に、フェニレンおよび５員または６員ヘテロアリーレンから成る群から選択される；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、Ｃ1−Ｃ6−アルキレンおよび−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−（ＣＨ2）ｎＯＲ11、−（ＣＨ2）ｎＮＲ11Ｒ12、−（ＣＨ2）ｎＣ（Ｏ）Ｒ13、−（ＣＨ2）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｒ13、−（ＣＨ2）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒl2、−（ＣＨ2）ｎＮＨＳ（Ｏ）2Ｒ14、および−（ＣＨ2）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ2は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13a、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14aまたは−Ｓ（Ｏ）2−（ＣＨ2）ｒ−Ｓｉ（Ｒ15Ｒ16Ｒ17）を表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）5−アリール、および−（ＣＨ2）5−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11a、−ＮＲ11aＲ12a、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13a、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14aで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−（ＣＨ2）ｔ−アリール、および−（ＣＨ2）ｔ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11b、−ＮＲ11bＲ12b、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13b、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14bで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｕ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｕ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、−ＮＲ11cＲ12c、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13c、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11d、−ＮＲ11dＲ12d、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、および−Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルボニルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素または−Ｃ1−Ｃ6−アルキルである；
Ｒ7、Ｒ8は、同じであるか、あるいは異なっており、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）ｖＯＲ11e、−（ＣＨ2）ｖＮＲ11eＲ12e、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃl−Ｃ6−アルキルチオ、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）Ｒ13e、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ11eＲ12e、および−（ＣＨ2）ｖＳ（Ｏ）2ＮＲ11eＲ12eを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ9およびＲ10は、同じであるか、あるいは異なっており、水素および−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12e、Ｒ12fは、互いに独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13f、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｘ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｘ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの上記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11f、−ＮＲ11fＲ12f、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ18、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18Ｒ18a、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ18Ｒl8aで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ18、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18Ｒ18a、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ18Ｒl8aで互いに独立に１回以上置換されている；または−ＯＲ11fまたは−ＮＲ11fＲ12fで１回以上置換されている；または
Ｒ11およびＲ12、Ｒ11aおよびＲ12a、Ｒ11bおよびＲ12b、Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11dおよびＲ12d、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11Ｒ12、−ＮＲ11aＲ12a、−ＮＲ11bＲ12b、−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11dＲ12d、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
ここでこのヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、−Ｏ‐、−Ｓ‐、‐Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）2−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断され、そして、任意に、１つ以上の二重結合を含む；
Ｒ13、Ｒ13a、Ｒ13b、Ｒ13c、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたはＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、ここで前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1‐Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで互いに独立に１回以上置換されており、ここでアリールまたはヘテロアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ14、Ｒ14a、Ｒ14b、Ｒ14cおよびＲ14fは、互いに独立に、水素または−ＮＲ19aＲ20aを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、ここで前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで１回以上置換されており、ここでアリールまたはヘテロアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ15、Ｒ16、およびＲ17は、互いに独立に−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはフェニルを表す；
Ｒ18およびＲ18aは、互いに独立に水素を表すか、あるいは‐Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｙ−アリール、および−（ＣＨ2）ｙ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここで前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルで互いに独立に１回以上置換されるか；または
Ｒ18およびＲ18aは、それが付着される窒素原子とともに、３員から１０員までのヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキルの炭素骨格は、−ＮＲ11g、−Ｏ‐、−Ｓ‐、‐Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）2−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断され、任意に１つ以上の二重結合を含む；
Ｒ19、Ｒ19a、Ｒ20、およびＲ20aは、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）2−フェニルを表す；
ｍおよびｒは、互いに独立に１または２の整数を表す；
ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ、ｕ、ｖ、ｘ、ｙおよびｚは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表し、
ｍが２の整数を表すとき、前記置換基Ｒ1は、互いに独立である）
の化合物：または塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物またはその生体内で加水分解性のエステル。
【請求項２】
前記式中、
ＡおよびＥは、同じであるかまたは異なっており、互いに独立に、フェニレンおよび５員−または６員のヘテロアリーレンから成る群から選択される；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキレンおよび−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−（ＣＨ2）ｎＯＲ11、−（ＣＨ2）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｒ13、−（ＣＨ2）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒl2、および−（ＣＨ2）ｎＮＨＳ（Ｏ）2Ｒ14を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ2は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13a、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14aまたは−Ｓ（Ｏ）2−（ＣＨ2）ｒ−Ｓｉ（Ｒ15Ｒ16Ｒ17）を表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）5−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11a、−ＮＲ11aＲ12a、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13a、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14aで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）ｔ−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11b、−ＮＲ11bＲ12b、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13b、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14bで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｕ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｕ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、−ＮＲ11cＲ12c、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13c、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、ハロゲン、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11d、および−ＮＲ11dＲ12dを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素または−Ｃ1−Ｃ6−アルキルである；
