構造式（２）の化合物及びその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、キレート、プロドラッグ及び混合物の中から選択された少なくとも１つの化学物質が本書で記述されている。該発明の少なくとも１つの化学物質を担体、アジュバント及び賦形剤の中から選択された少なくとも１つの薬学的に受容可能なビヒクルと共含む薬学組成物が記述されている。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に対して応答性をもつ一部の疾病を患う患者の治療方法が記述されている。試料中のＢｔｋの存在を決定するための方法が記述されている。
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式１
【化１】


［式中、
Ｒ^１はＮＲ^４Ｒ^５、Ｎ＝ＣＲ^１９Ｒ^２１、ＯＲ^６、Ｇ^１またはＧ^２であるか；あるいはそれぞれ場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニルであり；
ＡはＯ、ＳまたはＮＲ^７であり；
Ｒ^２はシアノ、ＮＲ^８−Ｎ＝ＣＲ^９Ｒ^１０、ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ^３０であるか；あるいは各環または環系が場合により置換されていてもよい５員もしくは６員芳香族複素環であり；
Ｒ^３はＨ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｊは場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_８アルキルまたはフェニルであり；そして
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１９、Ｒ^２１、Ｒ^３０、Ｇ^１およびＧ^２は本開示において定義された通りである］の化合物、ならびにそのＮ−オキシドおよび農業的に適する塩が殺菌・殺カビ剤として有用であるものとして開示される。また式１の化合物を含有する組成物、ならびに有効量の式１の化合物を施用することを含む菌・カビ性植物病原体によって引き起こされる植物病害を抑制する方法も開示される。
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【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、ＲＡＦ（例えば、Ｂ ＲＡＦ）活性を阻害する、細胞増殖を阻害する、がんなどを治療する、ある種のピラジンおよびピリジン、ならびにその誘導体に関し、より詳細には、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｑが独立して−Ｎ＝または−ＣＨ＝であり；Ｒ^Ｐ２およびＲ^Ｐ３の一方が独立して式−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚの基であり（式中、Ｑが−Ｎ＝であるなら、−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−Ｚ；−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｑが−ＣＨ＝であるなら、−Ｊ^１−Ｌ^１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｚ（式中ｎは独立して０または１である）、−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｚが独立して以下であり：Ｃ_６〜１４カルボアリール、Ｃ_５〜１４ヘテロアリール、Ｃ_３〜１２カルボサイクリック、Ｃ_３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；Ｒ^Ｐ２およびＲ^Ｐ３の他方が独立して−Ｈ、−ＮＨＲ^Ｎ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｎ２であり（式中、Ｒ^Ｎ１が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルであり；Ｒ^Ｎ２が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルである)；Ｒ^Ｐ５およびＲ^Ｐ６の一方が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり（式中、Ｗが独立して以下であり：共有結合；−ＮＲ^Ｎ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ_２−；−ＮＲ^Ｎ４−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−、−Ｓ−ＣＨ_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−；−ＣＨ_２−ＮＲ^Ｎ４−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−、または−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）−（式中、Ｒ^Ｎ４が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ_１〜４アルキルである)；Ｙが独立して以下であり；Ｃ_６〜１４カルボアリール、Ｃ_５〜１４ヘテロアリール、Ｃ_３〜１２カルボサイクリック、Ｃ_３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；Ｒ^Ｐ５およびＲ^Ｐ６の他方が独立して−Ｈである）、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明は同様に、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびにＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびＲＡＦ、ＲＴＫなどの阻害
によって改善される疾患や状態、がん（例えば、結腸直腸がん、黒色腫）などのような増殖状態の治療での、例えば、インビトロおよびインビボの両方における、そのような化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｄ、及びＥは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ジカルボキシアミド誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩に関する。これらの化合物は凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として使用することができる。
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新規な５−置換−２−アリールピラジン化合物が提供される。このような化合物はＣＲＦ受容体の選択的調節物質として作用する。本発明により提供される５−置換−２−アリールピラジン化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、とりわけストレス、不安、うつ、心血管系障害及び摂食障害の治療において有用である。こうした障害の治療方法及び包装された医薬組成物もまた提供される。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブ及びＣＲＦ受容体結合についての試験における標準としても有用である。受容体の局在化の研究における当該化合物の使用方法を示す。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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本発明は、式（Ｉ）
Ｒ¹−Ｑ−Ｄ−(Ｖ¹)_m−Ｒ² Ｉ
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ、Ｄ、Ｖ¹、ｍおよびＲ²は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてＭＭＰ−１３酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；R⁵；R⁶；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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