本発明は、式（Ｉ）
Ｒ¹−Ｑ−Ｄ−(Ｖ¹)_m−Ｒ² Ｉ
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ、Ｄ、Ｖ¹、ｍおよびＲ²は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてＭＭＰ−１３酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
Ｒ¹−Ｑ−Ｄ−(Ｖ¹)_t−Ｒ² Ｉ
の化合物または医薬として許容し得るその塩。
式中、
Ｒ¹およびＲ²は独立して：
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル；
置換されているＣ₂−Ｃ₆アルケニル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル；
置換されているＣ₂−Ｃ₆アルキニル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
置換されているＣ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているＣ₃−Ｃ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；
置換されている３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されている３−〜６−員のヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているフェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル；
置換されているフェニル；
ナフチル；
置換されているナフチル；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
Ｒ³Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているＲ³Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換されているフェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換されているフェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換されているフェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；および
置換されているフェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
から選択され、
ここで、Ｒ¹およびＲ²の両方が：
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル；および
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
から選択されることはなく、
各Ｒ³は独立して：
Ｈ；
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
置換されているＣ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているフェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル；
置換されているフェニル；
ナフチル；
置換されているナフチル；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
から選択され、
Ｄは単環式複素環式ジラジカルであり：
【化１】

【化２】

【化３】

各Ｒ⁴は独立して：
Ｈ；
Ｆ；
ＣＨ₃；
ＣＦ₃；
Ｃ（Ｏ）Ｈ；
ＣＮ；
ＨＯ；
ＣＨ₃Ｏ；
Ｃ（Ｆ）Ｈ₂Ｏ；
Ｃ（Ｈ）Ｆ₂Ｏ；および
ＣＦ₃Ｏ；
から選択され、
ｔは０または１の整数であり；
Ｖ¹は：
５員ヘテロアリールエンイル；
ＣＨ₂Ｃ≡Ｃ；
ＣＦ₂ＣＣ≡Ｃ；
Ｃ（Ｏ）Ｏ；
Ｃ（Ｓ）Ｏ；
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ⁵）；および
Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ⁵）；
から選択され、
Ｑは、基Ｄ中の窒素原子に結合している場合：
ＯＣ（Ｏ）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）；
ＯＣ（ＮＲ⁶）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（ＮＲ⁶）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｓ）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（ＮＲ⁶）；
ＳＣ（Ｏ）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｓ）；
ＳＣ（ＮＲ⁶）；
Ｃ≡ＣＣＨ₂；
Ｃ≡ＣＣＦ₂；
【化４】

から選択され、そして、
Ｑは、基Ｄ中の炭素原子に結合している場合、上述のとおりであり、そして更に：
ＯＣＨ₂；
Ｎ（Ｒ⁶）ＣＨ₂；
ｔｒａｎｓ−（Ｈ）Ｃ＝Ｃ（Ｈ）；
ｃｉｓ−（Ｈ）Ｃ＝Ｃ（Ｈ）；
Ｃ≡Ｃ；
ＣＨ₂Ｃ≡Ｃ；および
ＣＦ₂Ｃ≡Ｃ；
から選択することもでき、
各Ｘは独立してＯ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、またはＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）であり；
各Ｖは独立してＣ（Ｈ）またはＮであり；
各Ｒ⁵は独立してＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；
Ｒ⁶はＨ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；フェニル；ベンジル；または、５−または６−員のヘテロアリールであり；
各「置換されている」基は、それぞれ独立して炭素または窒素原子上において、独立して以下の基：
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキルメチル；
フェニル；
フェニルメチル；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキルメチル；
シアノ；
ＣＦ₃；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−ＯＣ（Ｏ）；
ＨＯＣＨ₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−ＯＣＨ₂；
Ｈ₂ＮＣＨ₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）ＣＨ₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣＨ₂；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）Ｏ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）Ｏ；
ＨＯ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｏ；
ＣＦ₃Ｏ；
ＣＦ₂（Ｈ）Ｏ；
ＣＦ（Ｈ）₂Ｏ；
Ｈ₂Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ；
Ｏ₂Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＳ（Ｏ）₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；および
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
から選択される１〜４個の置換基を含み、
ここで、炭素原子上の各置換基は更に、独立して：
ハロ；
ＨＯ₂Ｃ；および
ＯＣＨ₂Ｏ（ここで各Ｏは隣接する炭素原子に結合して、５員環を形成している）；
から選択することができ；
ここで、２つの置換基は、これらが共に結合している炭素原子と一緒になって、基Ｃ＝Ｏを形成していてもよく；
ここで、２個の隣接した、実質的にはｓｐ²炭素原子は、ジラジカル置換基と一緒になって：
【化５】