Ｒ7、Ｒ8は、同じであるか、あるいは異なっており、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）ｖＯＲ11e、−（ＣＨ2）ｖＮＲ11eＲ12e、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃl−Ｃ6−アルキルチオ，−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）Ｒ13e、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ11eＲ12e、および−（ＣＨ2）ｖＳ（Ｏ）2ＮＲ11eＲ12eを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ9およびＲ10は、同じであるか、あるいは異なっており、水素および−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12e、Ｒ12fは、互いに独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13f、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｘ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｘ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11f、−ＮＲ11fＲ12f、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ18、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18Ｒ18a、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ18Ｒl8aで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ18、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18Ｒ18a、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ18Ｒl8aで互いに独立に１回以上置換されている；または−ＯＲ11fまたは−ＮＲ11fＲ12fで１回以上置換されている；または
Ｒ11およびＲ12、Ｒ11aおよびＲ12a、Ｒ11bおよびＲ12b、Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11dおよびＲ12d、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11Ｒ12、−ＮＲ11aＲ12a、−ＮＲ11bＲ12b、−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11dＲ12d、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、−Ｏ‐、−Ｓ‐、‐Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）2−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断され、そして、任意に、１つ以上の二重結合を含む；
Ｒ13、Ｒ13a、Ｒ13b、Ｒ13c、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたは−ＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1‐Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで互いに独立に１回以上置換されており、ここでアリールまたはヘテロアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ14、Ｒ14a、Ｒ14b、Ｒ14cおよびＲ14fは、互いに独立に、水素または−ＮＲ19aＲ20aを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで１回以上置換されており、ここでアリールまたはヘテロアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ15、Ｒ16、およびＲ17は、互いに独立に−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはフェニルを表す；
Ｒ18およびＲ18aは、互いに独立に水素を表すか、あるいは‐Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｙ−アリール、および−（ＣＨ2）ｙ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルで１回以上置換されるか；または
Ｒ18およびＲ18aは、それが付着される窒素原子とともに、３員から１０員までのヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキルの炭素骨格は、−ＮＲ11g、−Ｏ‐、−Ｓ‐、‐Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）2−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、
任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断され、都合により１つ以上の二重結合を含む；
Ｒ19、Ｒ19a、Ｒ20、およびＲ20aは、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）z−フェニルを表す；
ｍは、１または２の整数を表す；
ｒは、２の整数を表す；
ｓおよびｔは、互いに独立に０、１または２の整数を表し、
ｎは、０または１の整数を表し、
ｐ、ｑ、ｕ、ｖ、ｘ、ｙおよびｚは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表し、
ｍが２の整数を表すとき、前記置換基Ｒ1は、互いに独立である、
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
前記式中、
Ａは、フェニレンである；
Ｅは、フェニレンおよび５員または６員のヘテロアリーレンから成る群から選択される；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキレンおよび−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素である；
Ｒ2は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13aを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）5−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11a、−ＮＲ11aＲ12a、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルで各々から独立に１回以上置換されている；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）ｔ−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11b、−ＮＲ11bＲ12b、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｕ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｕ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、−ＮＲ11cＲ12c、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13c、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、メチル、フルオロ、およびクロロを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素またはメチルである；
Ｒ7、Ｒ8は、同じであるか、あるいは異なっており、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）ｖＯＲ11e、−（ＣＨ2）ｖＮＲ11eＲ12e、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃl−Ｃ6−アルキルチオ，−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）Ｒ13e、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ11eＲ12e、および−（ＣＨ2）ｖＳ（Ｏ）2ＮＲ11eＲ12eを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ9は、水素またはメチルである；
Ｒ10は、水素である；
Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12e、Ｒ12fは、互いに独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13f、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）ｘ−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの上記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11f、−ＮＲ11fＲ12f、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで互いに独立に１回以上置換されている；または−ＯＲ11fまたは−ＮＲ11fＲ12fで１回以上置換されている；または
Ｒ11aおよびＲ12a、Ｒ11bおよびＲ12b、Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11aＲ12a、−ＮＲ11bＲ12b、−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、または−Ｏ‐を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断される；
Ｒ13a、Ｒ13c、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたは−ＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1‐Ｃ6−アルキル、またはアリールで互いに独立に１回以上置換されており、ここでアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ14cおよびＲ14fは、互いに独立に、水素または−ＮＲ19aＲ20aを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、またはアリールで１回以上置換されており、ここでアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ19、Ｒ19a、Ｒ20、およびＲ20aは、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）2−フェニルを表す；
ｍは、１または２の整数を表す；
ｒは、２の整数を表す；
ｓ、ｔおよびｘは、互いに独立に０、１または２の整数を表し、
ｐ、ｑ、ｕ、およびｖは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表し、
ｚは、０または１の整数を表す、
請求項１または２に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
前記式中、
ＡおよびＥは、フェニレンである；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ3−アルキレンおよび−Ｃ3−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素である；
Ｒ2は、水素、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ13aを表す；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、およびフェニルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルおよび−（ＣＨ2）ｕ−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、または−ＮＲ11cＲ12cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、メチル、フルオロ、およびクロロを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素である；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ8は、水素、ハロゲン、シアノ、−（ＣＨ2）ｖＯＲ11e、−（ＣＨ2）ｖＮＲ11eＲ12e、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）Ｒ13e、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ11eＲ12eおよび−（ＣＨ2）ｖＳ（Ｏ）2Ｒ11eＲ12eを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ9およびＲ10は、水素である；
