【課題】 本発明は、腫瘍細胞において、ＨＩＦおよびＨＩＦによって制御される遺伝子の発現を阻害し、血管形成を阻害し、細胞周期の停止を誘発し、ならびに細胞増殖性疾患または症状を処置するための方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に従って定義される。）、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のために使用することができる。
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本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式（Ｉ）
【化１】


を有する化合物に関連する。

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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式Ｉを有する化合物に関する。

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式ＩａまたはＩｂを包含するＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する：


式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
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グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して強力な抗菌活性を示し、高い安全性を有するキノロン系抗菌薬及び感染症治療薬を提供する。
下記式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、置換基を有していてもよい炭素数３〜６の環状アルキル基等を示し、；Ｒ^２は、水素原子等を示し；Ｒ^３及びＲ^４は、各々独立に、水素原子もしくは炭素数１〜６のアルキル基を示すか、又はアミノ酸、ジペプチド又はトリペプチド由来の置換カルボキシル基を示すが、Ｒ^３及びＲ^４が炭素数１〜６のアルキル基の場合、当該アルキル基は、水酸基、ハロゲン原子、炭素数１〜６のアルキルチオ基及び炭素数１〜６のアルコキシ基より選ばれる１又は２以上の原子又は基によって置換されていてもよい。ｎは、１〜３の整数を示す。）
で表わされる化合物、その塩又はそれらの水和物、抗菌薬及び感染症治療薬。 （もっと読む）

本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｌｃｋ、ＳＡＰＫ２α、ｐ３８、ＴＧＦβ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｂ−ＲＡＦ、ｃ−ＲＡＦ、ＦＬＴ１およびＦＬＴ４キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明はヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体に対するアゴニストである新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の１群に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造、薬理学的有効量のこれらのイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも１種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにＯＲＬ１受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）：
【化１】


の化合物に関する。
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腫瘍壊死因子α(TNF-α)活性および血管新生を調節するサリドマイド類似体を開示する。特に開示した態様では、サリドマイド類似体は、等配電子構造の硫黄含有類似体である。類似体を用いた被験者の治療法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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