【課題】
本発明は、４，４−ジ置換−２−置換−５（４Ｈ）−オキサゾロン（以下、単にジ置換アズラクトンとも言う。）の新規な加アルコール分解法、さらに通常の手法では得ることが難しい不斉四級炭素を有する光学活性アズラクトン類、及びその開環化合物であるＮ−アシル化−第四級アミノ酸類を製造する方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、銅化合物又は銅錯体から選ばれる触媒の存在下に、ジ置換アズラクトンを加アルコール分解して、対応するＮ−アシル化−第四級アミノ酸エステルを製造する方法に関する。また、本発明は、ラセミ体のジ置換アズラクトンを、光学活性配位子及び銅化合物の存在下、又は銅−光学活性配位子錯体の存在下で、加アルコール分解して、光学活性ジ置換アズラクトン、及び光学活性Ｎ−アシル化−第四級アミノ酸エステルを製造する方法に関する。 （もっと読む）

心血管系、脳血管系、および心血管系関連の疾患および症状の治療のための、抗血小板凝集特性および抗凝固剤特性を備えたピリドキシン類似体、特にビス-アミジンピリドキシン類似体化合物が記載される。当該方法は、以下の式（I）（II）（III）を有する置換ビス-アミジンピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられており、置換基R¹〜R⁶の少なくとも二つはアミジン基を有する。 （もっと読む）

【課題】アレルギー、特にＩ型アレルギー、例えば、気管支喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、花粉症等の予防治療剤として有用であると考えられるＰＳ−ＰＬＡ_１阻害剤の提供。
【解決手段】特定のオキサゾリジン骨格を有する化合物、それらの薬学的に許容される塩、および溶媒和物からなる群から選択される少なくとも一つを含有するＰＳ−ＰＬＡ_１阻害剤。 （もっと読む）

【課題】 紫外線安定性及び熱安定性の高い紫外線吸収剤を提供することである。
【解決手段】 ４−アリールメチリデン−２−メチル−５−オキサゾロンまたは４−アリールメチリデン−２−フェニル−５−オキサゾロンを含有する紫外線吸収剤とする。前者のλmaxは３３０〜３６０ｎｍの範囲であったが、後者のそれは３６０〜３９０ｎｍであった。このことから前者と後者の併用、或いは後者と在来の紫外線吸収剤の併用した紫外線吸収剤によれば、太陽光中のＵＶ−Ａ及びＵＶ−Ｂ領域の全ての紫外部照射線を効率的に吸収することが可能である。 （もっと読む）

医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
（もっと読む）