Ｒ11c、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12c、Ｒ12e、およびＲ12fは、互いに独立に、水素、または−（Ｏ）Ｒ13fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、−ＯＲ11f、または−ＮＲ11fＲ12fで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの前記残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲンで１回置換されている、または−ＯＲ11f、または−ＮＲ11fＲ12fで１回以上置換されている；または
Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、または−Ｏ‐を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断される；
Ｒ13a、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたは−ＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲンまたはフェニルで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ19およびＲ20は、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）2−フェニルを表す；
ｐ、ｑ、およびｚは、互いに独立に０または１の整数を表し、
ｕおよびｖは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表す、
請求項１から３までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
前記式中、
ＡおよびＥは、フェニレンである；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ3−アルキレンおよび−Ｃ3−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素である；
Ｒ2は、水素、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ13aを表す；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、およびフェニルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｕ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｕ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、−ＮＲ11cＲ12c、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13c、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、メチル、フルオロ、およびクロロを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素である；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ8は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、およびＣ1−Ｃ6−ハロアルコキシを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ9およびＲ10は、水素である；
Ｒ11a、Ｒ11c、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12c、Ｒ12e、およびＲ12fは、互いに独立に、水素、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ13fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、−ＯＲ11f、または−ＮＲ11fＲ12fで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの前記残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲンで１回置換されているか、あるいはＯＲ11fまたは−ＮＲ11fＲ12fで１回置換されている；または
Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、または−Ｏ‐を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断される；
Ｒ13a、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたは−ＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲンまたはフェニルで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ14cは、水素、−ＮＲ19aＲ20aまたは−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを表し、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルは、未置換であるか、あるいはハロゲンまたはフェニルで１回以上置換されている；
Ｒ19、Ｒ19a、Ｒ20およびＲ20aは、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）2−フェニルを表す；
ｐ、ｑ、およびｚは、互いに独立に０または１の整数を表す；
ｕおよびｖは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表す、
請求項１から３までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
前記式中、
ＡおよびＥは、フェニレンである；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｓ−、または−ＮＲ10−である；
Ｙは、Ｃ3−シクロアルキレンである；
Ｒ1は、水素である；
Ｒ2は、水素、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ2Ｈ5を表す；
Ｒ3は、メチルである；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルであり、それは未置換であるか、あるいは−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、または−ＮＲ11cＲ12cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、またはフルオロである；
Ｒ6は、水素である；
Ｒ7は、水素またはハロゲンである；
Ｒ8は、水素、ハロゲン、−Ｃ1−Ｃ3−アルキルおよびＣ1−Ｃ3−ハロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ9およびＲ10は、水素である；
Ｒ11c、Ｒ12cは、互いに独立に、水素または−Ｃ1−Ｃ6−アルキルであるか；または、それらの基が、付着している窒素原子を一緒に、５から６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＣＨ3−または−Ｏ−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、同じ方法で、または異なる方法で、１回以上任意に中断される；
ｐ、ｑは、０である；
請求項１から５までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｎ−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル）フェニル］−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド、
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［２−（｛４− ［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−５−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−フェニル｝−３−［フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−フェニル｝−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−｛｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−Ｓ−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］フェニル｝−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−３−［３（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−３−［フェニル］ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［４−｛［（Ｒ）−Ｚ−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（イソプロピルカルバモイル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ（イソプロピルカルバモイル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−ピリミジン−Ｓ−イル］フェニル｝−１−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］シクロプロパンカルボキサミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［４−｛［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（イソプロピルカルバモイル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−ピリミジン−５−イル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−５−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−（メチルスルファニル）ピリミジン−Ｓ−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−（メトキシ）−ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−５−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（５−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
１−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−フェニルウレア；
１−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）−フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［２−（ピリミジン−１−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
１−｛４−［４−｛［２−Ｎ，Ｎ−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［Ｚ−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［２−（Ｎ−メチル−ピペラジン−４−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−（メトキシ）−ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛４−［（ＲＳ）−５−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［４−（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）−２−フルオロフェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［２−フルオロ−４−（４−｛［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［２−フルオロ−４−（２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−４−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
