ＡＫＴプロテインキナーゼインヒビター
本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉを含む化合物：
【化１】
ここで：
ＣＲは、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから選択され、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのいずれかは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｒ２２および−ＯＲ２１から選択される；
Ｌは、以下から選択される：
【化２】
ここで、Ｒ１２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ５ヘテロアルケニルまたはＣ２〜Ｃ５ヘテロアルキニルであり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニルおよびヘテロアルキニルのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される；
Ａは、
【化３】
である；
Ｗは、ＮまたはＣＲ１５であるが、但し、Ｌが置換または非置換ピペラジニレンであるとき、Ｗは、ＣＲ１５でなければならない；
Ｇは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアリールおよびヘテロアリールから選択される；
Ｂ１およびＢ２は、別個に、存在しないか、またはＣ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニレン、Ｃ２〜Ｃ４アルキニレン、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニレン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレンおよびＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキレンであり、ここで、該アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキニレン、シクロアルキレンまたはヘテロシクロアルキレンのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択される；
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいはＲ２１、Ｒ２２、Ｒ２３またはＲ２４のいずれか２個は、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、水素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３または−ＳＯ２Ｒ２４であり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアリールおよびヘテロアリールから選択されるか；
あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択されるか；
あるいはＲ１３とＢ２の原子とは、Ｎと一緒になって、４員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択され；
Ｒ１５は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ２〜Ｃ４ヘテロアルキニルであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニルまたはヘテロアルキニルのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択されるか；
あるいはＲ１３およびＲ１５は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択されるか；
あるいは、ＷがＣＲ１５であるとき、Ｒ１５とＢ１またはＢ２の原子とは、Ｃと一緒になって、３員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択される；
ここで、該化合物は、その分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に受容可能な塩を含む、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
ＣＲは、以下から選択される：
【化４】
ここで、Ｘは、ＮまたはＣＲ１である；
Ｙは、ＣＲ２またはＮであるが、但し、ＸがＮであるとき、Ｙは、ＣＲ２でなければならない；
Ｚは、ＣＲ３Ｒ３ａまたはＮＲ２ａであるが、但し、ＸがＮであるとき、Ｚは、ＣＲ３でなければならない；
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３およびＤ４は、別個に、ＣＲ４またはＮであるが、但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３またはＤ４の２個以下は、Ｎである；
【化５】
は、任意の二重結合である；
Ｄ５は、ＣＲ５Ｒ５ａ、ＮＲ２ａ、ＯまたはＳであるが、但し、Ｄ５がＯまたはＳであるとき、Ｄ８は、Ｃでなければならず、Ｄ７は、ＣＲ７またはＮでなければならず、そして（ｉ）Ｑは、ＣＲ６またはＣＲ６Ｒ６ａでなければならないか、または（ｉｉ）Ｄ７は、ＣＲ７またはＣＲ７Ｒ７ａでなければならないかのいずれかである；
Ｑは、ＣＲ６、ＮまたはＣ＝Ｏであるが、但し、（ｗ）ＱがＮであるとき、Ｄ５、Ｄ７およびＤ８の１個は、Ｃでなければならないか、または（ｘ）ＱがＣ＝Ｏであるとき、Ｄ５は、ＣＲ５またはＮでなければならず、Ｄ７は、ＣＲ７またはＮでなければならず、そしてＤ８は、Ｃでなければならないかのいずれかである；
Ｄ７は、ＣＲ７、Ｎ、ＯまたはＳであるが、但し、Ｄ７がＯまたはＳであるとき、Ｄ８は、Ｃでなければならず、Ｄ５は、ＣＲ５またはＮでなければならず、そして（ｙ）Ｑは、ＣＲ６でなければならないか、または（ｚ）Ｄ５は、ＣＲ５でなければならないかの、いずれかである；
Ｄ８は、ＣまたはＮであるが、但し、Ｄ８がＮであるとき、Ｄ５は、ＣＲ５Ｒ５ａでなければならず、そしてＱは、ＣＲ６またはＣＲ６Ｒ６ａでなければならない；
ＫまたはＭのいずれかは、カルボニルであるが、但し、ＫおよびＭが両方共にカルボニルになることはない；
Ｒ１、Ｒ５、Ｒ５ａおよびＲ８は、別個に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノまたはエトキシである；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アリールまたはＣ１〜Ｃ６ヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノおよびエトキシから選択される；
Ｒ２ａは、水素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノまたはエトキシから選択される；
Ｒ３およびＲ３ａは、別個に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１、ＮＲ１Ｒ２および（Ｃ＝Ｏ）Ｒ２から選択される；
Ｒ４、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａおよびＲ１０は、別個に、水素、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３または−ＯＲ２１であり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換され得、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、−ＮＲ２１Ｒ２２、および−ＯＲ２１から選択されるか；
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールおよび複素環のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、ＯＲ１、ＮＲ１Ｒ２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される；そして
