二重の抗血小板性／抗凝固性ピリドキシン類似体
心血管系、脳血管系、および心血管系関連の疾患および症状の治療のための、抗血小板凝集特性および抗凝固剤特性を備えたピリドキシン類似体、特にビス-アミジンピリドキシン類似体化合物が記載される。当該方法は、以下の式（I）（II）（III）を有する置換ビス-アミジンピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられており、置換基R1〜R6の少なくとも二つはアミジン基を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化１】
ここで、
R1は、
-(CR7R8)mOH、
ここでのmは0〜8の整数であり、R7はH、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6は、-NO2、-NH2、アミジン、アルキル、シクロアルキル、-CN、
【化２】
であり、ここでのR9はH、OH、またはO-アルキルであり、またR8はH、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アルキル、
ここでのm、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アリール-R6、
ここでのm、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アルキル-アリール-R6、
ここでのmおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのnは0〜8の整数であり、R6、R7およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
であり、
R2は、
ヒドロキシル；
ハロ；
アルキル；
-(CR7R8)m-X、
ここでのm、R7およびR8は上記で定義した通りであり、XはH、OH、F、Cl、またはBrである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnはは上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mCOO(CR7R8)nCH3、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mNH(CR7R8)nCOOH、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)m-CHF2、
ここでのm、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのR6、R7およびR8は上記で定義した通りである；
であり、
R3は、
-(CR7R8)mOH、
ここでのm、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アルキル、
ここでのm、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アリール-R6、
ここでのm、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO -アルキル-アリール-R6、
ここでのmおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)nOH、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
であり、
R4は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR2であり；
R5はH、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR2であり；
R1、R2、R3、R4、およびR5の少なくとも二つはアミジン基を有する。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、アルキルは、１以上のフッ素、塩素、1〜8の炭素原子を有するアルコキシ基、または1〜8の炭素原子を有するアミド基で置換される化合物。
【請求項３】
請求項１または２の何れか１項に記載の化合物であって、前記アルコキシ基がメトキシまたはエトキシである化合物。
【請求項４】
請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物であって、前記アミド基がアセタミドである化合物。
【請求項５】
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基はフェニル基、ヘテロアリールまたはナフチル基である化合物。
【請求項６】
請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基は１以上のフッ素、塩素、臭素、1〜8の炭素原子を有するアルキル基、1〜8の炭素原子を有するアルコキシ基、1〜8の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、および１以上の酸素原子、または1〜8の炭素原子を有するアミド基で置換される化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、前記アルキル基がメチルまたはエチルである化合物。
【請求項８】
請求項６に記載の化合物であって、前記アルコキシ基がメトキシまたはエトキシである化合物。
【請求項９】
請求項６に記載の化合物であって、前記アミド基がアセタミドである化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基は１以上の官能基で置換される化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、前記官能基がヒドロキシ基、カルボキシ基、またはアセトキシ基である化合物。
【請求項１２】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化３】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、または
【化４】
であり、ここでのR6は-NO2、-NH2、アミジン、アルキル、シクロアルキル、-CN、
【化５】
であり、ここでのR9はH、OH、またはO-アルキルであり；
R2は、
CH2OH；
CH2OCH3；
COZ、
ここで、Z＝OH、OCH3、OCH2CH3、または
【化６】
であり、ここでのR6は上記で定義した通りである；
CH2OBn；
CH3；
CH2F；
CHF2；
CH2-NH-(CH2)m'-COZ、
ここで、m'＝0、1、2、3、4、または5であり、
ここでのＺは上記で定義したとおりである；
または
(CH2)n'-COZ、
ここで、n'＝1、2または3であり、またZは上記で定義したとおりである
であり、
Aは、OまたはNHであり、
Wは、C=Oまたは(CH2)n'であり、
ここでのn'は上記で定義した通りである；
Eは、C=O；(CH2)n'であり、
ここでのn'は上記で定義した通りであるか、またはCHR10であり、
ここでのR10はCH2COZであり、ここでのZは上記で定義した通りである；
Yは、C-H、C-F、C-OCH3、C-OCF3、C-CF3、またはNであり、
R4は、
H；
ハロ；
アリール；
シクロアルキル；
アリールアルキル；
CHF2；
CHO；
アルキル；
-(CR7R8)m-X、
ここでのmは0〜8の整数であり、R7はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR8はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6は上記で定義した通りであり、またXはOH、F、またはBrである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnは、0〜8の整数である；
-(CR7R8)mCOO(CR7R8)nCH3、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mNH(CR7R8)nCOOH、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CHF2、
ここでのn、R7およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義したとおりである
であり、
R5は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR4であり、ここでのR4は上記で定義した通りであり、
R1、R4、R5、およびR6の少なくとも二つはアミジン基を有する。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{4-フルオロメチル-2-メチル-5-[(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-メチル]-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項１５】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(3-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項１６】
請求項１２に記載の化合物であって、3-[3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-(4-カルバムイミドイル-フェノキシメチル)-2-メチル-ピリジン-4-イル]-プロピオン酸エチルエステルである化合物。
