置換４−アミノ−１−ベンジルピペリジン化合物
本発明は、置換４−アミノ−１−ベンジルピペリジンおよび関連化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプターアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体；ならびにこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプターが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置するための方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣＨおよびＣＲ４からなる群より選択され；
Ｒ１は、式（ａ）：
【化２】
の基であり、
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、ならびに式Ｉの該ピペリジン窒素原子とＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲ４基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成するか；あるいはＺがＣＲ４の場合、−ＯＲ３およびＲ４は、一緒になって、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ５およびＲ７は、独立して、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され、そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ６およびＲ８は、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、該アルキル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲａ基または２個の隣接したＲｂ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒｅは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＣＨ２−Ｒｉおよび−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒｊからなる群より選択されるか；あるいは両方のＲｅ基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして各アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択され；
各Ｒｉは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｏ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）および−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜９ヘテロアリール）からなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして各アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｋは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接するＲｋ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
ａは、２〜７の整数であり；
ｂは、０または１であり；
ｃは、２〜７の整数であり；但し、ａ＋ｂ＋ｃ＝７、８または９であり；
ｍは、０〜３の整数であり；
ｎは、０〜３の整数であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、０〜４の整数であり；
ｒは、０〜４の整数であり；
ｘは、２〜４の整数であり；
ｙは、２〜４の整数である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）５−Ｏ−（ＣＨ２）３−および−（ＣＨ２）６−Ｏ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり；ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、−ＣＨ２−Ｒ５である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、以下：
（ａ）−ＣＨ２−（Ｃ３〜５シクロアルキル）であって；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、−ＣＨ２−（Ｃ３〜５シクロアルキル）；
（ｂ）−ＣＨ２−（フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２−（フェニル）；
（ｃ）−ＣＨ２−（ナフチル）であって；ここで、該ナフチル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２−（ナフチル）；
（ｄ）−ＣＨ２−（ビフェニル）であって、ここで、該ビフェニル基の各フェニル環は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２−（ビフェニル）；
（ｅ）−ＣＨ２−（ピリジル）であって；ここで、該ピリジル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２−（ピリジル）；ならびに
（ｆ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（フェニル）であって、ここで、該フェナシル基の該フェニル環は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（フェニル）
からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、ベンジル、４−シアノベンジル、４−メチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−ジフルオロメトキシベンジル、４−チオメトキシベンジル、４−メタンスルホニルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、４−フェニルベンジル、ピリジル−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ナフト−２−イルメチル、３−シアノフェナシルおよび３，４−エチレンジオキシフェナシルからなる群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｘ−Ｒ６であり、ここで、ｘが、２、３または４である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、以下：
（ａ）−（ＣＨ２）ｘ−ＯＨ；
（ｂ）−（ＣＨ２）ｘ−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）であって；ここで、該アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、−（ＣＨ２）ｘ−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）；
（ｃ）アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）または−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）；
（ｄ）−（ＣＨ２）ｘ−（フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−（ＣＨ２）ｘ−（フェニル）；
（ｅ）−（ＣＨ２）ｘ−（Ｏ−フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−（ＣＨ２）ｘ−（Ｏ−フェニル）；
（ｆ）−（ＣＨ２）ｘ−（ナフチル）であって、ここで、該ナフチル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−（ＣＨ２）ｘ−（ナフチル）；ならびに
（ｇ）−（ＣＨ２）ｘ−（インドリル）であって、ここで、該インドリル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−（ＣＨ２）ｘ−（インドリル）
からなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、２−（メチルチオ）エチル、２−エトキシエチル、２−（エチルチオ）エチル、２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル、２−フェネチル、２−（ナフト−１−イル）エチル、２−（インドール−３−イル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシプロピル、３−エトキシプロピル、３−フェニルプロピルおよび３−フェノキシプロピルからなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物、
【請求項１３】
Ｒ２が、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチルまたは２−ヒドロキシエチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ３が、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ３が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択され；ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、メチル、−ＯＲ３、フルオロまたはクロロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＩ：
【化３】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣＨおよびＣＲ４からなる群より選択され；
Ｒ１は、式（ａ）：
【化４】
の基であり、
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、ならびに式ＩＩの該ピペリジン窒素原子とＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲ４基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成するか；あるいはＺがＣＲ４の場合、−ＯＲ３およびＲ４は、一緒になって、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ５およびＲ７は、独立して、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され、そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ６およびＲ８は、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、該アルキル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｋは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接するＲｋ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択され；
ａは、２〜７の整数であり；
ｂは、０または１であり；
ｃは、２〜７の整数であり；但し、ａ＋ｂ＋ｃ＝７、８または９であり；
ｘは、２〜４の整数であり；
ｙは、２〜４の整数である、
