【課題】空間および時期を選択して可逆的に、その翻訳によって産生されるタンパク質の量を制御可能なＲＮＡを提供すること。
【解決手段】本発明のＲＮＡは、５’キャップ構造、ならびに５’側の開始コドンおよび３’側の終止コドンを両端に有している翻訳領域を含んでいるＲＮＡであって、
プリン核の８位またはピリミジン核の５位もしくは６位の炭素原子に、式（Ｉ）：
【化１】


（ここで、Ａがアリール基またはヘテロアリール基を表し、＃がプリン核の８位またはピリミジン核の５位もしくは６位の炭素原子との結合位置を表し、同一であるか、または異なる２つのＸがＣＨまたは窒素原子を表し、ここでＣＨラジカルのＨがアルキルによって置換され得る）
によって表される基が結合しているヌクレオシド化合物が、上記ＲＮＡの５’キャップ構造および５’末端から１０塩基までの塩基から選択される位置に導入されている。 （もっと読む）

【課題】 高収率、高純度のRNA型非天然ヌクレオシド誘導体を低コストで製造するために好適な中間体化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】 式（IA）：


［式中、
Xは、それぞれ独立して、ピリミジン塩基及びプリン塩基から選択され；
R¹は、ヒドロキシル又はその保護形態であり；
R³は、エチニル又はその保護形態である］
で表される化合物の製造方法であって、
D-キシロースを出発原料として、D-キシロースの3α-ヒドロキシルを3β-アジド化し、5-ヒドロキシルをエチニル化し、且つ1-位にピリミジン塩基又はプリン塩基を結合させることを含む、前記方法。 （もっと読む）

【課題】神経因性、炎症性、および他の痛覚過敏の症候群において疼痛認知を制御するのに十分に強力であり、重大な副作用を有さず、または患者を中毒にしない鎮痛剤を提供する。
【解決手段】疼痛予防、治療、或いは改善のための医薬の製造におけるスポンゴシン（２−メトキシアデノシン）の使用。該化合物は、アデノシン受容体を活性化することが知られている濃度より低い用量で投与される場合であっても、神経因性および炎症性疼痛にかかっている哺乳類における疼痛認知の阻害に効果的である。それゆえ、その他のアデノシン受容体アゴニストの投与に関連する重大な副作用を引き起こすことなく神経因性および炎症性疼痛を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、肺胞充填と関連した炎症性および非炎症性の疾患および病態の治療または予防における使用のための、（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−２−（６−アミノ−２−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（フェニルメチル）エチル］アミノ｝−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（２−エチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）テトラヒドロ−３，４−フランジオールである化合物またはその薬学上許容可能な塩に関する。
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本発明では，N⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体，N⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体の作成，この種類のN⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体を治療上有効な量と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物，またN⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体によって，鎮静剤，催眠，抗けいれん薬，抗てんかん薬，抗パーキンソン病や認知症予防薬や健康食品の調製分野における応用が開示されている。

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本発明は、中程度〜重度の乾癬を患う対象に、１−［Ｎ^６−（３−ヨードベンジル）−アデニン−９−イル］−β−Ｄ−リボフロンアミド（ＩＢ−ＭＥＣＡ）を１日２回、２ｍｇ投与すること（１日あたりの合計投与４ｍｇ）が、１ｍｇまたは４ｍｇ（それぞれ、１日あたりの合計用量は２ｍｇまたは８ｍｇ）の２回投与用量での感染治療よりも、乾癬プラークの治療に著しく有効であった。したがって、本発明は、約４ｍｇの１日あたりの合計投与用量に適する量で、有効成分としてＩＢ−ＭＥＣＡを含む乾癬治療のための医薬組成物を提供する。好ましい一実施形態において、ＩＢ−ＭＥＣＡを、乾癬治療を必要としている対象に１日に２回投与し、この医薬組成物は２ｍｇの投与用量を含む。 （もっと読む）

本明細書には、アルコキシ−カルボニル−アミノ−アルキニル−アデノシン化合物及びその誘導体並びにＡ_２Ａアデニン受容体（ＡＲs）の作動薬であるそれらを含有する医薬組成物が提供される。これらの化合物及び組成物は薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス薬として有用な化合物を工業的規模で製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（３）で表されるイノシン誘導体をジチオカルボニル化し、得られた化合物をラジカル還元することを含む、下記一般式（１）で表されるイノシン誘導体の製造方法を提供する。


（一般式（１）及び（３）において、R1は、互いに同一でも異なっていてもよく、それぞれ置換基を有しても良いベンジル基、ベンズヒドリル基又はトリチル基を表す。） （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウィルス感染などのフラビウィルス科ウィルス感染の予防および治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される


１’、２’、３’または４’−分岐ヌクレオシドの２’および／または３’プロドラッグならびにそれらの製薬上許容される塩および誘導体、あるいは該化合物の製薬上許容される塩。 （もっと読む）