１−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド
１−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル）−３−フェニルウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
１−［２−フルオロ−４−（２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）アミノ｝−４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル）ウレア；
１−｛２−フルオロ−４−［２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−４（メチルチオ）−ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレア；
１−［２−フルオロ−４−（４−メトキシ−２−｛（３−（Ｒ５）−（５−メチルスルホンイミドイル）フェニル）アミノ｝ピリミジン−５−イル）フェニル）−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（４−メトキシ−２−｛［３−（ＲＳ）−（５−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
１−｛２−フルオロ−４−［２−｛［３−（Ｒ５）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−４−（プロピ−２−イン−１−イルアミノ）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［２−フルオロ−４−（２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
１−｛２−フルオロ−４−［４−（メチルアミノ）−２−［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［４−（エチルアミノ）−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［４−（４−［（シアノメチル）−アミノ−Ｚ−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）−２−フルオロフェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；および
１−［２−フルオロ−４−（４−［（２−フリルメチル）アミノ］−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア
から成る群から選択される、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか１項による化合物を調製する方法であって、
式５の中間体化合物
【化２】
を、式６：
【化３】
の中間体と反応させて、一般式（Ｉ）：
【化４】
（式中、化合物５、６およびＩにおいて用いる場合、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ａ、Ｇ、Ｅ、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりである）
の化合物を提供する、方法。
【請求項９】
請求項１から７までのいずれか１項による化合物を調製する方法であって、式Ｉ’の中間体化合物
【化５】
を、式１４ａ：
【化６】
の中間体と反応させて、一般式（Ｉ）：
【化７】
（式中、化合物Ｉ’１４ａおよびＩにおいて用いる場合、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ａ、Ｇ、Ｅ、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりであり、化合物１４では、Ｅｌｐｈの定義は、ＨＯＣ（Ｏ）−Ｙ−、ＣｌＳ（Ｏ）2−、またはＯＣＮ−（ここでＹは、請求項１から７までのいずれ１項で定義されたとおりの意味を有する）のようなＧの前駆体として作用するのに適した求電子基である）
の化合物を提供する、方法。
【請求項１０】
請求項１から７までのいずれか１項による化合物を調製する方法であって、式Ｉｂ（式中、ｗは１および２から選択される整数であり、Ｒ4は、−Ｓ−（Ｏ）ｗ−と一緒に遊離基を形成するように選択される、例えばＲ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）ｕ−アリールを表す）の中間体化合物
【化８】
を、式７ａ：
【化９】
（式中、Ｒ4は、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりである）
の中間体と反応させて、一般式（Ｉ）：
【化１０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ａ、Ｇ、Ｅ、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは、化合物Ｉ、７ａおよびＩにおいて用いる場合、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりであり、化合物７ａおよびＩにおいて用いる場合、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりである）
の化合物を提供する、方法。
【請求項１１】
請求項１から７のいずれか１項の一般式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物、または生体内で加水分解可能なエステル、および医薬的に許容される希釈物または担体を含んで成る医薬組成物。
【請求項１２】
調節不全の血管成長の疾患、または調節不全の血管成長に不随する疾患を治療するための医薬組成物を製造するための請求項１から７のいずれか１項の化合物の使用。
【請求項１３】
前記疾患が、腫瘍および／またはその転移である請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記疾患が、網膜症、他の眼の脈管形成依存性の疾患、関節リウマチ、および脈管形成に伴う他の炎症性疾患である請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
他の眼の脈管形成依存性の疾患が、角膜移植拒絶反応、加齢黄斑変性である請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記疾患が、冠状動脈および末梢血管疾患である請求項１２に記載の使用。
【請求項１７】
前記脈管形成に伴う炎症性疾患が、乾癬、遅延型過敏反応、接触性皮膚炎、喘息、多発性硬化症、再狭窄、肺高血圧症、卒中発作および腸の疾患である請求項１４に記載の使用。
【請求項１８】
前記疾患が、腹水、脳腫瘍関連浮腫等の浮腫、高地外傷、低酸素誘発脳浮腫、肺水腫および黄斑浮腫または熱傷および外傷後に付随する浮腫、慢性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、骨吸収、および筋腫、良性の前立腺肥大および創傷治癒のような良性増殖性疾患について、および瘢痕形成の減少についての創傷治癒、損傷を受けた神経の再生の間の瘢痕形成の減少、子宮内膜症、子癇前症、閉経後出血および卵巣過剰刺激である請求項１２に記載の使用。
【請求項１９】
請求１から７のいずれか１項の一般式（Ｉ）の化合物の有効量を投与することによる、調節不全の脈管腫瘍の疾患、または調節不全の血管増殖を伴う疾患を治療する方法。
【請求項２０】
前記疾患が、腫瘍および／またはその転移である請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記疾患が、網膜症、他の眼の脈管形成依存性の疾患、関節リウマチ、および脈管形成に伴う他の炎症性疾患である請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
他の眼の脈管形成依存性の疾患が、移植拒絶反応、加齢黄斑変性である請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記疾患が、冠状動脈および末梢血管疾患である請求項１９に記載の方法。
【請求項２４】
脈管形成に伴う前記炎症性疾患が、乾癬、遅延型過敏反応、接触性皮膚炎、喘息、多発性硬化症、再狭窄、肺高血圧症、卒中発作および腸の疾患である請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
前記疾患が、腹水、脳腫瘍関連浮腫等の浮腫、高地外傷、低酸素誘発脳浮腫、肺水腫および黄斑浮腫または熱傷および外傷後に付随する浮腫、慢性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、骨吸収、および筋腫、良性の前立腺肥大および創傷治癒のような良性増殖性疾患について、および瘢痕形成の減少についての創傷治癒、損傷を受けた神経の再生の間の瘢痕形成の減少、子宮内膜症、子癇前症、閉経後出血および卵巣過剰刺激である請求項１９に記載の方法。
【請求項２６】
一般式（Ｉｂ）：
【化１１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ａ、Ｇ、Ｅ、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは、化合物１から６のいずれか１項で定義されるとおりであり、ｗは１および２から選択される整数であり、Ｒ4は、−Ｓ−（Ｏ）ｗ−と一緒に遊離基を形成するように選択される、例えばＲ4は、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおり、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）ｕ−アリールを表す）
の化合物。
【請求項２７】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項８の一般式５の化合物の使用。
【請求項２８】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項８の一般式６の化合物の使用。
【請求項２９】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項９の一般式Ｉ’の化合物の使用。
【請求項３０】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項９の一般式１４ａの化合物の使用。
【請求項３１】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項１０の一般式Ｉｂの化合物の使用。
【請求項３２】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項１０の一般式７ａの化合物の使用。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、
ＡおよびＥは、同じであるかまたは異なっており、互いに独立に、フェニレンおよび５員または６員ヘテロアリーレンから成る群から選択される；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、Ｃ1−Ｃ6−アルキレンおよび−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−（ＣＨ2）ｎＯＲ11、−（ＣＨ2）ｎＮＲ11Ｒ12、−（ＣＨ2）ｎＣ（Ｏ）Ｒ13、−（ＣＨ2）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｒ13、−（ＣＨ2）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒl2、−（ＣＨ2）ｎＮＨＳ（Ｏ）2Ｒ14、および−（ＣＨ2）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒ12を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ2は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13a、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14aまたは−Ｓ（Ｏ）2−（ＣＨ2）ｒ−Ｓｉ（Ｒ15Ｒ16Ｒ17）を表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）5−アリール、および−（ＣＨ2）5−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11a、−ＮＲ11aＲ12a、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13a、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14aで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−（ＣＨ2）ｔ−アリール、および−（ＣＨ2）ｔ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11b、−ＮＲ11bＲ12b、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13b、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14bで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｕ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｕ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、−ＮＲ11cＲ12c、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13c、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11d、−ＮＲ11dＲ12d、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、および−Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルボニルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素または−Ｃ1−Ｃ6−アルキルである；