化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり；ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒ３が、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−であり；
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群より選択され；そして
各Ｒ３が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項２３】
式ＩＩＩ：
【化５】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣＨおよびＣＲ４からなる群より選択され；
Ｒ１は、式（ａ）：
【化６】
の基であり、
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、ならびに式ＩＩＩの該ピペリジン窒素原子とＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲ４基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成するか；あるいはＺがＣＲ４の場合、−ＯＲ３およびＲ４は、一緒になって、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ５およびＲ７は、独立して、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され、そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ６およびＲ８は、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、該アルキル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｋは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接するＲｋ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択され；
ａは、２〜７の整数であり；
ｂは、０または１であり；
ｃは、２〜７の整数であり；但し、ａ＋ｂ＋ｃ＝７、８または９であり；
ｘは、２〜４の整数であり；
ｙは、２〜４の整数である、
化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり；ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒ３が、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−であり；
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群より選択され；そして
各Ｒ３が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項２８】
以下：
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，ｌ−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ｎ−プロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−フェニルエト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ナフト−１−イルエト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−フェニルプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ブト−４−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ナフト−２−イルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−エトキシエト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ピリド−２−イルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３，４−エチレンジオキシフェナシル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−［２−（インドール−３−イル）エト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−シアノフェナシル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−フェノキシプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−ジフルオロメトキシベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−フェニルベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−シアノベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−メチルベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−メタンスルホニルベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ペント−５−エン−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−メチルチオベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（フェナシル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，３−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（４−ベンジルオキシ−２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−ベンジルオキシ−２−ヒドロキシ）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−メチルブト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３，３−ジメチルブト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−メチルチオブト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−メチルチオプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−メトキシプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロヘキシル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロペンチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロブチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−１−イル）エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ペント−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−［２−（エチルチオ）エト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシ−３−フルオロベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２−イソプロポキシ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジイソプロポキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソブチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジイソプロポキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（７−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（７−エトキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（６−ヒドロキシ−２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジエトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，４，６−トリメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−ジフルオロメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−トリフルオロメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−エトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−イソプロポキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２−ヒドロキシ−６−（２−ヒドロキシエチル）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２−（２−ヒドロキシエチル）−６−メトキシベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２−エトキシ−６−（２−ヒドロキシエチル）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（α−メチル−２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ピリド−３−イルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−メトキシ−６−メチルベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−ブロモ−２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−トリフルオロメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−イソプロポキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシ−３−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシ−４−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（３−ブロモ−２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（７−エトキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサオクト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−トリフルオロメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−［２，６−ジ−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシ−３−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２，６−ジ−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−［２，６−ジ−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシ−４−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２，６−ジ−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］ピペリジン；および
