【課題】選択マーカーとして、ＬＥＵ２およびＵＲＡ３遺伝子による形質転換のために使用可能である原栄養性変異体ＭＴＬＹ３７から栄養要求性ヤロウイア・リポリティカ変異株ＭＴＬＹ６６，Ｌｅｕ−Ｕｒａ−を得る方法を提供する。
【解決手段】生物変換条件下に、変異体ＭＴＬＹ６６から、ＮＡＤＰＨ−シトクロムリダクターゼをコードするＣＰＲ遺伝子を過剰発現させるヤロウイア・リポリティカ変異株ＭＴＬＹ７４ Ｌｅｕ＋Ｕｒａ−を、脂肪酸、脂肪酸エステルまたは天然油によって誘導可能なプロモーターｐＰＯＸ２の制御下に選択マーカーＬＥＵ２およびＣＰＲ遺伝子を有する発現カセットを含有するＪＭＰ２１−ＣＰＲベクターを変換することによって得る方法。 （もっと読む）

【課題】長い炭化水素鎖を有するジカルボン酸（ＤＣＡ）（二塩基酸とも称される）を製造する方法を提供する。
【解決手段】アシル−ＣｏＡオキシダーゼをエンコードするＰＯＸ２、ＰＯＸ３、ＰＯＸ４およびＰＯＸ５遺伝子を少なくとも破壊する突然変異によって得られるヤロウイア・リポリティカの変異株を、少なくとも１種の炭素源および窒素源を含むエネルギー性基質から本質的になる培地において培養することと、該株を、少なくとも１０個の炭素原子のｎ−アルカン、少なくとも１０個の炭素原子の脂肪酸、それらのアルキルエステルおよび天然油の中から選択される生物変換基質に付すことからなる （もっと読む）

本発明は、ミトコンドリアを標的化することにより細胞死を誘発するための、Ｂｃｌ−２ファミリーのタンパク質の膜挿入ヘリックスの誘導体の使用であって、前記誘導体は、Ｂａｘタンパク質のα５及び／又はα６領域に、或いはＢｃｌ−２ファミリーの他のタンパク質中に存在する同等の領域に、属するペプチドであることを特徴とする、使用に関する。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）に対してアゴニストまたはアンタゴニストの性質を有する次亜リン酸誘導体のジアステレオ異性体を提供する。
【解決手段】
式（１）で示される次亜リン酸誘導体のジアステレオ異性体。式中、フェニル基は、フェニル環上の１ヶ所ないし数ヶ所を占める１個ないし数個の原子もしくは基により置換されている。
【化１】
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本発明は式(I)で表されるインディルビン誘導体およびその生物学的適用に関する。式中、Ｒは、−（Ａ）_ｎ−Ｒ^１または−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^２，Ｒ^３）を表し、Ａは、１個または数個のＡ^１基によって置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキレン基であり、Ａ^１は、ハロゲンＢｒ、ＯＨ、ＯＲ^４またはＮＨ_２であり、Ｒ^４は、Ｃ１〜Ｃ５アルキルであり；・Ｒ^１は、ハロゲン、ＯＨ、Ｎ（Ｒ^２、Ｒ^３）であり；同一または異なっているＲ^２およびＲ^３は、上記で定義されるものなどのＡ^１によって置換されていてもよいＣ１〜Ｃ５アルキルであり、またはＲ^２およびＲ^３は、ＯもしくはＮなどの別のヘテロ原子を含んでいてもよい、５もしくは６個の要素を有する環の一部であり；・ｎ＝１〜５］
【化１】

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本発明は置換含窒素ヘテロ環化合物（A）を有するＡＮＴ−リガンド分子に関する。Aは、式Iの置換ピリミジノン化合物または式IIの置換ピリミジン化合物または式IIIの置換ピリジン化合物である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ_１＝Ｈ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、アリールまたは５または６元素を有するヘテロ環基；Ａｒ_１＝置換されてもよいアリールまたは芳香族ヘテロ環；Ｒ＝Ｒ_２−Ｓ−、Ｒ_３−ＨＮ、Ｒ_４ＣＯＨＮまたはＡｒ_２であり、Ｒ_２＝Ｃ_１−Ｃ_５アルキル基、ビニルまたはＣ１−Ｃ５アルキル−ビニル、ニトリルまたはＣ１−Ｃ５アルキル−ニトリル、アリール、置換されてもよいベンジル；Ｒ３＝上記の定義のとおり；およびＡｒ_２＝置換または無置換アリールである］を有するイミダゾロン誘導体およびその薬物としての使用に関する。

