式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。

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本発明は、ＴＧＦ−βシグナル伝達経路を阻害するＴＧＦ−β阻害剤［タイプＩのＴＧＦ−β受容体（ＴＧＦβ−Ｒ１）と優先的に結合する分子を包含］を投与することで悪性神経膠腫を治療する方法に関する。そのような阻害剤は好適には非ペプチド低分子であり、それにはキナゾリン誘導体が含まれる。本発明は、また、神経膠腫細胞および他の免疫細胞に対するＴＧＦ−β介在効果を逆転させることでそれらがシグナルを屈折する度合を低くする方法にも関し、この方法は、神経膠腫の細胞または組織をＴＧＦ−β阻害剤にインビボもしくはインビトロで接触させることを含んで成る。
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本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中Ｘは、−Ｃ（Ｒ^ｇ）＝Ｎ−Ａである）の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、プロドラッグ又は多形体に関連する。本発明は、ＩＬ−１２過剰産生関連障害を治療する方法、過剰骨量減少に関連した障害を治療又は予防する方法、破骨細胞形成を阻害する方法、及び過剰骨吸収に関連する障害を治療又は予防するにも関連する。
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化合物（Ｉ）を化合物（ＩＩ）と反応させて、化合物（ＩＩＩ）を得、次いで化合物（ＩＸ）と反応させて、化合物（ＶＩＩＩ）を得た後、好ましくは酵素反応により脱保護して、化合物（ＸＩＩ）を得る。本発明は、酵素阻害剤として有用なピリミジン誘導体および合成中間体の有利な製造方法を提供する。（式中、Ｐはアルキル基等を示し、Ｒ^１およびＲ^２はアルキル基等を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を示し、Ｒ^４は水素原子等を示し、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアラルキル基等を示し、Ｙは置換基を有していてもよいヘテロアリール基等を示す。） （もっと読む）

本発明は，サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物，およびその組成物を提供する。特に，本発明の化合物は，抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法，およびサイトカインにより媒介される状態，例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）｛式中、R^1a~d、R^2a~b、R³、及びX¹の各々が本願明細書中に定義される。｝によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式（I）によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式（I）によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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式Ｉ：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換ピリミジル−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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式（Ｉ）の化合物（式（Ｉ）のR₁、R₂、R₃、R₄及びRaは、明細書中に定義される。）の製造方法を開示する。生成化合物は、炎症性作用に伴うサイトカインの製造を阻害するため、炎症を伴う疾患及び病的状態の治療に有用である。さらに、そのような化合物の製造に有用な中間体を開示する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、
環Ｂは、６個の環原子を有する単環式アリール環を表すか、または６個までの環原子を有し、かつ１個以上の環ヘテロ原子(ここで、該ヘテロ原子はそれぞれ窒素である)を含む単環式ヘテロアリール環を表し；
Ｒ２は、Ｃ_１−６アルキルまたはアリールから選択される基を表し、該基は、１個以上のフッ素によって置換されており；
ｎは、１、２、または３であり；そして
Ｒ１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_５−７シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル−アリール、Ｃ_１−６アルキル−ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル−シクロアルキル、またはＣ_１−６アルキル−ヘテロシクロアルキルから選択される、所望により置換された基を表す]の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物を提供する。その製造方法、それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用もまた記載されている。

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