国際特許分類[C07D401/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物 (10,598) | 2個の複素環を含有するもの (7,569) | 環原子―環原子結合により直接結合しているもの (2,329)
国際特許分類[C07D401/04]に分類される特許
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黄斑変性症を治療するための組成物及び方法
【課題】黄斑変性症を治療、予防、かつ/又は管理する方法を提供する。
【解決手段】特定の実施態様は、免疫調節化合物、又は医薬として許容し得るその塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、若しくはプロドラッグを単独、あるいは第2の作用剤及び/又は外科と組み合わせて投与することを包含する。本発明の方法での使用に適した医薬組成物、1回単位剤形、及びキットも開示する。
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ベンゾイミダゾール化合物
ベンゾイミダゾール化合物、組成物、そしてそれらを白血球動員の抑制、H4受容体の調節そして炎症、H4受容体介在病および関連病の如き病気の治療で用いる方法。 (もっと読む)
代謝型グルタミン酸受容体のアロステリック調節因子
本発明は式I(式中A、B、P、Q、W、R1およびR2は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
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トリアゾール化合物およびそれに関連する使用法
本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。
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イオンチャネルのモジュレーターとして有用なベンズイミダゾール
本発明は式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式IのR1、Z、Y、RAおよびWは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。
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ピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸、ならびにそのプロテアーゼ阻害剤としての利用法
本発明は、全体として、プロテイナーゼ(“プロテアーゼ”としても知られる)阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ(“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる)の活性および/またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式(I)(ただしA1、A2、Y、E1、E2、E3、RXは、この明細書に定義してある)に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および/またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患(特に病気)の治療方法にも関する。
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アミド誘導体
本発明は、式I:
【化1】
[式中、mは0〜2でありそしてそれぞれのR1はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり;R2はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(1〜6C)アルキルであり;R3は水素、ハロゲノもしくは(1〜6C)アルキルであり;そしてR4は(3〜6C)シクロアルキルである]の化合物;またはその薬学的に許容される塩;それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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中枢神経系障害の治療のための新規ノルエピネフリン再取込み阻害薬
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、ならびにR3およびR4は本明細書中で定義されたのと同様である)の化合物、それらを含有する医薬組成物、ならびに中枢神経系障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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アリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジンならびにアデノシンA2a受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
【化1】
本発明は、R1、R2、R3、R4およびXが先に定義されたとおりである式(I)、(II)の新規のアリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジン、ならびにアデノシンA2a受容体に拮抗することによって軽減される障害を処置するために有用である同化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。また本発明は、本化合物および製薬学的組成物を使用する治療および予防方法を提供する。
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尿失禁および関連疾患の処置用のGABAアゴニストとしての5−置換2−(フェニルメチル)チオ−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール誘導体および関連化合物
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式(I)のフェニルトリアゾール誘導体およびそれらの塩に関する:(I)式中、R1は、置換されていることもあるアルキルまたは置換されていることもある3員ないし8員の飽和または不飽和の環を表し、R2は、−COR21、−(CH2)n−R21またはtert−ブチルを表し、Xは、CR10R11、NR12、S、O、SO2またはSO(ここで、R10、R11およびR12は、独立して水素またはメチルを表す)を表す。他の置換基は、特許請求の範囲で定義する通りである。本発明のフェニルトリアゾール誘導体は、GABAbアゴニストとしての優れた活性を有し、GABAb活性に関連する疾患の予防および処置、特に、過活動膀胱、急迫性尿失禁などの尿失禁、良性前立腺肥大症(BPH)、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎性疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏または神経損傷の処置に有用である。
【化1】
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