Ｒ7、Ｒ8は、同じであるか、あるいは異なっており、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）ｖＯＲ11e、−（ＣＨ2）ｖＮＲ11eＲ12e、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃl−Ｃ6−アルキルチオ、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）Ｒ13e、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ11eＲ12e、および−（ＣＨ2）ｖＳ（Ｏ）2ＮＲ11eＲ12eを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ9およびＲ10は、同じであるか、あるいは異なっており、水素および−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12e、Ｒ12fは、互いに独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13f、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｘ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｘ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの上記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11f、−ＮＲ11fＲ12f、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ18、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18Ｒ18a、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ18Ｒl8aで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ18、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18Ｒ18a、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ18Ｒl8aで互いに独立に１回以上置換されている；または−ＯＲ11fまたは−ＮＲ11fＲ12fで１回以上置換されている；または
Ｒ11およびＲ12、Ｒ11aおよびＲ12a、Ｒ11bおよびＲ12b、Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11dおよびＲ12d、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11Ｒ12、−ＮＲ11aＲ12a、−ＮＲ11bＲ12b、−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11dＲ12d、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
ここでこのヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、−Ｏ‐、−Ｓ‐、‐Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）2−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断され、そして、任意に、１つ以上の二重結合を含む；
Ｒ13、Ｒ13a、Ｒ13b、Ｒ13c、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたはＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、ここで前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1‐Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで互いに独立に１回以上置換されており、ここでアリールまたはヘテロアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ14、Ｒ14a、Ｒ14b、Ｒ14cおよびＲ14fは、互いに独立に、水素または−ＮＲ19aＲ20aを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、ここで前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで１回以上置換されており、ここでアリールまたはヘテロアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ15、Ｒ16、およびＲ17は、互いに独立に−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはフェニルを表す；
Ｒ18およびＲ18aは、互いに独立に水素を表すか、あるいは‐Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｙ−アリール、および−（ＣＨ2）ｙ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、ここで前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルで互いに独立に１回以上置換されるか；または
Ｒ18およびＲ18aは、それが付着される窒素原子とともに、３員から１０員までのヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキルの炭素骨格は、−ＮＲ11g、−Ｏ‐、−Ｓ‐、‐Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）2−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断され、任意に１つ以上の二重結合を含む；
Ｒ19、Ｒ19a、Ｒ20、およびＲ20aは、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）2−フェニルを表す；
ｍおよびｒは、互いに独立に１または２の整数を表す；
ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔ、ｕ、ｖ、ｘ、ｙおよびｚは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表し、
ｍが２の整数を表すとき、前記置換基Ｒ1は、互いに独立である）
の化合物：または塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物またはその生体内で加水分解性のエステル。
【請求項２】
前記式中、
ＡおよびＥは、同じであるかまたは異なっており、互いに独立に、フェニレンおよび５員−または６員のヘテロアリーレンから成る群から選択される；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキレンおよび−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−（ＣＨ2）ｎＯＲ11、−（ＣＨ2）ｎＮＨＣ（Ｏ）Ｒ13、−（ＣＨ2）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ11Ｒl2、および−（ＣＨ2）ｎＮＨＳ（Ｏ）2Ｒ14を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ2は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13a、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14aまたは−Ｓ（Ｏ）2−（ＣＨ2）ｒ−Ｓｉ（Ｒ15Ｒ16Ｒ17）を表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）5−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11a、−ＮＲ11aＲ12a、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13a、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14aで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）ｔ−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11b、−ＮＲ11bＲ12b、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13b、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14bで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｕ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｕ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、−ＮＲ11cＲ12c、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13c、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、ハロゲン、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11d、および−ＮＲ11dＲ12dを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素または−Ｃ1−Ｃ6−アルキルである；
Ｒ7、Ｒ8は、同じであるか、あるいは異なっており、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）ｖＯＲ11e、−（ＣＨ2）ｖＮＲ11eＲ12e、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃl−Ｃ6−アルキルチオ，−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）Ｒ13e、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ11eＲ12e、および−（ＣＨ2）ｖＳ（Ｏ）2ＮＲ11eＲ12eを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ9およびＲ10は、同じであるか、あるいは異なっており、水素および−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12e、Ｒ12fは、互いに独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13f、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｘ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｘ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11f、−ＮＲ11fＲ12f、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ18、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18Ｒ18a、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ18Ｒl8aで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ18、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ18Ｒ18a、または−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ18Ｒl8aで互いに独立に１回以上置換されている；または−ＯＲ11fまたは−ＮＲ11fＲ12fで１回以上置換されている；または
