アミド誘導体
本発明は、式Ｉ：
【化１】
[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
【化１】
[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
[式中、ｍは０、１もしくは２であり；
Ｒ１はハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルフィニル、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ハロゲノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシ、複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシおよび複素環アミノであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、オキソ、カルボキシ、カルバモイル、アセトアミド、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(１〜６Ｃ)スルホニル、(１〜６Ｃ)スルファモイル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て；
Ｒ２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そして
Ｒ４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルであり、そしてＲ４は所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基が所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
請求項１もしくは請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、 (１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ｍが１もしくは２である、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が(１〜６Ｃ)アルキルである、請求項１に記載の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２がメチルである、請求項１もしくは請求項５に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルであり、そしてＲ４が所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４がシクロプロピルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルである、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、ｍが１であり；
Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基が所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て；
Ｒ２がトリフルオロメチルもしくはメチルであり；
Ｒ３が水素であり；そして
Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、ｍが１であり；
Ｒ１がフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、２−アミノエトキシ、２−アミノ−１−メチルエトキシ、３−アミノプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、２−メチルアミノ−１−メチルエトキシ、３−エチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、２−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、１−カルバモイルエチル、２−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環、複素環オキシ、複素環メトキシおよび２−複素環エトキシであり、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル、１−メトキシカルボニルエチル、１−エトキシカルボニルエチル、２−メトキシカルボニルエチル、２−エトキシカルボニルエチル、３−メトキシカルボニルプロピル、３−エトキシカルボニルプロピル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチルおよび３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチル、３−シアノプロピルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル、３−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て；
Ｒ２がメチルであり；
Ｒ３が水素であり；そして
Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピペリジン−４−イルオキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−ピペラジン−１−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−エチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｓ)−３−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｒ)−３−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロピルピペラジン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロピル−１,４−ジアゼパン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−[ｔｅｒｔ−ブチルアセチル]ピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｓ)−３,４−ジメチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｒ)−３,４−ジメチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３−ヒドロキシ−２,２−ジメチルプロピル)アミノ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[２−メチル−６−(４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(シクロプロピルメチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(４−エチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２−メトキシエチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[６−[４−(２−アミノ−２−オキソエチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
[４−(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)ピペラジン−１−イル]酢酸；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(シクロプロピルメチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２−エトキシエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ,５Ｓ)−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル]−２−メチル−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−フルオロ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(２,３−ジヒドロキシ−２−メチルプロポキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−イソブトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(２−ヒドロキシ−２−メチル−３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(６−モルホリン−４−イル−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−チオモルホリン−４−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチル−４−オキシドピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[４−(メチルスルホニル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ,５Ｓ)−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペリジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−ピペリジン−１−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[４−(シアノメチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロパ−２−イン−１−イルピペラジン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
３−[６−(４−アセチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
３−[６−(４−シクロブチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−ヨード−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[１−メチルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−メトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[１−エチルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−イソプロピルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[４−(１,３−チアゾール−４−イルメチル)ピペラジン−１−イル]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{４−[(５−メチルイソオキサゾール−３−イル)メチル]ピペラジン−１−イル}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)オキシ]ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピロリジン−３−イルオキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピリジン−２−イルメトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２−フルオロエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２,２−ジフルオロエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−{４−[２−(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ)エチル]ピペラジン−１−イル}キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチルピロリジン−３−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−エチルピロリジン−３−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル] −４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(１−シクロプロピルメチル)ピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−フルオロエチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−メトキシエチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−シクロプロピルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ)−４−エチル−３−メチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−フルオロ−６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ)−４−イソプロピル−３−メチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ)−４−(シクロプロピルメチル)−３−メチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(２−ピロリジン−１−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−(２−アゼチジン−１−イルエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
