【課題】ガンに対するヒトの体の治療のための医薬の調製における、ＥＴ７４３の使用、ヒトのガンを治療するための静脈内注入のための、ＥＴ７４３を含む製薬処方物、ＥＴ７４３を投与する工程を含む、ヒト患者における、ガンの治療方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、体表面積のｍ２について１０００乃至１５００マイクログラムの投与量のＥＴ７４３を、静脈内注入により、２４時間にわたって投与するか、あるいは、体表面積のｍ２について１０００乃至１６５０マイクログラムの投与量のＥＴ７４３を、静脈内注入により、３時間わたって投与するものである。本発明の方法は、進行した及び／又は転移性の、以前に治療を受けたガン、他の治療に対して抵抗性又は難治性のガンに有効であり、肉腫、特に軟組織肉腫、骨肉腫、乳ガンに有効である。 （もっと読む）

【課題】腫瘍に対する細胞毒性及び選択性の最適な特徴を有し、全身性毒性が低減され、薬物速度論的特性が改善された、新規化合物の提供。
【解決手段】一般式Ｉ：


［式中、R₁、R₂、R₃、R₄、及びR₅は、H、OH、OR'、SH、SR'、SOR'、SO₂R'、C(=O)R'、C(=O)OR'、NO₂、NH₂、NHR'、N(R')₂、NHC(O)R'、CN、ハロゲン、=O、などからなる群よりそれぞれ個別に選択され；Xは、OR'、CN、(=O)、またはHから個別に選択され、各R'基は、H、OH、ＮＯ_２、ＮＨ_２、SH、CN、ハロゲン、=O、C(=O)H、C(=O)ＣＨ_３、ＣＯ_２Hなどからなる群よりそれぞれ個別に選択され；ｍは、０、１、または２であり；更にｎは、０、１、２、３、または４である］のエクチナサイジン７３６の誘導体。 （もっと読む）

【課題】エクチナサイジン化合物及び関連する化合物に関するプロセス及び化合物の提供。
【解決手段】下図のリングEに対して、キノン環を有するエクチナサイジン化合物は、抗腫瘍剤として活性である。１，４スピロアミン架橋を有する化合物、及び関連するプロセス。
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【課題】Ｅｔ６３７の新規かつ特殊な合成方法、並びにそのＥｔ７４３への転換方法の提供。
【解決手段】式Ｉで表される、新規な中間体（式中、Ｒ_１及びＲ_２は各々独立にＣ_１−Ｃ_１２アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_１２アルコキシ）カルボニル基（任意に１、２又は３個のハロゲン原子で置換されてもよい）、（Ｃ_２−Ｃ_１２アルケニルオキシ）カルボニル基、アシル基、アリール（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル基、アリールアルコキシカルボニル基、（Ｃ_１−Ｃ_１２アルキル）スルホニル基又はアリールスルホニル基であり、Ｒ_３はＯ保護基を意味し、Ｒ_４及びＲ_５は各々独立に水素原子又はＯ保護基を意味し、Ｒ_６はＯ保護基を意味し、Ｒ_７はＣ_１−Ｃ_１２アルキル基を意味するか、又は−ＯＲ_６及び−ＯＲ_７が共に−ＯＣＨ_２Ｏ−基を形成する）。式Ｉは明細書中で定義されるとおりである。 （もっと読む）

我々は、抗炎症活性を、エクテイナシジン化合物において見出した。このような化合物は広く記載されており、以降の一般式（Ｉ）を持つことがあり、式中：
Ｒ^５は、ＯＨ、アルコキシ、もしくはアルカノイルオキシであり；
Ｒ^６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアリールであり；
Ｒ^１２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアリールであり；
Ｒ^１６は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアリールであり；
Ｒ^１７は、ＯＨ、アルコキシ、もしくはアルカノイルオキシであり；
Ｒ^１８は、ＯＨ、アルコキシ、もしくはアルカノイルオキシであり；
Ｒ^２１は、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、もしくはもう１つ別の求核基であり；ならびに
Ｒ^ａが水素であってＲ^ｂが任意に置換されたアミノであるか、または、Ｒ^ａとＲ^ｂとがカルボニル官能基＝Ｏを形成するか、または、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、およびこれらが取り付けられている炭素がテトラヒドロイソキノリン基を形成する。
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本発明は、キノキサリノン誘導体である一般式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、ＮＨ、Ｓなどであり、Ｙは、Ｏなどであり；


Ｂ_１、Ｂ_２、．．．、Ｂ_ｎ−１、及びＢ_ｎ（ここで、ｎは、４，５又は６である。）は、互いに他から独立して、ＣＨ、Ｎなどであり；Ｂ’_１、Ｂ’_２、．．．、Ｂ’_ｎ−１、及びＢ’_ｎ（ここで、ｎは、４，５又は６である。）は、互いに他から独立して、水素原子などであり；Ｒは、水素原子、低級アルキル基などである。］で表される化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステルに関する。
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本発明は、化学療法の結果を予測することができる一定レベルの分子マーカーを有する患者、特に低レベルのBRCA1発現を有する患者におけるエクテイナサイジン743の使用に関する。 （もっと読む）