治療用化合物としてのピラジンおよびピリジンならびにその誘導体
本発明は、とりわけ、ＲＡＦ（例えば、Ｂ ＲＡＦ）活性を阻害する、細胞増殖を阻害する、がんなどを治療する、ある種のピラジンおよびピリジン、ならびにその誘導体に関し、より詳細には、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｑが独立して−Ｎ＝または−ＣＨ＝であり；ＲＰ２およびＲＰ３の一方が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基であり（式中、Ｑが−Ｎ＝であるなら、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−Ｚ；−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｑが−ＣＨ＝であるなら、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して以下であり：−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中ｎは独立して０または１である）、−Ｏ−Ｚ；または−Ｓ−Ｚ；Ｚが独立して以下であり：Ｃ６〜１４カルボアリール、Ｃ５〜１４ヘテロアリール、Ｃ３〜１２カルボサイクリック、Ｃ３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；ＲＰ２およびＲＰ３の他方が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２であり（式中、ＲＮ１が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルであり；ＲＮ２が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルである)；ＲＰ５およびＲＰ６の一方が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり（式中、Ｗが独立して以下であり：共有結合；−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−；−ＮＲＮ４−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−；−ＣＨ２−ＮＲＮ４−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−、または−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−（式中、ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルである)；Ｙが独立して以下であり；Ｃ６〜１４カルボアリール、Ｃ５〜１４ヘテロアリール、Ｃ３〜１２カルボサイクリック、Ｃ３〜１２ヘテロサイクリック；および独立して非置換型または置換型である）；ＲＰ５およびＲＰ６の他方が独立して−Ｈである）、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明は同様に、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびにＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびＲＡＦ、ＲＴＫなどの阻害
によって改善される疾患や状態、がん（例えば、結腸直腸がん、黒色腫）などのような増殖状態の治療での、例えば、インビトロおよびインビボの両方における、そのような化合物および組成物の使用に関する。
によって改善される疾患や状態、がん（例えば、結腸直腸がん、黒色腫）などのような増殖状態の治療での、例えば、インビトロおよびインビボの両方における、そのような化合物および組成物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、
Ｑが独立して−Ｎ＝または−ＣＨ＝であり；
ＲＰ２およびＲＰ３の一方が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基であり；
（式中、
Ｑが−Ｎ＝であるなら、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して以下：
−ＮＨ−Ｚ、
−Ｏ−Ｚ、または
−Ｓ−Ｚであり；
Ｑが−ＣＨ＝であるなら、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して以下：
−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中ｎは独立して０または１である）、
−Ｏ−Ｚ、または
−Ｓ−Ｚであり；
Ｚが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリール、
Ｃ５〜１４ヘテロアリール、
Ｃ３〜１２カルボシクリル、
Ｃ３〜１２ヘテロシクリルであり；
および独立して非置換型または置換型である）；
ＲＰ２およびＲＰ３の他方が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２であり；
（式中、
ＲＮ１が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルであり；
ＲＮ２が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルである)；
ＲＰ５およびＲＰ６の一方が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
（式中、
Ｗが独立して以下：
共有結合；
−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−；
−ＮＲＮ４−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２−ＮＲＮ４−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−、または−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−；
（式中、
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルである) であり；
Ｙが独立して以下；
Ｃ６〜１４カルボアリール、
Ｃ５〜１４ヘテロアリール、
Ｃ３〜１２カルボシクリル、
Ｃ３〜１２ヘテロシクリルであり；
および独立して非置換型または置換型である）；
ＲＰ５およびＲＰ６の他方が独立して−Ｈである）。
【請求項２】
Ｑが−Ｎ＝であり、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して−ＮＨ−Ｚである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑが−ＣＨ＝であり、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中ｎは０または１である）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑが−ＣＨ＝であり、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して−ＮＨ−Ｚである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが−ＣＨ＝であり、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｚである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＰ３が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基であり；および
ＲＰ２が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＲＰ３が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２であり；および
ＲＰ２が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＰ３が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基であり；
ＲＰ２が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２であり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＰ３が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２であり；
ＲＰ２が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基であり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＮ１が、存在するなら、独立して−Ｈ、−Ｍｅ、または−Ｅｔである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＮ２が、存在するなら、独立して−Ｈ、−Ｍｅ、または−Ｅｔである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲＰ２およびＲＰ３の他方が独立して−Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＣＨ２−である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、または−Ｓ−である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−または−Ｏ−である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈ、−Ｍｅ、または−Ｅｔである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して共有結合であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して−ＮＲＮ４−であり；
ＲＮ４が独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルであり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して−Ｏ−であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して−Ｓ−であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリール、または
Ｃ５〜１４ヘテロアリールであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙが独立して以下：
単環式もしくは二環式Ｃ６〜１０カルボアリール、または
単環式もしくは二環式Ｃ５〜１０ヘテロアリールであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが独立して以下：
フェニル、ナフチル、ピリジル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、またはチアゾリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが独立して以下：
フェニル、ナフチル、ピリジル、またはピロリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが独立してナフチルであり；および独立して非置換型または置換型である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙが独立してフェニルであり；および独立して非置換型または置換型である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが独立して下記式の基である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物：