【請求項１７】
請求項１２に記載の化合物であって、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)-ヘキサン酸である化合物。
【請求項１８】
請求項１２に記載の化合物であって、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4’-カルバムイミドイル-ビフェニル4-イルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)ヘキサン酸である化合物。
【請求項１９】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化７】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、または
【化８】
であり、ここでのR6は-NO2、-NH2、アミジン、アルキル、シクロアルキル、-CN、
【化９】
であり、ここでのR9はH、OH、またはO-アルキルであり；
R4は、
H；
ハロ；
アリール；
シクロアルキル；
アリールアルキル；
CHF2；
CHO；
アルキル；
-(CR7R8)m-X、
ここでのmは0〜8の整数であり、R7はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、R8はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6上記で定義した通りであり、またXはOH、F、またはBrである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnは0〜8の整数である；
-(CR7R8)mCOO(CR7R8)nCH3、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mNH(CR7R8)nCOOH、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CHF2、
ここでのn、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 上記で定義したとおりである；
であり、
R5は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR4であり、ここでのR4は上記で定義した通りであり；
Gは、C=Oまたは(CR7R8)n'であり、ここで、n'＝0、1、2または3であり、R7およびR8は上記で定義した通りであり；
Yは、C-H、C-F、C-OCH3、C-OCF3、C-CF3、またはNであり；
R1、R4、R5、およびR6の少なくとも一つはアミジン基を有する。
【請求項２０】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化１０】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、または
【化１１】
であり、ここでのR6は-NO2、-NH2、アミジン、アルキル、シクロアルキル、-CN、
【化１２】
であり、ここでのR9はH、OH、またはO-アルキルであり；
Gは、C=Oまたは(CR7R8)n'であり、ここで、n'＝0、1、2、または3であり、R7はH、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、R8はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6は上記で定義した通りであり；
R4は、
H；
ハロ；
アリール；
シクロアルキル；
アリールアルキル；
CHF2；
CHO；
アルキル；
-(CR7R8)m-X、
ここでのmは0〜8の整数であり、R7およびR8は上記で定義した通りであり、
またXはOH、F、またはBrである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnは0〜8の整数である；
-(CR7R8)mCOO(CR7R8)nCH3、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mNH(CR7R8)nCOOH、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CHF2、
ここでのn、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 上記で定義したとおりである；
であり、
R5は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR4であり、ここでのR4は上記で定義した通りであり；
R1、R4、R5、およびR6の少なくとも一つはアミジン基を有する。
【請求項２１】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[4,6-ビス-フルオロメチル-5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２２】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-2,4-ビス-フルオロメチル-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２３】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-6-フルオロメチル-4-メチル-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物
【請求項２４】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[4-フルオロメチル-5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-6-メチル-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２５】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-6-シクロプロピル-4-ヒドロキシメチル-2-メチル-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２６】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-6-ヒドロキシメチル-4-メチル-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２７】
請求項１２に記載の化合物であって、3-{5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-6-シクロプロピル-4-ヒドロキシメチル-2-メチル-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２８】
請求項１２に記載の化合物であって、3-{5-[(4-アミジノ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-2-メチル-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２９】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{5-[(3-アミジノ-フェニルアミノ)-メチル]-2,4-ジメチルピリジン-3-イルオキシ}ベンズアミジンである化合物。
【請求項３０】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-6-ホルミル-4-メチル-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項３１】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[4,6-ジメチル5-(3-ヒドロキシアミジン-ベンジルオキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-N-ヒドロキシ-ベンズアミジンである化合物。
【請求項３２】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5(3-メトキシアミジン-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-N-メトキシベンズアミジン塩酸塩である化合物。
【請求項３３】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5(3-エトキシ-アミジン-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-N-エトキシベンズアミジン塩酸塩である化合物。
【請求項３４】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化１３】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R5であり、ここでのR5は-CN、アミジン、アルキル、またはシクロアルキルであり；
R2は、
アルキル；
-(CH2)m-X、
ここでのmは1〜8の整数であり、XはOHまたはハロである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnは0〜8の整数である；
-(CH2)nCOO(CH2)nCH3、
ここでのnは上記で定義した通りである；
-(CH2)nNH(CH2)nCOOH、
ここでのnは上記で定義した通りである；
