HIVプロテアーゼの阻害に有用な化合物を開示する。当該化合物を製造する方法、並びに、例えば、野生型HIV及びHIVの多剤耐性種の治療における治療剤としてのそれらの使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】収率の高い汎用性のあるオキソノール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）で表される化合物と一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を反応させて一般式（Ｉ）で表されるオキソノール化合物を製造する方法において、塩基の存在下、１０〜−３０℃の反応温度で反応させる一般式（Ｉ）で表されるオキソノール化合物の製造方法。
【化１】


式中、Za¹は酸性核を形成する原子群を表し、Ma¹、Ma²及びMa³は各々置換または無置換のメチン基を表し、ｍは０〜３の整数を表し、Qは電荷を中和するイオンを表し、ｙは電荷の中和に必要な数を表す。R¹及びR²は各々置換基を表し、R³は水素原子または置換基を表し、ｐ及びｑは各々０〜５の整数を表す。L¹は水素原子または脱離基を表し、Za¹は前記と同義である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ＣＫＥ、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書中で明記されている意味を有する］で表される新規２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール、それを製造するための数種類の方法及び中間生成物、並びに、それの殺有害生物剤及び／又は除草剤の形態での使用に関し、また、該２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール及び栽培植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択性除草剤に関する。 （もっと読む）

Ａは、Ｒ_９がＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル：ｎは１〜３であるＣＨＲ_９であり；Ｂは、Ｒ_１０がＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル：ｍは１または２であるＣＨＲ_１０であり；Ｄは、ＯまたはＳであり；Ｅは、Ｒ_１１およびＲ_１２が互いに独立してＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｒ_１３がＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルであるＣＲ_１１Ｒ_１２またはＮＲ_１３であり；Ｆは、モノ不飽和またはジ不飽和および／または置換されているＣ_１〜Ｃ_１８アルキルまたはＲ_４−Ｒ−シクロアルキルである一般式（Ｉ）の化合物は、その製薬的に許容できる酸付加塩を含めて、気管支狭窄を特徴とする肺疾患の治療および予防に有用である。また、式（Ｉ）の化合物、製薬的担体および任意に、抗喘息剤、その製造方法、ならびにそのような疾患を治療または予防する方法も開示される。
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【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）

注目のタンパク質と任意に融合された突然変異加水分解酵素を提供する。当該突然変異加水分解酵素は、相当の非突然変異（野生型）加水分解酵素の基質との結合であって、当該野生型加水分解酵素と基質との間で形成される結合よりも安定なものを形成することができる。１又は複数の官能基を含んで成る加水分解酵素の基質も、本発明の突然変異加水分解酵素及び基質を用いる方法と同様に提供する。また、基質と安定な結合を形成することができる融合タンパク質及び当該融合タンパク質を発現する細胞も提供する。
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