国際特許分類[C07H19/167]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 糖類;その誘導体;ヌクレオシド;ヌクレオチド;核酸 (3,852) | 1個の異項原子を糖類基と共有する複素環を含有する化合物;ヌクレオシド;モノヌクレチド;それらのアンヒドロ誘導体 (919) | 窒素を共有するもの (905) | 異項原子として窒素のみを含有する複素環式基 (885) | プリン基 (364) | 糖類基としてリボシルを有するもの (124)
国際特許分類[C07H19/167]に分類される特許
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アゾールヌクレオシド、並びに、RNA/DNAウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用
【課題】アゾールヌクレオシド、並びに、RNA/DNAウイルスポリメラーゼ阻害剤としての使用。
【解決手段】式(I)及び(II)で表されるアゾールヌクレオシド:
[化1]
[式中、A=C又はNであり、B=C又はNであり、X=H;C1−C6アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ;F、Cl、Br及びI等のハロゲン;OH、NH2、NH−(C1−C6アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ)であり、Z=H;C1−C6アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ;F、Cl、Br及びI等のハロゲン;OH、NH2、NH−(C1−C6アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ)であり、E=(CH2)HONHR1であって、nは0〜6、より典型的には0〜3の整数であり、R1=アリール又はヘテロシクロであり、W、Y、Rは、それぞれ独立して、H;C1−C6アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクロ;F、Cl、Br及びI等のハロゲン;O、OH、Oアルキル、Oアリール、NH2、NH−(C1−C6アルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロシクロ)からなる群より選択されるが、但し、W、Y及びRのうち少なくとも1つはH以外のものであって、W及びYは共に結びついて=Oとなっていてもよく、Dは、それぞれ独立して、OH、Oアルキル、Oアリール、Fl及びHである]、薬学的に許容されるその塩、そのプロドラッグ、並びに、その混合物を提供する。本開示の化合物は、以下に限定されないが、例えばインフルエンザ、ハンターンウイルス、クリミア・コンゴ出血熱ウイルス、B型肝炎、C型肝炎、ポリオ、コクサッキーA及びB、ライノ、エコー、オルソポックスウイルス(痘瘡)、HIV、エボラ、並びに、西ナイルウイルスのウイルスポリメラーゼ等のウイルスRNA/DNAポリメラーゼ阻害剤として、特にオルソポックスウイルス、HIV並びにB型肝炎といったウイルスRNA/DNAポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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アデノシンアンタゴニストの使用
心筋梗塞および心不全を含めた心臓状態を治療するための、選択的アデノシンA3受容体アンタゴニスト、または前記受容体を対象とするRNAiの使用を提供する。場合によっては、アデノシンA2a受容体アゴニストをアデノシンA3受容体アンタゴニストと共に使用することもできる。心不全を治療する方法も提供する。 (もっと読む)
眼内圧を低下させるための種交差性A3アデノシン受容体アンタゴニストの効果的送達
【課題】緑内障などの眼内圧の上昇をもたらす眼疾患を有する個体において眼内圧を低下させる方法を提供する。
【解決手段】ジヒドロピリジン、ピリジンもしくはピリジニウム塩又はトリアゾロキナゾリン類及び、例えば、ヌクレオシド系A3ARアンタゴニストMRS−3820を初めとするA3ARアンタゴニスト活性を明確に有するこれらの誘導体を含むアデノシン受容体サブタイプA3(A3AR)アンタゴニストを含む医薬組成物を眼内圧低下有効量で上記個体に投与することを含む。さらに、眼内圧を低下させる局所投与される治療用組成物の送達を確実にする方法であって、前眼房への上記組成物の輸送を可能にするために微細針又はマイクロピペットにより患者の眼の角膜バリアを通してチャネルを物理的に開孔させることを特に必要とする方法が提供される。
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SCF結合阻害剤
【課題】c−kitレセプターに対するSCFの結合を阻害し、医薬品又は飲食品に有用なSCF結合阻害剤の提供。
【解決手段】D−グルタミン酸、S−アデノシル−L−メチオニン、プロトポルフィリンIX、グリセロリン脂質及び2,3−ジヒドロキシ安息香酸から選ばれる化合物若しくはその塩を有効成分とするSCF結合阻害剤。
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治療用化合物
本発明は、2’−メトキシアデノシンプロドラッグの使用によってアデノシン類似体の経口薬物吸収を改善する方法、およびこれらのプロドラッグの医薬品としての使用に関する。本発明は、アデノシン受容体アゴニストプロドラッグである化合物、および治療薬として、特に鎮痛もしくは抗炎症性化合物としてかまたは疾患修飾性抗リウマチ薬(DMARD)としてのこれらの使用、およびこれらの化合物を使用する疼痛または炎症を予防、処置または寛解させるための方法にさらに関する。
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治療用化合物
以下の式(I)の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、X=Y=Z=OHである場合、R1は、OCH2CF2CF3、(3−(4−トリフルオロメチルフェニル)、3,4−ジクロロ、(3−トリフルオロメチル,4−フルオロ)、(3−トリフルオロメチル,4−クロロ)、(3−クロロ,4−シアノ)、または3,5−ビス(トリフルオロメチル)で置換された)フェノキシ、1−ピペラジニル(4−(3,4−ジクロロフェニル))、(3,4−ジクロロ、3,5−ジフルオロ、3,5−ビス(トリフルオロメチル)または3,4,5−トリフルオロで置換された)フェニルまたは2−ベンゾフラニルであり;あるいは、X=Y=OHおよびZ=OMeである場合、R1は、OCH3、OCH2CHF2、OCH2シクロペンチル、O−(2,5−ジフルオロフェニル)または(S)−sec−ブチルアミノであり;あるいは、X=HおよびY=Z=OHである場合、R1は、n−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり;あるいは、(IV)X=Z=OHおよびY=Hである場合、R1は、シクロペンチルアミノであり;あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
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治療用化合物
本発明は、2’,3’−メチリデンアセタールプロドラッグの使用によってアデノシン類似体の経口薬物吸収を改善する方法、およびこれらのプロドラッグの医薬品としての使用に関する。本発明は、アデノシン受容体アゴニストプロドラッグである化合物、および治療薬として、特に鎮痛もしくは抗炎症性化合物としてかまたは疾患修飾性抗リウマチ薬(DMARD)としてのこれらの使用、およびこれらの化合物を使用する疼痛または炎症を予防、処置または寛解させるための方法にさらに関する。 (もっと読む)
A2ARアゴニストとしての置換されたアリールピペリジニルアルキニルアデノシン
式(I)のA2Aアゴニスト(ここで、R1、R2、R4、R5、X、Y、Z、n、p、およびqは、本明細書に記載の通りである)を提供する。また、式(I)の化合物を含む組成物およびそれを用いる方法を提供する。
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翻訳機能障害に基づく治療法
真核生物翻訳開始因子eIF4Eを阻害するための方法および組成物を提供する。そのような方法および組成物は、単体で使用してもよく、または遺伝子療法などの、細胞増殖の阻害および/または癌の処置のための他の療法と併用してもよい。 (もっと読む)
A2A受容体アゴニストとしてのビスアデノシン化合物
式(I)
【化1】
〔式中、R1a、R1b、R2a、R2b、U1、U2、X1、X2およびLはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはその立体異性体または薬学的に許容される塩。
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