-(CH2)n-アリール-R6、
ここでのnは上記で定義した通りであり、R6は-CNまたはアミジンである；
-(CH2)n-アリール-アリール-R6、
ここでのnおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CH2)m-CHF2、
ここでのmは上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-アリール-R6、
ここでのnは上記で定義した通りであり、R6は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-CO-アリール-R5、
ここでのnおよびR5 は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのnおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-CO-アリール-アリール-R7、
ここでのnは上記で定義した通りであり、また
R7は-CN、-NO2、NH2、またはアミジンである；
および
-NH-アリール-R7、
ここでのR7は上記で定義した通りである；
であり、
R3は、
-(CH2)mOH、
ここでのmは上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-アリール-R6、
ここでのnは上記で定義した通りであり、R6は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-CO-アリール-R5、
ここでのnおよびR5は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのnおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-CO-アリール-アリール-R7、
ここでのnは上記で定義した通りであり、また
R7は-CN、-NO2、NH2、またはアミジンである；
および
-NH-アリール-R7、
ここでのR7は上記で定義した通りである；
であり、
R4は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR2であり、ここでのR2は上記で定義した通りであり；
R5、R6、およびR7の少なくとも二つはアミジン基を有する。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物であって、アルキルは１以上のフッ素、塩素、1〜8の炭素原子を有するアルコキシ基、または1〜8の炭素原子を有するアミド基である化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物であって、前記アルコキシ基がメトキシまたはエトキシである化合物。
【請求項３７】
請求項３５または３６の何れか１項に記載の化合物であって、前記アミド基がアセタミドである化合物。
【請求項３８】
請求項３４〜３７の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基がフェニル基またはナフチル基である化合物。
【請求項３９】
請求項３４〜３８の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基が、１以上のフッ素、塩素、臭素、1〜8の炭素原子を有するアルキル基、1〜8の炭素原子を有するアルコキシ基、1〜8の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、および１以上の酸素原子、または1〜8の炭素原子を有するアミド基で置換される化合物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の化合物であって、前記アルキル基がメチルまたはエチルである化合物。
【請求項４１】
請求項３９〜４０の何れか１項に記載の化合物であって、前記アルコキシ基が メトキシまたはエトキシである化合物。
【請求項４２】
請求項３９〜４１の何れか１項に記載の化合物であって、前記アミド基がアセタミドである化合物。
【請求項４３】
請求項３４〜４２の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基が１以上の官能基で置換される化合物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物であって、前記官能基がヒドロキシ基、カルボキシ基、またはアセトキシ基である化合物。
【請求項４５】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化１４】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、または
【化１５】
であり、ここでのR8は
【化１６】
であり、ここでのR9はH、OHまたはO-アルキルであり；
Gは、C=Oまたは(CH2)nであり、ここでn＝0、1、2または3であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5は、C-Hであり、任意に、Y1〜Y5の一つはNであり；
R10は、H、F、-OCH3、-OCF3、または-CF3である。
【請求項４６】
治療意的に有効な量の、請求項１〜４５の何れか１項に記載の少なくとも一つの化合物を含有してなる医薬組成物。
【請求項４７】
哺乳類における心血管系、脳血管系、または関連の疾患および症状を治療する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項４８】
請求項４７に記載の方法であって、前記化合物が経腸的に、非経腸的に、または吸入によって投与される方法。
【請求項４９】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、4-{4-フルオロメチル-2-メチル-5-[(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-メチル]-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである方法。
【請求項５０】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、4-{[5-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである方法。
【請求項５１】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、4-{[5-(3-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである方法。
【請求項５２】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、3-[3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-(4-カルバムイミドイル-フェノキシメチル)-2-メチル-ピリジン-4-イル]-プロピオン酸エチルエステルである方法。
【請求項５３】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)-ヘキサン酸である方法。
【請求項５４】
請求項４７〜４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4’-カルバムイミドイル-ビフェニル4-イルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)ヘキサン酸である方法。
【請求項５５】
哺乳類を術後的に治療する方法であって、外科的処置の後に、治療的に有効な量の請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物を投与することを含んでなる方法
【請求項５６】
請求項５５に記載の方法であって、前記外科的処置が、人工股関節形成術（hip replacement）または侵襲的心血管系手術である方法。
【請求項５７】
請求項５６に記載の方法であって、前記侵襲的心血管系手術が、冠動脈バイパス移植または心臓弁置換術である方法。
【請求項５８】
請求項５６に記載の方法であって、前記外科的処置が血管形成術である方法。
【請求項５９】
請求項５８に記載の方法であって、前記血管形成術が、冠動脈、肺、末梢、頭蓋内、頭蓋外頚動脈、腎臓、および大動脈の血管形成術である方法。
【請求項６０】
請求項５５〜５９の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が医療器具上にコートされる方法。
【請求項６１】
請求項６０に記載の方法であって、前記医療器具が血管内ステントまたはカテーテルである方法。
【請求項６２】
請求項４７〜６１の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、他の治療剤と併用して投与される方法。
【請求項６３】
請求項６２に記載の方法であって、前記他の治療剤が抗血小板剤、糖タンパク質IIb／IIIa阻害剤、または抗凝固剤である方法。
【請求項６４】
請求項６３に記載の方法であって、前記抗血小板剤がクロピドグレル（clopidogrel）、アスピリン、またはジピリダモール（dipyridamole）である方法。
【請求項６５】
請求項６３に記載の方法であって、前記糖タンパク質IIb／IIIa阻害剤が、インテグリリン（integrillin）またはアブチクサマブ（abcixamab）である方法。
【請求項６６】
