開示されるのは、種々の疾患状態、特に、頻拍および心房粗動、狭心症、非エステル化脂肪酸の放出に関する疾患、および心筋梗塞を処置するために有用な、Ａ_１アデノシンレセプターアゴニストである新規化合物である。本発明はまた、薬学的処方物に関し、治療的有効量の式Ｉの化合物、および少なくとも１つの薬学的に受容可能の賦形剤を含む。本発明はまた、部分的または完全に選択的なＡ_１レセプターアゴニストで有効に処置され得る哺乳動物における疾患または症状の処置において式Ｉの化合物を用いる方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、不均一水性溶媒混合物中で、ＤＭＡＰ及びカルボン酸無水物を利用する、塩基性条件下での、ヌクレオシドのヒドロキシ基の選択的Ｏ−アシル化のための一工程方法に関する。 （もっと読む）

【課題】生化学的検出に使用される安定なニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（ＮＡＤ／ＮＡＤＨ）およびニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸塩（ＮＡＤＰ／ＮＡＤＰＨ）を提供する。
【解決手段】加水分解に対する感受性を無効にし、かつ同時に酵素反応における補酵素として活性な特定構造の化合物またはその塩もしくは任意の還元型を含む検体測定用テストエレメント。
【効果】特にグルコース測定用として、安定した生物分析測定システムが達成できる。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスポリメラーゼのインヒビターの前駆体またはプロドラッグである構造式Ｉのリボヌクレオシド２’，３’−環状アセタールを提供する。これらの化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製のインヒビターの前駆体であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染の治療に有用である。それらはＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼのインヒビターの前駆体またはプロドラッグとして、ＨＣＶ複製のインヒビターの前駆体またはプロドラッグとして、および／またはＣ型肝炎感染の治療に特に有用である。本発明はまた、そのようなリボヌクレオシド２’，３’−環状アセタールを単独で又はＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物を記載する。本発明のリボヌクレオシド２’，３’−環状アセタールでＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製を阻害するための、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス感染を治療するための方法も開示する。

（もっと読む）

本発明はメチル供与体の塩又はキレート、特にＳ−アデノシル−Ｌ−メチオニン即ちＳＡＭｅ及びベタイン即ちＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルグリシンと、金属カチオンと任意選択で部分的に塩を形成していてもよい、フィチン酸又はリン酸化イノシトールとの塩又はキレートであって、元のメチル供与体特有の生物活性に更にフィチン酸又はイノシトール特有の生物活性と合わされ、それにより増強されている、安定で、全体に天然化合物を形成する塩又はキレートの製造法に関する。本発明はまた、フィチン酸若しくはその誘導体との、メチル供与体の１つ或いは複数の塩又は錯塩を含む、栄養補助、医薬、食物、生薬又は獣医学組成物及びその合成法に関する。 （もっと読む）

９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成を提供する方法が記載されている。プリンヌクレオシド類似体の９位の位置異性体（Ｄ又はＬのエナンチオマー）のみのβアノマーの高立体選択的生成がもたらされるように、糖部分の６−（アゾリル）−置換プリン塩基への導入を行う。糖部分のこの位置特異的及び立体選択的な導入によって、７位の位置異性体を生成することなく、ヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ−２’−ハロ−アラビノ、及び２’，３’−ジデオキシ−２’−ハロ−スレオプリンヌクレオシド類似体を高収率で合成することが可能になる。９−βアノマープリンヌクレオシド類似体の位置特異的及び高立体選択的合成のための新規６−（アゾリル）プリンを提供するための方法が記載されている。本化合物は、薬物又は薬物の中間体である。 （もっと読む）

【課題】アデノシン１型受容体作用薬の安定かつ有効なプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｒ_１はオキソラン等、Ｒ_２、Ｒ_２’及びＲ_２”は独立に、Ｃ_１〜Ｃ_１５アルキル、ヘテロ環、アリール等から成る群から選択される。）で示される組成物。
（もっと読む）

本発明は、Ｎ^２−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体、及び前述化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、毒性が低く、抗癌スペクトルが広く、抗癌活性が高く、かつ安定性に優れている。本発明はまた、同化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

Ａ_１アデノシンレセプター部分アゴニストおよびＡ_１アデノシンレセプター完全アゴニストである、新規化合物が開示される。これらの化合物は、式Ｉ：


の構造を有し、これらの化合物は、種々の疾患状態、特に、心頻拍および心房粗動、狭心症、ならびに心筋梗塞を処置するために、有用である。これらの化合物はまた、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、糖尿病性疾患、肥満を処置するのに有用である。本発明はまた、そのような化合物の調製方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物に関する。
（もっと読む）

Ａ_１アデノシンレセプター部分アゴニストおよびＡ_１アデノシンレセプター完全アゴニストである、新規化合物が開示される。これらの化合物は、式Ｉ：


の構造を有し、これらの化合物は、種々の疾患状態、特に、心頻拍および心房粗動、狭心症、ならびに心筋梗塞を処置するために、有用である。これらの化合物はまた、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、糖尿病性疾患、肥満を処置するのに有用である。本発明はまた、そのような化合物の調製方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物に関する。
（もっと読む）