ウィルス感染を治療するためのグアノシンヌクレオシド化合物のホスホルアミダート誘導体
強化された治療的有効性を有する、グアニン塩基から誘導されたホスホルアミダート化合物が提供され、これらの化合物は、特に、Ｃ型肝炎ウィルスのような、ウィルス感染の治療に関して強化された有効性を有する。医薬組成物、化合物の製造方法、およびウィルス感染を治療するための、化合物および組成物を使用する方法も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
を有する式（Ｉ）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩
（式中、Ａｒは、
フェニル、
ナフチル、
【化２】
から選択され、ここで、これらのいずれも、任意に、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノまたは
Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−
で置換され；
Ｘは、Ｓ、ＮＨおよびＯから選択され；
Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ベンジル、
置換されたベンジル、および
アリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−（該アリールは、任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、および
Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されている。）
から選択され；
Ｒ２は、
水素、
フェニル、
アリールおよび
アリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキル（該アリールは、任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、および
Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されている。）
から選択され；
Ｒ３は、ＨおよびＯＨから選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
任意に、アルキルチオで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、
任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
Ｃ１−Ｃ６アルコキシの１個以上で置換されているベンジル、
任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
Ｃ１−Ｃ６アルコキシの１個以上で置換されているフェニル
から選択され；
Ｒ６は、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−アルキル−、
任意に、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、および
ハロで置換されているフェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、
インダニル、および
ヘテロシクロアルキルから選択される。）。
【請求項２】
化合物は、多形体の形態である、請求項１の化合物。
【請求項３】
請求項１の化合物と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項４】
医薬的に許容される担体は、純粋な滅菌水、リン酸緩衝生理食塩水またはグルコース水溶液である、請求項３の医薬組成物。
【請求項５】
Ａｒは、
ナフチル、
【化３】
から選択され、これらのいずれも、任意に、
Ｃ１−Ｃ６アルキル；
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；
ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ；または
Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−
で置換されている、請求項１の化合物。
【請求項６】
ＸはＯである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は水素である、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ３はＯＨである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
任意に、アルキルチオで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および
任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ
の１個以上で置換されているフェニル
から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は、
任意に、アルキルチオで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および
任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ
の１個以上で置換されているフェニル
から選択され；および
Ｒ５は水素である、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６は、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
任意に、ハロで置換されているフェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−
から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１３】
以下の式からなる群から選択される化合物、
【化４】
およびこの医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
ウィルスのフラビビリダ・ファミリーにおけるウィルスが少なくとも一部介在する哺乳類におけるウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１５】
前記ウィルスは、Ｃ型肝炎ウィルスである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
ウィルスのフラビビリダ・ファミリーにおけるウィルスが少なくとも一部介在する哺乳類におけるウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項３の医薬組成物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１７】
前記ウィルスは、Ｃ型肝炎ウィルスである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
哺乳類のＣ型肝炎ウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１９】
化合物を、治療的有効量の１種以上のＣ型肝炎ウィルスに対する活性剤と組合わせて投与する、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、インターフェロンαまたはペグ化インターフェロンα単独、またはリバビリンまたはレボビリンとの組合せである、請求項１９の方法。
【請求項２１】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、チモシンα−１、ＨＣＶ ＮＳ３セリンプロテアーゼの阻害剤、インターフェロンα、ペグ化インターフェロンα（ペグインターフェロンα）、およびこれらの組合せからなる群から選択される、請求項１９の方法。
【請求項２２】
インターフェロンαは、組換え型インターフェロンα２ａ、インターフェロンα２ｂ、コンセンサス・インターフェロン、および精製インターフェロンα生成物からなる群から選択される、請求項２１の方法。
【請求項２３】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、ＨＣＶプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶの侵入、ＨＣＶの構築、ＨＣＶの放出、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、およびイノシン５’−一リン酸デヒドロゲナーゼからなる群から選択される物質を阻害する薬剤である、請求項１９の方法。
【請求項２４】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、ＨＣＶ感染の治療用のヌクレオシド類似体である、請求項１９の方法。
【請求項２５】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、オメガＩＦＮ、ＢＩＬＮ−２０６１、ロフェロンＡ、ペガシス、ペガシス／リバラビン、セルセプト、ウェルフェロン、アルブフェロン−α、レボビリン、ＩＤＮ−６５５６、ＩＰ−５０１、アクチミューン、インフェルゲンＡ、ＩＳＩＳ１４８０３、ＪＴＫ−００３、ペガシス／セプレン、セプレン、シバシル、イントロンＡ／ザダキシン、レボビリン、ビラミジン、ヘプタザイム、イントロンＡ、ＰＥＧ−イントロン、レベトロン、リバビリン、ＰＥＧ−イントロン／リバビリン、ザダジム、レビフ、ＩＦＮ−β／ＥＭＺ７０１、Ｔ６７、ＶＸ−４９７、ＶＸ−９５０／ＬＹ−５７０３ １０、オムニフェロン、ＸＴＬ−００２、ＳＣＨ５０３０３４、イサトリビンおよびこのプロドラッグＡＮＡ９７１およびＡＮＡ９７５、Ｒ１４７９、バロピシタビン、ＮＩＭ８１１、ならびにアクチロンからなる群から選択される、請求項１９の方法。