請求項６３に記載の方法であって、前記抗凝固剤が、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、AT-III結合性五糖（AT-III binding pentasaccharides）、およびヘパリン由来のオリゴ糖、ヒルジン、アルガトロバン（argatroban）、ビバルリジン（bivaluridin）、またはコーマジン（coumadin）である方法。
【請求項６７】
請求項４７〜６６の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物がプロドラッグとして投与される方法。
【請求項６８】
請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物の使用であって、心血管系、脳血管系、または関連の疾患および症状の治療のための医薬の調製における使用。
【請求項６９】
請求項６８に記載の使用であって、前記医薬が、経腸的、非経腸的、または吸入により投与される使用。
【請求項７０】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、4-{4-フルオロメチル-2-メチル-5-[(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-メチル]-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである使用。
【請求項７１】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、4-{[5-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである使用。
【請求項７２】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、4-{[5-(3-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである使用。
【請求項７３】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、3-[3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-(4-カルバムイミドイル-フェノキシメチル)-2-メチル-ピリジン-4-イル]-プロピオン酸エチルエステルである使用。
【請求項７４】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)-ヘキサン酸である使用。
【請求項７５】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4’-カルバムイミドイル-ビフェニル4-イルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)ヘキサン酸である使用。
【請求項７６】
請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物の使用であって、外科的処置の後に投与するための医薬の調製における使用。
【請求項７７】
請求項７６に記載の使用であって、前記外科的処置が、人工股関節形成術（hip replacement）または侵襲的心血管系手術である使用。
【請求項７８】
請求項７７に記載の使用であって、前記侵襲的心血管系手術が、冠動脈バイパス移植または心臓弁置換術である使用。
【請求項７９】
請求項７７に記載の使用であって、前記外科的処置が血管形成術である使用。
【請求項８０】
請求項７９に記載の使用であって、前記血管形成術が、冠動脈、肺、末梢、頭蓋内、頭蓋外頚動脈、腎臓、および大動脈の血管形成術である使用。
【請求項８１】
請求項７６〜８０の何れか１項に記載の使用であって、前記化合物が医療器具上にコートされる使用。
【請求項８２】
請求項８１に記載の使用であって、前記医療器具が血管内ステントまたはカテーテルである使用。
【請求項８３】
請求項６８〜８２の何れか１項に記載の使用であって、前記医薬が、他の治療剤と併用して投与される使用。
【請求項８４】
請求項８３に記載の使用であって、前記他の治療剤が抗血小板剤、糖タンパク質IIb／IIIa阻害剤、または抗凝固剤である使用。
【請求項８５】
請求項８４に記載の使用であって、前記抗血小板剤がクロピドグレル（clopidogrel）、アスピリン、またはジピリダモール（dipyridamole）である使用。
【請求項８６】
請求項８４に記載の使用であって、前記糖タンパク質IIb／IIIa阻害剤が、インテグリリン（integrillin）またはアブチクサマブ（abcixamab）である使用。
【請求項８７】
請求項８４に記載の使用であって、前記抗凝固剤が、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、AT-III結合性五糖（AT-III binding pentasaccharides）、およびヘパリン由来のオリゴ糖、ヒルジン、アルガトロバン（argatroban）、ビバルリジン（bivaluridin）、またはコーマジン（coumadin）である使用。
【請求項８８】
請求項６８〜８７の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物がプロドラッグとして投与される使用。
【請求項８９】
請求項４７〜５４または６２〜７６の何れか１項に記載の方法であって、前記心血管系、脳血管系、または関連の疾患および症状が、脳虚血、脳出血、脳卒中、出血性発作、高血圧、心筋梗塞、虚血再灌流傷害、心筋虚血、欝血性心不全、心肥大、凝固酵素に関連した血栓障害、血液凝固または血小板付の着活性化もしくは凝集に関連した血栓障害、動脈血栓症、静脈血栓症、心臓発作、発作、末梢動脈疾患、間欠性跛行、深在性静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、凝固症候群、カサバッハ-メリット症候群、肺塞栓症、脳血栓症、心房細動、脳塞栓症、発作、手術の血栓塞栓性合併症（例えば、人工股関節形成、動脈内膜切除、人工心臓弁の導入、血管移植、および機械的臓器)、臓器、組織もしくは細胞の移植、末梢動脈閉塞、投薬（即ち、経口避妊薬、ホルモン置換、およびヘパリン）の合併症、成人呼吸困難症候群、敗血症ショック、敗血症、浮腫および急性もしくは慢性のアテローム性動脈硬化症のような炎症性反応、抗炎症性、バイパス移植、動脈再構成、粥腫切除、血管移植片およびステントの開通性、腫瘍細胞転移、および臓器、組織もしくは細胞移植慢性喘息、アレルギー性鼻炎、炎症性腸疾患、乾癬、結膜炎、アトピー性皮膚炎、膵炎、リウマチ性関節炎、骨関節炎、敗血症ショック、慢性炎症性関節疾患、関節軟骨破壊の疾患、細菌性および／またはウイルス性感染による血管損傷の疾患、糖尿病性網膜症、筋萎縮性側索硬化症、進行性筋萎縮症、および原発性側索硬化症のような運動神経疾患、プラーク不安定性（plaque instability）および続発症、組織モデリング疾患、繊維性の疾患および症状、例えば繊維症、強皮症、肺線維症、肝硬変、心筋繊維症、神経線維症、および肥厚性瘢痕、癌、特に肺、前立腺、大腸、乳房、卵巣および骨の癌、癌および肺塞栓症のプロトロンビン性合併症からなる群から選択される方法。
【請求項９０】
請求項６８〜７５または８３〜８８の何れか１項に記載の使用であって、前記心血管系、脳血管系、または関連の疾患および症状が、脳虚血、脳出血、脳卒中、出血性発作、高血圧、心筋梗塞、虚血再灌流傷害、心筋虚血、欝血性心不全、心肥大、凝固酵素に関連した血栓障害、血液凝固または血小板付の着活性化もしくは凝集に関連した血栓障害、動脈血栓症、静脈血栓症、心臓発作、発作、末梢動脈疾患、間欠性跛行、深在性静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、凝固症候群、カサバッハ-メリット症候群、肺塞栓症、脳血栓症、心房細動、脳塞栓症、発作、手術(例えば人工股関節形成、動脈内膜切除、人工心臓弁の導入、血管移植、および機械的臓器)の血栓塞栓性合併症、臓器、組織もしくは細胞の移植、末梢動脈閉塞、投薬合併症（即ち、経口避妊薬、ホルモン置換、およびヘパリン)、成人呼吸困難症候群、敗血症ショック、敗血症、浮腫および急性もしくは慢性のアテローム性動脈硬化症のような炎症性反応、抗炎症性、バイパス移植、動脈再構成、粥腫切除、血管移植片およびステントの開通性、腫瘍細胞転移、および臓器、組織もしくは細胞移植慢性喘息、アレルギー性鼻炎、炎症性腸疾患、乾癬、結膜炎、アトピー性皮膚炎、膵炎、リウマチ性関節炎、骨関節炎、敗血症ショック、慢性炎症性関節疾患、関節軟骨破壊の疾患、細菌性および／またはウイルス性感染による血管損傷の疾患、糖尿病性網膜症、筋萎縮性側索硬化症、進行性筋萎縮症、および原発性側索硬化症のような運動神経疾患、プラーク不安定性（plaque instability）および続発症、組織モデリング疾患、繊維性の疾患および症状、例えば繊維症、強皮症、肺線維症、肝硬変、心筋繊維症、神経線維症、および肥厚性瘢痕、癌、特に肺、前立腺、大腸、乳房、卵巣および骨の癌、癌および肺塞栓症のプロトロンビン性合併症からなる群から選択される使用。
【請求項１】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化１】
ここで、
R1は、
-(CR7R8)mOH、
ここでのmは0〜8の整数であり、R7はH、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6は、-NO2、-NH2、アミジン、アルキル、シクロアルキル、-CN、
【化２】
であり、ここでのR9はH、OH、またはO-アルキルであり、またR8はH、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アルキル、