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本発明は、式（I）［式中、Ｍは、［Ｃ（Ｒ_３，Ｒ_４）］_ｎ１−Ｃ（Ｅ，ＣＯＯＲ_１，Ｎ（Ｈ，Ｚ））基、または置換されてもよいＡｒ−ＣＨ（ＣＯＯＲ_１，Ｎ（Ｈ，Ｚ））基（Ａｒはアリールまたはヘテロアリール基を示す)、または、式（II）などのα，β−環状アミノ酸基、または式（III）などのβ，γ−環状アミノ酸基であり、ここで、・Ｒ_１は、ＨまたはＲであり、Ｒはヒドロキシまたはカルボキシ保護基、例えばＣ_１−Ｃ_３アルキル、Ａｒ（アリールまたはヘテロアリールである）であり・Ｚは、Ｈ、またはアミノ保護基Ｒ’、例えばＣ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アシル、Ｂｏｃ、Ｆｍｏｃ、ＣＯＯＲ、ベンジルオキシカルボニル、ベンジル、もしくはＡｒに関して定義されたように置換されたベンジルであり、・Ｅは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ３アルキル、アリール；（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキルなどの疎水性基；ベンジル基などの（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール（またはヘテロアリール）；またはキサンチル、アルキルキサンチルもしくはアルキルチオキサンチル基；または−（ＣＨ_２）_ｎ１−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−（ＣＨ_２−Ａｒ）_２；クロマニル基、特に４−メチルクロマニル；インダニル、テトラヒドロナフチル、特にメチル−テトラヒドロナフチルであるか、またはＭは、ＯＭ’であり、ここで、Ｍ’はＭについて上で定義したの同じであり；Ｒ_２は、以下の群より選択され：Ｄ−ＣＨ（Ｒ_６）−Ｃ−（Ｒ_７，Ｒ_８）−、（Ｒ_１１，Ｒ_１２）ＣＨ−Ｃ（Ｒ_９，Ｒ_１０）−、Ｄ−ＣＨ（ＯＨ）−、Ｄ−［Ｃ（Ｒ_１３，Ｒ_１４）］_ｎ３−、Ｃ［（Ｒ_１５，Ｒ_１６，Ｒ_１７）］_ｎ４−、Ｄ−ＣＨ_２−、（Ｒ_１８）ＣＨ＝Ｃ（Ｒ_１９）−、Ｄ−（Ｍ_１）_ｎ６−ＣＯ−、Ｄ−Ｃ（Ｒ，Ｒ’）−Ｏ−、Ｄ−Ｏ−、式（IV）、ＰＯ（ＯＨ）_２−ＣＨ_２もしくは（ＰＯ（ＯＨ）_２−ＣＨ_２）、（ＣＯＯＨ−ＣＨ_２）−ＣＨ_２−であり、− Ｄ＝Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、ＳＲ、Ｓ（ＯＲ）、ＳＯ_２Ｒ、ＮＯ_２、ヘテロアリール、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ２−アルキル、（ＣＯＯＨ，ＮＨ_２）−（ＣＨ_２）_ｕ１−シクロプロピル−（ＣＨ_２）_ｕ２−、ＣＯ−ＮＨ−アルキル、Ａｒ、（ＣＨ_２）_ｎ２−Ａｒ、ＣＯ−ＮＨ−Ａｒで
あり、ここで、Ｒは上記定義のとおりであり、Ａｒは置換されてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり；− Ｒ_３ないしＲ_１９は、同一または異なって、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ２ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール、ハロゲン、ＣＦ_３、ＳＯ_３Ｈ、（ＣＨ_２）_ｘＰＯ_３Ｈ_２（ただし、ｘ＝０、１または２）、Ｂ（ＯＨ）_２、式（V）、ＮＯ_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ；ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ_２Ｒ、ベンジルであり；− Ｒ_１１またはＲ_１２の一方は、ＣＯＯＲ、ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）ｎ_２−ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）ｎ_２−ＣＯＯＲ、ＰＯ_３Ｈ_２であり、他方はＲ_９およびＲ_１０について定義したと同様であり；− Ｒ_１５、Ｒ_１６およびＲ_１７の一つは、ＣＯＯＨまたはＣＯＯＲであり、他は同一または異なって、上記定義のとおりであり；− Ｒ_１８およびＲ_１９の一方は、ＣＯＯＨまたはＣＯＯＲであり、他方は上記定義のとおりであり；− Ｍ_１はアルキレンまたはアリーレン基であり；− ｎ１＝１、２または３；− ｎ２＝１、２または３；− ｎ３＝０、１、２または３；および− ｎ４＝１、２または３；− ｎ５＝１、２または３；− ｎ６＝０または１；− ｕ１およびｕ２（同一または異なって）＝０、１または２；Ａｒ、およびアルキル基は同じ位置または異なる位置で１つ以上の置換基により置換されていてもよく、当該置換基は、ＯＨ、ＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＯＲ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＨ、（ＣＨ_２）_ｎ１ＣＯＯＲ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ１−アルキル、アリール、（ＣＨ_２）_ｎ１−アリール、ハロゲン、ＣＦ_３、ＳＯ_３Ｈ、（ＣＨ_２）_ｘＰＯ_３Ｈ_２（ただし、ｘ＝０、１または２）、Ｂ（ＯＨ）_２、式(V)、ＮＯ_２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ；ＳＲ、Ｓ（Ｏ）Ｒ、ＳＯ_２Ｒ、ベンジルを含む群より選択され、Ｒは上記の定義と同様である］を有するチオホスフィン（チオホスホン）酸誘導体に関する

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本発明は、ハンチントン病および他のポリグルタミン伸長関連疾患を治療するための塩素グアナベンズ誘導体に関する。より具体的には、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ＝ＨまたはＣｌであり、フェニル基は、少なくとも２置換である）の分子またはその薬剤的に許容されるその塩の、ポリグルタミン伸長関連疾患の治療用の医薬の製造のための使用に関する。
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本発明は、プリオンベースの疾患の治療用の塩素グアナベンズ誘導体に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ＝ＨまたはＣｌであり、フェニル基は、少なくとも２置換である）の分子または薬剤的に許容されるその塩の、プリオンベースの疾患の治療用の医薬の製造のための使用に関する。
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