【請求項２６】
哺乳類のＣ型肝炎ウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項３の医薬組成物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項２７】
組成物を、治療的有効量の１種以上のＣ型肝炎ウィルスに対する活性剤と組合わせて投与する、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
ウィルスの該フラビビリダ・ファミリーにおけるウィルスが少なくとも一部介在する哺乳類におけるウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項１３の化合物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項２９】
前記ウィルスはＣ型肝炎ウィルスである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
哺乳類のＣ型肝炎ウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項１３の化合物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項３１】
請求項１３の化合物と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項３２】
哺乳類のＣ型肝炎ウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項３１の組成物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項３３】
化合物は、式Ｉのリンの周囲で異なるジアステレオマーを含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
化合物は、１：９９から９９：１の任意の比率の２種類のリンジアステレオマーの混合物を含む、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３５】
請求項３４の化合物のリンジアステレオマーを分離する方法であって、キラル樹脂上で実施されるキラル・クロマトグラフィー・ステップを行うことを含む方法。
【請求項３５】
キラル樹脂は、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＡ（商標）、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＡ−３、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ−３、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ−３Ｒ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＳ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＳ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＹ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＹ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＺ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＺ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＢ（商標）、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ−３、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ−３Ｒ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ−Ｉ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＣ（商標）、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＣ−３、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＣ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＣ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＡ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＢ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＢ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＧ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＪ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＪ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＦ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＫ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＺ−Ｈ、およびＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＺからなる群から選択される、請求項３５の方法。
【請求項３６】
化合物は、以下
【化５】
からなる群から選択される特定の式を有する、請求項１に記載の化合物
およびこのリンジアステレオマー。
【請求項３７】
化合物は、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
ベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
１（Ｓ）−フェニルエチル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−メチル ２−（６−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（Ｓ）−１−（ネオペンチルオキシ）−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）ホスホリルオキシ）ナフタレン−２−イル）プロパノエート；
２，４−ジフルオロベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−４−（メチルチオ）ブタノエート；
（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
１（Ｓ）−フェニルエチル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
ベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
１（Ｓ）−フェニルエチル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル ２−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−プロピル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−３，３−ジメチルブチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−イソブチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（Ｓ）−Ｐ ２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（Ｒ）−Ｐ ２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−イソプロピル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−シクロペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−シクロヘキシル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（６−（（Ｓ）−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル）ナフタレン−２−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−メチル ２−（６−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（Ｓ）−１−（ネオペンチルオキシ）−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）ホスホリルオキシ）ナフタレン−２−イル）プロパノエート；
