本発明は、神経細胞の損傷又は死の予防又は治療のための医薬品、神経保護的医薬品、神経細胞の再生のための医薬品、及び神経疾患又は精神疾患の予防又は治療のための医薬品の製造における活性成分としてのＭＴＡ、その薬学的に許容可能な塩及び／又はそのプロドラッグの使用に関する。本発明は、神経細胞の損傷又は死を予防又は治療する方法、神経保護方法、神経細胞を再生する方法、及び神経疾患又は精神疾患を予防又は治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】向上した水溶性、制御された薬物動態、および改良された生物学的利用能を有する、生物学的有効物質からなる新しいタイプの長時間作用性チオール結合ポリマーコンジュゲートを提供する。
【解決手段】S-MPが6-メルカプトプリンであるときの下式であるような化合物で、スルフヒドリル結合をベンジル脱離系と組み合わせて使用し、in vivoで血漿酵素を利用して親分子を再生するチオール結合高分子プロドラッグ、その作製方法および使用方法。
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【課題】より大きな免疫賦活性能力をもつ、より安定で、５’−ヌクレオチダーゼに対して抵抗性のイノシン−5’−一リン酸誘導体を提供すること。
【解決手段】5’−ヌクレオシダーゼに抵抗性のイノシン−5’−一リン酸及びその誘導体の製造方法であって、イノシン−5’−一リン酸を以下の式を有する化合物に化学的に変
性し、イノシン−5’−一リン酸の生物学的活性を生体内で保持させ方法を提供する。



（式中、Ｒは、アルキル、アルコキシ及び第二アミノ化合物からなる群から選択される。） （もっと読む）

強化された治療的有効性を有する、グアニン塩基から誘導されたホスホルアミダート化合物が提供され、これらの化合物は、特に、Ｃ型肝炎ウィルスのような、ウィルス感染の治療に関して強化された有効性を有する。医薬組成物、化合物の製造方法、およびウィルス感染を治療するための、化合物および組成物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_１レセプター・アゴニストとしてのプリン誘導体およびその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。 （もっと読む）

本発明は公式（I）のようなトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシン、その調製方法及びその薬物組合せ物と用途を公開した。具体的に言えば、2',3',5' -三- O -アセチル-
N⁶ -（3 - ヒドロキシフェニル）アデノシンという新しい化合物を公開した。その調製方法はイノシンを原料とし、無水酢酸のアセチル化、塩化チオニルと3 - ヒドロキシアニリンの代替を通じて生成する。またトライアシル-3 - ヒドロキシフェニルアデノシンの薬物組合せ物を公開した。上記の薬物組合せ物の剤形は錠剤、カプセル剤、丸剤、注射剤、徐放性製剤、放出制御製剤或いは微粒子投薬システムが含まれている。本発明の化合物で作られた高血脂症を予防また/あるいは治療する薬物は血中脂肪を調節する活性が明らかであり、毒副作用が小さく、体内代謝が遅くなるというメリットを有する。
【化１】

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【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

【課題】生体内動態や様々な生理活性の作用機序等を解明するために有用な重水素化された複素環を有する化合物を得る方法として、重水素化還元試薬を用いることなく、高い重水素化率で、該化合物を構成する複素環を位置選択的に重水素化することができる新規な重水素化方法を提供する。
【解決手段】重水素化された溶媒中において、複素環を有する化合物にラジカル還元剤を反応させることにより、該化合物を構成する複素環上に存在するラジカル反応に対して活性を示す官能基が、重水素に置換されることを特徴とする重水素化方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物組織における炎症活性処置用の化合物およびその使用方法を得る。
【解決手段】一般式(Ｉ)：


[Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、およびＺは、明細書に記載した通りである]を有する化合物を提供する。当該化合物は、医療において、特に炎症の処置または哺乳動物の組織を炎症性応答などの炎症から保護する際に使用し得る。当該化合物は、Ａ_２Ａアゴニスト活性を有し、Ａ_２Ａアデノシンレセプターの活性化によって炎症を阻害し得る。 （もっと読む）

【課題】リボ核酸の３’位と５’位の水酸基が保護されていない状態、あるいは５’位水酸基のみが保護されている状態で、２’位水酸基に選択的にかつ効率良く短工程で２−シアノエトキシメチル（ＣＥＭ）基などのアルキル型保護基を導入する方法を提供する。
【解決手段】リボ核酸をアリールボロン酸存在下で調製した式［Ｉ］で表されるリボ核酸のボロン酸エステル体を、ルイス塩基および銀化合物の存在下、式［ＩＩＩ］で表されるアルキル化剤と反応させ、式［ＩＩ］で表される２’位水酸基にアルキル型保護基が導入されたリボ核酸を製造する。



（式中、ＢＡＳＥは保護基を有していてもよい核酸塩基を示し、Ｒ^１は水素原子または水酸基の保護基を示し、Ｒ^２はアルキル基を示し、Ｘは脱離基示し、Ａｒはアリール基を示す。） （もっと読む）