２−ニトロペンタベンゾイルアデノシンまたは２−ニトロペンタアセチルアデノシンを中間体として用いた式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒは、Ｃ_１−６アルコキシ（直鎖または分枝）、フェノキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、ベンジルオキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、またはベンゾイル基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）である］
の２−置換アデノシンの合成が記載されている。本発明の方法は改善された収率および純度の生成物を提供する。
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式Ｉの２−置換アデノシンの合成方法であって、該方法は式ＩＩの化合物を式Ｉの化合物：
【化１】


［式中：Ｒは、Ｃ_１−６アルコキシ（直鎖または分枝）、フェノキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、ベンジルオキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、またはベンゾイル基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）であり；
Ｒ’は、Ｈまたは保護基である］に変換することを含む。

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本発明は、非天然型塩基を有するヌクレオシド、ヌクレオチド又はそれらの誘導体を提供することを目的とする。本発明のヌクレオシド等は、２−アミノ−６−（２−チアゾリル）プリン−９−イル基、又は、２−アミノ−６−（２−オキサゾリル）プリン−９−イル基、ここにおいて、チアゾリル基又はオキサゾリル基の４位及び／又は５位は置換されていてもよい、を塩基として有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、下式Ａの２−アルキニルアデノシン誘導体またはその立体異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒化合物、酸塩水和物もしくは同形結晶体の製造法を提供し、該製造法は、２−ヨードアデノシン−５’−Ｎ−エチルウロンアミドを下式Ｂの化合物と接触させる工程から成る。この方法は、たとえばアデノシンレセプタ・アゴニストである２−アルキニルアデノシン誘導体の製造に有用である。


［式中、Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲまたは−ＣＨ_２ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ、ここでＲはＣ_１〜Ｃ_５アルキルである］
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