ここでのm、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アリール-R6、
ここでのm、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アルキル-アリール-R6、
ここでのmおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのnは0〜8の整数であり、R6、R7およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
であり、
R2は、
ヒドロキシル；
ハロ；
アルキル；
-(CR7R8)m-X、
ここでのm、R7およびR8は上記で定義した通りであり、XはH、OH、F、Cl、またはBrである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnはは上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mCOO(CR7R8)nCH3、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mNH(CR7R8)nCOOH、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)m-CHF2、
ここでのm、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのR6、R7およびR8は上記で定義した通りである；
であり、
R3は、
-(CR7R8)mOH、
ここでのm、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アルキル、
ここでのm、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO-アリール-R6、
ここでのm、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mO -アルキル-アリール-R6、
ここでのmおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)nOH、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
であり、
R4は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR2であり；
R5はH、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR2であり；
R1、R2、R3、R4、およびR5の少なくとも二つはアミジン基を有する。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、アルキルは、１以上のフッ素、塩素、1〜8の炭素原子を有するアルコキシ基、または1〜8の炭素原子を有するアミド基で置換される化合物。
【請求項３】
請求項１または２の何れか１項に記載の化合物であって、前記アルコキシ基がメトキシまたはエトキシである化合物。
【請求項４】
請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物であって、前記アミド基がアセタミドである化合物。
【請求項５】
請求項１〜４の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基はフェニル基、ヘテロアリールまたはナフチル基である化合物。
【請求項６】
請求項１〜５の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基は１以上のフッ素、塩素、臭素、1〜8の炭素原子を有するアルキル基、1〜8の炭素原子を有するアルコキシ基、1〜8の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、および１以上の酸素原子、または1〜8の炭素原子を有するアミド基で置換される化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、前記アルキル基がメチルまたはエチルである化合物。
【請求項８】
請求項６に記載の化合物であって、前記アルコキシ基がメトキシまたはエトキシである化合物。
【請求項９】
請求項６に記載の化合物であって、前記アミド基がアセタミドである化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基は１以上の官能基で置換される化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、前記官能基がヒドロキシ基、カルボキシ基、またはアセトキシ基である化合物。
【請求項１２】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化３】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、または
【化４】
であり、ここでのR6は-NO2、-NH2、アミジン、アルキル、シクロアルキル、-CN、
【化５】
であり、ここでのR9はH、OH、またはO-アルキルであり；
R2は、
CH2OH；
CH2OCH3；
COZ、
ここで、Z＝OH、OCH3、OCH2CH3、または
【化６】
であり、ここでのR6は上記で定義した通りである；
CH2OBn；
CH3；
CH2F；
CHF2；
CH2-NH-(CH2)m'-COZ、
ここで、m'＝0、1、2、3、4、または5であり、
ここでのＺは上記で定義したとおりである；
または
(CH2)n'-COZ、
ここで、n'＝1、2または3であり、またZは上記で定義したとおりである
であり、
Aは、OまたはNHであり、
Wは、C=Oまたは(CH2)n'であり、
ここでのn'は上記で定義した通りである；
Eは、C=O；(CH2)n'であり、
ここでのn'は上記で定義した通りであるか、またはCHR10であり、
ここでのR10はCH2COZであり、ここでのZは上記で定義した通りである；
Yは、C-H、C-F、C-OCH3、C-OCF3、C-CF3、またはNであり、
R4は、
H；
ハロ；
アリール；
シクロアルキル；
アリールアルキル；
CHF2；
CHO；
アルキル；
-(CR7R8)m-X、
ここでのmは0〜8の整数であり、R7はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR8はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6は上記で定義した通りであり、またXはOH、F、またはBrである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnは、0〜8の整数である；
-(CR7R8)mCOO(CR7R8)nCH3、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mNH(CR7R8)nCOOH、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CHF2、
ここでのn、R7およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義したとおりである
であり、
R5は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR4であり、ここでのR4は上記で定義した通りであり、
R1、R4、R5、およびR6の少なくとも二つはアミジン基を有する。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{4-フルオロメチル-2-メチル-5-[(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-メチル]-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項１４】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項１５】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(3-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項１６】
請求項１２に記載の化合物であって、3-[3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-(4-カルバムイミドイル-フェノキシメチル)-2-メチル-ピリジン-4-イル]-プロピオン酸エチルエステルである化合物。
【請求項１７】
請求項１２に記載の化合物であって、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)-ヘキサン酸である化合物。
【請求項１８】
請求項１２に記載の化合物であって、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4’-カルバムイミドイル-ビフェニル4-イルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)ヘキサン酸である化合物。
【請求項１９】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化７】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、または
【化８】
であり、ここでのR6は-NO2、-NH2、アミジン、アルキル、シクロアルキル、-CN、