５−(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)−２,５−ジアザビシクロ[２.２.１]ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−イソプロピルピロリジン−３−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(５−メチル−２,５−ジアザビシクロ[２.２.１]ヘプタ−２−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−ヒドロキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(３Ｒ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(３Ｓ)−ピロリジン−３−イルオキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[２−(１,４−オキサゼパン−４−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{２−[メチル(ピリジン−２−イルメチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[４−(２,２,２−トリフルオロ−１−メチルエチル)ピペラジン−１−イル]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(２−メトキシエチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソピリド[３,４−ｄ]ピリミジン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−メチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−エチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−イソプロピルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソピリド[２,３−ｄ]ピリミジン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(３Ｒ)−ピロリジン−３−イルオキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[２−(１Ｈ−ピロール−１−イル)エトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(ジメチルアミノ)−２−メチルプロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[３−(１Ｈ−ピロール−１−イル)プロポキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[２−(アミノエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−メチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−エチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−イソプロピルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(ジメチルアミノ)−２−オキソエトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{２−[(メチルスルホニル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[２−(アセチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−メトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[３−(４−メチルピペラジン−１−イル)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチルピペリジン−３−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[２−(２−オキソイミダゾリジン−１−イル)エトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチルピペリジン−２−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[２−(ジメチルアミノ)エチルチオ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(２−チオモルホリン−４−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[６−{２−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(２−{メチル[２−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}エトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(２−{メチル[(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル]アミノ}エトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
(２Ｅ)−３−(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)アクリル酸メチル；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)プロパ−１−イン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)プロピル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(１−メチル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(１−メチルピペリジン−４−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−({１−[(２Ｓ)−２−ヒドロキシプロピル]ピペリジン−４−イル}オキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−({１−[(２Ｒ)−２−ヒドロキシプロピル]ピペリジン−４−イル}オキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(２Ｓ)−ピロリジン−２−イルメトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(２Ｓ)−１−メチルピロリジン−２−イル]メトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(２Ｓ)−２−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−１−イル]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(２Ｓ)−２−(メトキシメチル)ピロリジン−１−イル]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[イソプロピル(２−メトキシエチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[６−[２−(ｔｅｒｔ−ブチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)−２−メチルプロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(４−メチルモルホリン−２−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[８−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)−３−[４−オキソ−６−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(８−メトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(２Ｒ)−ピロリジン−２−イルメトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(２Ｒ)−１−メチルピロリジン−２−イル]メトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(２Ｓ)−１−グリコロイルピロリジン−２−イル]メトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(３−チオモルホリン−４−イルプロポキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{３−[(３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{３−[(２−メトキシエチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{３−[(３−フリルメチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；および
３−[６−{３−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
から選択される、請求項１に記載の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の式Ｉの化合物、もしくはその薬学的に許容される塩を製造する方法であって、
(ａ) 式ＩＩ：
【化２】
のＮ−フェニル−２−アミノベンズアミドを、式ＩＩＩ：
【化３】
[式中、可変性基は以上に規定される通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のカルボン酸もしくはその反応性誘導体と反応して、そして
(i) 保護基を除去して；そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成すること；
(ｂ) 以上に規定される式Ｘ：
【化４】
のカルボン酸もしくはその反応性誘導体を、式ＶＩ：
【化５】
[式中、可変性基は請求項１に規定される通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のアミンと、以上に規定される標準的なアミド結合形成条件下で反応し、そして
(i) 保護基を除去して；そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成すること；
を含む、方法。
【請求項１５】
薬学的に許容される希釈剤もしくは担体と組み合わせた、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、サイトカインにより媒介される疾患の処置に使用するための医薬組成物。
【請求項１６】
治療によるヒトもしくは動物の体の処置方法に使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む、サイトカインにより媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
【請求項１８】
それを必要とする温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の、サイトカインを阻害する量を投与することを含む、サイトカインにより媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