【化２】
（式中、
ｑが独立して０〜５の整数であり；および、
各ＲBが独立して置換基である）。
【請求項３０】
Ｙが独立して以下：
単環式Ｃ５〜８カルボシクリル；または
単環式Ｃ５〜８ヘテロシクリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｙが独立して以下：
シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはピペルジニルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリール、または
Ｃ５〜１４ヘテロアリールであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚが独立して以下：
単環式もしくは二環式Ｃ６〜１０カルボアリール、または
単環式もしくは二環式Ｃ５〜１０ヘテロアリールであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚが独立して以下：
フェニル、ナフチル、フルオレニル、インダニル、ピロリル、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ベンズイミダゾリル、１，３−ジヒドロベンズイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ピリドピリジニル、キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，２，３，３，−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾジアゼピニル、カルバゾリル、またはアクリジニルであり;
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚが独立して以下：
フェニル、ピロリル、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラゾリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚが独立して以下：
フェニル、ピリジニル、チアジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、またはピラゾリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚが独立してフェニルであり；および独立して非置換型または置換型である、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｚが独立して下記式の基である、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物：
【化３】
（式中、
ｐが独立して０〜５の整数であり；および
各ＲＡが独立して置換基である）。
【請求項３９】
Ｚが独立して以下：
単環式Ｃ５〜８カルボシクリル；または
単環式Ｃ５〜８ヘテロシクリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｚが独立して以下：
シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはピペルジニルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑが独立して−Ｎ＝であり；
ＲＰ２およびＲＰ３の一方が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
（式中、
Ｚが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリールまたはＣ５〜１４ヘテロアリールであり、
および独立して非置換型または置換型である）；
ＲＰ２およびＲＰ３の他方が独立して以下：
−Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔであり；
ＲＰ５およびＲＰ６の一方が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
（式中、
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈ、−Ｍｅ、または−Ｅｔであり；
Ｙが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリールまたはＣ５〜１４ヘテロアリールであり、
および独立して非置換型または置換型である）；ならびに；
ＲＰ５およびＲＰ６の他方が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
Ｚが独立してＣ６〜１４カルボアリールまたはＣ５〜１４ヘテロアリールであり、および独立して非置換型または置換型であり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルであり;
Ｙが独立してＣ６〜１４カルボアリールまたはＣ５〜１４ヘテロアリールであり、および独立して非置換型または置換型であり；ならびに
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｗが独立して共有結合である、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｗが独立して−ＮＲＮ４である、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗが独立して−Ｏ−である、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｗが独立して−Ｓ−である、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚが独立してフェニルであり、および独立して非置換型または置換型である、請求項４１〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙが独立してフェニルであり、および独立して非置換型または置換型である、請求項４１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙが独立してナフチルであり、および独立して非置換型または置換型である、請求項４１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物：
（１）カルボン酸；（２）エステル；（３）アミドまたはチオアミド；（４）アシル；（５）ハロ；（６）シアノ；（７）ニトロ；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１０）チオール；（１１）チオエーテル；（１２）アシルオキシ；（１３）カルバメート；（１４）アミノ；（１５）アシルアミノまたはチオアシルアミノ；（１６）アミノアシルアミノまたはアミノチオアシルアミノ；（１７）スルホンアミノ；（１８）スルホニル；（１９）スルホナート；（２０）スルホンアミド；（２１）Ｃ５〜２０アリール−Ｃ１〜７アルキル；（２２）Ｃ５〜２０アリール；（２３）Ｃ３〜２０ヘテロシクリル；（２４）Ｃ１〜７アルキル；（２５）オキソ；（２６）イミノ；（２７）ヒドロキシイミノ；（２８）ホスフェイト；および（２９）二座ジ−オキシ基。
【請求項５１】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ；
（２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、式中Ｒ１は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３または−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２Ｒ３、式中Ｒ２およびＲ３の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ２およびＲ３はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、式中Ｒ４は独立して−Ｈであり、または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（５）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
（６）−ＣＮ；
（７）−ＮＯ２；
（８）−ＯＨ；
（９）−ＯＲ５、式中Ｒ５は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（１０）−ＳＨ；
（１１）−ＳＲ６、式中Ｒ６は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（１２）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７、式中Ｒ７は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（１３）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、式中Ｒ８およびＲ９の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ８およびＲ９はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（１４）−ＮＲ１０Ｒ１１、式中Ｒ１０およびＲ１１の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ１０およびＲ１１はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３または−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１3、式中Ｒ１２は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；およびＲ１３は独立して−Ｈであり、または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（１６）−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６または−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１６、式中Ｒ１４は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；ならびにＲ１５およびＲ１６の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ１５およびＲ１６はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（１７）−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８、式中Ｒ１７は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；およびＲ１８は独立して−Ｈであり、または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（１８）−ＳＯ２Ｒ１９、式中Ｒ１９は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（１９）−ＯＳＯ２Ｒ２０および式中Ｒ２０は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（２０）−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、式中Ｒ２１およびＲ２２の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ２１およびＲ２２はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（２１）Ｃ５〜２０アリール−Ｃ１〜７アルキル、例えば、式中Ｃ５〜２０アリールは（２２）に定義される通りであり；例えば（１）〜（２８）に定義される１つまたは複数の基で置換されるまたは置換されない；
