【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

新しいクラスのアルキルスルホニル置換チアゾリド化合物について記載する。これらの化合物は、肝炎ウイルスに対して強い活性を示す。 （もっと読む）

提供される化合物はグルコキナーゼ活性化剤なので糖尿病および関連疾患を治療するのに有用であり、構造式


［式中、
環における


Ｒ_１は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_２は、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_５は、本明細書で定義されている通りであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、またはＮＲ_５ａであり；
Ｘは、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ_３、またはＣＲ_３であり；
Ｙは、ＮＣＲ_４またはＮＲ_４であり；
Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、本明細書で定義されている通りであり；
Ｒ_８は、アリール、ヘテロアリール、−ＰＯ（ＯＲ_９）（ＯＲ_１０）、−ＰＯ（ＯＲ_９）Ｒ_１０または−Ｐ（Ｏ）（Ｒ_９）Ｒ_１０（Ｒ_９およびＲ_１０は本明細書で定義されている通り）であり；
Ｒ_６およびＲ_７は独立して、Ｈ、ハロゲン、またはアルキルであり；
ｍは、０または１であり；並びに
ｎは、０〜３である］
を有する化合物またはそれの医薬的に許容される塩である。上記の化合物を用いる、糖尿病および関連疾患の治療方法もまた、提供される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、およびこれらに限定するものでないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連病（骨形成に関連した病気を包含）、乳癌（抗エストロゲン療法に反応しない乳癌を包含）、心臓血管障害、軟骨関連病（例えば、軟骨損傷／損失、軟骨変性および軟骨形成に関連した病気）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽痛風、脂質障害、代謝症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗しょう症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復性ストレス障害、高血糖症、血糖値の上昇およびインスリン耐性を包含する病状を治療する方法に関する。 （もっと読む）

この出願は、新規のウレアグルコキナーゼアクチベーター、及び種々の病気を処置、例えば２型糖尿病を処置する医薬を調製するための、本発明の化合物の使用に関する。さらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの調製方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、式（I）及び（ＩＩ）の２−イミノ−チアゾリジン−４−オン化合物の製造のための新規な方法並びに式（ＩＩ）の化合物自体に関する。本発明の式（ＩＩ）の化合物は、一般式（ＩＩ）のチアゾリジン−４−オン誘導体の製造における中間体として用いることができる。当該誘導体は、ＷＯ２００５／０５４２１５に記載されている。一般式（ＩＩ）のこれらの化合物は、ＷＯ２００５／０５４２１５において、免疫調節薬として作用するものと記載されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性化された免疫系に関連する疾患の予防または治療のために
少なくとも一種類のチアゾリジン−４−オン誘導体を含む医薬組成物の提供、薬学的活性化合物としての使用に優れている新規チアゾリジン−４−オン誘導体の提供を目的とする。
【解決手段】一般式（Ｉ）の新規チアゾリジン−４−オン誘導体および医薬組成物の調製におけるそれらの活性成分としての使用、一般式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらの一種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独でのまたは他の免疫抑制剤と併用しての免疫抑制剤としての使用により達成される。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＮ-ヘテロアリール-ベンズアミド、それを含む製剤組成物、ならびにその使用方法に関する。Ｎ-ヘテロアリール-ベンズアミドは、グルコキナーゼ活性化剤として有用である。
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置換チアゾロンを用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法が発明される。自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、神経変性病、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎臓病、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、組織不適合性および肺外傷から選択される１以上の病状を、置換チアゾロンの投与により治療する方法も発明される。 （もっと読む）