【請求項１９】
それを必要とする温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の、サイトカインを阻害する量を投与することを含む、サイトカインの生産または作用により媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
【請求項２０】
温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む、リウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患または乾癬を処置する方法。
【請求項２１】
医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
サイトカインにより媒介される医学的状態の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
リウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患もしくは乾癬の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
[式中、ｍは０、１もしくは２であり；
Ｒ１はハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルフィニル、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ハロゲノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、ヘテロアリールアミノ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシ、複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシおよび複素環アミノであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のアリール、ヘテロアリールもしくは複素環基は、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、カルボキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルボキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(１〜６Ｃ)アルキルおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかは、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、オキソ、カルボキシ、カルバモイル、アセトアミド、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(１〜６Ｃ)スルホニル、(１〜６Ｃ)スルファモイル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基は所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て；
Ｒ２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；
Ｒ３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そして
Ｒ４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルであり、そしてＲ４は所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る]の化合物；
またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基が所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
請求項１もしくは請求項２に記載の化合物であって、Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、 (１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
ｍが１もしくは２である、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ２が(１〜６Ｃ)アルキルである、請求項１に記載の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ２がメチルである、請求項１もしくは請求項５に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物であって、Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルであり、そしてＲ４が所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノおよびジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
Ｒ４がシクロプロピルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルである、請求項１に記載の化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物であって、ｍが１であり；
Ｒ１がハロゲノ、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、(１〜６Ｃ)アルキルチオ、(１〜６Ｃ)アルキルスルホニル、ヒドロキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、シアノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(２〜６Ｃ)アルコキシ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ−(１〜６Ｃ)アルキル、カルバモイル−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルコキシ、複素環、複素環−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環オキシおよび複素環−(１〜６Ｃ)アルコキシであって、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、ハロゲノ、(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルキル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル−(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル−(１〜６Ｃ)アルキル、Ｎ−(１〜６Ｃ)アルキルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]カルバモイル、(２〜６Ｃ)アルカノイル、アミノ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、シアノ−(１〜６Ｃ)アルキルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりハロゲノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、オキソ、(１〜６Ｃ)アルキル、(２〜６Ｃ)アルケニル、(２〜６Ｃ)アルキニル、(３〜６Ｃ)シクロアルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ、(１〜６Ｃ)アルキルアミノ、ジ−[(１〜６Ｃ)アルキル]アミノ、ヒドロキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシ−(１〜６Ｃ)アルキル、ハロゲノ−(１〜６Ｃ)アルキル、(１〜６Ｃ)アルコキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−(１〜６Ｃ)アルキル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意の複素環基が所望により１または２個のオキソもしくはチオキソ置換基を持ち得て；
Ｒ２がトリフルオロメチルもしくはメチルであり；
Ｒ３が水素であり；そして
Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、およびメトキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基により置換され得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、ｍが１であり；
Ｒ１がフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、アセチル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルホニル、エチルスルホニル、２−アミノエトキシ、２−アミノ−１−メチルエトキシ、３−アミノプロポキシ、２−アミノ−２−メチルプロポキシ、２−メチルアミノエトキシ、２−メチルアミノ−１−メチルエトキシ、３−エチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノエトキシ、２−ジエチルアミノエトキシ、２−ジメチルアミノプロポキシ、２−ジメチルアミノ−２−メチルエトキシ、３−ジメチルアミノプロポキシ、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、１−ジメチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−ジメチルアミノプロピル、カルバモイルメチル、１−カルバモイルエチル、２−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環、複素環オキシ、複素環メトキシおよび２−複素環エトキシであり、そして
ここで、Ｒ１置換基の中の任意のヘテロアリールもしくは複素環基が、所望によりヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロブチルメチル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメトキシ、シクロプロピルメトキシ、アセチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルメチル、１−メトキシカルボニルエチル、１−エトキシカルボニルエチル、２−メトキシカルボニルエチル、２−エトキシカルボニルエチル、３−メトキシカルボニルプロピル、３−エトキシカルボニルプロピル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ,Ｎ−ジエチルカルバモイル、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、１−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチルおよび３−メトキシプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、１−シアノエチル、３−シアノプロピルから選択される１もしくは２個の置換基を持ち得て、そして
ここで、２個の炭素原子に結合したＣＨ２基または炭素もしくは窒素原子に結合したＣＨ３基を含む、以前に規定されるＲ１置換基のいずれかが、それぞれの当該ＣＨ２もしくはＣＨ３基の上に、所望によりフルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ、メトキシメチル、エトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、２−エトキシエチル、３−メトキシプロピル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、複素環および複素環オキシから選択される一つもしくはそれ以上の置換基を持ち得て；
Ｒ２がメチルであり；
Ｒ３が水素であり；そして
