本発明は、転移性悪性黒色腫並びに、これらに限定されるものではないが、リンパ腫、肉腫、癌腫、及び神経膠腫をはじめとする他の癌のための、一般式（Ｉ）及び式（ＩＩ）のトリアゼン類似体、それらの互変異性形態、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩を開示する。本発明はさらに、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の前記トリアゼン類似体、ならびにそれらの薬剤的に許容される組成物の調製法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される新規スチルベン様化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性体、立体異性体、多形、水和物、代謝生成物、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩およびその組成物を提供する。これらの化合物は、ＨＤＡＣを阻害することができ、悪性腫瘍、自己免疫疾患、皮膚病、感染症、炎症などの細胞増殖に関わる疾患の治療薬または改善薬として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｄは、ジアゾ成分の残基であり、
Ｒ^１〜Ｒ^７及びＬはそれぞれ、請求項１に定義された通りである）
の染料、それらの製造プロセス及びそれらの使用を提供する。
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【解決手段】式（１）


（式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換ヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）


の基；
R₁は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリール；
R₂はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はハロ；
R₃、R₄及びR₅は、R₃、R₄又はR₅のうち少なくとも２つがアルコキシという条件で、各々独立してアルキル、アルコキシ、チオアルキル又はハロ；
Lは-OC(O)-又は-OP(O)(OR₆)-；
nは0又は1；
XはO、S又はNR₇；
Yは水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロ、ヒドロキシ又はリン酸二水素；
R₆はH又はアルキル；
R₇はH又はアルキル；
R₈は水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル；
R₉は置換されていてもよいアルキル；
R₁₀は水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル；
R₁₁及びR₁₂は独立した水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、アルキルモルホリノ、ピペリジノ、アルキルピペリジノ、ピペラジノ、アルキルピペラジノ又は1-アジリジニル；及び
Aは縮合している炭素原子と共に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環）
の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
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式（I）（式中、Ar, R1及びR2は明細書に定義される意味を有する）で表される化合物、それらの化合物の製造方法、及びそのような化合物を含む、HDAC阻害活性を有する薬剤に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｄ、Ｒ^１〜Ｒ^７、及びｎは、請求項１に記載したように定義される〕
で示される染料、その調製方法、及びその使用を特許請求する。
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