【化９】
であり、ここでのR9はH、OH、またはO-アルキルであり；
R4は、
H；
ハロ；
アリール；
シクロアルキル；
アリールアルキル；
CHF2；
CHO；
アルキル；
-(CR7R8)m-X、
ここでのmは0〜8の整数であり、R7はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、R8はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6上記で定義した通りであり、またXはOH、F、またはBrである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnは0〜8の整数である；
-(CR7R8)mCOO(CR7R8)nCH3、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mNH(CR7R8)nCOOH、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CHF2、
ここでのn、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 上記で定義したとおりである；
であり、
R5は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR4であり、ここでのR4は上記で定義した通りであり；
Gは、C=Oまたは(CR7R8)n'であり、ここで、n'＝0、1、2または3であり、R7およびR8は上記で定義した通りであり；
Yは、C-H、C-F、C-OCH3、C-OCF3、C-CF3、またはNであり；
R1、R4、R5、およびR6の少なくとも一つはアミジン基を有する。
【請求項２０】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化１０】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、または
【化１１】
であり、ここでのR6は-NO2、-NH2、アミジン、アルキル、シクロアルキル、-CN、
【化１２】
であり、ここでのR9はH、OH、またはO-アルキルであり；
Gは、C=Oまたは(CR7R8)n'であり、ここで、n'＝0、1、2、または3であり、R7はH、ハロ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、R8はH、F、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R6であり、ここでのR6は上記で定義した通りであり；
R4は、
H；
ハロ；
アリール；
シクロアルキル；
アリールアルキル；
CHF2；
CHO；
アルキル；
-(CR7R8)m-X、
ここでのmは0〜8の整数であり、R7およびR8は上記で定義した通りであり、
またXはOH、F、またはBrである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnは0〜8の整数である；
-(CR7R8)mCOO(CR7R8)nCH3、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)mNH(CR7R8)nCOOH、
ここでのm、n、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CHF2、
ここでのn、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-NH-CO-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7、およびR8 は上記で定義した通りである；
NH-アリール-R6、
ここでのR6は上記で定義した通りである；
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 は上記で定義した通りである；
および
-(CR7R8)n-CO-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのn、R6、R7およびR8 上記で定義したとおりである；
であり、
R5は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR4であり、ここでのR4は上記で定義した通りであり；
R1、R4、R5、およびR6の少なくとも一つはアミジン基を有する。
【請求項２１】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[4,6-ビス-フルオロメチル-5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２２】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-2,4-ビス-フルオロメチル-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２３】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-6-フルオロメチル-4-メチル-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物
【請求項２４】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[4-フルオロメチル-5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-6-メチル-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２５】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-6-シクロプロピル-4-ヒドロキシメチル-2-メチル-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２６】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-6-ヒドロキシメチル-4-メチル-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２７】
請求項１２に記載の化合物であって、3-{5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-6-シクロプロピル-4-ヒドロキシメチル-2-メチル-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２８】
請求項１２に記載の化合物であって、3-{5-[(4-アミジノ-フェニルアミノ)-メチル]-4-エチル-2-メチル-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項２９】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{5-[(3-アミジノ-フェニルアミノ)-メチル]-2,4-ジメチルピリジン-3-イルオキシ}ベンズアミジンである化合物。
【請求項３０】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5-(3-アミジン-ベンジルオキシ)-6-ホルミル-4-メチル-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである化合物。
【請求項３１】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[4,6-ジメチル5-(3-ヒドロキシアミジン-ベンジルオキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-N-ヒドロキシ-ベンズアミジンである化合物。
【請求項３２】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5(3-メトキシアミジン-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-N-メトキシベンズアミジン塩酸塩である化合物。
【請求項３３】
請求項１２に記載の化合物であって、4-{[5(3-エトキシ-アミジン-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-N-エトキシベンズアミジン塩酸塩である化合物。
【請求項３４】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化１３】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、またはO-アルキル-アリール-R5であり、ここでのR5は-CN、アミジン、アルキル、またはシクロアルキルであり；
R2は、
アルキル；
-(CH2)m-X、
ここでのmは1〜8の整数であり、XはOHまたはハロである；
-(CH2)nCOOH、
ここでのnは0〜8の整数である；
-(CH2)nCOO(CH2)nCH3、
ここでのnは上記で定義した通りである；
-(CH2)nNH(CH2)nCOOH、
ここでのnは上記で定義した通りである；
-(CH2)n-アリール-R6、
ここでのnは上記で定義した通りであり、R6は-CNまたはアミジンである；
-(CH2)n-アリール-アリール-R6、
ここでのnおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CH2)m-CHF2、
ここでのmは上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-アリール-R6、
