Ｃが発色団であり、Ｑが置換基を有していてもよい脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群より選ばれ、Ｒ_１とＲ_２が、置換基を有していてもよいＣ_１−８アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールヘテロアリール、Ｃ_１−８アルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、アルキルシリルオキシ、およびアリールシリルオキシからなる群より互いに独立して選ばれ、Ｎがグリコシルアミンまたはアベイシック部分である、式（Ｉ）Ｃ−Ｑ−Ｏ−Ｓｉ（Ｒ_１）（Ｒ_２）−Ｎで表される化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】緑内障治療剤の提供。
【解決手段】アデノシンＡ_２Ａ受容体アゴニストである、ＧＷ−３２８２６７、ＵＫ−４３２０９７、若しくは、一般式（１）で表される化合物又はその塩は、眼圧下降試験において、いずれも効果を発揮したことから緑内障若しくは高眼圧症の予防又は治療剤として有用である。一般式（１）のＷは水素原子又は下記一般式（８）を示し、；環Ａはベンゼン環、ピリジン環、ピラゾール環、イミダゾール環、シクロヘキサン環等を示し、；Ｘは単結合、Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＮＨ−ＮＨ＝ＣＨ、ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ_２等を示し、；ＹはＣＨ又はＮを示し、；ＺはＣＨ_２又はＯを示す。
（もっと読む）

本発明の態様は、２’部位でチオ炭素保護基によって保護されている２’保護ヌクレオシドモノマーを含む。対象とするチオ炭素保護基には、チオカーボネート、チオノカーボネート、ジチオカーボネート基、およびチオノカルバメート保護基が含まれる。本発明の態様は、本発明の保護基を含む核酸、および本発明の保護基を使用した核酸の合成方法をさらに含む。
（もっと読む）

【課題】緑内障治療剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩は、眼圧下降試験において、いずれも優れた眼圧下降効果を発揮し、緑内障若しくは高眼圧症の予防又は治療剤として有用である。式中、ＸはＣＨ又はＮを示し、Ｒ_１は水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基又はシクロアルキル基を示し、Ｒ_２は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルキルカルボニル基又はアルキルオキシカルボニル基を示す。
（もっと読む）

【課題】CNT2阻害活性に優れ、生体内での安定性、物理化学的安定性に優れた新規な化合物及びこれを有効成分とする医薬組成物、高尿酸血症治療薬の提供。
【解決手段】次式の一般式 (Ｉ)：


[式中、---は一重結合又は二重結合、n及びwは0〜5、Ｌは−NH−,アルケニレン基等である。Ａ及びＢは、特定の置換基である。]で示される化合物、その医薬上許容される塩、そのプロドラッグ、その水和物又はその溶媒和物である。またこれを有効成分とする医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式ｘ−ｓ−ｓ−ｙの新規なメルカプトプリン誘導体、例えば、Ｓ−アリルチオ−６−メルカプトプリン及びＳ−アリルチオ−６−メルカプトプリン９−リボシド、並びにその医薬品組成物を提供する。これらの化合物は、非常に効率的な抗増殖薬であり、したがって、様々な疾患又は障害、特に増殖性、炎症性、皮膚、及び免疫性の疾患又は障害の治療に役立てることができる。
（もっと読む）

【課題】様々な反応性を示すSH基含有蛋白質が混在する細胞内環境において、特に反応性の高いSH基に対して選択的に反応するSH基修飾剤及び細胞保護剤を提供すること。
【解決手段】8-ニトログアノシン誘導体を含むＳＨ基修飾剤及び細胞保護剤。 （もっと読む）

【課題】リボースの２’位の水酸基に、２−シアノエトキシメチル（ＣＥＭ）基を選択的かつ効率的に導入できるリボ核酸化合物の製造方法を提供。
【解決手段】次の一般式（３）で表されるリボ核酸化合物を製造する方法において、ヨウ素と酸の存在下、次の一般式（１）で表されるリボ核酸化合物に次の一般式（２）で表されるモノチオアセタール化合物を反応させることによって、次の一般式（３）で表されるリボ核酸化合物を製造する。


式（１）、（２）及び（３）中、Ｂは保護基を有しない核酸塩基又はその修飾体を表し、ＷＧは電子吸引性基を表し、Ｒ^１はアルキル又はアリールを表し、Ａはケイ素置換基を表す。 （もっと読む）

【課題】本発明はグアニンの８位に機能性置換基を有する８−置換グアノシン誘導体及びそれを含むオリゴヌクレオチドを提供することを課題とする。
【解決手段】天然の２’−デオキシグアノシン及びグアノシンを出発物質として、一連の１）ブロモ化、２）Ｐｄ触媒を用いたアルキレン化合物のカップリング反応、３）糖部分の水酸基無保護条件下での接触水添工程、を含む８−置換グアノシン誘導体の合成方法を提供することにより、上記課題を解決する。
（もっと読む）

新規な化合物が開示され、それは、Ａ_１アデノシン受容体の部分アゴニストおよび完全アゴニストである式Ｉの化合物であって、様々な疾患状態、特に脂質異常症、糖尿病、インスリン感受性の低下、多嚢胞性卵巣症候群、スタイン・レーベンタール症候群、および肥満を治療するのに有用である。本発明の一つの態様は、治療有効量の式Ｉの化合物および少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物に関する。本発明の別の態様は、部分的にまたは完全に選択的なＡ_１受容体アゴニストで有効に治療することができる哺乳類での疾患または病態の治療において、式Ｉの化合物を使用する方法に関する。

（もっと読む）