国際特許分類[C07D239/95]の内容
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子としての4−アリールアミノ−キナゾリン
【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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新規カルボン酸誘導体、その製造及びその使用
【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式I
[式中、Rは、COOH基等であり、R2は、C1〜4−アルコキシ等であり、R3は、C1〜4−アルコキシ等であり、R4及びR5は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、R6は、水素、C1〜8−アルキル等であり、Y及びZは、イオウ又は酸素又は単結合である。]で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。
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酵素阻害化合物
本発明は、酵素を阻害するように特に構造化された化合物を対象とする。詳細な実施形態では、酵素阻害化合物は、抗葉酸活性を示す。特に、本発明の化合物は、TS、DHFR、GARFT、およびAICAR Tfaseのうち1つ以上を阻害する活性を有する抗葉酸残基で構成される。酵素阻害化合物は、異常細胞増殖の治療および炎症の治療を含む様々な治療方法において有用である。
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カリウムイオンチャネルインヒビターとしてのキナゾリン
式(I):
(式中、A、X、Y、Z、R1およびR24は本明細書に記載される)の化合物。該化合物は、カリウムチャネル機能のインヒビターとして、ならびに不整脈、IKur-関連疾患障害、およびイオンチャネル機能により媒介される他の障害の治療および予防において、有用である。
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(S)−2−{4−[2−(2,4−ジアミノ−キナゾリン−6−イル)−エチル]−ベンゾイルアミノ}−4−メチレン−ペンタン二酸の二カリウム塩の安定な結晶多形
本発明は、安定な結晶多形型の抗葉酸化合物、特に(S)−2−{4−[2−(2,4−ジアミノ−キナゾリン−6−イル)−エチル]−ベンゾイルアミノ}−4−メチレン−ペンタン二酸二カリウム塩、およびそれらの調製方法を提供する。該多形は、水和物の形態とすることができる。本発明は、該多形を含む医薬組成物および該多形を使用する治療方法をさらに提供する。該多形は、異常な細胞増殖、炎症性疾患、喘息、および関節炎を含めた多数の状態の治療において有用であり、該多形は、単独でまたは1種以上のさらなる活性薬剤と組み合わせて投与することができる。 (もっと読む)
含窒素複素環化合物およびその医薬用途
【構成】 一般式(I−A)
(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式(I−A)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物は、CXCR4を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および/または治療剤、または再生医療用剤として有用である。
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カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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新規縮合ピリミジン誘導体
【課題】自己免疫疾患などのCaMKIIが関連する疾患の治療および/または予防剤として有用な化合物またはその薬学上許容される塩の提供。
【解決手段】式(1):
[式中、R1は、水素原子、アルキル基などを表し;R2は、置換もしくは非置換のアリール基などを表し;Xは式(2):
{式中、mは0〜5の整数を表し;Cyは置換もしくは非置換のフェニルなどを表し;R4およびR5は水素原子などを表す。}を表し;Yは、NHまたは酸素原子などを表し;環Aは、炭素環またはN含有複素環等を表す。]で表される縮合ピリミジン化合物またはその薬理学的に許容される塩。
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ANT−リガンド分子および生物学的アプリケ−ション
本発明は置換含窒素ヘテロ環化合物(A)を有するANT−リガンド分子に関する。Aは、式Iの置換ピリミジノン化合物または式IIの置換ピリミジン化合物または式IIIの置換ピリジン化合物である。
【化1】
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CXCR4受容体において活性を有する二環式化合物
【課題】CXCR4受容体に活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】構造式(I)で表される化合物が開示され、これに関連した治療法、組成物、及び薬剤も開示される:
【化1】
(I)
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