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピペリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体。
【請求項２９】
薬学的に受容可能なキャリアと、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物とを含有する、薬学的組成物。
【請求項３０】
ムスカリンレセプターアンタゴニストで処置することにより軽減される病状を有する哺乳動物を処置するための方法であって、該方法は、該哺乳動物に、薬学的に受容可能なキャリアと請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物とを含有する治療有効量の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３１】
前記病状が、過敏性膀胱である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
生体系またはサンプルにおけるムスカリンレセプターをアンタゴナイズする方法であって、該方法は、ムスカリンレセプターを含む生体系またはサンプルと、ムスカリンレセプターアンタゴナイズ量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３３】
式Ｉ：
【化７】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣＨおよびＣＲ４からなる群より選択され；
Ｒ１は、式（ａ）：
【化６】
の基であり、
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、ならびに式Ｉの該ピペリジン窒素原子とＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲ４基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成するか；あるいはＺがＣＲ４の場合、−ＯＲ３およびＲ４は、一緒になって、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ５およびＲ７は、独立して、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され、そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ６およびＲ８は、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該アリール、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、該アルキル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲａ基または２個の隣接したＲｂ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒｅは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＣＨ２−Ｒｉおよび−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒｊからなる群より選択されるか；あるいは両方のＲｅ基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして各アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択され；
各Ｒｉは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該アリール、シクロアルキル基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｏ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）および−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜９ヘテロアリール）からなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして各アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｋは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接するＲｋ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
ａは、２〜７の整数であり；
ｂは、０または１であり；
ｃは、２〜７の整数であり；但し、ａ＋ｂ＋ｃ＝７、８または９であり；
ｍは、０〜３の整数であり；
ｎは、０〜３の整数であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、０〜４の整数であり；
ｒは、０〜４の整数であり；
ｘは、２〜４の整数であり；
ｙは、２〜４の整数であり；
該プロセスは、式ＩＶ：
【化９】
の化合物、またはその塩または立体異性体または保護誘導体と、式Ｖ：
【化１０】
の化合物、またはその塩または保護誘導体と、還元剤とを反応させて、式Ｉの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を得る工程を包含する、
プロセス。
【請求項３４】
請求項３３に記載のプロセスであって、該プロセスがさらに、式Ｉの化合物の薬学的に受容可能な塩を形成する工程を包含する、プロセス。
【請求項３５】
請求項３３または３４に記載のプロセスにより調製される、生成物。
【請求項３６】
治療で使用するための請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
医薬を製造するための請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
前記医薬が、ムスカリンレセプターアンタゴニストで軽減される病状を処置するためのものである、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記医薬が、過敏性膀胱を処置するためのものである、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物を含有する、医薬。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣＨおよびＣＲ４からなる群より選択され；
Ｒ１は、式（ａ）：
【化２】
の基であり、
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、ならびに式Ｉの該ピペリジン窒素原子とＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲ４基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成するか；あるいはＺがＣＲ４の場合、−ＯＲ３およびＲ４は、一緒になって、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ５およびＲ７は、独立して、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され、そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ６およびＲ８は、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、該アルキル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲａ基または２個の隣接したＲｂ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒｅは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＣＨ２−Ｒｉおよび−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒｊからなる群より選択されるか；あるいは両方のＲｅ基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして各アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択され；
各Ｒｉは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｏ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）および−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜９ヘテロアリール）からなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして各アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｋは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接するＲｋ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
ａは、２〜７の整数であり；
ｂは、０または１であり；
ｃは、２〜７の整数であり；但し、ａ＋ｂ＋ｃ＝７、８または９であり；
ｍは、０〜３の整数であり；
ｎは、０〜３の整数であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、０〜４の整数であり；
ｒは、０〜４の整数であり；
ｘは、２〜４の整数であり；
ｙは、２〜４の整数である、
化合物。
【請求項２】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）６−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）５−Ｏ−（ＣＨ２）３−および−（ＣＨ２）６−Ｏ−（ＣＨ２）２−からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり；ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群より選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、−ＣＨ２−Ｒ５である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、以下：
（ａ）−ＣＨ２−（Ｃ３〜５シクロアルキル）であって；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、−ＣＨ２−（Ｃ３〜５シクロアルキル）；
（ｂ）−ＣＨ２−（フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２−（フェニル）；
（ｃ）−ＣＨ２−（ナフチル）であって；ここで、該ナフチル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２−（ナフチル）；
