国際特許分類[C07D401/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が1個の窒素原子のみをもつ6員環である複素環式化合物 (10,598) | 3個以上の複素環を含有するもの (3,029)
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フラビウイルス科に対する二環式イミダゾール誘導体
フラビウイルス科ウイルス(例えば、HCV)の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Iで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで:Wは、CHまたはNである;Zは、以下からなる群から選択される:(a)−C(=O)OR7;(b)−C(=O)NR8R9;(c)テトラゾリルまたは−C(O)NHS(O)2R4;(d)−C(X)−N(R3)CR2R2’C(=O)R1;HETは、任意の2個の6員環を縮合連結することにより得られる縮合6,6−二環である。
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置換複素環式化合物及び使用方法
本発明は、一般式(I)
(式中、R1は、N、O及びSから選択された0個、1個、2個又は3個の原子を含有する、飽和又は不飽和の5員、6員又は7員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、0個、1個又は2個のオキソ基によって置換されており、及び、R1は更に置換されており、及びR2は置換されたC1−6アルキルである)を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、I型糖尿病、II型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、HIV−1、HIV−2、HIV−3に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス(CMV)、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、TNF−インターロイキン−1(IL−1)のようなサイトカインの産生を阻害する。
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ビアリールオキサゾリジノンの合成方法
本発明はビアリールオキサゾリジノンの製造方法に関する。これら化合物は抗感染薬剤、抗増殖薬剤、抗炎症性薬剤および運動促進剤として有用である。 (もっと読む)
キノリン誘導体および治療におけるその使用
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、n、p、q、X、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、本明細書中に定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、治療におけるその使用に関する。
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3,5−二置換インダゾール化合物、医薬組成物、および細胞増殖を仲介又は阻害する方法
細胞増殖、例えばプロテインキナーゼの活性を調節および/または阻害する3,5-二置換インダゾール化合物を記載する。これらの化合物およびこれらを含有する医薬組成物は、CDK依存性疾患を仲介することができ、望ましくない細胞増殖を調節および/または阻害することができる。さらに本発明は、係る化合物を含有する医薬組成物の治療的または予防的使用、ならびに、係る化合物の有効量を投与することによる、癌ならびに望ましくない血管新生および/または細胞増殖に随伴するその他の疾患、例えば糖尿病性網膜症、血管新生緑内障、関節リウマチ、および乾癬を処置する方法に関する。 (もっと読む)
自己免疫疾患の処置における使用のための2−アミノピリミジンおよび2−アミノピリジン−4−カルバメート
本発明は、式Iを有するピリミジンカルバメート化合物もしくはピリジンカルバメート化合物およびこの医薬的に許容される塩もしくは誘導体に関する。様々な疾患および病状、哺乳動物におけるいくつかの例を挙げると、炎症、T細胞の活性化および増殖の阻害、関節炎、臓器移植、虚血性傷害もしくは再灌流傷害、心筋梗塞、脳卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼そう病、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、湿疹、癌、結腸癌腫または胸腺腫などの処置方法、ならびに治療有効量の上記の式Iの化合物またはこの塩もしくは誘導体を投与することを含む方法もまた包含している。 (もっと読む)
置換4−アミノ−1−ベンジルピペリジン化合物
本発明は、置換4−アミノ−1−ベンジルピペリジンおよび関連化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプターアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物;ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体;ならびにこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプターが媒介する疾患(例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群、喘息および慢性閉塞性肺疾患)を処置するための方法を提供する。 (もっと読む)
置換複素環式ジアリールアミン類縁体
式I:
(式中、X、Y及びZはそれぞれ独立してN又は置換されていてもよいCであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである)で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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置換キノリン−4−イルアミン類縁体
置換キノリン−4−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 (もっと読む)
代謝モジュレーターとしての三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびにそれらに関連する障害の予防および治療
本発明は、式(I)のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または治療で有用である。本発明の1局面は、本発明の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の1局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。本発明の1局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関する。本発明の1局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関する。本発明の1局面は、個体におけるRUP3レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。
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