（２Ｓ）−メチル ２−（６−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（Ｓ）−１−オキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）プロパン−２−イルアミノ）ホスホリルオキシ）ナフタレン−２−イル）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（６−（（Ｓ）−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル）ナフタレン−２−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−８−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ））−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（２−メチルナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
ベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
２，４−ジフルオロベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−メチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−シクロプロピルメチル ２−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−シクロブチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
シクロペンチル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
シクロヘキシル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−メチル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−プロピル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−シクロヘキシル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−イソプロピル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−ベンジルアミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロピオネート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（フェネチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−シクロヘキシル ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
ベンジル（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−（４−フルオロベンジルアミノ）−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
およびこれらのリンジアステレオマー。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物の液状経口製剤を含む医薬組成物。
【請求項３９】
製剤は、ＤＭＡ／ＰＥＧ４００／Ｓｏｌｕｔｏｌ ＨＳ １５／酢酸ナトリウムｐＨ ４．０と、Ｃａｐｍｕｌ／Ｔｗｅｅｎ８０；ＳＥＤＤＳ−４；ＭＬＭ；ＳＥ−２１とを含む、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
以下の
（３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（２−アミノ−６−（ベンジルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（２−アミノ−６−（フェネチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（２−（４−フルオロベンジルアミノ）−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；および
（３Ｒ，５Ｓ）−２−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−テトラヒドロフラン−３−オール
からなる群から選択される化合物。
【請求項４１】
以下の構造式：
【化６】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬ）の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ｉ）で記載した通りである、
請求項４１の化合物。
【請求項４３】
以下の構造式：
【化７】
（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＩ）の化合物。
【請求項４４】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、
２−ナフチル、
キノリン−５−イル、
キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項４３の化合物。
【請求項４５】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項４３の化合物。
【請求項４６】
Ｘ＝Ｏ、Ｒ１＝Ｍｅ、Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項４３の化合物。
【請求項４７】
以下の構造式：
【化８】
（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＩＩ）の化合物。
【請求項４８】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項４７の化合物。
【請求項４９】
Ａｒは１−ナフチルであり；ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項４７の化合物。
【請求項５０】
Ａｒは、１−ナフチルであり；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し前記した通りである、
請求項４７の化合物。
【請求項５１】
Ｘ＝Ｏ、Ｒ１＝Ｍｅ、Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項４７の化合物。
【請求項５２】
以下の構造式：
【化９】
（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＩＩＩ）の化合物。
【請求項５３】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５２の化合物。
【請求項５４】
Ａｒは１−ナフチルであり；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５２の化合物。
【請求項５５】
Ａｒは１−ナフチルであり；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５２の化合物。
【請求項５６】
Ｘ＝Ｏ、Ｒ１＝Ｍｅ、Ｒ２＝Ｈ，およびＲ３＝ＯＨである、請求項５２の化合物。
【請求項５７】
以下の構造式：
【化１０】
（式中、Ａｒ、およびＲ１−Ｒ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＩＶ）の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
ならびに
Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５７の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１はエチルであり；ならびに
Ａｒ、Ｒ２−Ｒ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５７の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１はエチルであり；
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｒ２およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５７の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項５７の化合物。
【請求項６２】
以下の構造式：
【化１１】
（式中、Ａｒ、およびＲ１−Ｒ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＶ）の化合物。
【請求項６３】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６２の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項６２の化合物。
【請求項６５】
以下の構造式
【化１２】
（式中、Ａｒ、およびＲ１−Ｒ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＶＩ）の化合物。
【請求項６６】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６５の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１＝Ｍｅ、Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項６５の化合物。