Ｒ11およびＲ12、Ｒ11aおよびＲ12a、Ｒ11bおよびＲ12b、Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11dおよびＲ12d、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11Ｒ12、−ＮＲ11aＲ12a、−ＮＲ11bＲ12b、−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11dＲ12d、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、−Ｏ‐、−Ｓ‐、‐Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）2−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断され、そして、任意に、１つ以上の二重結合を含む；
Ｒ13、Ｒ13a、Ｒ13b、Ｒ13c、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたは−ＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1‐Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで互いに独立に１回以上置換されており、ここでアリールまたはヘテロアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ14、Ｒ14a、Ｒ14b、Ｒ14cおよびＲ14fは、互いに独立に、水素または−ＮＲ19aＲ20aを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールで１回以上置換されており、ここでアリールまたはヘテロアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ15、Ｒ16、およびＲ17は、互いに独立に−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはフェニルを表す；
Ｒ18およびＲ18aは、互いに独立に水素を表すか、あるいは‐Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｙ−アリール、および−（ＣＨ2）ｙ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルで１回以上置換されるか；または
Ｒ18およびＲ18aは、それが付着される窒素原子とともに、３員から１０員までのヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキルの炭素骨格は、−ＮＲ11g、−Ｏ‐、−Ｓ‐、‐Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）2−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、
任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断され、都合により１つ以上の二重結合を含む；
Ｒ19、Ｒ19a、Ｒ20、およびＲ20aは、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）z−フェニルを表す；
ｍは、１または２の整数を表す；
ｒは、２の整数を表す；
ｓおよびｔは、互いに独立に０、１または２の整数を表し、
ｎは、０または１の整数を表し、
ｐ、ｑ、ｕ、ｖ、ｘ、ｙおよびｚは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表し、
ｍが２の整数を表すとき、前記置換基Ｒ1は、互いに独立である、
請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
前記式中、
Ａは、フェニレンである；
Ｅは、フェニレンおよび５員または６員のヘテロアリーレンから成る群から選択される；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキレンおよび−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素である；
Ｒ2は、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13aを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）5−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11a、−ＮＲ11aＲ12a、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルで各々から独立に１回以上置換されている；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）ｔ−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11b、−ＮＲ11bＲ12b、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｕ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｕ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、−ＮＲ11cＲ12c、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13c、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、メチル、フルオロ、およびクロロを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素またはメチルである；
Ｒ7、Ｒ8は、同じであるか、あるいは異なっており、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−（ＣＨ2）ｖＯＲ11e、−（ＣＨ2）ｖＮＲ11eＲ12e、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃl−Ｃ6−アルキルチオ，−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）Ｒ13e、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ11eＲ12e、および−（ＣＨ2）ｖＳ（Ｏ）2ＮＲ11eＲ12eを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択される；
Ｒ9は、水素またはメチルである；
Ｒ10は、水素である；
Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12e、Ｒ12fは、互いに独立に、水素、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13f、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−（ＣＨ2）ｘ−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの上記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＯＲ11f、−ＮＲ11fＲ12f、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで互いに独立に１回以上置換されている；または−ＯＲ11fまたは−ＮＲ11fＲ12fで１回以上置換されている；または
Ｒ11aおよびＲ12a、Ｒ11bおよびＲ12b、Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11aＲ12a、−ＮＲ11bＲ12b、−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、または−Ｏ‐を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断される；
Ｒ13a、Ｒ13c、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたは−ＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1‐Ｃ6−アルキル、またはアリールで互いに独立に１回以上置換されており、ここでアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ14cおよびＲ14fは、互いに独立に、水素または−ＮＲ19aＲ20aを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルおよび−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、またはアリールで１回以上置換されており、ここでアリールは、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシで１回以上置換されている；
Ｒ19、Ｒ19a、Ｒ20、およびＲ20aは、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）2−フェニルを表す；
ｍは、１または２の整数を表す；
ｒは、２の整数を表す；
ｓ、ｔおよびｘは、互いに独立に０、１または２の整数を表し、
ｐ、ｑ、ｕ、およびｖは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表し、
ｚは、０または１の整数を表す、
請求項１または２に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
前記式中、
ＡおよびＥは、フェニレンである；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ3−アルキレンおよび−Ｃ3−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素である；
Ｒ2は、水素、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ13aを表す；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、およびフェニルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルおよび−（ＣＨ2）ｕ−アリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、または−ＮＲ11cＲ12cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、メチル、フルオロ、およびクロロを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素である；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルコキシ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ8は、水素、ハロゲン、シアノ、−（ＣＨ2）ｖＯＲ11e、−（ＣＨ2）ｖＮＲ11eＲ12e、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）Ｒ13e、−（ＣＨ2）ｖＣ（Ｏ）ＮＲ11eＲ12eおよび−（ＣＨ2）ｖＳ（Ｏ）2Ｒ11eＲ12eを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ9およびＲ10は、水素である；
Ｒ11c、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12c、Ｒ12e、およびＲ12fは、互いに独立に、水素、または−（Ｏ）Ｒ13fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、−ＯＲ11f、または−ＮＲ11fＲ12fで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの前記残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲンで１回置換されている、または−ＯＲ11f、または−ＮＲ11fＲ12fで１回以上置換されている；または
Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、または−Ｏ‐を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断される；
Ｒ13a、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたは−ＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、または−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲンまたはフェニルで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ19およびＲ20は、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）2−フェニルを表す；
ｐ、ｑ、およびｚは、互いに独立に０または１の整数を表し、