から選択される環式ジラジカルを形成していてもよく；
各ｍは独立して０または１の整数であり；
ＲはＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；
ここで、各５員ヘテロアリールエンイルは独立して、炭素原子および１個のＯ、１個のＳ、１個のＮＨ、１個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）および４個のＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員環であり、ここで、ＯおよびＳ原子は一緒には存在せず、そしてここで、該ヘテロアリールエンイルは、場合により非置換であるかまたはフルオロ、メチル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびアセチルから選択される１個の置換基で置換されていてよく；
ここで、各ヘテロシクロアルキルは、炭素原子並びに独立して２個のＯ、１個のＳ、１個のＳ（Ｏ）、１個のＳ（Ｏ）₂、１個のＮ、２個のＮ（Ｈ）、および２個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）から選択される１または２個のヘテロ原子を含む環であり、そしてここで、２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子が存在する場合、該２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子は、互いには結合しておらず、そしてここで、該環は飽和しているかまたは場合により１個の炭素−炭素もしくは炭素−窒素二重結合を含み；
ここで、各５員ヘテロアリールは、炭素原子並びに独立して１個のＯ、１個のＳ、１個のＮ（Ｈ）、１個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）および４個のＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、そして各６員ヘテロアリールは、炭素原子並びに独立してＮ、Ｎ（Ｈ）、およびＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）から選択される１または２個のヘテロ原子を含み、そして５および６員のヘテロアリールは単環式環であり；そして９および１０員のヘテロアリ
ールはそれぞれ、６，５−縮合および６，６−縮合二環式環であり、ここで、二環式環の２つの縮合環のうちの少なくとも１つは芳香性であり、そしてここで、ＯおよびＳ原子が共に存在する場合、該ＯおよびＳ原子は互いには結合しておらず；
ここで、任意の（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ基について、該Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって５−または６−員のヘテロシクロアルキルを形成してよく；そして
ここで、上述の各基および各置換基は独立して選択される。
【請求項２】
Ｖ¹が以下の基：
【化６】

から選択され、ここでＱはＣ≡ＣまたはＮ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）である、請求項１に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩。
【請求項３】
Ｒ¹およびＲ²の少なくとも１つが独立して：
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；および
置換されているフェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
から選択され、ここで各基および各置換基は独立して選択される、請求項１に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩。
【請求項４】
Ｒ¹およびＲ²の少なくとも１つは独立して：
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；および
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
から選択され、
ここで、各ヘテロアリールは炭素原子並びに独立して１個のＯ、１個のＳ、１個のＮ（Ｈ）、１個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）、および４個のＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、そして５−および６−員のヘテロアリールは単環式環であり、そして９−および１０−員のヘテロアリールはそれぞれ、６，５−縮合および６，６−縮合二環式環であり、ここで、二環式環の２つの縮合環のうちの少なくとも１つは芳香性であり、そしてここでＯおよびＳ原子の両方が存在する場合、該ＯおよびＳ原子は互いには結合しておらず；そして、
ここで、各基および各置換基は独立して選択される、
請求項１に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩。
【請求項５】
式
【化７】