【請求項６８】
以下の構造式：
【化１３】
（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＶＩＩ）の化合物。
【請求項６９】
ＸはＯであり；
ならびに
Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６８の化合物。
【請求項７０】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ１はメチルであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
ＸおよびＲ２は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６８の化合物。
【請求項７１】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
ＸはＯであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６８の化合物。
【請求項７２】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
ＸはＯであり；
Ｒ１はメチルであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびにＲ２は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６８の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２＝Ｈである、請求項６８の化合物。
【請求項７４】
以下の構造式：
【化１４】
（式中、Ｒ２は、Ｈ以外であり；
ならびに
Ａｒ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＶＩＩＩ）の化合物。
【請求項７５】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は、Ｈ以外であり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびにＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、請求項７４の化合物。
【請求項７６】
Ｒ３＝ＯＨである、請求項７４の化合物。
【請求項１】
以下の構造式：
【化１】
を有する式（Ｉ）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩
（式中、Ａｒは、
フェニル、
ナフチル、
【化２】
から選択され、ここで、これらのいずれも、任意に、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノまたは
Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−
で置換され；
Ｘは、Ｓ、ＮＨおよびＯから選択され；
Ｒ１は、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ベンジル、
置換されたベンジル、および
アリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキル−（該アリールは、任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、および
Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されている。）
から選択され；
Ｒ２は、
水素、
フェニル、
アリールおよび
アリール（Ｃ０−Ｃ６）アルキル（該アリールは、任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、および
Ｃ１−Ｃ６アルキルで置換されている。）
から選択され；
Ｒ３は、ＨおよびＯＨから選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
任意に、アルキルチオで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、
任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
Ｃ１−Ｃ６アルコキシの１個以上で置換されているベンジル、
任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
Ｃ１−Ｃ６アルコキシの１個以上で置換されているフェニル
から選択され；
Ｒ６は、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−アルキル−、
任意に、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、および
ハロで置換されているフェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、
インダニル、および
ヘテロシクロアルキルから選択される。）。
【請求項２】
化合物は、多形体の形態である、請求項１の化合物。
【請求項３】
請求項１の化合物と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項４】
医薬的に許容される担体は、純粋な滅菌水、リン酸緩衝生理食塩水またはグルコース水溶液である、請求項３の医薬組成物。
【請求項５】
Ａｒは、
ナフチル、
【化３】
から選択され、これらのいずれも、任意に、
Ｃ１−Ｃ６アルキル；
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ；
ジ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ；または
Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−
で置換されている、請求項１の化合物。
【請求項６】
ＸはＯである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ２は水素である、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ３はＯＨである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
任意に、アルキルチオで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および
任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ
の１個以上で置換されているフェニル
から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４は、
任意に、アルキルチオで置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、および
任意に、
ハロ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、または
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ
の１個以上で置換されているフェニル
から選択され；および
Ｒ５は水素である、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６は、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
任意に、ハロで置換されているフェニル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−
から選択される、請求項１の化合物。
【請求項１３】
以下の式からなる群から選択される化合物、
【化４】
およびこの医薬的に許容される塩。
【請求項１４】
ウィルスのフラビビリダ・ファミリーにおけるウィルスが少なくとも一部介在する哺乳類におけるウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１５】
前記ウィルスは、Ｃ型肝炎ウィルスである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
ウィルスのフラビビリダ・ファミリーにおけるウィルスが少なくとも一部介在する哺乳類におけるウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項３の医薬組成物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１７】
前記ウィルスは、Ｃ型肝炎ウィルスである、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
哺乳類のＣ型肝炎ウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項１の化合物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１９】
化合物を、治療的有効量の１種以上のＣ型肝炎ウィルスに対する活性剤と組合わせて投与する、請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、インターフェロンαまたはペグ化インターフェロンα単独、またはリバビリンまたはレボビリンとの組合せである、請求項１９の方法。
【請求項２１】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、チモシンα−１、ＨＣＶ ＮＳ３セリンプロテアーゼの阻害剤、インターフェロンα、ペグ化インターフェロンα（ペグインターフェロンα）、およびこれらの組合せからなる群から選択される、請求項１９の方法。