ｕおよびｖは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表す、
請求項１から３までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
前記式中、
ＡおよびＥは、フェニレンである；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｏ−，−Ｓ−、および−ＮＲ10−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｙは、−Ｃ1−Ｃ3−アルキレンおよび−Ｃ3−シクロアルキレンを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ1は、水素である；
Ｒ2は、水素、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ13aを表す；
Ｒ3は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ6−シクロアルキル、およびフェニルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）ｕ−アリールおよび−（ＣＨ2）ｕ−ヘテロアリールを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、ニトロ、シアノ、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、−ＮＲ11cＲ12c、−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ13c、または−Ｓ（Ｏ）2Ｒ14cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、メチル、フルオロ、およびクロロを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｒ6は、水素である；
Ｒ7は、水素、ハロゲン、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ8は、水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6−ハロアルキル、およびＣ1−Ｃ6−ハロアルコキシを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ9およびＲ10は、水素である；
Ｒ11a、Ｒ11c、Ｒ11e、Ｒ11f、Ｒ11g、Ｒ12c、Ｒ12e、およびＲ12fは、互いに独立に、水素、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ13fを表すか、あるいは−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ3−Ｃ10−シクロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択され、Ｒ11、Ｒ11a、Ｒ11b、Ｒ11c、Ｒ11d、Ｒ11e、Ｒ11g、Ｒ12、Ｒ12a、Ｒ12b、Ｒ12c、Ｒ12d、Ｒ12eの前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲン、−ＯＲ11f、または−ＮＲ11fＲ12fで互いに独立に１回以上置換されている；さらに、Ｒ11f、Ｒ12fの前記残基は、未置換であるか、あるいは、ハロゲンで１回置換されているか、あるいはＯＲ11fまたは−ＮＲ11fＲ12fで１回置換されている；または
Ｒ11cおよびＲ12c、Ｒ11eおよびＲ12e、およびＲ12fおよびＲ12fは、互いに独立に、それらの基が、基−ＮＲ11cＲ12c、−ＮＲ11eＲ12e、および−ＮＲ11fＲ12f中に付着している窒素原子と一緒に、３から７員のヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＲ11g、または−Ｏ‐を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、任意に１回以上、同じように、又は異なるように中断される；
Ｒ13a、Ｒ13eおよびＲ13fは、互いに独立に、水素、ヒドロキシまたは−ＮＲ19Ｒ20を表すか、あるいは、−Ｃ1−Ｃ6−アルキル、および−Ｃ1−Ｃ6−アルコキシを含む群、好ましくはそれらから成る群から互いに独立に選択され、前記残基は、未置換であるか、あるいはハロゲンまたはフェニルで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ14cは、水素、−ＮＲ19aＲ20aまたは−Ｃ1−Ｃ6−アルキルを表し、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルは、未置換であるか、あるいはハロゲンまたはフェニルで１回以上置換されている；
Ｒ19、Ｒ19a、Ｒ20およびＲ20aは、互いに独立に、水素、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）2−フェニルを表す；
ｐ、ｑ、およびｚは、互いに独立に０または１の整数を表す；
ｕおよびｖは、互いに独立に０、１、２、３または４の整数を表す、
請求項１から３までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
前記式中、
ＡおよびＥは、フェニレンである；
Ｇは、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ9−、−Ｓ（Ｏ）2−、および−Ｃ（Ｏ）−Ｙ−を含む群、好ましくはそれらから成る群から選択される；
Ｘは、−Ｓ−、または−ＮＲ10−である；
Ｙは、Ｃ3−シクロアルキレンである；
Ｒ1は、水素である；
Ｒ2は、水素、または−Ｃ（Ｏ）ＯＣ2Ｈ5を表す；
Ｒ3は、メチルである；
Ｒ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルであり、それは未置換であるか、あるいは−Ｃ3−Ｃ10−ヘテロシクロアルキル、‐ＯＲ11c、または−ＮＲ11cＲ12cで互いに独立に１回以上置換されている；
Ｒ5は、水素、またはフルオロである；
Ｒ6は、水素である；
Ｒ7は、水素またはハロゲンである；
Ｒ8は、水素、ハロゲン、−Ｃ1−Ｃ3−アルキルおよびＣ1−Ｃ3−ハロアルキルを含む群、好ましくはそれらから成る群から選択された置換基である；
Ｒ9およびＲ10は、水素である；
Ｒ11c、Ｒ12cは、互いに独立に、水素または−Ｃ1−Ｃ6−アルキルであるか；または、それらの基が、付着している窒素原子を一緒に、５から６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、このヘテロシクロアルキル環の炭素骨格は、−ＮＣＨ3−または−Ｏ−を含む群、好ましくはそれらから成る群の構成要素によって、同じ方法で、または異なる方法で、１回以上任意に中断される；
ｐ、ｑは、０である；
請求項１から５までのいずれか１項に記載の一般式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｎ−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル）フェニル］−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド、
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［２−（｛４− ［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−５−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−フェニル｝−３−［フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−（｛４−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−フェニル｝−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−｛｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−Ｓ−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−Ｓ−イル］フェニル｝−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−３−［３（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−フェニル｝−３−［フェニル］ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［４−｛［（Ｒ）−Ｚ−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（イソプロピルカルバモイル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ（イソプロピルカルバモイル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−ピリミジン−Ｓ−イル］フェニル｝−１−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］シクロプロパンカルボキサミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［４−｛［（１Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（イソプロピルカルバモイル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−ピリミジン−５−イル］フェニル｝ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−５−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−（メチルスルファニル）ピリミジン−Ｓ−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−（メトキシ）−ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−５−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（５−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
１−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−フェニルウレア；
１−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［４−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）−フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［２−（ピリミジン−１−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
１−｛４−［４−｛［２−Ｎ，Ｎ−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［Ｚ−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［２−（Ｎ−メチル−ピペラジン−４−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［２−（モルホリン−４−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［３−（モルホリン−４−イル）プロピル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｎ−（エトキシカルボニル）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−（メトキシ）−ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
Ｎ−｛４−［４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛４−［（ＲＳ）−５−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−｛４−［４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−１−フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
１−｛４−［２−（｛３−［（ＲＳ）−Ｓ−メチルスルホンイミドイル］フェニル｝アミノ）−４−｛［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［４−（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）−２−フルオロフェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［２−フルオロ−４−（４−｛［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［２−フルオロ−４−（２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−４−［（２−モルホリン−４−イルエチル）アミノ］−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