の化合物または医薬として許容し得るその塩。
【請求項６】
次のもの：
４−［５−（３−ベンジルカルバモイル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）−テトラゾール−２−イル］−安息香酸；
４−（５−｛２，６−ジオキソ−３−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル｝−テトラゾール−２−イル）−安息香酸；
４−［３−（３−ベンジルカルバモイル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）−プロパ−２−インイル］−安息香酸；
４−（３−｛２，６−ジオキソ−３−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル｝−プロパ−２−インイル）−安息香酸；
４−｛２−［２，６−ジオキソ−３−（３−フェニル−プロパ−１−インイル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−オキサゾール−５−イル｝−安息香酸；
４−｛２−［３−（３−イミダゾール−１−イル−プロパ−１−インイル）−２，６−
ジオキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−オキサゾール−４−イル｝−安息香酸；
４−｛３−［２，６−ジオキソ−３−（３−フェニル−プロパ−１−インイル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−｛３−［３−（３−イミダゾール−１−イル−プロパ−１−インイル）−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−（｛［２，６−ジオキソ−３−（５−フェニル−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
４−｛３−［２，６−ジオキソ−３−（５−フェニル−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−｛５−［２，６−ジオキソ−３−（４−フェニル−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−テトラゾール−２−イル｝−安息香酸；および
４−｛３−［２，６−ジオキソ−３−（４−フェニル−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸
から選択される、請求項５に記載の式ＩＩの化合物、または医薬として許容し得るその塩。
【請求項７】
次のもの：
４−［５−（５−ベンジルカルバモイル−６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル）−テトラゾール−２−イル］−安息香酸；
４−（５−｛６−オキソ−５−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−６Ｈ−ピリダジン−１−イル｝−テトラゾール−２−イル）−安息香酸；
４−［３−（５−ベンジルカルバモイル−６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル）−プロパ−２−インイル］−安息香酸；
４−（３−｛６−オキソ−５−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−６Ｈ−ピリダジン−１−イル｝−プロパ−２−インイル）−安息香酸；
４−｛２−［６−オキソ−５−（３−フェニル−プロパ−１−インイル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−オキサゾール−５−イル｝−安息香酸;
４−｛２−［５−（３−イミダゾール−１−イル−プロパ−１−インイル）−６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−オキサゾール−４−イル｝−安息香酸；
４−｛３−［６−オキソ−５−（３−フェニル−プロパ−１−インイル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−｛３−［５−（３−イミダゾール−１−イル−プロパ−１−インイル）−６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−（｛［６−オキソ−５−（５−フェニル−オキサゾール−２−イル）−６Ｈ−ピリダジン−１−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
４−｛３−［６−オキソ−５−（５−フェニル−オキサゾール−２−イル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−｛５−［６−オキソ−５−（４−フェニル−オキサゾール−２−イル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−テトラゾール−２−イル｝−安息香酸；および
４−｛３−［６−オキソ−５−（４−フェニル−オキサゾール−２−イル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸
から選択される、請求項５に記載の式ＩＩＩの化合物、または医薬として許容し得るその塩。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、添加剤または希釈剤と混合して含む医薬組成物。
【請求項９】
変形性関節炎に罹った患者に、非毒性有効量の請求項１に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、変形性関節炎を治療する方法。
【請求項１０】
リウマチ様関節炎に罹った患者に、非毒性有効量の請求項１に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、リウマチ様関節炎を治療する方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩ
【化１】

の化合物または医薬として許容し得るその塩。
式中、
Ｒ¹およびＲ²は独立して：
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル；
置換されているＣ₂−Ｃ₆アルケニル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル；
置換されているＣ₂−Ｃ₆アルキニル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
置換されているＣ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているＣ₃−Ｃ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；
置換されている３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されている３−〜６−員のヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているフェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル；
置換されているフェニル；
ナフチル；
置換されているナフチル；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
Ｒ³Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているＲ³Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換されているフェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換されているフェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換されているフェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；および
置換されているフェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
から選択され、
ここで、Ｒ¹およびＲ²の両方が：
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル；および
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
から選択されることはなく、
各Ｒ³は独立して：
Ｈ；
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
置換されているＣ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているフェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル；
置換されているフェニル；
ナフチル；
置換されているナフチル；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
から選択され、
各Ｒ⁴は独立して：
Ｈ；
Ｆ；
ＣＨ₃；
ＣＦ₃；
Ｃ（Ｏ）Ｈ；
ＣＮ；
ＨＯ；
ＣＨ₃Ｏ；
Ｃ（Ｆ）Ｈ₂Ｏ；
Ｃ（Ｈ）Ｆ₂Ｏ；および
ＣＦ₃Ｏ；
から選択され、
ｔは０または１の整数であり；
Ｖ¹は：
５員ヘテロアリールエンイル；
ＣＨ₂Ｃ≡Ｃ；
ＣＦ₂ＣＣ≡Ｃ；
Ｃ（Ｏ）Ｏ；
Ｃ（Ｓ）Ｏ；
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ⁵）；および
Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ⁵）；
から選択され、
Ｑは、基Ｄ中の窒素原子に結合している場合：
ＯＣ（Ｏ）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）；
ＯＣ（ＮＲ⁶）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（ＮＲ⁶）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｓ）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（ＮＲ⁶）；
ＳＣ（Ｏ）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｓ）；
ＳＣ（ＮＲ⁶）；
Ｃ≡ＣＣＨ₂；
Ｃ≡ＣＣＦ₂；
【化２】