【請求項２２】
インターフェロンαは、組換え型インターフェロンα２ａ、インターフェロンα２ｂ、コンセンサス・インターフェロン、および精製インターフェロンα生成物からなる群から選択される、請求項２１の方法。
【請求項２３】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、ＨＣＶプロテアーゼ、ＨＣＶポリメラーゼ、ＨＣＶヘリカーゼ、ＨＣＶ ＮＳ４Ｂタンパク質、ＨＣＶの侵入、ＨＣＶの構築、ＨＣＶの放出、ＨＣＶ ＮＳ５Ａタンパク質、およびイノシン５’−一リン酸デヒドロゲナーゼからなる群から選択される物質を阻害する薬剤である、請求項１９の方法。
【請求項２４】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、ＨＣＶ感染の治療用のヌクレオシド類似体である、請求項１９の方法。
【請求項２５】
前記Ｃ型肝炎ウィルスに対する活性剤は、オメガＩＦＮ、ＢＩＬＮ−２０６１、ロフェロンＡ、ペガシス、ペガシス／リバラビン、セルセプト、ウェルフェロン、アルブフェロン−α、レボビリン、ＩＤＮ−６５５６、ＩＰ−５０１、アクチミューン、インフェルゲンＡ、ＩＳＩＳ１４８０３、ＪＴＫ−００３、ペガシス／セプレン、セプレン、シバシル、イントロンＡ／ザダキシン、レボビリン、ビラミジン、ヘプタザイム、イントロンＡ、ＰＥＧ−イントロン、レベトロン、リバビリン、ＰＥＧ−イントロン／リバビリン、ザダジム、レビフ、ＩＦＮ−β／ＥＭＺ７０１、Ｔ６７、ＶＸ−４９７、ＶＸ−９５０／ＬＹ−５７０３ １０、オムニフェロン、ＸＴＬ−００２、ＳＣＨ５０３０３４、イサトリビンおよびこのプロドラッグＡＮＡ９７１およびＡＮＡ９７５、Ｒ１４７９、バロピシタビン、ＮＩＭ８１１、ならびにアクチロンからなる群から選択される、請求項１９の方法。
【請求項２６】
哺乳類のＣ型肝炎ウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項３の医薬組成物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項２７】
組成物を、治療的有効量の１種以上のＣ型肝炎ウィルスに対する活性剤と組合わせて投与する、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
ウィルスの該フラビビリダ・ファミリーにおけるウィルスが少なくとも一部介在する哺乳類におけるウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項１３の化合物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項２９】
前記ウィルスはＣ型肝炎ウィルスである、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
哺乳類のＣ型肝炎ウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項１３の化合物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項３１】
請求項１３の化合物と、医薬的に許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項３２】
哺乳類のＣ型肝炎ウィルス感染を治療する方法であって、有効量の請求項３１の組成物を、これを必要とする哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項３３】
化合物は、式Ｉのリンの周囲で異なるジアステレオマーを含む、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
化合物は、１：９９から９９：１の任意の比率の２種類のリンジアステレオマーの混合物を含む、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３５】
請求項３４の化合物のリンジアステレオマーを分離する方法であって、キラル樹脂上で実施されるキラル・クロマトグラフィー・ステップを行うことを含む方法。
【請求項３５】
キラル樹脂は、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＡ（商標）、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＡ−３、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ−３、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＤ−３Ｒ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＳ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＳ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＹ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＹ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＺ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＡＺ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＢ（商標）、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ−３、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ−３Ｒ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＤ−Ｉ、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＣ（商標）、ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ（登録商標）ＩＣ−３、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＣ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＣ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＡ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＢ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＢ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＧ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＪ−Ｈ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＪ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＦ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＫ、ＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＺ−Ｈ、およびＣＨＩＲＡＬＣＥＬ（登録商標）ＯＺからなる群から選択される、請求項３５の方法。
【請求項３６】
化合物は、以下
【化５】
からなる群から選択される特定の式を有する、請求項１に記載の化合物
およびこのリンジアステレオマー。
【請求項３７】
化合物は、以下からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
ベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
１（Ｓ）−フェニルエチル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−メチル ２−（６−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（Ｓ）−１−（ネオペンチルオキシ）−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）ホスホリルオキシ）ナフタレン−２−イル）プロパノエート；
２，４−ジフルオロベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−４−（メチルチオ）ブタノエート；
（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
１（Ｓ）−フェニルエチル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
ベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