ここでのnは上記で定義した通りであり、R6は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-CO-アリール-R5、
ここでのnおよびR5 は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのnおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-CO-アリール-アリール-R7、
ここでのnは上記で定義した通りであり、また
R7は-CN、-NO2、NH2、またはアミジンである；
および
-NH-アリール-R7、
ここでのR7は上記で定義した通りである；
であり、
R3は、
-(CH2)mOH、
ここでのmは上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-アリール-R6、
ここでのnは上記で定義した通りであり、R6は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-CO-アリール-R5、
ここでのnおよびR5は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-アリール-アリール-R6、
ここでのnおよびR6は上記で定義した通りである；
-(CH2)n-NH-CO-アリール-アリール-R7、
ここでのnは上記で定義した通りであり、また
R7は-CN、-NO2、NH2、またはアミジンである；
および
-NH-アリール-R7、
ここでのR7は上記で定義した通りである；
であり、
R4は、H、アリール、シクロアルキル、アリールアルキル、CHF2、CHO、およびR2であり、ここでのR2は上記で定義した通りであり；
R5、R6、およびR7の少なくとも二つはアミジン基を有する。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物であって、アルキルは１以上のフッ素、塩素、1〜8の炭素原子を有するアルコキシ基、または1〜8の炭素原子を有するアミド基である化合物。
【請求項３６】
請求項３５に記載の化合物であって、前記アルコキシ基がメトキシまたはエトキシである化合物。
【請求項３７】
請求項３５または３６の何れか１項に記載の化合物であって、前記アミド基がアセタミドである化合物。
【請求項３８】
請求項３４〜３７の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基がフェニル基またはナフチル基である化合物。
【請求項３９】
請求項３４〜３８の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基が、１以上のフッ素、塩素、臭素、1〜8の炭素原子を有するアルキル基、1〜8の炭素原子を有するアルコキシ基、1〜8の炭素原子を有するアルコキシアルキル基、および１以上の酸素原子、または1〜8の炭素原子を有するアミド基で置換される化合物。
【請求項４０】
請求項３９に記載の化合物であって、前記アルキル基がメチルまたはエチルである化合物。
【請求項４１】
請求項３９〜４０の何れか１項に記載の化合物であって、前記アルコキシ基が メトキシまたはエトキシである化合物。
【請求項４２】
請求項３９〜４１の何れか１項に記載の化合物であって、前記アミド基がアセタミドである化合物。
【請求項４３】
請求項３４〜４２の何れか１項に記載の化合物であって、アリール基が１以上の官能基で置換される化合物。
【請求項４４】
請求項４３に記載の化合物であって、前記官能基がヒドロキシ基、カルボキシ基、またはアセトキシ基である化合物。
【請求項４５】
次式の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩：
【化１４】
ここで、
R1は、ヒドロキシル、O-アルキル、または
【化１５】
であり、ここでのR8は
【化１６】
であり、ここでのR9はH、OHまたはO-アルキルであり；
Gは、C=Oまたは(CH2)nであり、ここでn＝0、1、2または3であり；
Y1、Y2、Y3、Y4、およびY5は、C-Hであり、任意に、Y1〜Y5の一つはNであり；
R10は、H、F、-OCH3、-OCF3、または-CF3である。
【請求項４６】
治療意的に有効な量の、請求項１〜４５の何れか１項に記載の少なくとも一つの化合物を含有してなる医薬組成物。
【請求項４７】
哺乳類における心血管系、脳血管系、または関連の疾患および症状を治療する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物を投与することを含んでなる方法。
【請求項４８】
請求項４７に記載の方法であって、前記化合物が経腸的に、非経腸的に、または吸入によって投与される方法。
【請求項４９】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、4-{4-フルオロメチル-2-メチル-5-[(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-メチル]-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである方法。
【請求項５０】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、4-{[5-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである方法。
【請求項５１】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、4-{[5-(3-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである方法。
【請求項５２】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、3-[3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-(4-カルバムイミドイル-フェノキシメチル)-2-メチル-ピリジン-4-イル]-プロピオン酸エチルエステルである方法。
【請求項５３】
請求項４７または４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)-ヘキサン酸である方法。
【請求項５４】
請求項４７〜４８の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4’-カルバムイミドイル-ビフェニル4-イルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)ヘキサン酸である方法。
【請求項５５】
哺乳類を術後的に治療する方法であって、外科的処置の後に、治療的に有効な量の請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物を投与することを含んでなる方法
【請求項５６】
請求項５５に記載の方法であって、前記外科的処置が、人工股関節形成術（hip replacement）または侵襲的心血管系手術である方法。
【請求項５７】
請求項５６に記載の方法であって、前記侵襲的心血管系手術が、冠動脈バイパス移植または心臓弁置換術である方法。
【請求項５８】
請求項５６に記載の方法であって、前記外科的処置が血管形成術である方法。
【請求項５９】
請求項５８に記載の方法であって、前記血管形成術が、冠動脈、肺、末梢、頭蓋内、頭蓋外頚動脈、腎臓、および大動脈の血管形成術である方法。
【請求項６０】
請求項５５〜５９の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が医療器具上にコートされる方法。
【請求項６１】
請求項６０に記載の方法であって、前記医療器具が血管内ステントまたはカテーテルである方法。
【請求項６２】
請求項４７〜６１の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物が、他の治療剤と併用して投与される方法。
【請求項６３】
請求項６２に記載の方法であって、前記他の治療剤が抗血小板剤、糖タンパク質IIb／IIIa阻害剤、または抗凝固剤である方法。
【請求項６４】
請求項６３に記載の方法であって、前記抗血小板剤がクロピドグレル（clopidogrel）、アスピリン、またはジピリダモール（dipyridamole）である方法。
【請求項６５】
請求項６３に記載の方法であって、前記糖タンパク質IIb／IIIa阻害剤が、インテグリリン（integrillin）またはアブチクサマブ（abcixamab）である方法。
【請求項６６】
請求項６３に記載の方法であって、前記抗凝固剤が、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、AT-III結合性五糖（AT-III binding pentasaccharides）、およびヘパリン由来のオリゴ糖、ヒルジン、アルガトロバン（argatroban）、ビバルリジン（bivaluridin）、またはコーマジン（coumadin）である方法。
【請求項６７】
請求項４７〜６６の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物がプロドラッグとして投与される方法。
【請求項６８】
請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物の使用であって、心血管系、脳血管系、または関連の疾患および症状の治療のための医薬の調製における使用。
【請求項６９】
請求項６８に記載の使用であって、前記医薬が、経腸的、非経腸的、または吸入により投与される使用。