から選択され、そして、
Ｑは、基Ｄ中の炭素原子に結合している場合、上述のとおりであり、そして更に：
ＯＣＨ₂；
Ｎ（Ｒ⁶）ＣＨ₂；
ｔｒａｎｓ−（Ｈ）Ｃ＝Ｃ（Ｈ）；
ｃｉｓ−（Ｈ）Ｃ＝Ｃ（Ｈ）；
Ｃ≡Ｃ；
ＣＨ₂Ｃ≡Ｃ；および
ＣＦ₂Ｃ≡Ｃ；
から選択することもでき、
各Ｘは独立してＯ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、またはＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）であり；
各Ｖは独立してＣ（Ｈ）またはＮであり；
各Ｒ⁵は独立してＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；
Ｒ⁶はＨ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；フェニル；ベンジル；または、５−または６−員のヘテロアリールであり；
各「置換されている」基は、それぞれ独立して炭素または窒素原子上において、独立して以下の基：
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキルメチル；
フェニル；
フェニルメチル；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキルメチル；
シアノ；
ＣＦ₃；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−ＯＣ（Ｏ）；
ＨＯＣＨ₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−ＯＣＨ₂；
Ｈ₂ＮＣＨ₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）ＣＨ₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣＨ₂；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）Ｏ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）Ｏ；
ＨＯ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｏ；
ＣＦ₃Ｏ；
ＣＦ₂（Ｈ）Ｏ；
ＣＦ（Ｈ）₂Ｏ；
Ｈ₂Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ；
Ｏ₂Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＳ（Ｏ）₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；および
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
から選択される１〜４個の置換基を含み、
ここで、炭素原子上の各置換基は更に、独立して：
ハロ；
ＨＯ₂Ｃ；および
ＯＣＨ₂Ｏ（ここで各Ｏは隣接する炭素原子に結合して、５員環を形成している）；
から選択することができ；
ここで、２つの置換基は、これらが共に結合している炭素原子と一緒になって、基Ｃ＝Ｏを形成していてもよく；
ここで、２個の隣接した、実質的にはｓｐ²炭素原子は、ジラジカル置換基と一緒にな
って：
【化３】

から選択される環式ジラジカルを形成していてもよく；
各ｍは独立して０または１の整数であり；
ＲはＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；
ここで、各５員ヘテロアリールエンイルは独立して、炭素原子および１個のＯ、１個のＳ、１個のＮＨ、１個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）および４個のＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員環であり、ここで、ＯおよびＳ原子は一緒には存在せず、そしてここで、該ヘテロアリールエンイルは、場合により非置換であるかまたはフルオロ、メチル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびアセチルから選択される１個の置換基で置換されていてよく；
ここで、各ヘテロシクロアルキルは、炭素原子並びに独立して２個のＯ、１個のＳ、１個のＳ（Ｏ）、１個のＳ（Ｏ）₂、１個のＮ、２個のＮ（Ｈ）、および２個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）から選択される１または２個のヘテロ原子を含む環であり、そしてここで、２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子が存在する場合、該２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子は、互いには結合しておらず、そしてここで、該環は飽和しているかまたは場合により１個の炭素−炭素もしくは炭素−窒素二重結合を含み；
ここで、各５員ヘテロアリールは、炭素原子並びに独立して１個のＯ、１個のＳ、１個のＮ（Ｈ）、１個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）および４個のＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、そして各６員ヘテロアリールは、炭素原子並びに独立してＮ、Ｎ（Ｈ）、およびＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）から選択される１または２個のヘテロ原子を含み、そして５および６員のヘテロアリールは単環式環であり；そして９および１０員のヘテロアリールはそれぞれ、６，５−縮合および６，６−縮合二環式環であり、ここで、二環式環の２つの縮合環のうちの少なくとも１つは芳香性であり、そしてここで、ＯおよびＳ原子の両方が存在する場合、該ＯおよびＳ原子は互いには結合しておらず；
ここで、任意の（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ基について、該Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって５−または６−員のヘテロシクロアルキルを形成してよく；そして
ここで、上述の各基および各置換基は独立して選択される。
【請求項２】
式ＩＩＩ
【化４】