Ｒ４がシクロプロピルもしくはシクロブチルであって、所望によりメチルにより置換され得る、化合物；またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピペリジン−４−イルオキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−ピペラジン−１−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−エチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｓ)−３−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｒ)−３−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[４−(２−ヒドロキシエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロピルピペラジン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロピル−１,４−ジアゼパン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−[ｔｅｒｔ−ブチルアセチル]ピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｓ)−３,４−ジメチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(３Ｒ)−３,４−ジメチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３−ヒドロキシ−２,２−ジメチルプロピル)アミノ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[２−メチル−６−(４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(シクロプロピルメチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(４−エチル−１,４−ジアゼパン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２−メトキシエチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[６−[４−(２−アミノ−２−オキソエチル)−１,４−ジアゼパン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
[４−(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)ピペラジン−１−イル]酢酸；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(シクロプロピルメチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２−エトキシエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ,５Ｓ)−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル]−２−メチル−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−フルオロ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(２,３−ジヒドロキシ−２−メチルプロポキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−イソブトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(２−ヒドロキシ−２−メチル−３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(６−モルホリン−４−イル−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−チオモルホリン−４−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−(３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチル−４−オキシドピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[４−(メチルスルホニル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ,５Ｓ)−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(４−メチルピペリジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソ−６−ピペリジン−１−イルキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)−３−[６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[４−(シアノメチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(４−プロパ−２−イン−１−イルピペラジン−１−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
３−[６−(４−アセチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
３−[６−(４−シクロブチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−ヨード−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[１−メチルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−メトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−[６−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[１−エチルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−イソプロピルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[４−(１,３−チアゾール−４−イルメチル)ピペラジン−１−イル]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{４−[(５−メチルイソオキサゾール−３−イル)メチル]ピペラジン−１−イル}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)オキシ]ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピロリジン−３−イルオキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(ピリジン−２−イルメトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２−フルオロエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[４−(２,２−ジフルオロエチル)ピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−{４−[２−(テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルオキシ)エチル]ピペラジン−１−イル}キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチルピロリジン−３−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−エチルピロリジン−３−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル] −４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(１−シクロプロピルメチル)ピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−フルオロエチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−メトキシエチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−シクロプロピルピペリジン−４−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ)−４−エチル−３−メチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−フルオロ−６−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ)−４−イソプロピル−３−メチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(３Ｒ)−４−(シクロプロピルメチル)−３−メチルピペラジン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(２−ピロリジン−１−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−(２−アゼチジン−１−イルエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
５−(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)−２,５−ジアザビシクロ[２.２.１]ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[(１−イソプロピルピロリジン−３−イル)オキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(５−メチル−２,５−ジアザビシクロ[２.２.１]ヘプタ−２−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(６−ヒドロキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(４−イソプロピルピペラジン−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(４,４−ジフルオロピペリジン−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(３Ｒ)−３−フルオロピロリジン−１−イル]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(３Ｓ)−ピロリジン−３−イルオキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[２−(１,４−オキサゼパン−４−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{２−[メチル(ピリジン−２−イルメチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[４−(２,２,２−トリフルオロ−１−メチルエチル)ピペラジン−１−イル]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(２−メトキシエチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソピリド[３,４−ｄ]ピリミジン−３(４Ｈ)−イル)ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−メチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−エチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｓ)−１−イソプロピルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−(４−オキソピリド[２,３−ｄ]ピリミジン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(３Ｒ)−ピロリジン−３−イルオキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(３−ピペリジン−１−イルプロポキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[２−(１Ｈ−ピロール−１−イル)エトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(３−ピロリジン−１−イルプロポキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(ジメチルアミノ)−２−メチルプロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[３−(１Ｈ−ピロール−１−イル)プロポキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[２−(アミノエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−メチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−エチルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