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４および−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１、ＮＲ１Ｒ２および（Ｃ＝Ｏ）Ｒ２から選択される、
化合物。
【請求項３】
ＣＲが、以下から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化６】
。
【請求項４】
Ｄ５が、ＮＨである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＣＲが、以下から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化７】
。
【請求項６】
Ｌが、以下から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化８】
。
【請求項７】
Ｌが、以下である、請求項６に記載の化合物：
【化９】
。
【請求項８】
Ａが、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化１０】
。
【請求項９】
Ａが、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化１１】
ここで、Ｇは、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアリールおよびヘテロアリールから選択される、
化合物。
【請求項１０】
Ａが、以下である、請求項６に記載の化合物：
【化１２】
ここで、Ｇは、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアリールおよびヘテロアリールから選択される、
化合物。
【請求項１１】
Ａが、以下を含む、請求項６に記載の化合物：
【化１３】
ここで、Ｂ１およびＢ２は、別個に、存在しないか、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンである；
Ｒ２１ａ〜Ｒ２１ｃは、別個に、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｐｈ、ＯＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである；
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂおよびＲ２４は、別個に、Ｈ、ＣＨ３またはハロゲンである；
Ｒ２３ａは、Ｈである；そして
Ｒ２３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であるか；
あるいはＲ２３ａおよびＲ２３ｂは、結合されて、５員または６員複素環を完成する、
化合物。
【請求項１２】
Ａが、以下を含む、請求項７に記載の化合物：
【化１４】
ここで、Ｂ１およびＢ２は、別個に、存在しないか、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンである；
Ｒ２１ａ〜Ｒ２１ｃは、別個に、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｐｈ、ＯＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである；
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂおよびＲ２４は、別個に、Ｈ、ＣＨ３またはハロゲンである；
Ｒ２３ａは、Ｈである；そして
Ｒ２３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であるか；
あるいはＲ２３ａおよびＲ２３ｂは、結合されて、５員または６員複素環を完成する、
化合物。
【請求項１３】
Ａが、以下を含む、請求項６に記載の化合物：
【化１５】
ここで、Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、ＨまたはＣＨ３である；そして
Ｒ２７は、１−ナフチル、２−ナフチル、３’−ベンジルチエニル、２’−チエニル、２’−ピリジル、３’−ピリジル、４’−ピリジル、４’−チアゾリルまたは３，３−ジフェニルである、
化合物。
【請求項１４】
Ａが、以下を含む、請求項７に記載の化合物：
【化１６】
ここで、Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、ＨまたはＣＨ３である；そして
Ｒ２７は、１−ナフチル、２−ナフチル、３’−ベンジルチエニル、２’−チエニル、２’−ピリジル、３’−ピリジル、４’−ピリジル、４’−チアゾリルまたは３，３−ジフェニルである、
化合物。
【請求項１５】
Ａが、以下である、請求項６に記載の化合物：
【化１７】
。
【請求項１６】
Ａが、以下である、請求項７に記載の化合物：
【化１８】
。
【請求項１７】
Ａが、Ｄ−またはＬ−アミノ酸であり、該アミノ酸が、天然に存在するアミノ酸、４−ヒドロキシプロリン、ヒドロキシリジン、デモシン、イソデモシン、３−メチルヒスチジン、ノルバリン、β−アラニン、γ−アミノ酪酸、シルツリン、ホモシステイン、ホモセリン、オルニチンおよびメチオニンスルホンから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１８】
前記アミノ酸が、アラニン、フェニルアラニン、ヒスチジンまたはトリプトファンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、以下を含む、請求項１に記載の化合物：
【化１９】
。
【請求項２０】
前記化合物が、以下を含む、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
ここで、Ｒ２８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｐｈ、ＯＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである、
化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、以下を含む、請求項１に記載の化合物：
【化２１】
ここで、Ｄ１６は、ＯまたはＮである；そして
Ｒ２９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｐｈ、ＯＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである、
化合物。
【請求項２２】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２３】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項２に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２４】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項３に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項４に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項５に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項６に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２８】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項７に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２９】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項８に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項９に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３１】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項１０に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３２】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項１１に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３３】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項１２に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３５】