【請求項７０】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、4-{4-フルオロメチル-2-メチル-5-[(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-メチル]-ピリジン-3-イルオキシメチル}-ベンズアミジンである使用。
【請求項７１】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、4-{[5-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである使用。
【請求項７２】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、4-{[5-(3-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-4,6-ジメチルピリジン-3-イルメチル]-アミノ}-ベンズアミジンである使用。
【請求項７３】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、3-[3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-(4-カルバムイミドイル-フェノキシメチル)-2-メチル-ピリジン-4-イル]-プロピオン酸エチルエステルである使用。
【請求項７４】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4-カルバムイミドイル-フェニルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)-ヘキサン酸である使用。
【請求項７５】
請求項６８または６９に記載の使用であって、前記化合物が、6-({3-(4-カルバムイミドイル-ベンジルオキシ)-5-[(4’-カルバムイミドイル-ビフェニル4-イルアミノ)-メチル]-2-メチル-ピリジン-4-イルメチル}-アミノ)ヘキサン酸である使用。
【請求項７６】
請求項１〜４５の何れか１項に記載の化合物の使用であって、外科的処置の後に投与するための医薬の調製における使用。
【請求項７７】
請求項７６に記載の使用であって、前記外科的処置が、人工股関節形成術（hip replacement）または侵襲的心血管系手術である使用。
【請求項７８】
請求項７７に記載の使用であって、前記侵襲的心血管系手術が、冠動脈バイパス移植または心臓弁置換術である使用。
【請求項７９】
請求項７７に記載の使用であって、前記外科的処置が血管形成術である使用。
【請求項８０】
請求項７９に記載の使用であって、前記血管形成術が、冠動脈、肺、末梢、頭蓋内、頭蓋外頚動脈、腎臓、および大動脈の血管形成術である使用。
【請求項８１】
請求項７６〜８０の何れか１項に記載の使用であって、前記化合物が医療器具上にコートされる使用。
【請求項８２】
請求項８１に記載の使用であって、前記医療器具が血管内ステントまたはカテーテルである使用。
【請求項８３】
請求項６８〜８２の何れか１項に記載の使用であって、前記医薬が、他の治療剤と併用して投与される使用。
【請求項８４】
請求項８３に記載の使用であって、前記他の治療剤が抗血小板剤、糖タンパク質IIb／IIIa阻害剤、または抗凝固剤である使用。
【請求項８５】
請求項８４に記載の使用であって、前記抗血小板剤がクロピドグレル（clopidogrel）、アスピリン、またはジピリダモール（dipyridamole）である使用。
【請求項８６】
請求項８４に記載の使用であって、前記糖タンパク質IIb／IIIa阻害剤が、インテグリリン（integrillin）またはアブチクサマブ（abcixamab）である使用。
【請求項８７】
請求項８４に記載の使用であって、前記抗凝固剤が、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、AT-III結合性五糖（AT-III binding pentasaccharides）、およびヘパリン由来のオリゴ糖、ヒルジン、アルガトロバン（argatroban）、ビバルリジン（bivaluridin）、またはコーマジン（coumadin）である使用。
【請求項８８】
請求項６８〜８７の何れか１項に記載の方法であって、前記化合物がプロドラッグとして投与される使用。
【請求項８９】
請求項４７〜５４または６２〜７６の何れか１項に記載の方法であって、前記心血管系、脳血管系、または関連の疾患および症状が、脳虚血、脳出血、脳卒中、出血性発作、高血圧、心筋梗塞、虚血再灌流傷害、心筋虚血、欝血性心不全、心肥大、凝固酵素に関連した血栓障害、血液凝固または血小板付の着活性化もしくは凝集に関連した血栓障害、動脈血栓症、静脈血栓症、心臓発作、発作、末梢動脈疾患、間欠性跛行、深在性静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、凝固症候群、カサバッハ-メリット症候群、肺塞栓症、脳血栓症、心房細動、脳塞栓症、発作、手術の血栓塞栓性合併症（例えば、人工股関節形成、動脈内膜切除、人工心臓弁の導入、血管移植、および機械的臓器)、臓器、組織もしくは細胞の移植、末梢動脈閉塞、投薬（即ち、経口避妊薬、ホルモン置換、およびヘパリン）の合併症、成人呼吸困難症候群、敗血症ショック、敗血症、浮腫および急性もしくは慢性のアテローム性動脈硬化症のような炎症性反応、抗炎症性、バイパス移植、動脈再構成、粥腫切除、血管移植片およびステントの開通性、腫瘍細胞転移、および臓器、組織もしくは細胞移植慢性喘息、アレルギー性鼻炎、炎症性腸疾患、乾癬、結膜炎、アトピー性皮膚炎、膵炎、リウマチ性関節炎、骨関節炎、敗血症ショック、慢性炎症性関節疾患、関節軟骨破壊の疾患、細菌性および／またはウイルス性感染による血管損傷の疾患、糖尿病性網膜症、筋萎縮性側索硬化症、進行性筋萎縮症、および原発性側索硬化症のような運動神経疾患、プラーク不安定性（plaque instability）および続発症、組織モデリング疾患、繊維性の疾患および症状、例えば繊維症、強皮症、肺線維症、肝硬変、心筋繊維症、神経線維症、および肥厚性瘢痕、癌、特に肺、前立腺、大腸、乳房、卵巣および骨の癌、癌および肺塞栓症のプロトロンビン性合併症からなる群から選択される方法。
【請求項９０】
請求項６８〜７５または８３〜８８の何れか１項に記載の使用であって、前記心血管系、脳血管系、または関連の疾患および症状が、脳虚血、脳出血、脳卒中、出血性発作、高血圧、心筋梗塞、虚血再灌流傷害、心筋虚血、欝血性心不全、心肥大、凝固酵素に関連した血栓障害、血液凝固または血小板付の着活性化もしくは凝集に関連した血栓障害、動脈血栓症、静脈血栓症、心臓発作、発作、末梢動脈疾患、間欠性跛行、深在性静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、凝固症候群、カサバッハ-メリット症候群、肺塞栓症、脳血栓症、心房細動、脳塞栓症、発作、手術(例えば人工股関節形成、動脈内膜切除、人工心臓弁の導入、血管移植、および機械的臓器)の血栓塞栓性合併症、臓器、組織もしくは細胞の移植、末梢動脈閉塞、投薬合併症（即ち、経口避妊薬、ホルモン置換、およびヘパリン)、成人呼吸困難症候群、敗血症ショック、敗血症、浮腫および急性もしくは慢性のアテローム性動脈硬化症のような炎症性反応、抗炎症性、バイパス移植、動脈再構成、粥腫切除、血管移植片およびステントの開通性、腫瘍細胞転移、および臓器、組織もしくは細胞移植慢性喘息、アレルギー性鼻炎、炎症性腸疾患、乾癬、結膜炎、アトピー性皮膚炎、膵炎、リウマチ性関節炎、骨関節炎、敗血症ショック、慢性炎症性関節疾患、関節軟骨破壊の疾患、細菌性および／またはウイルス性感染による血管損傷の疾患、糖尿病性網膜症、筋萎縮性側索硬化症、進行性筋萎縮症、および原発性側索硬化症のような運動神経疾患、プラーク不安定性（plaque instability）および続発症、組織モデリング疾患、繊維性の疾患および症状、例えば繊維症、強皮症、肺線維症、肝硬変、心筋繊維症、神経線維症、および肥厚性瘢痕、癌、特に肺、前立腺、大腸、乳房、卵巣および骨の癌、癌および肺塞栓症のプロトロンビン性合併症からなる群から選択される使用。
【公表番号】特表２００８−５１７９５６（Ｐ２００８−５１７９５６Ａ）
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３８２３０（Ｐ２００７−５３８２３０）
【出願日】平成１７年１０月２８日（２００５．１０．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００５／００１６６０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５０５９８
【国際公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【出願人】（５０７０４５０３０）メディキュア・インターナショナル・インコーポレーテッド (8)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月２８日（２００５．１０．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００５／００１６６０
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０５０５９８
【国際公開日】平成１８年５月１８日（２００６．５．１８）
【出願人】（５０７０４５０３０）メディキュア・インターナショナル・インコーポレーテッド (8)
【Ｆターム（参考）】
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