国際特許分類[C07D401/14]の内容
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増殖性疾患の処置に有用なRAF−キナーゼ阻害剤としての1,4−二置換イソキノリン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、可変の置換基は本明細書に記載されている)の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なMAPキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。
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新規ピペリジン誘導体
ヒスタミンH3受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び/又は予防剤を提供するものである。一般式(I)[式中、X1及びX2は独立して窒素原子又はCHを示し、Yは特定の基を示し、X3はOs−(CH2)mを示し、R1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は2若しくは3のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、sは0又は1を示し、mは(m+s)が0又は1〜4となる整数を示す。]で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンH3受容体アンタゴニスト。
【化1】
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キナゾリン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、X1、R5、およびmのそれぞれは、本明細書に記載の意味のいずれかを有する)のキナゾリン誘導体、これらの誘導体の製造法、これらの誘導体を含有する医薬組成物、およびEGF受容体チロシンキナーゼとerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に対して感受性の腫瘍を予防もしくは治療する上で、抗増殖薬として使用するための医薬の製造におけるこれらの誘導体の使用に関する。
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新規な化合物
本発明は、式Ia又はIb:
【化1】
(式中、Pは、独立してN、OとSから選ばれる1又は2個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも1つのヘテロ原子が窒素である、5-又は6-員の芳香族複素環を表わし;R1は水素であり;R2はC1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR10、及びCONR10R11から選ばれ; R3はC1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR4、C1-6アルキルNR4R5、OC2-6アルキルNR4R5、CONR4R5、及び(SO2)NR4R5から選ばれ;mは0、1、2、3又は4であり;nは0、1、2、3又は4である)
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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ベンジルベンズイミダゾリル誘導体
チロシンキナーゼ、特に、TIE−2、VEGFR、PDGFR、FGFRおよび/またはFLT/KDRの阻害薬としての腫瘍の治療のための式(I)の新規なベンジルベンズイミダゾリル誘導体であって、式中、基R1、R2、rおよびsは、請求項(1)によって定義されている。
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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ベンゾイミダゾールアセトニトリル
本発明は、ベンゾイミダゾールアセトニトリル、更には式(I)のベンゾイミダゾールアセトニトリルを含有する医薬組成物に関する。前記ベンゾイミダゾールアセトニトリルは、II型糖尿病、不適当な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)(I)を含む、インスリン抵抗性又は高血糖症により媒介される代謝障害の治療において有用である。本発明は更に、ベンゾイミダゾールアセトニトリルを調製する方法に関連している。Gは、ピリミジニルであり;Lは、アミノ基、又はN、O、Sから選択された少なくとも1個のヘテロ原子を含む3-8員のヘテロシクロアルキルであるか、又はLは、アシルアミノ部分であり;R1は、水素、スルホニル、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル又はC1-C6-アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシを含む又はからなる群より選択され;R2は、水素、C1-C6-アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6-アルキニル、又はC1-C6-アルコキシを含む又はからなる群より選択される。
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抗腫瘍剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトのような温血動物においてerbB2受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式(I)のキナゾリン誘導体(ここで、置換基は、本文に定義される通りである)。
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チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、W、X1、X2、Z、aおよびbは、本明細書中に定義の通りである)を有するキナゾリン誘導体;それらの製造方法;それらを含有する医薬組成物;および抗増殖作用を提供する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。式(I)のキナゾリン誘導体は、erbB受容体チロシンキナーゼ、具体的には、EGFRチロシンキナーゼによって媒介されるある種の癌などの疾患の処置に有用であると考えられる。
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代謝性障害を処置または予防するためのジヒドロピリジン化合物
本発明は、A2、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、およびmが本明細書中で定義される、式:(I)のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式(I)の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式(I)の化合物を含むキットに関する。
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