国際特許分類[C07D515/22]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素,酸素および硫黄原子のみをもつ少なくても1個の複素環を含有する複素環式化合物で,463/00,477/00,または499/00〜507/00のグループに分類されないもの (21) | 縮合系が4個以上の複素環を含有するもの (7)
国際特許分類[C07D515/22]に分類される特許
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ガンを治療するための組成物とET743の使用
【課題】ガンに対するヒトの体の治療のための医薬の調製における、ET743の使用、ヒトのガンを治療するための静脈内注入のための、ET743を含む製薬処方物、ET743を投与する工程を含む、ヒト患者における、ガンの治療方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、体表面積のm2について1000乃至1500マイクログラムの投与量のET743を、静脈内注入により、24時間にわたって投与するか、あるいは、体表面積のm2について1000乃至1650マイクログラムの投与量のET743を、静脈内注入により、3時間わたって投与するものである。本発明の方法は、進行した及び/又は転移性の、以前に治療を受けたガン、他の治療に対して抵抗性又は難治性のガンに有効であり、肉腫、特に軟組織肉腫、骨肉腫、乳ガンに有効である。
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抗腫瘍類似体
【課題】腫瘍に対する細胞毒性及び選択性の最適な特徴を有し、全身性毒性が低減され、薬物速度論的特性が改善された、新規化合物の提供。
【解決手段】一般式I:
[式中、R1、R2、R3、R4、及びR5は、H、OH、OR'、SH、SR'、SOR'、SO2R'、C(=O)R'、C(=O)OR'、NO2、NH2、NHR'、N(R')2、NHC(O)R'、CN、ハロゲン、=O、などからなる群よりそれぞれ個別に選択され;Xは、OR'、CN、(=O)、またはHから個別に選択され、各R'基は、H、OH、NO2、NH2、SH、CN、ハロゲン、=O、C(=O)H、C(=O)CH3、CO2Hなどからなる群よりそれぞれ個別に選択され;mは、0、1、または2であり;更にnは、0、1、2、3、または4である]のエクチナサイジン736の誘導体。
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自然に生じるエクチナサイジン及び関連化合物の合成
【課題】エクチナサイジン化合物及び関連する化合物に関するプロセス及び化合物の提供。
【解決手段】下図のリングEに対して、キノン環を有するエクチナサイジン化合物は、抗腫瘍剤として活性である。1,4スピロアミン架橋を有する化合物、及び関連するプロセス。
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中間体、並びにかかる中間体を用いたエクチナサイジン583、597などのエクチナサイジン類の調製方法
【課題】Et637の新規かつ特殊な合成方法、並びにそのEt743への転換方法の提供。
【解決手段】式Iで表される、新規な中間体(式中、R1及びR2は各々独立にC1−C12アルキル基、(C1−C12アルコキシ)カルボニル基(任意に1、2又は3個のハロゲン原子で置換されてもよい)、(C2−C12アルケニルオキシ)カルボニル基、アシル基、アリール(C1−C12)アルキル基、アリールアルコキシカルボニル基、(C1−C12アルキル)スルホニル基又はアリールスルホニル基であり、R3はO保護基を意味し、R4及びR5は各々独立に水素原子又はO保護基を意味し、R6はO保護基を意味し、R7はC1−C12アルキル基を意味するか、又は−OR6及び−OR7が共に−OCH2O−基を形成する)。式Iは明細書中で定義されるとおりである。
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抗炎症剤としてのエクテイナシジン化合物
我々は、抗炎症活性を、エクテイナシジン化合物において見出した。このような化合物は広く記載されており、以降の一般式(I)を持つことがあり、式中:
R5は、OH、アルコキシ、もしくはアルカノイルオキシであり;
R6は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアリールであり;
R12は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアリールであり;
R16は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、もしくはアリールであり;
R17は、OH、アルコキシ、もしくはアルカノイルオキシであり;
R18は、OH、アルコキシ、もしくはアルカノイルオキシであり;
R21は、H、OH、CN、もしくはもう1つ別の求核基であり;ならびに
Raが水素であってRbが任意に置換されたアミノであるか、または、RaとRbとがカルボニル官能基=Oを形成するか、または、Ra、Rb、およびこれらが取り付けられている炭素がテトラヒドロイソキノリン基を形成する。
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新規キノキサリノン誘導体
本発明は、キノキサリノン誘導体である一般式(I):
[式中、Xは、NH、Sなどであり、Yは、Oなどであり;
B1、B2、...、Bn−1、及びBn(ここで、nは、4,5又は6である。)は、互いに他から独立して、CH、Nなどであり;B’1、B’2、...、B’n−1、及びB’n(ここで、nは、4,5又は6である。)は、互いに他から独立して、水素原子などであり;Rは、水素原子、低級アルキル基などである。]で表される化合物又はその医薬上許容される塩若しくはエステルに関する。
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予後分子マーカー
本発明は、化学療法の結果を予測することができる一定レベルの分子マーカーを有する患者、特に低レベルのBRCA1発現を有する患者におけるエクテイナサイジン743の使用に関する。 (もっと読む)
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