（ｄ）−ＣＨ２−（ビフェニル）であって、ここで、該ビフェニル基の各フェニル環は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２−（ビフェニル）；
（ｅ）−ＣＨ２−（ピリジル）であって；ここで、該ピリジル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２−（ピリジル）；ならびに
（ｆ）−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（フェニル）であって、ここで、該フェナシル基の該フェニル環は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−（フェニル）
からなる群より選択される、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、ベンジル、４−シアノベンジル、４−メチルベンジル、４−トリフルオロメトキシベンジル、４−ジフルオロメトキシベンジル、４−チオメトキシベンジル、４−メタンスルホニルベンジル、４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル、４−フェニルベンジル、ピリジル−２−イルメチル、ピリド−３−イルメチル、ナフト−２−イルメチル、３−シアノフェナシルおよび３，４−エチレンジオキシフェナシルからなる群より選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２が、−（ＣＨ２）ｘ−Ｒ６であり、ここで、ｘが、２、３または４である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２が、以下：
（ａ）−（ＣＨ２）ｘ−ＯＨ；
（ｂ）−（ＣＨ２）ｘ−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）であって；ここで、該アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、−（ＣＨ２）ｘ−Ｏ（Ｃ１〜４アルキル）；
（ｃ）アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｃ１〜４アルキル）、−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）または−（ＣＨ２）ｘ−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜４アルキル）；
（ｄ）−（ＣＨ２）ｘ−（フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−（ＣＨ２）ｘ−（フェニル）；
（ｅ）−（ＣＨ２）ｘ−（Ｏ−フェニル）であって、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−（ＣＨ２）ｘ−（Ｏ−フェニル）；
（ｆ）−（ＣＨ２）ｘ−（ナフチル）であって、ここで、該ナフチル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−（ＣＨ２）ｘ−（ナフチル）；ならびに
（ｇ）−（ＣＨ２）ｘ−（インドリル）であって、ここで、該インドリル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択される、−（ＣＨ２）ｘ−（インドリル）
からなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシエチル、２−（メチルチオ）エチル、２−エトキシエチル、２−（エチルチオ）エチル、２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル、２−フェネチル、２−（ナフト−１−イル）エチル、２−（インドール−３−イル）エチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシプロピル、３−エトキシプロピル、３−フェニルプロピルおよび３−フェノキシプロピルからなる群より選択される、請求項１１に記載の化合物、
【請求項１３】
Ｒ２が、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチルまたは２−ヒドロキシエチルである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ３が、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ３が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群より選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択され；ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、メチル、−ＯＲ３、フルオロまたはクロロである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式ＩＩ：
【化３】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣＨおよびＣＲ４からなる群より選択され；
Ｒ１は、式（ａ）：
【化４】
の基であり、
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、ならびに式ＩＩの該ピペリジン窒素原子とＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲ４基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成するか；あるいはＺがＣＲ４の場合、−ＯＲ３およびＲ４は、一緒になって、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ５およびＲ７は、独立して、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され、そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ６およびＲ８は、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、該アルキル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｋは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接するＲｋ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択され；
ａは、２〜７の整数であり；
ｂは、０または１であり；
ｃは、２〜７の整数であり；但し、ａ＋ｂ＋ｃ＝７、８または９であり；
ｘは、２〜４の整数であり；
ｙは、２〜４の整数である、
化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり；ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
各Ｒ３が、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−であり；
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群より選択され；そして
各Ｒ３が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項２３】
式ＩＩＩ：
【化５】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣＨおよびＣＲ４からなる群より選択され；
Ｒ１は、式（ａ）：
【化６】
の基であり、
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、ならびに式ＩＩＩの該ピペリジン窒素原子とＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲ４基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成するか；あるいはＺがＣＲ４の場合、−ＯＲ３およびＲ４は、一緒になって、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ５およびＲ７は、独立して、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され、そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ６およびＲ８は、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、該アルキル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｋは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接するＲｋ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択され；
ａは、２〜７の整数であり；
ｂは、０または１であり；
ｃは、２〜７の整数であり；但し、ａ＋ｂ＋ｃ＝７、８または９であり；
ｘは、２〜４の整数であり；
ｙは、２〜４の整数である、
化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９−、−（ＣＨ２）３−Ｏ−（ＣＨ２）３−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、Ｃ１〜４アルキルであり；ここで、該アルキル基が、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒ３が、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、シクロプロピルメチルおよび２−ヒドロキシエチルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基が、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されている、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで
Ｒ１が、−（ＣＨ２）７−または−（ＣＨ２）４−Ｏ−（ＣＨ２）４−であり；
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチルおよびイソブチルからなる群より選択され；そして
各Ｒ３が、独立して、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、１，１，３−トリフルオロプロパ−２−イルおよび１，１，３，３−テトラフルオロプロパ−２−イルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項２８】
以下：