−(シクロプロピルメチル)ピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(３Ｒ)−１−イソプロピルピロリジン−３−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(ジメチルアミノ)−２−オキソエトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{２−[(メチルスルホニル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[２−(アセチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(７−メトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[３−(４−メチルピペラジン−１−イル)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチルピペリジン−３−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(１Ｈ−イミダゾール−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[２−(２−オキソイミダゾリジン−１−イル)エトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチルピペリジン−２−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[２−(ジメチルアミノ)エチルチオ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(２−チオモルホリン−４−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[２−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[６−{２−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(２−{メチル[２−(メチルスルホニル)エチル]アミノ}エトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(２−{メチル[(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル)メチル]アミノ}エトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
(２Ｅ)−３−(３−{５−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−２−メチルフェニル}−４−オキソ−３,４−ジヒドロキナゾリン−６−イル)アクリル酸メチル；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)プロパ−１−イン−１−イル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)プロピル]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(１−メチル−１,２,３,６−テトラヒドロピリジン−４−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−(１−メチルピペリジン−４−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[７−[３−(ジメチルアミノ)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[７−(２−モルホリン−４−イルエトキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−({１−[(２Ｓ)−２−ヒドロキシプロピル]ピペリジン−４−イル}オキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−({１−[(２Ｒ)−２−ヒドロキシプロピル]ピペリジン−４−イル}オキシ)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(２Ｓ)−ピロリジン−２−イルメトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(２Ｓ)−１−メチルピロリジン−２−イル]メトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[１−(２−ヒドロキシエチル)ピペリジン−４−イル]オキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(２Ｓ)−２−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−１−イル]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[(２Ｓ)−２−(メトキシメチル)ピロリジン−１−イル]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[イソプロピル(メチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{２−[イソプロピル(２−メトキシエチル)アミノ]エトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
３−[６−[２−(ｔｅｒｔ−ブチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(ジメチルアミノ)−２−メチルプロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−[(４−メチルモルホリン−２−イル)メトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[８−(４−メチルピペラジン−１−イル)−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
３−[６−[２−(ジメチルアミノ)エトキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)ベンズアミド；
４−メチル−Ｎ−(１−メチルシクロプロピル)−３−[４−オキソ−６−(２−ピペリジン−１−イルエトキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−(８−メトキシ−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル)−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−[(２Ｒ)−ピロリジン−２−イルメトキシ]キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[６−{[(２Ｒ)−１−メチルピロリジン−２−イル]メトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{[(２Ｓ)−１−グリコロイルピロリジン−２−イル]メトキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−４−メチル−３−[４−オキソ−６−(３−チオモルホリン−４−イルプロポキシ)キナゾリン−３(４Ｈ)−イル]ベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{３−[(３Ｒ)−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−[３−(４−ヒドロキシピペリジン−１−イル)プロポキシ]−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{３−[(２−メトキシエチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−[６−{３−[(３−フリルメチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−４−メチルベンズアミド；および
３−[６−{３−[(シクロブチルメチル)(メチル)アミノ]プロポキシ}−４−オキソキナゾリン−３(４Ｈ)−イル]−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
から選択される、請求項１に記載の化合物；もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
請求項１に記載の式Ｉの化合物、もしくはその薬学的に許容される塩を製造する方法であって、
(ａ) 式ＩＩ：
【化２】
のＮ−フェニル−２−アミノベンズアミドを、式ＩＩＩ：
【化３】
[式中、可変性基は以上に規定される通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のカルボン酸もしくはその反応性誘導体と反応して、そして
(i) 保護基を除去して；そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成すること；
(ｂ) 以上に規定される式Ｘ：
【化４】
のカルボン酸もしくはその反応性誘導体を、式ＶＩ：
【化５】
[式中、可変性基は請求項１に規定される通りであって、かつ任意の官能基は、必要であれば、保護されている]のアミンと、以上に規定される標準的なアミド結合形成条件下で反応し、そして
(i) 保護基を除去して；そして
(ii) 所望により薬学的に許容される塩を形成すること；
を含む、方法。
【請求項１５】
薬学的に許容される希釈剤もしくは担体と組み合わせた、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、サイトカインにより媒介される疾患の処置に使用するための医薬組成物。
【請求項１６】
治療によるヒトもしくは動物の体の処置方法に使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む、サイトカインにより媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
【請求項１８】
それを必要とする温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の、サイトカインを阻害する量を投与することを含む、サイトカインにより媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
【請求項１９】
それを必要とする温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の、サイトカインを阻害する量を投与することを含む、サイトカインの生産または作用により媒介される疾患または医学的状態を処置する方法。
【請求項２０】
温血動物に、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩の有効量を投与することを含む、リウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患または乾癬を処置する方法。
【請求項２１】
医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
サイトカインにより媒介される医学的状態の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
リウマチ性関節症、喘息、慢性閉塞性肺疾患、炎症性腸疾患、多発性硬化症、ＡＩＤＳ、敗血症ショック、うっ血性心不全、虚血性心疾患もしくは乾癬の処置に使用するための医薬品の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【公表番号】特表２００７−５０９１１８（Ｐ２００７−５０９１１８Ａ）
【公表日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３６１７１（Ｐ２００６−５３６１７１）
【出願日】平成１６年１０月２２日（２００４．１０．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００４４７４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４２５０２
【国際公開日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月２２日（２００４．１０．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００４４７４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４２５０２
【国際公開日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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