（２２）例えば（１）〜（２８）に定義される１つまたは複数の基で置換されるまたは置換されない、Ｃ６〜２０カルボアリールおよびＣ５〜２０ヘテロアリールを含む、Ｃ５〜２０アリール；
（２３）例えば（１）〜（２８）に定義される１つまたは複数の基で置換されるまたは置換されない、Ｃ３〜２０ヘテロシクリル；
（２４）以下を含む、Ｃ１〜７アルキル：
飽和Ｃ１〜７アルキル；
不飽和Ｃ１〜７アルキル、例えば、Ｃ２〜７アルケニルおよびＣ２〜７アルキニル；
環式Ｃ１〜７アルキル、例えば、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、Ｃ３〜７シクロアルキニル；
脂肪族（直鎖または分枝）Ｃ１〜７アルキル；
非置換Ｃ１〜７アルキル;
例えば、（１）〜（２３）および（２５）〜（２８）に定義される１つまたは複数の基で置換された、置換Ｃ１〜７アルキル、
例えば、ハロ−Ｃ１〜７アルキル;
例えば、アミノ−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−アミノ、ｗは１、２、３、または４である）；
例えば、カルボキシ−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−ＣＯＯＨ、ｗは１、２、３、または４である）；
例えば、アシル−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、ｗは１、２、３、または４である）；
例えば、ヒドロキシ−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−ＯＨ、ｗは１、２、３、または４である）；
例えば、Ｃ１〜７アルコキシ−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−Ｏ−Ｃ１〜７アルキル、ｗは１、２、３、または４である）；
（２５）＝Ｏ；
（２６）＝ＮＲ２３、式中Ｒ２３は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（２７）＝ＮＯＲ２４、式中Ｒ２４は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（２８）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２５）２および−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２５）２、式中、各Ｒ２５は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（２９）−Ｏ−Ｒ２６−Ｏ−、式中Ｒ２６は独立して飽和Ｃ１〜３アルキルであり、および（５）に定義される１個または複数個（例えば、１、２、３、４個）の置換基で独立して置換されるまたは置換されない。
【請求項５２】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ；
（２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｔＢｕ）；−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｃＰｒ）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＰｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｐｈ；
（３）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＭｅ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＥｔ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ｉＰｒ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；
−（Ｃ＝Ｏ）−モルホリノ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＰｈ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−（Ｃ＝Ｏ）（ｔＢｕ）、−（Ｃ＝Ｏ）−ｃＨｅｘ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ；
−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（５）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
（６）−ＣＮ；
（７）−ＮＯ２；
（８）−ＯＨ；
（９）−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｏ（ｔＢｕ）、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ；
−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３；
−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ｉＰｒ）２；
−ＯＰｈ−Ｍｅ、−ＯＰｈ−ＯＨ、−ＯＰｈ−ＯＭｅ、−ＯＰｈ−Ｆ、−ＯＰｈ−Ｃｌ、−ＯＰｈ−Ｂｒ、−ＯＰｈ−Ｉ；
（１０）−ＳＨ；
（１１）−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｈ、−ＳＣＨ２Ｐｈ；
（１２）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ｉＰｒ）、−ＯＣ（＝Ｏ）（ｔＢｕ）；−ＯＣ（＝Ｏ）（ｃＰｒ）；
−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（１３）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＥｔ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＰｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＣＨ２Ｐｈ；
（１４）−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨ（ｉＰｒ）、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；
−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ；ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ；
（１５）−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ｎＰｒ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（１６）−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＰｈ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ；−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨＭｅ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨＥｔ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＰｈ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（１７）−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
−ＮＭｅＳＯ２Ｍｅ、−ＮＭｅＳＯ２Ｅｔ、−ＮＭｅＳＯ２Ｐｈ、−ＮＭｅＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＮＭｅＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（１８）−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（１９）−ＯＳＯ２Ｍｅ、−ＯＳＯ２ＣＦ３、−ＯＳＯ２Ｅｔ、−ＯＳＯ２Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＯＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（２０）−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨＰｈ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（２１）−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｍｅ、−ＣＨ２Ｐｈ−ＯＨ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｆ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｃｌ；
（２２）−Ｐｈ、−Ｐｈ−Ｍｅ、−Ｐｈ−ＯＨ、−Ｐｈ−ＯＭｅ、−Ｐｈ−ＮＨ２、−Ｐｈ−Ｆ、−Ｐｈ−Ｃｌ、−Ｐｈ−Ｂｒ、−Ｐｈ−Ｉ；
ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル；
（２３）ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、アゼチジニル；
（２４）−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ、−ｎＰｅ；
−ｃＰｒ、−ｃＨｅｘ；−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、および−ＣＨ２ＣＦ３；
−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２；
−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２；
（２５）＝Ｏ；
（２６）＝ＮＨ、＝ＮＭｅ；＝ＮＥｔ；
（２７）＝ＮＯＨ、＝ＮＯＭｅ、＝ＮＯＥｔ、＝ＮＯ（ｎＰｒ）、＝ＮＯ（ｉＰｒ）、＝ＮＯ（ｃＰｒ）、＝ＮＯ（ＣＨ２−ｃＰｒ）；
（２８）−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＭｅ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＭｅ）２；
（２９）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、および−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−。
【請求項５３】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（８）、（１４）、（１５）、（１６）、（１７）、（２０）、（２４）、および（２９）。
【請求項５４】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：（３）、（１４）、（１５）、（１６）、（１７）、（２０）、（２４）、および（２９）。
【請求項５５】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：（３）、（１５）、（１６）、および（２４）。
【請求項５６】
Ｙが、以下から選択される少なくとも１つの置換基を持つ、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、
−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１６、
−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８、
−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、および