１（Ｓ）−フェニルエチル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル ２−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−プロピル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−３，３−ジメチルブチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−イソブチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（Ｓ）−Ｐ ２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（Ｒ）−Ｐ ２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−イソプロピル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−シクロペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−シクロヘキシル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（６−（（Ｓ）−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル）ナフタレン−２−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−メチル ２−（６−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（Ｓ）−１−（ネオペンチルオキシ）−１−オキソプロパン−２−イルアミノ）ホスホリルオキシ）ナフタレン−２−イル）プロパノエート；
（２Ｓ）−メチル ２−（６−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（（Ｓ）−１−オキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）プロパン−２−イルアミノ）ホスホリルオキシ）ナフタレン−２−イル）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（６−（（Ｓ）−１−メトキシ−１−オキソプロパン−２−イル）ナフタレン−２−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−５−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−８−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ））−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（２−メチルナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
ベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
２，４−ジフルオロベンジル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−メチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−シクロプロピルメチル ２−（（（（２Ｒ，−３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−シクロブチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
シクロペンチル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
シクロヘキシル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−メチル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−プロピル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−シクロヘキシル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−２−フェニルアセテート；
（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−２，４−ジフルオロベンジル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−イソプロピル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
２，２−ジメチルプロピル ２（Ｓ）−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−ベンジルアミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロピオネート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（フェネチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−アミノ−６−（メチルチオ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（キノリン−６−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−（（Ｓ）−１−フェニルエチル） ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
（２Ｓ）−シクロヘキシル ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
ベンジル（２Ｓ）−ベンジル ２−（（（（２Ｓ，４Ｒ）−５−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−４−ヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）−３−メチルブタノエート；
（２Ｓ）−ネオペンチル ２−（（（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（２−（４−フルオロベンジルアミノ）−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（ナフタレン−１−イルオキシ）ホスホリルアミノ）プロパノエート；
およびこれらのリンジアステレオマー。
【請求項３８】
請求項１に記載の化合物の液状経口製剤を含む医薬組成物。
【請求項３９】
製剤は、ＤＭＡ／ＰＥＧ４００／Ｓｏｌｕｔｏｌ ＨＳ １５／酢酸ナトリウムｐＨ ４．０と、Ｃａｐｍｕｌ／Ｔｗｅｅｎ８０；ＳＥＤＤＳ−４；ＭＬＭ；ＳＥ−２１とを含む、請求項３８に記載の組成物。
【請求項４０】
以下の
（３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（２−アミノ−６−エトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（２−アミノ−６−（ベンジルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（２−アミノ−６−（フェネチルアミノ）−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；
（２Ｒ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２−（２−（４−フルオロベンジルアミノ）−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチルテトラヒドロフラン−３，４−ジオール；および
（３Ｒ，５Ｓ）−２−（２−アミノ−６−メトキシ−９Ｈ−プリン−９−イル）−５−（ヒドロキシメチル）−３−メチル−テトラヒドロフラン−３−オール
からなる群から選択される化合物。
【請求項４１】
以下の構造式：
【化６】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬ）の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ｉ）で記載した通りである、
請求項４１の化合物。
【請求項４３】
以下の構造式：
【化７】
（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＩ）の化合物。
【請求項４４】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、
２−ナフチル、
キノリン−５−イル、
キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項４３の化合物。
【請求項４５】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、
２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項４３の化合物。
【請求項４６】
Ｘ＝Ｏ、Ｒ１＝Ｍｅ、Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項４３の化合物。
【請求項４７】
以下の構造式：
【化８】
（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＩＩ）の化合物。
【請求項４８】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項４７の化合物。
【請求項４９】
Ａｒは１−ナフチルであり；ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項４７の化合物。
【請求項５０】
Ａｒは、１−ナフチルであり；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し前記した通りである、