の化合物または医薬として許容し得るその塩。
式中、
Ｒ¹およびＲ²は独立して：
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル；
置換されているＣ₂−Ｃ₆アルケニル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル；
置換されているＣ₂−Ｃ₆アルキニル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
置換されているＣ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているＣ₃−Ｃ₆シクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；
置換されている３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されている３−〜６−員のヘテロシクロアルキル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているフェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル；
置換されているフェニル；
ナフチル；
置換されているナフチル；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
Ｒ³Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているＲ³Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換されているフェニル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換されているフェニル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
置換されているフェニル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
フェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；および
置換されているフェニル−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）；
から選択され、
ここで、Ｒ¹およびＲ²の両方が：
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル；および
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
から選択されることはなく、
各Ｒ³は独立して：
Ｈ；
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
置換されているＣ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているフェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
ナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されているナフチル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
フェニル；
置換されているフェニル；
ナフチル；
置換されているナフチル；
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール；
から選択され、
各Ｒ⁴は独立して：
Ｈ；
Ｆ；
ＣＨ₃；
ＣＦ₃；
Ｃ（Ｏ）Ｈ；
ＣＮ；
ＨＯ；
ＣＨ₃Ｏ；
Ｃ（Ｆ）Ｈ₂Ｏ；
Ｃ（Ｈ）Ｆ₂Ｏ；および
ＣＦ₃Ｏ；
から選択され、
ｔは０または１の整数であり；
Ｖ¹は：
５員ヘテロアリールエンイル；
ＣＨ₂Ｃ≡Ｃ；
ＣＦ₂ＣＣ≡Ｃ；
Ｃ（Ｏ）Ｏ；
Ｃ（Ｓ）Ｏ；
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ⁵）；および
Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ⁵）；
から選択され、
Ｑは、基Ｄ中の窒素原子に結合している場合：
ＯＣ（Ｏ）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）；
ＯＣ（ＮＲ⁶）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（ＮＲ⁶）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｏ）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｓ）；
Ｎ（Ｒ⁶）Ｃ（ＮＲ⁶）；
ＳＣ（Ｏ）；
ＣＨ（Ｒ⁶）Ｃ（Ｓ）；
ＳＣ（ＮＲ⁶）；
Ｃ≡ＣＣＨ₂；
Ｃ≡ＣＣＦ₂；
【化５】

から選択され、そして、
Ｑは、基Ｄ中の炭素原子に結合している場合、上述のとおりであり、そして更に：
ＯＣＨ₂；
Ｎ（Ｒ⁶）ＣＨ₂；
ｔｒａｎｓ−（Ｈ）Ｃ＝Ｃ（Ｈ）；
ｃｉｓ−（Ｈ）Ｃ＝Ｃ（Ｈ）；
Ｃ≡Ｃ；
ＣＨ₂Ｃ≡Ｃ；および
ＣＦ₂Ｃ≡Ｃ；
から選択することもでき、
各Ｘは独立してＯ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、またはＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）であり；
各Ｖは独立してＣ（Ｈ）またはＮであり；
各Ｒ⁵は独立してＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；
Ｒ⁶はＨ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；フェニル；ベンジル；または、５−または６−員のヘテロアリールであり；
各「置換されている」基は、それぞれ独立して炭素または窒素原子上において、独立して以下の基から選択される１〜４個の置換基を含み：
Ｃ₁−Ｃ₆アルキル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル；
Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル；
Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキルメチル；
フェニル；
フェニルメチル；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキル；
３−〜６−員のヘテロシクロアルキルメチル；
シアノ；
ＣＦ₃；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−ＯＣ（Ｏ）；
ＨＯＣＨ₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−ＯＣＨ₂；
Ｈ₂ＮＣＨ₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）ＣＨ₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣＨ₂；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）；
Ｎ（Ｈ）₂Ｃ（Ｏ）Ｏ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＣ（Ｏ）Ｏ；
ＨＯ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｏ；
ＣＦ₃Ｏ；
ＣＦ₂（Ｈ）Ｏ；
ＣＦ（Ｈ）₂Ｏ；
Ｈ₂Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｎ（Ｈ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ；
Ｏ₂Ｎ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−ＮＳ（Ｏ）₂；
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；および
（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₈アルキレニル）_m；
ここで、炭素原子上の各置換基は更に、独立して：
ハロ；
ＨＯ₂Ｃ；および
ＯＣＨ₂Ｏ（ここで各Ｏは隣接する炭素原子に結合して、５員環を形成している）；
から選択することができ；
ここで、２つの置換基は、これらが共に結合している炭素原子と一緒になって、基Ｃ＝Ｏを形成していてもよく；
ここで、２個の隣接した、実質的にはｓｐ²炭素原子は、ジラジカル置換基と一緒になって：
【化６】