−Ｃ１〜７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４。
【請求項５７】
Ｙが、以下から選択される少なくとも１つの置換基を持つ、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：
−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、
−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、および
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１６。
【請求項５８】
Ｙが、以下から選択される少なくとも１つの置換基を持つ、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、および
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１６。
【請求項５９】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、Ｙ上の置換基に定義される通りである、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、Ｙ上の置換基に定義される通りであり、但しその化合物が４−［６−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−イル−アミノ］−ベンゾニトリルまたはその塩もしくは溶媒和物ではないという条件である、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、Ｙ上の置換基に定義される通りであり、但しＺ上の置換基が（６）シアノ（−ＣＮ）ではないという条件である、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ；
（２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｔＢｕ）；−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｃＰｒ）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＰｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｐｈ；
（３）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＭｅ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＥｔ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ｉＰｒ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；
−（Ｃ＝Ｏ）−モルホリノ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＰｈ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−（Ｃ＝Ｏ）（ｔＢｕ）、−（Ｃ＝Ｏ）−ｃＨｅｘ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ；
−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（５）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
（８）−ＯＨ；
（９）−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｏ（ｔＢｕ）、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ；
−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３；
−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ｉＰｒ）２；
−ＯＰｈ−Ｍｅ、−ＯＰｈ−ＯＨ、−ＯＰｈ−ＯＭｅ、−ＯＰｈ−Ｆ、−ＯＰｈ−Ｃｌ、−ＯＰｈ−Ｂｒ、−ＯＰｈ−Ｉ；
（１０）−ＳＨ；
（１１）−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｈ、−ＳＣＨ２Ｐｈ；
（１２）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ｉＰｒ）、−ＯＣ（＝Ｏ）（ｔＢｕ）；−ＯＣ（＝Ｏ）（ｃＰｒ）；
−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（１３）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＥｔ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＰｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＣＨ２Ｐｈ；
（１４）−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨ（ｉＰｒ）、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；
−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ；ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ；
（１５）−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ｎＰｒ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（１７）−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
−ＮＭｅＳＯ２Ｍｅ、−ＮＭｅＳＯ２Ｅｔ、−ＮＭｅＳＯ２Ｐｈ、−ＮＭｅＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＮＭｅＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（１８）−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（２０）−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨＰｈ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（２１）−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｍｅ、−ＣＨ２Ｐｈ−ＯＨ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｆ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｃｌ；
（２２）−Ｐｈ、−Ｐｈ−Ｍｅ、−Ｐｈ−ＯＨ、−Ｐｈ−ＯＭｅ、−Ｐｈ−ＮＨ２、−Ｐｈ−Ｆ、−Ｐｈ−Ｃｌ、−Ｐｈ−Ｂｒ、−Ｐｈ−Ｉ；
ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル；
（２３）ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、アゼチジニル；
（２４）−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ、−ｎＰｅ；
−ｃＰｒ、−ｃＨｅｘ；−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、および−ＣＨ２ＣＦ３；
−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２；
−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２。
【請求項６３】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物：
（５）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
（９）−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＣＦ３；
（２０）−ＳＯ２−モルホリノ；
（２２）−Ｐｈ、ピリジル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアジアゾリル；および
（２４）−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｔＢｕ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ。
【請求項６４】
２５０〜１０００の分子量を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、組成物。
【請求項６６】
細胞中のＲＡＦ活性を、インビトロでまたはインビボで、阻害する方法であって、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の有効量と細胞を接触させる段階を含む方法。
【請求項６７】
細胞増殖を、インビトロでまたはインビボで、阻害する方法であって、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の有効量と細胞を接触させる段階を含む方法。
【請求項６８】
治療法により人体または動物体を治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
ＲＡＦの阻害によって改善される人体または動物体の疾患または状態の治療法により治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
人体または動物体の増殖状態の治療法により治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
人体または動物体のがんの治療法により治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
人体または動物体の黒色腫または悪性黒色腫の治療法により治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
ＲＡＦの阻害によって改善される疾患または状態の治療で用いるための医薬の製造での、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
増殖状態の治療で用いるための医薬の製造での、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を治療の必要がある患者に投与する段階を含む、ＲＡＦの阻害によって改善される疾患または状態の治療の方法。
【請求項７６】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を治療の必要がある患者に投与する段階を含む、増殖状態の治療の方法。
【請求項７７】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を治療の必要がある患者に投与する段階を含む、がんの治療の方法。
【請求項７８】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を治療の必要がある患者に投与する段階を含む、黒色腫または悪性黒色腫の治療の方法。
【請求項１】
下記式の化合物、ならびに薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、
Ｑが独立して−Ｎ＝または−ＣＨ＝であり；
ＲＰ２およびＲＰ３の一方が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基であり；
（式中、