請求項４７の化合物。
【請求項５１】
Ｘ＝Ｏ、Ｒ１＝Ｍｅ、Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項４７の化合物。
【請求項５２】
以下の構造式：
【化９】
（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＩＩＩ）の化合物。
【請求項５３】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５２の化合物。
【請求項５４】
Ａｒは１−ナフチルであり；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５２の化合物。
【請求項５５】
Ａｒは１−ナフチルであり；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５２の化合物。
【請求項５６】
Ｘ＝Ｏ、Ｒ１＝Ｍｅ、Ｒ２＝Ｈ，およびＲ３＝ＯＨである、請求項５２の化合物。
【請求項５７】
以下の構造式：
【化１０】
（式中、Ａｒ、およびＲ１−Ｒ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＩＶ）の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
ならびに
Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５７の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１はエチルであり；ならびに
Ａｒ、Ｒ２−Ｒ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５７の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１はエチルであり；
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｒ２およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項５７の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項５７の化合物。
【請求項６２】
以下の構造式：
【化１１】
（式中、Ａｒ、およびＲ１−Ｒ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＶ）の化合物。
【請求項６３】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６２の化合物。
【請求項６４】
Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項６２の化合物。
【請求項６５】
以下の構造式
【化１２】
（式中、Ａｒ、およびＲ１−Ｒ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＶＩ）の化合物。
【請求項６６】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ４およびＲ５は、独立して
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６５の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１＝Ｍｅ、Ｒ２＝Ｈ、およびＲ３＝ＯＨである、請求項６５の化合物。
【請求項６８】
以下の構造式：
【化１３】
（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＶＩＩ）の化合物。
【請求項６９】
ＸはＯであり；
ならびに
Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６８の化合物。
【請求項７０】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ１はメチルであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
ＸおよびＲ２は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６８の化合物。
【請求項７１】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
ＸはＯであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびに
Ｒ１およびＲ２は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６８の化合物。
【請求項７２】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
ＸはＯであり；
Ｒ１はメチルであり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびにＲ２は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、
請求項６８の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２＝Ｈである、請求項６８の化合物。
【請求項７４】
以下の構造式：
【化１４】
（式中、Ｒ２は、Ｈ以外であり；
ならびに
Ａｒ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、式（Ｉ）に関し上記した通りである。）
を有する式（ＸＬＶＩＩＩ）の化合物。
【請求項７５】
Ａｒは、
（Ｓ）−２−（３−メトキシブタ−３−オキソ−２−イル）ナフタレン−６−イル、
２−メチルナフタレン−１−イル、
３−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
３，７−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルナフタレン−１−イル、
１−ナフチル、２−ナフチル、
キノリン−５−イル、キノリン−６−イル、
キノリン−８−イル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ１はメチルであり；
Ｒ２は、Ｈ以外であり；
Ｒ４およびＲ５は、独立して、
水素、
メチル、
イソプロピル、
２−チオメチルエチル、
２−メチルプロピル、
１−メチルプロピル、および
フェニル
から選択され；
Ｒ６は、
ベンジル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモ）ベンジル、
２，４−ジフルオロベンジル、
（Ｓ）−１−フェニルエチル、
（Ｓ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル、
（Ｓ）−１−（２−ブロモフェニル）エチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル、
メチル、
ｎ−プロピル、
３，３−ジメチルブチル、
２−メチルプロピル、
２，２−ジメチルプロピル、
イソプロピル、
シクロプロピルメチル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、および
テトラヒドロピラン−４−イル
から選択され；
ならびにＲ３は、式（Ｉ）に関し上記した通りである、請求項７４の化合物。
【請求項７６】
Ｒ３＝ＯＨである、請求項７４の化合物。
【公表番号】特表２０１２−５１４６５７（Ｐ２０１２−５１４６５７Ａ）
【公表日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４５４８８（Ｐ２０１１−５４５４８８）
【出願日】平成２２年１月１１日（２０１０．１．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０６３２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８１０８２
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５１１１６６７６９）ユニバーシテイ・カレツジ・オブ・カーデイフ・コンサルタンツ・リミテツド (1)
【出願人】（５０５３３８５０１）インヒビテックス・インコーポレイテッド (3)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＨＩＢＩＴＥＸ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月２８日（２０１２．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月１１日（２０１０．１．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０６３２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８１０８２
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５１１１６６７６９）ユニバーシテイ・カレツジ・オブ・カーデイフ・コンサルタンツ・リミテツド (1)
【出願人】（５０５３３８５０１）インヒビテックス・インコーポレイテッド (3)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＨＩＢＩＴＥＸ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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