国際特許分類[C07D241/18]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,4―ジアジン環または水素添加した1,4―ジアジン環からなる複素環式化合物 (1,136) | 他の環と縮合していないもの (811) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (532) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (418) | 酸素原子または硫黄原子 (54)
国際特許分類[C07D241/18]に分類される特許
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細胞増殖阻害剤としてのピラジノン
本発明は、望ましくない動物細胞増殖を阻害する方法に関し、動物細胞を式1の化合物およびすべての薬学的に許容可能な、その塩、N−オキシド、水和物、溶媒和物、または幾何異性体および立体異性体と接触させる工程を含む。
【化1】
式中、
R1は、NR4R5、N=CR19R21、OR6G1あるいはG2であり;または各々が任意により置換されているC1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニルであり、
Aは、O、SまたはNR7であり、
R2は、シアノ、NR8−N=CR9R10あるいはNC(=O)R30であり;または環あるいは環系の各々が任意により置換されている5または6員芳香族複素環であり、
R3は、H、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキルであり、
Jは、C1〜C8アルキルまたは任意により置換されているフェニルであり、および
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R19、R21、R30、G1およびG2は、本開示に定義されている。
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薬剤として用いるための置換ピラジノン誘導体
【化1】
本発明は、選択的なα2C−アドレナリン受容体アンタゴニスト活性を有する一般式(I)に従う置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのN−オキシド形態又はその第4級アンモニウム塩に関し、式中、可変項は請求項1において定義される。本発明はさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、抑うつ及び/又は不安を伴うストレス−関連障害、認知障害、人格障害、分裂感情性障害、パーキンソン病、アルツハイマー型の痴呆、慢性的な疼痛の状態、神経変性疾患、嗜癖障害、気分障害及び性機能不全の予防及び/又は処置のために有用である。
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除草作用を有するピペラジン化合物
本発明は、式Iのピペラジン化合物(式中、可変記号は特許請求の範囲および明細書で定義したとおりである)または式Iのピペラジン化合物の農業上有用な塩の除草剤としての使用に関する。本発明はまた、式Iのピペラジン化合物またはその農業上有用な塩を、農薬の処方に用いられる慣用の補助剤と共に含んでなる薬剤、ならびに該薬剤の調製方法に関する。本発明はさらに、特定の式Iのピペラジン化合物、式Iのピペラジン化合物の製造方法、ならびに植物、その種子および/またはその栽培地を少なくとも1種の式Iのピペラジン化合物で処理することを含む、望ましくない植物を防除する方法に関する。 (もっと読む)
MCH−1が媒介する疾患における使用のための新規な置換ピラジノン誘導体
【化1】
本発明は、拮抗的メラニン−濃縮ホルモン(MCH)活性、特にMCH−1活性を有する一般式(I)に従うアリール及びヘテロアリール置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのTV−オキシド形態又はその第4級アンモニウム塩に関し、ここで可変項は請求項1において定義される。本発明はさらに、それらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、不安、摂食障害、気分障害、例えば双極性障害及び抑うつ、精神病、例えば精神分裂病及び睡眠障害を含むがこれらに限られない精神医学的障害;肥満;糖尿病;性的障害及び神経学的障害の予防及び/又は処置のために有用である。
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CCR3受容体リガンドとしてのアミノ−アルキル−アミド誘導体
本発明は、一般式(I)のCCR3受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬、及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式(I)の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、一般式(I)の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式(III)の新規の中間体に関する。
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医薬組成物
【課題】α4インテグリン介在細胞接着の阻害が有益である疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】有効成分として下記式(I):
(I)
で示されるα4インテグリン介在細胞接着阻害作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される誘導体を有効成分とする医薬組成物。
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グルココルチコイド受容体モジュレーター
【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター(すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト)である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。
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ピラジンジオン化合物及びピラジンジオン化合物の製造方法
【課題】 安価な原料から容易かつ高収率で製造可能であり、発光性、静電性、導電性を有し、重金属との錯体形成性にも優れる新規なピラジンジオン化合物及びピラジンジオン化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表されるピラジンジオン化合物。
【化1】
式中、Rは、水素、アルキル基、アラルキル基又はアリル基を表す。
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置換ヘテロアリールのCB1拮抗薬
式Iで表される化合物を提供する。
【化001】
ここにおいて、可変基は明細書中に記載の通りである。
当該化合物は、インビボ又はインビトロで、CB1活性を調節するために使用することができ、そして食欲障害、肥満及び嗜癖障害を包含する、ヒト、ペット及び家畜動物のCB1調節に応答する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びそのような疾患を治療するためのこれら組成物の使用方法を提供し、更にこのようなリガンドを受容体の局在化検討及び各種のインビトロアッセイのために用いる方法も提供する。
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ナトリウムチャンネル遮断薬としてのビアリール置換6員複素環化合物
ビアリール置換ピリジン、ピリミジンおよびピラジン化合物が、疼痛治療において有用なナトリウムチャンネル遮断薬である。医薬組成物は、単独または1以上の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物ならびに製薬上許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癲癇、過敏性大腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連するかその活性が原因である状態の治療方法は、単独または1以上の他の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。 (もっと読む)
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