から選択される環式ジラジカルを形成していてもよく；
各ｍは独立して０または１の整数であり；
ＲはＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；
ここで、各５員ヘテロアリールエンイルは独立して、炭素原子および１個のＯ、１個のＳ、１個のＮＨ、１個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）および４個のＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員環であり、ここで、ＯおよびＳ原子は一緒には存在せず、そしてここで、該ヘテロアリールエンイルは、場合により非置換であるかまたはフルオロ、メチル、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびアセチルから選択される１個の置換基で置換されていてよく；
ここで、各ヘテロシクロアルキルは、炭素原子並びに独立して２個のＯ、１個のＳ、１個のＳ（Ｏ）、１個のＳ（Ｏ）₂、１個のＮ、２個のＮ（Ｈ）、および２個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）から選択される１または２個のヘテロ原子を含む環であり、そしてここで、２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子が存在する場合、該２個のＯ原子または１個のＯ原子および１個のＳ原子は、互いには結合しておらず、そしてここで、該環は飽和しているかまたは場合により１個の炭素−炭素もしくは炭素−窒素二重結合を含み；
ここで、各５員ヘテロアリールは、炭素原子並びに独立して１個のＯ、１個のＳ、１個のＮ（Ｈ）、１個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）および４個のＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、そして各６員ヘテロアリールは、炭素原子並びに独立してＮ、Ｎ（Ｈ）、およびＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）から選択される１または２個のヘテロ原子を含み、そし
て５および６員のヘテロアリールは単環式環であり；そして９および１０員のヘテロアリールはそれぞれ、６，５−縮合および６，６−縮合二環式環であり、ここで、二環式環の２つの縮合環のうちの少なくとも１つは芳香性であり、そしてここで、ＯおよびＳ原子の両方が存在する場合、該ＯおよびＳ原子は互いには結合しておらず；
ここで、任意の（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）₂−Ｎ基について、該Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって５−または６−員のヘテロシクロアルキルを形成してよく；そして
ここで、上述の各基および各置換基は独立して選択される。
【請求項３】
ＱがＮ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）である、請求項１または２に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩。
【請求項４】
ＱがＣ≡Ｃ、ＣＨ₂Ｃ≡Ｃ、Ｃ≡ＣＣＨ₂、ＣＦ₂Ｃ≡Ｃ、またはＣ≡ＣＣＦ₂である、請求項１または２に記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩。
【請求項５】
Ｒ¹およびＲ²の少なくとも１つが独立して：
フェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；および
置換されているフェニル−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
から選択され、ここで各基および各置換基は独立して選択される、請求項１または２に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩。
【請求項６】
請求項１または２に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩であって、
ここで、Ｒ¹およびＲ²の少なくとも１つは独立して：
５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；および
置換されている５−、６−、９−、および１０−員のヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₆アルキレニル）；
から選択され、
ここで、各ヘテロアリールは炭素原子並びに独立して１個のＯ、１個のＳ、１個のＮ（Ｈ）、１個のＮ（Ｃ₁−Ｃ₆アルキル）、および４個のＮから選択される１〜４個のヘテロ原子を含み、そして５−および６−員のヘテロアリールは単環式環であり、そして９−および１０−員のヘテロアリールはそれぞれ、６，５−縮合および６，６−縮合二環式環であり、ここで、二環式環の２つの縮合環のうちの少なくとも１つは芳香性であり、およびここでＯおよびＳ原子の両方が存在する場合、該ＯおよびＳ原子は互いには結合しておらず；そして、
ここで、各基および各置換基は独立して選択される。
【請求項７】
次のもの：
４−［５−（３−ベンジルカルバモイル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）−テトラゾール−２−イル］−安息香酸；
４−（５−｛２，６−ジオキソ−３−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル｝−テトラゾール−２−イル）−安息香酸；
４−［３−（３−ベンジルカルバモイル−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル）−プロパ−２−インイル］−安息香酸；
４−（３−｛２，６−ジオキソ−３−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル｝−プロパ−２−インイル）−安息香酸；