請求項２に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３６】
請求項３に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３７】
請求項４に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３８】
請求項５に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３９】
請求項７に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項４０】
請求項９に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項４１】
医薬として使用するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
過剰増殖障害を処置する医薬として使用するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
過剰増殖障害または炎症状態を処置する医薬の製造における、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉを含む化合物：
【化１】
ここで：
ＣＲは、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから選択され、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのいずれかは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｒ２２および−ＯＲ２１から選択される；
Ｌは、以下から選択される：
【化２】
ここで、Ｒ１２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、Ｃ１〜Ｃ５アルキル、Ｃ２〜Ｃ５アルケニル、Ｃ２〜Ｃ５アルキニル、Ｃ１〜Ｃ５ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ５ヘテロアルケニルまたはＣ２〜Ｃ５ヘテロアルキニルであり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニルおよびヘテロアルキニルのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシから選択される；
Ａは、
【化３】
である；
Ｗは、ＮまたはＣＲ１５であるが、但し、Ｌが置換または非置換ピペラジニレンであるとき、Ｗは、ＣＲ１５でなければならない；
Ｇは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアリールおよびヘテロアリールから選択される；
Ｂ１およびＢ２は、別個に、存在しないか、またはＣ１〜Ｃ４アルキレン、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキレン、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニレン、Ｃ２〜Ｃ４アルキニレン、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニレン、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキレンおよびＣ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキレンであり、ここで、該アルキレン、ヘテロアルキレン、アルケニレン、ヘテロアルケニレン、アルキニレン、ヘテロアルキニレン、シクロアルキレンまたはヘテロシクロアルキレンのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択される；
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、別個に、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ２４は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであるか；
あるいはＲ２１、Ｒ２２、Ｒ２３またはＲ２４のいずれか２個は、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される；
Ｒ１３およびＲ１４は、別個に、水素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３または−ＳＯ２Ｒ２４であり、ここで、該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアリールおよびヘテロアリールから選択されるか；
あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択されるか；
あるいはＲ１３とＢ２の原子とは、Ｎと一緒になって、４員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択され；
Ｒ１５は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニルまたはＣ２〜Ｃ４ヘテロアルキニルであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニルまたはヘテロアルキニルのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択されるか；
あるいはＲ１３およびＲ１５は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択されるか；
あるいは、ＷがＣＲ１５であるとき、Ｒ１５とＢ１またはＢ２の原子とは、Ｃと一緒になって、３員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環いずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、ＮＲ２１Ｒ２２およびＯＲ２１から選択される；
ここで、該化合物は、その分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に受容可能な塩を含む、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
ＣＲは、以下から選択される：
【化４】
ここで、Ｘは、ＮまたはＣＲ１である；
Ｙは、ＣＲ２またはＮであるが、但し、ＸがＮであるとき、Ｙは、ＣＲ２でなければならない；
Ｚは、ＣＲ３Ｒ３ａまたはＮＲ２ａであるが、但し、ＸがＮであるとき、Ｚは、ＣＲ３でなければならない；
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３およびＤ４は、別個に、ＣＲ４またはＮであるが、但し、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３またはＤ４の２個以下は、Ｎである；
【化５】
は、任意の二重結合である；
Ｄ５は、ＣＲ５Ｒ５ａ、ＮＲ２ａ、ＯまたはＳであるが、但し、Ｄ５がＯまたはＳであるとき、Ｄ８は、Ｃでなければならず、Ｄ７は、ＣＲ７またはＮでなければならず、そして（ｉ）Ｑは、ＣＲ６またはＣＲ６Ｒ６ａでなければならないか、または（ｉｉ）Ｄ７は、ＣＲ７またはＣＲ７Ｒ７ａでなければならないかのいずれかである；
Ｑは、ＣＲ６、ＮまたはＣ＝Ｏであるが、但し、（ｗ）ＱがＮであるとき、Ｄ５、Ｄ７およびＤ８の１個は、Ｃでなければならないか、または（ｘ）ＱがＣ＝Ｏであるとき、Ｄ５は、ＣＲ５またはＮでなければならず、Ｄ７は、ＣＲ７またはＮでなければならず、そしてＤ８は、Ｃでなければならないかのいずれかである；
