本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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神経因性疼痛治療における薬剤組成物活性を調製するための式I：
【化１】


(式中、XはCH又はN、及び、XがCHのとき、RがH、OH、１〜３つの炭素原子を有する直鎖又は分岐アルキル鎖、１〜３つの炭素原子を有する直鎖又は分岐アルコキシ鎖、又はハロゲン原子、及び、XがNのとき、RがH、又は薬剤的に許容できる有機又は無機酸を有する酸付加塩である。)の化合物の使用方法。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中：環Ｃは、８、９、１０、１２又は１３員の二環式又は三環式部分であって、該部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１〜３のヘテロ原子を随意に含有してよく；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−であり；ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；ｍは、０、１、２又は３であり；そしてＲ^１とＲ^２は、本明細書に定義される通りである］の化合物；及びその塩；抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果の温血動物における産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用；そのような化合物の製造法；式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物、並びに、式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療する方法に関する。式Ｉの化合物はＶＥＧＦの作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチが含まれるいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
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本発明は、急性及び／又は慢性神経障害の治療又は予防の方法、アセチルコリンエステラーゼのインヒビター（ＡＣｈＥインヒビター）及び代謝調節型グルタミン酸レセプター２アンタゴニスト（ｍＧｌｕＲ２アンタゴニスト）を含む医薬組成物、医薬の調製におけるＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストの使用、並びにＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストを含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。

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本発明は、式（I）の化合物［式中：Zは-NH-、-O-または-S-であり；R¹はブロモまたはクロロを表わし；R³はC_1-3アルコキシまたは水素を表わし；R²は下記の3群のいずれかから選択され：(i) Q¹X¹-：ここでX¹およびQ¹は本明細書に定めたものである；(ii) Q¹⁵W³-：ここでQ¹⁵およびW³は本明細書に定めたものである；(iii) Q²¹W⁴C_1-5アルキルX¹：ここでX¹、W⁴およびQ²¹は本明細書に定めたものである］およびその塩類；温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用；それらの化合物の製造方法；式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を含有する医薬組成物；ならびに式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を投与することによる、血管形成を伴う疾病状態の処置方法に関する。式（I）の化合物はVEGFの作用を阻害する；これは、癌およびリウマチ様関節炎を含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。

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本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、及び、Ｒ^１は更に置換されており、及びＲ^２は置換されたＣ_１−６アルキルである）を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、ＴＮＦ−インターロイキン−１（ＩＬ−１）のようなサイトカインの産生を阻害する。
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