４−｛２−［２，６−ジオキソ−３−（３−フェニル−プロパ−１−インイル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−オキサゾール−５−イル｝−安息香酸；
４−｛２−［３−（３−イミダゾール−１−イル−プロパ−１−インイル）−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−オキサゾール−４−イル｝−安息香酸；
４−｛３−［２，６−ジオキソ−３−（３−フェニル−プロパ−１−インイル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−｛３−［３−（３−イミダゾール−１−イル−プロパ−１−インイル）−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−（｛［２，６−ジオキソ−３−（５−フェニル−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
４−｛３−［２，６−ジオキソ−３−（５−フェニル−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−｛５−［２，６−ジオキソ−３−（４−フェニル−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−テトラゾール−２−イル｝−安息香酸；および
４−｛３−［２，６−ジオキソ−３−（４−フェニル−オキサゾール−２−イル）−３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸
から選択される、請求項１に記載の式ＩＩの化合物、または医薬として許容し得るその塩。
【請求項８】
次のもの：
４−［５−（５−ベンジルカルバモイル−６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル）−テトラゾール−２−イル］−安息香酸；
４−（５−｛６−オキソ−５−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−６Ｈ−ピリダジン−１−イル｝−テトラゾール−２−イル）−安息香酸；
４−［３−（５−ベンジルカルバモイル−６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル）−プロパ−２−インイル］−安息香酸；
４−（３−｛６−オキソ−５−［（ピリジン−４−イルメチル）−カルバモイル］−６Ｈ−ピリダジン−１−イル｝−プロパ−２−インイル）−安息香酸；
４−｛２−［６−オキソ−５−（３−フェニル−プロパ−１−インイル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−オキサゾール−５−イル｝−安息香酸;
４−｛２−［５−（３−イミダゾール−１−イル−プロパ−１−インイル）−６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−オキサゾール−４−イル｝−安息香酸；
４−｛３−［６−オキソ−５−（３−フェニル−プロパ−１−インイル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−｛３−［５−（３−イミダゾール−１−イル−プロパ−１−インイル）−６−オキソ−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−（｛［６−オキソ−５−（５−フェニル−オキサゾール−２−イル）−６Ｈ−ピリダジン−１−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−安息香酸；
４−｛３−［６−オキソ−５−（５−フェニル−オキサゾール−２−イル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸；
４−｛５−［６−オキソ−５−（４−フェニル−オキサゾール−２−イル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−テトラゾール−２−イル｝−安息香酸；および
４−｛３−［６−オキソ−５−（４−フェニル−オキサゾール−２−イル）−６Ｈ−ピリダジン−１−イル］−プロパ−２−インイル｝−安息香酸
から選択される、請求項２に記載の式ＩＩＩの化合物、または医薬として許容し得るその塩。
【請求項９】
請求項１または２に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、添加剤または希釈剤と混合して含む医薬組成物。
【請求項１０】
変形性関節炎に罹った患者に、非毒性有効量の請求項１または２に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、変形性関節炎を治療する方法。
【請求項１１】
リウマチ様関節炎に罹った患者に、非毒性有効量の請求項１または２に記載の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、リウマチ様関節炎を治療する方法。

【公表番号】特表２００６−５０１２１５（Ｐ２００６−５０１２１５Ａ）
【公表日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５２７２２６（Ｐ２００４−５２７２２６）
【出願日】平成１５年８月３日（２００３．８．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００３６１３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１４８９２
【国際公開日】平成１６年２月１９日（２００４．２．１９）
【出願人】（３９１０１１３０８）ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー (37)
【氏名又は名称原語表記】ＷＡＲＮＥＲ−ＬＡＭＢＥＲＴ　ＣＯＭＰＡＮＹＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】