Ｄ７は、ＣＲ７、Ｎ、ＯまたはＳであるが、但し、Ｄ７がＯまたはＳであるとき、Ｄ８は、Ｃでなければならず、Ｄ５は、ＣＲ５またはＮでなければならず、そして（ｙ）Ｑは、ＣＲ６でなければならないか、または（ｚ）Ｄ５は、ＣＲ５でなければならないかの、いずれかである；
Ｄ８は、ＣまたはＮであるが、但し、Ｄ８がＮであるとき、Ｄ５は、ＣＲ５Ｒ５ａでなければならず、そしてＱは、ＣＲ６またはＣＲ６Ｒ６ａでなければならない；
ＫまたはＭのいずれかは、カルボニルであるが、但し、ＫおよびＭが両方共にカルボニルになることはない；
Ｒ１、Ｒ５、Ｒ５ａおよびＲ８は、別個に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノまたはエトキシである；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アリールまたはＣ１〜Ｃ６ヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノおよびエトキシから選択される；
Ｒ２ａは、水素、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、アミノメチル、ジメチルアミノ、アミノエチル、ジエチルアミノまたはエトキシから選択される；
Ｒ３およびＲ３ａは、別個に、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１、ＮＲ１Ｒ２および（Ｃ＝Ｏ）Ｒ２から選択される；
Ｒ４、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ７、Ｒ７ａおよびＲ１０は、別個に、水素、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３または−ＯＲ２１であり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換され得、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ２〜Ｃ４ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール、−ＮＲ２１Ｒ２２、および−ＯＲ２１から選択されるか；
あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合する原子と一緒になって、４員〜１０員炭素環、アリール、ヘテロアリールまたは複素環を形成し、ここで、該炭素環、アリール、ヘテロアリールおよび複素環のいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、ＯＲ１、ＮＲ１Ｒ２、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択される；そして
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ２〜Ｃ６ヘテロアルキニル、Ｃ１〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＯＲ２１、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４および−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２であり、ここで、該アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アルキニル、ヘテロアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、さらに、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アジド、ＯＲ１、ＮＲ１Ｒ２および（Ｃ＝Ｏ）Ｒ２から選択される、
化合物。
【請求項３】
ＣＲが、以下から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化６】
。
【請求項４】
Ｄ５が、ＮＨである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＣＲが、以下から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化７】
。
【請求項６】
Ｌが、以下から選択される、請求項２に記載の化合物：
【化８】
。
【請求項７】
Ｌが、以下である、請求項６に記載の化合物：
【化９】
。
【請求項８】
Ａが、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化１０】
。
【請求項９】
Ａが、以下である、請求項２に記載の化合物：
【化１１】
ここで、Ｇは、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアリールおよびヘテロアリールから選択される、
化合物。
【請求項１０】
Ａが、以下である、請求項６に記載の化合物：
【化１２】
ここで、Ｇは、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールのいずれかは、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ２１ＳＯ２Ｒ２４、−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２１、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２１、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ２１、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＯＲ２４、−ＮＲ２１Ｃ（＝ＮＲ２１）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）Ｒ２２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２１Ｒ２２、−ＳＲ２１、−Ｓ（Ｏ）Ｒ２４、−ＳＯ２Ｒ２４、−ＮＲ２１Ｒ２２、−ＮＲ２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＮＲ２１Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ２２Ｒ２３、−ＯＲ２１、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアリールおよびヘテロアリールから選択される、
化合物。
【請求項１１】
Ａが、以下を含む、請求項６に記載の化合物：
【化１３】
ここで、Ｂ１およびＢ２は、別個に、存在しないか、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンである；
Ｒ２１ａ〜Ｒ２１ｃは、別個に、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｐｈ、ＯＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである；
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂおよびＲ２４は、別個に、Ｈ、ＣＨ３またはハロゲンである；
Ｒ２３ａは、Ｈである；そして
Ｒ２３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であるか；
あるいはＲ２３ａおよびＲ２３ｂは、結合されて、５員または６員複素環を完成する、
化合物。
【請求項１２】
Ａが、以下を含む、請求項７に記載の化合物：
【化１４】
ここで、Ｂ１およびＢ２は、別個に、存在しないか、またはＣ１〜Ｃ４アルキレンである；
Ｒ２１ａ〜Ｒ２１ｃは、別個に、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｐｈ、ＯＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである；
Ｒ２２ａ、Ｒ２２ｂおよびＲ２４は、別個に、Ｈ、ＣＨ３またはハロゲンである；
Ｒ２３ａは、Ｈである；そして
Ｒ２３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２）２、−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２または−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であるか；
