【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は窒素原子等を示し、Ｒ_５〜Ｒ_７、Ｒ_８a,Ｒ_８b,およびＲ_９は水素原子等を示し、Ｚ_１,Ｚ_２は酸素原子等を示し、Ｌはアルケニレン等を示す。） （もっと読む）

【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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【課題】基質として１級又は２級の原料モノアミンを用い、この原料モノアミンと、モノアルコールとを反応させて、２級又は３級のモノアミンを製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、１級又は２級の原料モノアミンと、モノアルコールとの反応を、３価の鉄化合物（臭化鉄（ＩＩＩ）等）、及び、窒素原子を含むカルボン酸（ピログルタミン酸等）又はそのエステルの存在下に行い、それぞれ、２級又は３級のモノアミンを製造する方法である。反応に際して、更に、１，２，３，４，５−ペンタメチルシクロペンタジエン等の脱会合剤を存在させることができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）

ＧＦＲα１受容体分子に対して結合特異性および／または調節特異性を示す化合物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することによって、神経学的疾患および他の疾患を治療するための化合物および治療方法を開示する。本化合物は、グリア細胞由来神経栄養因子（ＧＤＮＦ）ファミリーリガンド（ＧＦＬ）のミメティック、ＧＦＲα／ＲＥＴシグナル伝達経路アゴニストおよび／または直接ＲＥＴアゴニスト（活性化因子）である。 （もっと読む）

【課題】バニロイド受容体サブタイプ１（ＶＲ１）活性により誘発又は悪化する疾患の治療に有用な化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規ＶＲ１アンタゴニストである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＸは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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【課題】従来技術の上記問題点を改善し、工業的に有利なハロゲン化イソキノリン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（３）


（式中Ｘ_１〜４は、夫々独立して水素、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子を、Ｒは、メチル、エチル又はプロピル基を表す。）で示されるベンジリデンアミン類を環化反応させて一般式（４）


（式中Ｘ_１〜４は、夫々独立して水素、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子を表す。）で示されるハロゲン化イソキノリン類を製造する方法において、環化反応触媒としてルイス酸を用いることを特徴とするハロゲン化イソキノリン類の製造方法。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｌ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄、及びＲ₅は、本明細書で定義される。
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ベータ−およびガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物および置換ベンズアミド化合物を開示する。具体的には、本発明は、細胞中でキナーゼの機能に影響を与え、治療剤として有用な、または、治療剤と併用して有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、例えば緑内障のような眼病、心臓血管疾患、および、異常な増殖を特徴とする病気、例えば癌などの様々な病気および状態の治療において有用である。本発明は、さらに、ベータ−またはガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物、または、置換ベンズアミド化合物を含む組成物を提供する。
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キナーゼの作用に影響を与えるか、キナーゼの作用を阻害または減少させる６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物を提供する。治療的に有効な量の６−アミノイソキノリン化合物および７−アミノイソキノリン化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む医薬組成物も提供する。癌、肥満症および緑内障などの病状または病気に影響を与える化合物および／または組成物を使用する様々な方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、発光効率が高く耐久性に優れた有機ＥＬ素子を提供することである。
【解決手段】一対の電極間に発光層を含む有機層を挟持した有機電界発光素子であって、前記発光層が少なくとも１種のホール輸送性発光材料と少なくとも１種の電子輸送性ホスト材料を含有し、前記ホール輸送性発光材料の前記発光層における濃度が陽極側から陰極側に向かって減少していることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、化学式[Ｍ（Ａ）_ｗ（Ｂ）_ｘ（Ｃ）_ｙ]^ｍ（Ｘ^ｚ）_ｎからなるルテニウム及びオスミウムの複合体自体、並びに、電気化学バイオセンサにおける酸化還元メディエーターとしての前記化学式からなるルテニウム及びオスミウムの複合体の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

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【課題】 回収再使用可能な触媒の存在下で、酸素を酸化剤として用いて、アミン化合物を酸化してイミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 液相で、金のナノサイズクラスターをスチレン系高分子に担持させて成る酸化反応用高分子担持金クラスター触媒（特願2006-65982）の存在下で、アミン化合物を酸素又は空気雰囲気下で６０〜１８０℃で加熱することにより、特定のイミン化合物を製造する。この高分子担持金クラスター触媒（特願2006-65982）は、金のナノサイズクラスターをスチレン系高分子に担持させて成り、該スチレン系高分子はスチレンモノマーをベースとし、その主鎖又はベンゼン環に架橋性官能基を有する親水性側鎖を有し、該架橋性官能基としてエポキシ基と水酸基を有する高分子であり、該スチレン系高分子のエポキシ基と水酸基とを架橋させて成る。
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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−換イソキノリン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中Ｙ、Ｒ、ｎおよびＸは明細書中に定義されるとおりである）、これらの調製のための方法およびこれらを含む薬学的組成物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、炎症後痛覚過敏症の進行において極めて重要な役割を果たす一過性受容体電位バニロイド１（ＴＲＰＶ１）を阻害し、従って、これらは鎮痛薬および抗炎症薬として使用できる。

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