Ｑが−Ｎ＝であるなら、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して以下：
−ＮＨ−Ｚ、
−Ｏ−Ｚ、または
−Ｓ−Ｚであり；
Ｑが−ＣＨ＝であるなら、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して以下：
−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中ｎは独立して０または１である）、
−Ｏ−Ｚ、または
−Ｓ−Ｚであり；
Ｚが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリール、
Ｃ５〜１４ヘテロアリール、
Ｃ３〜１２カルボシクリル、
Ｃ３〜１２ヘテロシクリルであり；
および独立して非置換型または置換型である）；
ＲＰ２およびＲＰ３の他方が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２であり；
（式中、
ＲＮ１が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルであり；
ＲＮ２が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルである)；
ＲＰ５およびＲＰ６の一方が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
（式中、
Ｗが独立して以下：
共有結合；
−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−；
−ＮＲＮ４−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２−ＮＲＮ４−、−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−Ｓ−、または−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−；
（式中、
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルである) であり；
Ｙが独立して以下；
Ｃ６〜１４カルボアリール、
Ｃ５〜１４ヘテロアリール、
Ｃ３〜１２カルボシクリル、
Ｃ３〜１２ヘテロシクリルであり；
および独立して非置換型または置換型である）；
ＲＰ５およびＲＰ６の他方が独立して−Ｈである）。
【請求項２】
Ｑが−Ｎ＝であり、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して−ＮＨ−Ｚである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑが−ＣＨ＝であり、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｚ（式中ｎは０または１である）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑが−ＣＨ＝であり、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して−ＮＨ−Ｚである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが−ＣＨ＝であり、−Ｊ１−Ｌ１−Ｚが独立して−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｚである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＲＰ３が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基であり；および
ＲＰ２が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ＲＰ３が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２であり；および
ＲＰ２が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基である、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ＲＰ３が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基であり；
ＲＰ２が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２であり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲＰ３が独立して−Ｈ、−ＮＨＲＮ１、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＲＮ２であり；
ＲＰ２が独立して式−Ｊ１−Ｌ１−Ｚの基であり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ＲＮ１が、存在するなら、独立して−Ｈ、−Ｍｅ、または−Ｅｔである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＲＮ２が、存在するなら、独立して−Ｈ、−Ｍｅ、または−Ｅｔである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ＲＰ２およびＲＰ３の他方が独立して−Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、または−ＣＨ２−である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、または−Ｓ−である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−または−Ｏ−である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈ、−Ｍｅ、または−Ｅｔである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して共有結合であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して−ＮＲＮ４−であり；
ＲＮ４が独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルであり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して−Ｏ−であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して−Ｓ−であり；および
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリール、または
Ｃ５〜１４ヘテロアリールであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｙが独立して以下：
単環式もしくは二環式Ｃ６〜１０カルボアリール、または
単環式もしくは二環式Ｃ５〜１０ヘテロアリールであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｙが独立して以下：
フェニル、ナフチル、ピリジル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、またはチアゾリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが独立して以下：
フェニル、ナフチル、ピリジル、またはピロリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｙが独立してナフチルであり；および独立して非置換型または置換型である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙが独立してフェニルであり；および独立して非置換型または置換型である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが独立して下記式の基である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物：
【化２】
（式中、
ｑが独立して０〜５の整数であり；および、
各ＲBが独立して置換基である）。
【請求項３０】
Ｙが独立して以下：
単環式Ｃ５〜８カルボシクリル；または
単環式Ｃ５〜８ヘテロシクリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｙが独立して以下：
シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはピペルジニルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリール、または
Ｃ５〜１４ヘテロアリールであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚが独立して以下：
単環式もしくは二環式Ｃ６〜１０カルボアリール、または
単環式もしくは二環式Ｃ５〜１０ヘテロアリールであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚが独立して以下：
フェニル、ナフチル、フルオレニル、インダニル、ピロリル、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、クロマニル、インドリル、イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ベンズイミダゾリル、１，３−ジヒドロベンズイミダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ピリドピリジニル、キノキサリニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリニル、１，３−ジヒドロ−イソベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソリル、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、２，２，３，３，−テトラフルオロ−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾジアゼピニル、カルバゾリル、またはアクリジニルであり;
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｚが独立して以下：
フェニル、ピロリル、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、またはテトラゾリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｚが独立して以下：
フェニル、ピリジニル、チアジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、またはピラゾリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｚが独立してフェニルであり；および独立して非置換型または置換型である、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｚが独立して下記式の基である、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物：
【化３】
（式中、
ｐが独立して０〜５の整数であり；および
各ＲＡが独立して置換基である）。
【請求項３９】
Ｚが独立して以下：
単環式Ｃ５〜８カルボシクリル；または
単環式Ｃ５〜８ヘテロシクリルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｚが独立して以下：
シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはピペルジニルであり；
および独立して非置換型または置換型である、
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｑが独立して−Ｎ＝であり；