あるいはＲ２３ａおよびＲ２３ｂは、結合されて、５員または６員複素環を完成する、
化合物。
【請求項１３】
Ａが、以下を含む、請求項６に記載の化合物：
【化１５】
ここで、Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、ＨまたはＣＨ３である；そして
Ｒ２７は、１−ナフチル、２−ナフチル、３’−ベンジルチエニル、２’−チエニル、２’−ピリジル、３’−ピリジル、４’−ピリジル、４’−チアゾリルまたは３，３−ジフェニルである、
化合物。
【請求項１４】
Ａが、以下を含む、請求項７に記載の化合物：
【化１６】
ここで、Ｒ２５およびＲ２６は、別個に、ＨまたはＣＨ３である；そして
Ｒ２７は、１−ナフチル、２−ナフチル、３’−ベンジルチエニル、２’−チエニル、２’−ピリジル、３’−ピリジル、４’−ピリジル、４’−チアゾリルまたは３，３−ジフェニルである、
化合物。
【請求項１５】
Ａが、以下である、請求項６に記載の化合物：
【化１７】
。
【請求項１６】
Ａが、以下である、請求項７に記載の化合物：
【化１８】
。
【請求項１７】
Ａが、Ｄ−またはＬ−アミノ酸であり、該アミノ酸が、天然に存在するアミノ酸、４−ヒドロキシプロリン、ヒドロキシリジン、デモシン、イソデモシン、３−メチルヒスチジン、ノルバリン、β−アラニン、γ−アミノ酪酸、シルツリン、ホモシステイン、ホモセリン、オルニチンおよびメチオニンスルホンから選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項１８】
前記アミノ酸が、アラニン、フェニルアラニン、ヒスチジンまたはトリプトファンである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、以下を含む、請求項１に記載の化合物：
【化１９】
。
【請求項２０】
前記化合物が、以下を含む、請求項１に記載の化合物：
【化２０】
ここで、Ｒ２８は、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｐｈ、ＯＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである、
化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、以下を含む、請求項１に記載の化合物：
【化２１】
ここで、Ｄ１６は、ＯまたはＮである；そして
Ｒ２９は、Ｈ、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３、ＣＨ３Ｏ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｐｈ、ＯＨまたはＯＣＨ２Ｐｈである、
化合物。
【請求項２２】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項１に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２３】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項２に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２４】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項３に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項４に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項５に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２７】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項６に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２８】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項７に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項２９】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項８に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３０】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項９に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３１】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項１０に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３２】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項１１に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３３】
哺乳動物における過剰増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、請求項１２に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３４】
請求項１に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３５】
請求項２に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３６】
請求項３に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３７】
請求項４に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３８】
請求項５に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項３９】
請求項７に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項４０】
請求項９に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、組成物。
【請求項４１】
医薬として使用するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
過剰増殖障害を処置する医薬として使用するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
過剰増殖障害または炎症状態を処置する医薬の製造における、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【図４８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【図４８】
【公表番号】特表２００７−５１２３６４（Ｐ２００７−５１２３６４Ａ）
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４１５９４（Ｐ２００６−５４１５９４）
【出願日】平成１６年１１月１９日（２００４．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３９０９４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５１３０４
【国際公開日】平成１７年６月９日（２００５．６．９）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１９日（２００４．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３９０９４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５１３０４
【国際公開日】平成１７年６月９日（２００５．６．９）
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]