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，ｌ−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ｎ−プロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−フェニルエト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ナフト−１−イルエト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−フェニルプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ブト−４−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ナフト−２−イルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−エトキシエト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ピリド−２−イルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３，４−エチレンジオキシフェナシル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−［２−（インドール−３−イル）エト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−シアノフェナシル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−フェノキシプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−ジフルオロメトキシベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−トリフルオロメトキシベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−フェニルベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−シアノベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−メチルベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−メタンスルホニルベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ペント−５−エン−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−メチルチオベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（フェナシル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，３−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（４−ベンジルオキシ−２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（４−ベンジルオキシ−２−ヒドロキシ）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２，６−ジメトキシベンジル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−メチルブト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３，３−ジメチルブト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−メチルチオブト−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−メチルチオプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３−メトキシプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロヘキシル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロペンチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロブチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−［２−（モルホリン−１−イル）エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）オクト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ペント−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−［２−（エチルチオ）エト−１−イル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，４−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，５−ジメトキシ−３−フルオロベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（プロプ−１−イル）アミノ｝−１−（２−イソプロポキシ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジイソプロポキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）エチル］アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソブチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジイソプロポキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（７−ヒドロキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（７−エトキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（６−ヒドロキシ−２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジエトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，４，６−トリメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−ジフルオロメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−トリフルオロメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−エトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−イソプロポキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２−（２，２，２−トリフルオロエトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２−ヒドロキシ−６−（２−ヒドロキシエチル）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２−（２−ヒドロキシエチル）−６−メトキシベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２−エトキシ−６−（２−ヒドロキシエチル）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（α−メチル−２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（ピリド−３−イルメチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−メトキシ−６−メチルベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−７−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（３−ブロモ−２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−トリフルオロメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−イソプロポキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシ−３−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシ−４−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（３−ブロモ−２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−（Ｎ−メチルカルバモイル）−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（７−エトキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［８−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサオクト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−トリフルオロメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−３−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−１−ベンゾピラン−８−イル）メチルピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−フルオロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−［２，６−ジ−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（イソプロピル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシ−３−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２，６−ジ−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−［２，６−ジ−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２−クロロ−６−メトキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［９−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−５−オキサノン−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシ−４−ヒドロキシベンジル）ピペリジン；
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピロリジン−１−イル）−４−オキサヘプト−１−イル］−Ｎ−（エチル）アミノ｝−１−［２，６−ジ−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］ピペリジン；および
４−｛Ｎ−［７−（３−（Ｓ）−１−カルバモイル−１，１−ジフェニルメチル）ピペリジン−１−イル）ヘプト−１−イル］−Ｎ−（メチル）アミノ｝−１−（２，６−ジメトキシベンジル）ピペリジン
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体。
【請求項２９】
薬学的に受容可能なキャリアと、治療有効量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物とを含有する、薬学的組成物。
【請求項３０】
ムスカリンレセプターアンタゴニストで処置することにより軽減される病状を有する哺乳動物を処置するための方法であって、該方法は、該哺乳動物に、薬学的に受容可能なキャリアと請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物とを含有する治療有効量の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３１】