ＲＰ２およびＲＰ３の一方が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
（式中、
Ｚが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリールまたはＣ５〜１４ヘテロアリールであり、
および独立して非置換型または置換型である）；
ＲＰ２およびＲＰ３の他方が独立して以下：
−Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、または−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｅｔであり；
ＲＰ５およびＲＰ６の一方が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
（式中、
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈ、−Ｍｅ、または−Ｅｔであり；
Ｙが独立して以下：
Ｃ６〜１４カルボアリールまたはＣ５〜１４ヘテロアリールであり、
および独立して非置換型または置換型である）；ならびに；
ＲＰ５およびＲＰ６の他方が独立して−Ｈである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑが−Ｎ＝であり、
ＲＰ２が独立して−Ｈであり；
ＲＰ３が独立して−ＮＨ−Ｚであり；
Ｚが独立してＣ６〜１４カルボアリールまたはＣ５〜１４ヘテロアリールであり、および独立して非置換型または置換型であり；
ＲＰ５が独立して式−Ｗ−Ｙの基であり；
Ｗが独立して共有結合、−ＮＲＮ４−、−Ｏ−、または−Ｓ−であり；
ＲＮ４が、存在するなら、独立して−Ｈまたは脂肪族飽和Ｃ１〜４アルキルであり;
Ｙが独立してＣ６〜１４カルボアリールまたはＣ５〜１４ヘテロアリールであり、および独立して非置換型または置換型であり；ならびに
ＲＰ６が独立して−Ｈである、
請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｗが独立して共有結合である、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｗが独立して−ＮＲＮ４である、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｗが独立して−Ｏ−である、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｗが独立して−Ｓ−である、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｚが独立してフェニルであり、および独立して非置換型または置換型である、請求項４１〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙが独立してフェニルであり、および独立して非置換型または置換型である、請求項４１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙが独立してナフチルであり、および独立して非置換型または置換型である、請求項４１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物：
（１）カルボン酸；（２）エステル；（３）アミドまたはチオアミド；（４）アシル；（５）ハロ；（６）シアノ；（７）ニトロ；（８）ヒドロキシ；（９）エーテル；（１０）チオール；（１１）チオエーテル；（１２）アシルオキシ；（１３）カルバメート；（１４）アミノ；（１５）アシルアミノまたはチオアシルアミノ；（１６）アミノアシルアミノまたはアミノチオアシルアミノ；（１７）スルホンアミノ；（１８）スルホニル；（１９）スルホナート；（２０）スルホンアミド；（２１）Ｃ５〜２０アリール−Ｃ１〜７アルキル；（２２）Ｃ５〜２０アリール；（２３）Ｃ３〜２０ヘテロシクリル；（２４）Ｃ１〜７アルキル；（２５）オキソ；（２６）イミノ；（２７）ヒドロキシイミノ；（２８）ホスフェイト；および（２９）二座ジ−オキシ基。
【請求項５１】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ；
（２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ１、式中Ｒ１は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（３）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３または−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ２Ｒ３、式中Ｒ２およびＲ３の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ２およびＲ３はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、式中Ｒ４は独立して−Ｈであり、または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（５）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
（６）−ＣＮ；
（７）−ＮＯ２；
（８）−ＯＨ；
（９）−ＯＲ５、式中Ｒ５は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（１０）−ＳＨ；
（１１）−ＳＲ６、式中Ｒ６は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（１２）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ７、式中Ｒ７は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（１３）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ８Ｒ９、式中Ｒ８およびＲ９の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ８およびＲ９はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（１４）−ＮＲ１０Ｒ１１、式中Ｒ１０およびＲ１１の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ１０およびＲ１１はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（１５）−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３または−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１3、式中Ｒ１２は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；およびＲ１３は独立して−Ｈであり、または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（１６）−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６または−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１６、式中Ｒ１４は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；ならびにＲ１５およびＲ１６の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ１５およびＲ１６はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（１７）−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８、式中Ｒ１７は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；およびＲ１８は独立して−Ｈであり、または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（１８）−ＳＯ２Ｒ１９、式中Ｒ１９は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（１９）−ＯＳＯ２Ｒ２０および式中Ｒ２０は独立して（２１）、（２２）、（２３）または（２４）に定義される通りである；
（２０）−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、式中Ｒ２１およびＲ２２の各々が独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りであり；あるいはＲ２１およびＲ２２はそれらが結合する窒素原子と一緒になって３〜７個の環原子を有する環を形成する；
（２１）Ｃ５〜２０アリール−Ｃ１〜７アルキル、例えば、式中Ｃ５〜２０アリールは（２２）に定義される通りであり；例えば（１）〜（２８）に定義される１つまたは複数の基で置換されるまたは置換されない；
（２２）例えば（１）〜（２８）に定義される１つまたは複数の基で置換されるまたは置換されない、Ｃ６〜２０カルボアリールおよびＣ５〜２０ヘテロアリールを含む、Ｃ５〜２０アリール；
（２３）例えば（１）〜（２８）に定義される１つまたは複数の基で置換されるまたは置換されない、Ｃ３〜２０ヘテロシクリル；
（２４）以下を含む、Ｃ１〜７アルキル：
飽和Ｃ１〜７アルキル；
不飽和Ｃ１〜７アルキル、例えば、Ｃ２〜７アルケニルおよびＣ２〜７アルキニル；
環式Ｃ１〜７アルキル、例えば、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、Ｃ３〜７シクロアルキニル；
脂肪族（直鎖または分枝）Ｃ１〜７アルキル；
非置換Ｃ１〜７アルキル;
例えば、（１）〜（２３）および（２５）〜（２８）に定義される１つまたは複数の基で置換された、置換Ｃ１〜７アルキル、
例えば、ハロ−Ｃ１〜７アルキル;
例えば、アミノ−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−アミノ、ｗは１、２、３、または４である）；
例えば、カルボキシ−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−ＣＯＯＨ、ｗは１、２、３、または４である）；
例えば、アシル−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４、ｗは１、２、３、または４である）；
例えば、ヒドロキシ−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−ＯＨ、ｗは１、２、３、または４である）；
例えば、Ｃ１〜７アルコキシ−Ｃ１〜７アルキル（例えば、−（ＣＨ２）ｗ−Ｏ−Ｃ１〜７アルキル、ｗは１、２、３、または４である）；
（２５）＝Ｏ；
（２６）＝ＮＲ２３、式中Ｒ２３は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（２７）＝ＮＯＲ２４、式中Ｒ２４は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（２８）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ２５）２および−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ２５）２、式中、各Ｒ２５は独立して−Ｈであり；または（２１）、（２２）、（２３）もしくは（２４）に定義される通りである；
（２９）−Ｏ−Ｒ２６−Ｏ−、式中Ｒ２６は独立して飽和Ｃ１〜３アルキルであり、および（５）に定義される１個または複数個（例えば、１、２、３、４個）の置換基で独立して置換されるまたは置換されない。
【請求項５２】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜４９のいずれか１項に記載の化合物：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ；