１−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
Ｎ−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド
１−［４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル）−３−フェニルウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（４−｛［（Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］アミノ｝−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
１−［２−フルオロ−４−（２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル）アミノ｝−４−［（３−モルホリン−４−イルプロピル）アミノ）−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル）ウレア；
１−｛２−フルオロ−４−［２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−４（メチルチオ）−ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレア；
１−［２−フルオロ−４−（４−メトキシ−２−｛（３−（Ｒ５）−（５−メチルスルホンイミドイル）フェニル）アミノ｝ピリミジン−５−イル）フェニル）−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）ウレア；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（４−メトキシ−２−｛［３−（ＲＳ）−（５−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド；
１−｛２−フルオロ−４−［２−｛［３−（Ｒ５）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−４−（プロピ−２−イン−１−イルアミノ）ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［２−フルオロ−４−（２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−４−［（２−フェニルエチル）アミノ］−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア；
１−｛２−フルオロ−４−［４−（メチルアミノ）−２−［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］フェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［４−（ジメチルアミノ）−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル］−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−｛４−［４−（エチルアミノ）−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−５−イル）−２−フルオロフェニル｝−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；
１−［４−（４−［（シアノメチル）−アミノ−Ｚ−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）−２−フルオロフェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア；および
１−［２−フルオロ−４−（４−［（２−フリルメチル）アミノ］−２−｛［３−（ＲＳ）−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）フェニル］アミノ｝−ピリミジン−５−イル）フェニル］−３−［２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）−フェニル］ウレア
から成る群から選択される、請求項１から６までのいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
請求項１から７までのいずれか１項による化合物を調製する方法であって、
式５の中間体化合物
【化２】
を、式６：
【化３】
の中間体と反応させて、一般式（Ｉ）：
【化４】
（式中、化合物５、６およびＩにおいて用いる場合、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ａ、Ｇ、Ｅ、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりである）
の化合物を提供する、方法。
【請求項９】
請求項１から７までのいずれか１項による化合物を調製する方法であって、式Ｉ’の中間体化合物
【化５】
を、式１４ａ：
【化６】
の中間体と反応させて、一般式（Ｉ）：
【化７】
（式中、化合物Ｉ’１４ａおよびＩにおいて用いる場合、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ａ、Ｇ、Ｅ、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりであり、化合物１４では、Ｅｌｐｈの定義は、ＨＯＣ（Ｏ）−Ｙ−、ＣｌＳ（Ｏ）2−、またはＯＣＮ−（ここでＹは、請求項１から７までのいずれ１項で定義されたとおりの意味を有する）のようなＧの前駆体として作用するのに適した求電子基である）
の化合物を提供する、方法。
【請求項１０】
請求項１から７までのいずれか１項による化合物を調製する方法であって、式Ｉｂ（式中、ｗは１および２から選択される整数であり、Ｒ4は、−Ｓ−（Ｏ）ｗ−と一緒に遊離基を形成するように選択される、例えばＲ4は、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）ｕ−アリールを表す）の中間体化合物
【化８】
を、式７ａ：
【化９】
（式中、Ｒ4は、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりである）
の中間体と反応させて、一般式（Ｉ）：
【化１０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ａ、Ｇ、Ｅ、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは、化合物Ｉ、７ａおよびＩにおいて用いる場合、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりであり、化合物７ａおよびＩにおいて用いる場合、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおりである）
の化合物を提供する、方法。
【請求項１１】
請求項１から７のいずれか１項の一般式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、Ｎ−酸化物、溶媒和物、または生体内で加水分解可能なエステル、および医薬的に許容される希釈物または担体を含んで成る医薬組成物。
【請求項１２】
調節不全の血管成長の疾患、または調節不全の血管成長に不随する疾患を治療するための医薬組成物を製造するための請求項１から７のいずれか１項の化合物の使用。
【請求項１３】
前記疾患が、腫瘍および／またはその転移である請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記疾患が、網膜症、他の眼の脈管形成依存性の疾患、関節リウマチ、および脈管形成に伴う他の炎症性疾患である請求項１２に記載の使用。
【請求項１５】
他の眼の脈管形成依存性の疾患が、角膜移植拒絶反応、加齢黄斑変性である請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記疾患が、冠状動脈および末梢血管疾患である請求項１２に記載の使用。
【請求項１７】
前記脈管形成に伴う炎症性疾患が、乾癬、遅延型過敏反応、接触性皮膚炎、喘息、多発性硬化症、再狭窄、肺高血圧症、卒中発作および腸の疾患である請求項１４に記載の使用。
【請求項１８】
前記疾患が、腹水、脳腫瘍関連浮腫等の浮腫、高地外傷、低酸素誘発脳浮腫、肺水腫および黄斑浮腫または熱傷および外傷後に付随する浮腫、慢性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、骨吸収、および筋腫、良性の前立腺肥大および創傷治癒のような良性増殖性疾患について、および瘢痕形成の減少についての創傷治癒、損傷を受けた神経の再生の間の瘢痕形成の減少、子宮内膜症、子癇前症、閉経後出血および卵巣過剰刺激である請求項１２に記載の使用。
【請求項１９】
請求１から７のいずれか１項の一般式（Ｉ）の化合物の有効量を投与することによる、調節不全の脈管腫瘍の疾患、または調節不全の血管増殖を伴う疾患を治療する方法。
【請求項２０】
前記疾患が、腫瘍および／またはその転移である請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記疾患が、網膜症、他の眼の脈管形成依存性の疾患、関節リウマチ、および脈管形成に伴う他の炎症性疾患である請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
他の眼の脈管形成依存性の疾患が、移植拒絶反応、加齢黄斑変性である請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記疾患が、冠状動脈および末梢血管疾患である請求項１９に記載の方法。
【請求項２４】
脈管形成に伴う前記炎症性疾患が、乾癬、遅延型過敏反応、接触性皮膚炎、喘息、多発性硬化症、再狭窄、肺高血圧症、卒中発作および腸の疾患である請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
前記疾患が、腹水、脳腫瘍関連浮腫等の浮腫、高地外傷、低酸素誘発脳浮腫、肺水腫および黄斑浮腫または熱傷および外傷後に付随する浮腫、慢性肺疾患、成人呼吸窮迫症候群、骨吸収、および筋腫、良性の前立腺肥大および創傷治癒のような良性増殖性疾患について、および瘢痕形成の減少についての創傷治癒、損傷を受けた神経の再生の間の瘢痕形成の減少、子宮内膜症、子癇前症、閉経後出血および卵巣過剰刺激である請求項１９に記載の方法。
【請求項２６】
一般式（Ｉｂ）：
【化１１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ａ、Ｇ、Ｅ、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは、化合物１から６のいずれか１項で定義されるとおりであり、ｗは１および２から選択される整数であり、Ｒ4は、−Ｓ−（Ｏ）ｗ−と一緒に遊離基を形成するように選択される、例えばＲ4は、請求項１から７までのいずれか１項で定義されるとおり、−Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたは−（ＣＨ2）ｕ−アリールを表す）
の化合物。
【請求項２７】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項８の一般式５の化合物の使用。
【請求項２８】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項８の一般式６の化合物の使用。
【請求項２９】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項９の一般式Ｉ’の化合物の使用。
【請求項３０】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項９の一般式１４ａの化合物の使用。
【請求項３１】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項１０の一般式Ｉｂの化合物の使用。
【請求項３２】
請求項１から７のいずれか１項の一般式Ｉの化合物の調製のための請求項１０の一般式７ａの化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５４２７５１（Ｐ２００９−５４２７５１Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１８７８６（Ｐ２００９−５１８７８６）
【出願日】平成１９年７月６日（２００７．７．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００６１４６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００６５６０
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月６日（２００７．７．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００６１４６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００６５６０
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
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