抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

【課題】エルタペネム及びβ−ラクタマーゼ阻害剤を有効成分として含む結核治療用混合製剤を提供する。
【解決手段】エルタペネムまたはその塩及び様々なβ−ラクタマーゼ阻害剤またはその塩を混合して製造した混合製剤は、結核菌に対して非常に優れた薬効を示し、薬剤耐性結核菌に対しても強い抗菌効果を示すので、新しい結核治療剤として有用に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタマーゼ阻害性および抗菌性を有する一群の二環式ヘテロアリール置換６−アルキリデンペネムの提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、ＡおよびＢのうち１つは水素であり、他方は、置換されていてもよい縮合二環式ヘテロアリール基であり；Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｒ₅は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、またはＣＨＲ₃ＯＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₃は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］、医薬組成物、および細菌感染症または疾患の治療を必要とする患者におけるその治療のためのその使用を提供する。
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【課題】経口で生物利用可能なスロペネムのプロドラッグの提供。
【解決手段】例えば（２−エチル−１−オキソブトキシ）メチル（５Ｒ，６Ｓ）−６−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−７−オキソ−３−［［（１Ｒ,３Ｓ）ーテトラヒドロ−１−オキシド−３−チエニル］チオ］−４−−チア−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタ−２−エン−２−カルボキシラートである化合物、ならびにその溶媒和物および水和物、その調整、その製剤、ならびにヒトなどの哺乳動物において感染を治療および予防するための使用。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の６−置換スルホニル−１，３，３−トリアルキル−６−アザビシクロ［３．２．１］化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

経口で生物利用可能なスロペネムのプロドラッグ、例えば式（Ｉ）、ならびにその溶媒和物および水和物、その調製、その製剤、ならびにヒトなどの哺乳動物において感染を治療および予防するための使用。
【化１】

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ＲはＨ又はメチルであり、各Ｘはメチレンであり、かつＹはＯであるか、或いはＲはＨであり、各ＸはＯであり、かつＹはメチレンである構造を有する、６-β-ヒドロキシ-メチルペニシラン酸スルホンのプロドラッグ、並びにその溶媒和化合物が開示される。本発明のプロドラッグ又はその溶媒和化合物、任意のベータ-ラクタム抗生物質、及び少なくとも１の医薬として許容される担体を含む医薬組成物が開示される。さらに、有効量のベータラクタム系抗生物質の有効量及び本発明のプロドラッグ又はその溶媒和化合物の有効量を増大する量を投与することにより、哺乳動物においてベータラクタム系抗生物質の有効性を増大する方法が開示される。さらに、本発明の治療有効量の医薬組成物を、治療を必要とする哺乳動物に投与することにより、当該哺乳動物の細菌感染を治療する方法が開示される。
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