（２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｔＢｕ）；−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｃＰｒ）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＰｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｐｈ；
（３）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＭｅ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＥｔ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ｉＰｒ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；
−（Ｃ＝Ｏ）−モルホリノ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＰｈ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−（Ｃ＝Ｏ）（ｔＢｕ）、−（Ｃ＝Ｏ）−ｃＨｅｘ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ；
−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（５）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
（６）−ＣＮ；
（７）−ＮＯ２；
（８）−ＯＨ；
（９）−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｏ（ｔＢｕ）、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ；
−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３；
−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ｉＰｒ）２；
−ＯＰｈ−Ｍｅ、−ＯＰｈ−ＯＨ、−ＯＰｈ−ＯＭｅ、−ＯＰｈ−Ｆ、−ＯＰｈ−Ｃｌ、−ＯＰｈ−Ｂｒ、−ＯＰｈ−Ｉ；
（１０）−ＳＨ；
（１１）−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｈ、−ＳＣＨ２Ｐｈ；
（１２）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ｉＰｒ）、−ＯＣ（＝Ｏ）（ｔＢｕ）；−ＯＣ（＝Ｏ）（ｃＰｒ）；
−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（１３）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＥｔ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＰｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＣＨ２Ｐｈ；
（１４）−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨ（ｉＰｒ）、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；
−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ；ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ；
（１５）−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ｎＰｒ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（１６）−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＰｈ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ；−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨＭｅ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨＥｔ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＰｈ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｓ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（１７）−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
−ＮＭｅＳＯ２Ｍｅ、−ＮＭｅＳＯ２Ｅｔ、−ＮＭｅＳＯ２Ｐｈ、−ＮＭｅＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＮＭｅＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（１８）−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（１９）−ＯＳＯ２Ｍｅ、−ＯＳＯ２ＣＦ３、−ＯＳＯ２Ｅｔ、−ＯＳＯ２Ｐｈ、−ＯＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＯＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（２０）−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨＰｈ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（２１）−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｍｅ、−ＣＨ２Ｐｈ−ＯＨ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｆ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｃｌ；
（２２）−Ｐｈ、−Ｐｈ−Ｍｅ、−Ｐｈ−ＯＨ、−Ｐｈ−ＯＭｅ、−Ｐｈ−ＮＨ２、−Ｐｈ−Ｆ、−Ｐｈ−Ｃｌ、−Ｐｈ−Ｂｒ、−Ｐｈ−Ｉ；
ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル；
（２３）ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、アゼチジニル；
（２４）−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ、−ｎＰｅ；
−ｃＰｒ、−ｃＨｅｘ；−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、および−ＣＨ２ＣＦ３；
−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２；
−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２；
（２５）＝Ｏ；
（２６）＝ＮＨ、＝ＮＭｅ；＝ＮＥｔ；
（２７）＝ＮＯＨ、＝ＮＯＭｅ、＝ＮＯＥｔ、＝ＮＯ（ｎＰｒ）、＝ＮＯ（ｉＰｒ）、＝ＮＯ（ｃＰｒ）、＝ＮＯ（ＣＨ２−ｃＰｒ）；
（２８）−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＭｅ）２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＭｅ）２；
（２９）−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ２−Ｏ−、および−Ｏ−ＣＦ２−ＣＦ２−Ｏ−。
【請求項５３】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：（２）、（３）、（４）、（５）、（６）、（８）、（１４）、（１５）、（１６）、（１７）、（２０）、（２４）、および（２９）。
【請求項５４】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：（３）、（１４）、（１５）、（１６）、（１７）、（２０）、（２４）、および（２９）。
【請求項５５】
Ｙ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：（３）、（１５）、（１６）、および（２４）。
【請求項５６】
Ｙが、以下から選択される少なくとも１つの置換基を持つ、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ２Ｒ３、
−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、
−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１６、
−ＮＲ１７ＳＯ２Ｒ１８、
−ＳＯ２ＮＲ２１Ｒ２２、および
−Ｃ１〜７アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ４。
【請求項５７】
Ｙが、以下から選択される少なくとも１つの置換基を持つ、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：
−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１３、
−ＮＲ１２Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１３、
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、および
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１６。
【請求項５８】
Ｙが、以下から選択される少なくとも１つの置換基を持つ、請求項５０〜５２のいずれか１項に記載の化合物：
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、および
−ＮＲ１４Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ１５Ｒ１６。
【請求項５９】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、Ｙ上の置換基に定義される通りである、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、Ｙ上の置換基に定義される通りであり、但しその化合物が４−［６−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−ピラジン−２−イル−アミノ］−ベンゾニトリルまたはその塩もしくは溶媒和物ではないという条件である、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、Ｙ上の置換基に定義される通りであり、但しＺ上の置換基が（６）シアノ（−ＣＮ）ではないという条件である、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物：
（１）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ；
（２）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＥｔ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｔＢｕ）；−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（ｃＰｒ）；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−Ｃ（＝Ｏ）ＯＰｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２Ｐｈ；