前記病状が、過敏性膀胱である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
生体系またはサンプルにおけるムスカリンレセプターをアンタゴナイズする方法であって、該方法は、ムスカリンレセプターを含む生体系またはサンプルと、ムスカリンレセプターアンタゴナイズ量の請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
【請求項３３】
式Ｉ：
【化７】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を調製するためのプロセスであって、
ここで、
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣＨおよびＣＲ４からなる群より選択され；
Ｒ１は、式（ａ）：
【化６】
の基であり、
ここで、式（ａ）の各−ＣＨ２−基、ならびに式Ｉの該ピペリジン窒素原子とＷ、Ｘ、ＹおよびＺを含有する環との間の−ＣＨ２−基は、必要に応じて、１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜２アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜３個のフルオロ置換基で置換されており；
Ｒ２は、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ５および−（ＣＨ２）Ｘ−Ｒ６からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ３は、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｒ７および−（ＣＨ２）ｙ−Ｒ８からなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ４は、独立して、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、−ＯＲ３およびハロからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲ４基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−Ｏ−（Ｃ２〜４アルキレン）−、−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−、−（Ｏ）Ｃ−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−を形成するか；あるいはＺがＣＲ４の場合、−ＯＲ３およびＲ４は、一緒になって、−Ｏ−（Ｃ２〜５アルキレン）−または−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒ５およびＲ７は、独立して、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、Ｃ２〜９ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）およびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され、そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、フェニル基でさらに置換されており、ここで、該フェニル基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ６およびＲ８は、独立して、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該シクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該アリール、ヘテロアリールおよび複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒ９は、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリールおよびＣ２〜９ヘテロアリールからなる群より選択され；ここで、該アルキル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして該アリール基およびヘテロアリール基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接したＲａ基または２個の隣接したＲｂ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｃおよびＲｄは、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロからなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各Ｒｅは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＣＨ２−Ｒｉおよび−ＣＨ２ＣＨ２−Ｒｊからなる群より選択されるか；あるいは両方のＲｅ基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして各アリール基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択され；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
各ＲｇおよびＲｈは、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニルおよびＣ３〜６シクロアルキルからなる群より選択されるか；あるいはＲｇおよびＲｈは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、Ｃ３〜６複素環を形成し；ここで、各アルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており、そして該複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｃ１〜４アルキルおよびフルオロから選択され；
各Ｒｉは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリールおよびＣ３〜６複素環からなる群より選択され；ここで、該アリール、シクロアルキル基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｊは、独立して、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ６〜１０アリール、Ｃ２〜９ヘテロアリール、Ｃ３〜６複素環、−ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｏ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｏ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｏ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ１〜６アルキル）、−Ｓ（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ３〜６シクロアルキル）、−Ｓ（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ６〜１０アリール）、−Ｓ（Ｃ２〜９ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ２〜９ヘテロアリール）および−Ｓ（Ｏ）２（Ｃ２〜９ヘテロアリール）からなる群より選択され；ここで、各アルキル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；そして各アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基および複素環基は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、独立して、Ｒｋから選択され；
各Ｒｋは、独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、シアノ、ハロ、−ＯＲｆ、−ＳＲｆ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｆ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｆおよび−ＮＲｇＲｈからなる群より選択されるか；あるいは２個の隣接するＲｋ基は、一緒になって、Ｃ３〜６アルキレン、−（Ｃ２〜４アルキレン）−Ｏ−または−Ｏ−（Ｃ１〜４アルキレン）−Ｏ−を形成し；ここで、各アルキル基、アルキレン基、アルケニル基およびアルキニル基は、必要に応じて、１個〜５個のフルオロ置換基で置換されており；
ａは、２〜７の整数であり；
ｂは、０または１であり；
ｃは、２〜７の整数であり；但し、ａ＋ｂ＋ｃ＝７、８または９であり；
ｍは、０〜３の整数であり；
ｎは、０〜３の整数であり；
ｐは、１または２であり；
ｑは、０〜４の整数であり；
ｒは、０〜４の整数であり；
ｘは、２〜４の整数であり；
ｙは、２〜４の整数であり；
該プロセスは、式ＩＶ：
【化９】
の化合物、またはその塩または立体異性体または保護誘導体と、式Ｖ：
【化１０】
の化合物、またはその塩または保護誘導体と、還元剤とを反応させて、式Ｉの化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を得る工程を包含する、
プロセス。
【請求項３４】
請求項３３に記載のプロセスであって、該プロセスがさらに、式Ｉの化合物の薬学的に受容可能な塩を形成する工程を包含する、プロセス。
【請求項３５】
請求項３３または３４に記載のプロセスにより調製される、生成物。
【請求項３６】
治療で使用するための請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
医薬を製造するための請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
前記医薬が、ムスカリンレセプターアンタゴニストで軽減される病状を処置するためのものである、請求項３７に記載の使用。
【請求項３９】
前記医薬が、過敏性膀胱を処置するためのものである、請求項３７に記載の使用。
【請求項４０】
請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物を含有する、医薬。
【公表番号】特表２００７−５２４６４１（Ｐ２００７−５２４６４１Ａ）
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１８９６３（Ｐ２００６−５１８９６３）
【出願日】平成１６年７月９日（２００４．７．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２２２６４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００７６４５
【国際公開日】平成１７年１月２７日（２００５．１．２７）
【出願人】（５００１５４７１１）セラヴァンス， インコーポレーテッド (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月９日（２００４．７．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２２２６４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００７６４５
【国際公開日】平成１７年１月２７日（２００５．１．２７）
【出願人】（５００１５４７１１）セラヴァンス， インコーポレーテッド (129)
【Ｆターム（参考）】
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