（３）−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＭｅ２、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＥｔ２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ｉＰｒ）２、−（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；
−（Ｃ＝Ｏ）−モルホリノ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＰｈ、−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−（Ｃ＝Ｏ）（ｔＢｕ）、−（Ｃ＝Ｏ）−ｃＨｅｘ、−（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ；
−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（５）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
（８）−ＯＨ；
（９）−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−Ｏ（ｉＰｒ）、−Ｏ（ｔＢｕ）、−ＯＰｈ、−ＯＣＨ２Ｐｈ；
−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３；
−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ｉＰｒ）２；
−ＯＰｈ−Ｍｅ、−ＯＰｈ−ＯＨ、−ＯＰｈ−ＯＭｅ、−ＯＰｈ−Ｆ、−ＯＰｈ−Ｃｌ、−ＯＰｈ−Ｂｒ、−ＯＰｈ−Ｉ；
（１０）−ＳＨ；
（１１）−ＳＭｅ、−ＳＥｔ、−ＳＰｈ、−ＳＣＨ２Ｐｈ；
（１２）−ＯＣ（＝Ｏ）Ｍｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｅｔ、−ＯＣ（＝Ｏ）（ｉＰｒ）、−ＯＣ（＝Ｏ）（ｔＢｕ）；−ＯＣ（＝Ｏ）（ｃＰｒ）；
−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ；
−ＯＣ（＝Ｏ）Ｐｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（１３）−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＭｅ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＭｅ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＥｔ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＥｔ２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨＰｈ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＣＨ２Ｐｈ；
（１４）−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＨＥｔ、−ＮＨ（ｉＰｒ）、−ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）２；
−ＮＨＰｈ、−ＮＨＣＨ２Ｐｈ；ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ；
（１５）−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ｎＰｒ、−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｍｅ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｅｔ、−ＮＭｅ（Ｃ＝Ｏ）Ｐｈ、−ＮＭｅＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｐｈ；
（１７）−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＳＯ２Ｅｔ、−ＮＨＳＯ２Ｐｈ、−ＮＨＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＮＨＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
−ＮＭｅＳＯ２Ｍｅ、−ＮＭｅＳＯ２Ｅｔ、−ＮＭｅＳＯ２Ｐｈ、−ＮＭｅＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＮＭｅＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（１８）−ＳＯ２Ｍｅ、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２Ｐｈ、−ＳＯ２ＰｈＭｅ、−ＳＯ２ＣＨ２Ｐｈ；
（２０）−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＭｅ、−ＳＯ２ＮＨＥｔ、−ＳＯ２ＮＭｅ２、−ＳＯ２ＮＥｔ２、−ＳＯ２−モルホリノ、−ＳＯ２ＮＨＰｈ、−ＳＯ２ＮＨＣＨ２Ｐｈ；
（２１）−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｍｅ、−ＣＨ２Ｐｈ−ＯＨ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｆ、−ＣＨ２Ｐｈ−Ｃｌ；
（２２）−Ｐｈ、−Ｐｈ−Ｍｅ、−Ｐｈ−ＯＨ、−Ｐｈ−ＯＭｅ、−Ｐｈ−ＮＨ２、−Ｐｈ−Ｆ、−Ｐｈ−Ｃｌ、−Ｐｈ−Ｂｒ、−Ｐｈ−Ｉ；
ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル；
（２３）ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、アゼチジニル；
（２４）−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ｎＢｕ、−ｉＢｕ、−ｓＢｕ、−ｔＢｕ、−ｎＰｅ；
−ｃＰｒ、−ｃＨｅｘ；−ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ２；
−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＣｌ３、−ＣＢｒ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＨＦ２、および−ＣＨ２ＣＦ３；
−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２；
−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＥｔ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２。
【請求項６３】
Ｚ上の置換基が、存在するなら、以下から選択される、請求項１〜５８のいずれか１項に記載の化合物：
（５）−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ；
（９）−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯＣＦ３；
（２０）−ＳＯ２−モルホリノ；
（２２）−Ｐｈ、ピリジル、フラニル、ピロリル、オキサゾリル、チアジアゾリル；および
（２４）−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｔＢｕ、−ＣＦ３、−ＣＨ２ＯＨ。
【請求項６４】
２５０〜１０００の分子量を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６５】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む、組成物。
【請求項６６】
細胞中のＲＡＦ活性を、インビトロでまたはインビボで、阻害する方法であって、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の有効量と細胞を接触させる段階を含む方法。
【請求項６７】
細胞増殖を、インビトロでまたはインビボで、阻害する方法であって、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の有効量と細胞を接触させる段階を含む方法。
【請求項６８】
治療法により人体または動物体を治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
ＲＡＦの阻害によって改善される人体または動物体の疾患または状態の治療法により治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
人体または動物体の増殖状態の治療法により治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
人体または動物体のがんの治療法により治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
人体または動物体の黒色腫または悪性黒色腫の治療法により治療する方法で用いるための、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
ＲＡＦの阻害によって改善される疾患または状態の治療で用いるための医薬の製造での、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７４】
増殖状態の治療で用いるための医薬の製造での、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項７５】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を治療の必要がある患者に投与する段階を含む、ＲＡＦの阻害によって改善される疾患または状態の治療の方法。
【請求項７６】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を治療の必要がある患者に投与する段階を含む、増殖状態の治療の方法。
【請求項７７】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を治療の必要がある患者に投与する段階を含む、がんの治療の方法。
【請求項７８】
請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量を治療の必要がある患者に投与する段階を含む、黒色腫または悪性黒色腫の治療の方法。
【公表番号】特表２００８−５２５４０９（Ｐ２００８−５２５４０９Ａ）
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４７６５１（Ｐ２００７−５４７６５１）
【出願日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００５０１１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７４６６
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５０４２２９９７４）ザ ウェルカム トラスト リミテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００５０１１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６７４６６
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５０４２２９９７４）ザ ウェルカム トラスト リミテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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