アデノシンＡ１レセプター・アゴニストとしてのプリン誘導体およびその使用方法
【課題】アデノシンＡ１レセプター・アゴニストとしてのプリン誘導体およびその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
【解決手段】本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
（式中、
Ａは‐ＣＨ２ＯＳＯ２ＮＨ２であり；
ＢおよびＣは‐ＯＨであり；
Ｄは、
【化２】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルであり；
Ｒ２は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＲ８、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式
複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、または−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）であり；
Ｒ８は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
次式：
【化３】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化４】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケ
ニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３】
次式：
【化５】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＮＨＲ５であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化６】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−ＮＨＲ４、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、または−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アリール、−ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ２、または−ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項４】
次式：
【化７】
（式中、
Ａは−Ｒ３であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化８】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ３は、−ＣＨ２ＯＮＯまたは−ＣＨ２ＯＳＯ３Ｈであり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃアリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、または−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項５】
次式：
【化９】
（式中、
Ａは−ＣＨ２Ｒ３であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１０】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＲ４、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ３は、−ＯＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、または−ＯＳＯ２ＮＨ−アリールであって、Ｃ１−Ｃ１０アルキルはそれぞれ独立であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ
２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、または−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項６】
次式：
【化１１】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１２】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルであり；かつ
Ｒ２は−Ｈまたは−ハロである）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項７】
次式：
【化１３】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１４】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ２は−Ｈまたは−ハロである）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項８】
次式：
【化１５】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＨであり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１６】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｍ−アリールであるか、あるいは、両方のＲ１基が結合している炭素原子とともに−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
Ｒ２は、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６であり；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であるか、あるいはＲ５およびＲ６が結合している炭素原子とともにＣ３−Ｃ８単環式シクロアルキルまたはＣ８−Ｃ１２二環式シクロアルキルを形成し；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル
）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
ｍは０〜３の整数であり；
ｎはそれぞれ独立に０〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項９】
次式：
【化１７】
（式中、
Ａは−ＣＨ２Ｒ３であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１８】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｍ−アリールであるか、あるいは２つのＲ１が、結合している炭素原子とともに、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＮ、−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ３は、−ＯＮＯ２、−ＯＮＯ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ２ＮＨ２、−ＯＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、−ＯＳＯ２ＮＨ−アリール、または−Ｎ（Ｒ５）２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、−ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ２、または−ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ５はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であるか、あるいはＲ６およびＲ７は、結合している炭素原子とともに、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
ｍは０〜３の整数であり；
ｎはそれぞれ独立に０〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１０】
次式：
【化１９】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＨであり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化２０】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルまたは−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニルであり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であるか、あるいはＲ４およびＲ５は、結合している炭素原子とともに、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
ｎはそれぞれ独立に０〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１１】
次式：
【化２１】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＨであり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化２２】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｍ−アリールであるか、あるいはＲ１およびＲ１ａが、結合している炭素原子とともに、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
Ｒ１ａは、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルまたは−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニルであり；
Ｒ２は、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６であり；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であるか、あるいはＲ５およびＲ６は、結合している炭素原子とともに、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
ｍは０〜３の整数であり； ｎはそれぞれ独立に０〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１２】
有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項１３】
神経障害を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、神経障害を治療するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。ことからなる方法。
【請求項１４】
心疾患を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、心疾患を治療するのに有効な量の請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を治療するのに有効な量の、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項１５】
虚血状態を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、虚血状態を治療するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。とからなる方法。
【請求項１６】
糖尿病を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、糖尿病を治療するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項１７】
心筋保護剤と、有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項１８】
心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法であって、投与を必要とする動物に、心筋保護剤と、有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩とを投与することからなる方法。
【請求項１９】
動物の代謝速度を低減させる方法であって、投与を必要とする動物に、動物の代謝速度を低減させるのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２０】
動物の酸素消費速度を低減させる方法であって、投与を必要とする動物に、動物の酸素消費速度を低減させるのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２１】
肥満を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、肥満を治療するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２２】
消耗病を治療または予防する方法であって、投与を必要とする動物に、消耗病を治療または予防するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２３】
再潅流傷害を治療または予防する方法であって、投与を必要とする動物に、再潅流傷害を治療または予防するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２４】
次式：
【化２３】
を有するかまたは薬学的に許容可能なその塩である、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩。
【請求項１】
次式：
【化１】
（式中、
Ａは‐ＣＨ２ＯＳＯ２ＮＨ２であり；
ＢおよびＣは‐ＯＨであり；
Ｄは、
【化２】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルであり；
Ｒ２は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＲ８、−ＯＲ８、−ＳＲ８、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ８、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ８、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式
複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、または−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）であり；
Ｒ８は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
次式：
【化３】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化４】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケ
ニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３】
次式：
【化５】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＮＨＲ５であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化６】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−ＮＨＲ４、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、または−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ５は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アリール、−ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ２、または−ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項４】
次式：
【化７】
（式中、
Ａは−Ｒ３であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化８】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＲ４、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ３は、−ＣＨ２ＯＮＯまたは−ＣＨ２ＯＳＯ３Ｈであり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃアリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、または−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項５】
次式：
【化９】
（式中、
Ａは−ＣＨ２Ｒ３であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１０】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−３〜７員単環式複素環、−８〜１２員二環式複素環、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２は、−ハロ、−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＲ４、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ３は、−ＯＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、または−ＯＳＯ２ＮＨ−アリールであって、Ｃ１−Ｃ１０アルキルはそれぞれ独立であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１５アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ６は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ
２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、または−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）であり；かつ
ｎはそれぞれ独立に１〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項６】
次式：
【化１１】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１２】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルであり；かつ
Ｒ２は−Ｈまたは−ハロである）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項７】
次式：
【化１３】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＮＯ２であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１４】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ２は−Ｈまたは−ハロである）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項８】
次式：
【化１５】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＨであり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１６】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｍ−アリールであるか、あるいは、両方のＲ１基が結合している炭素原子とともに−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
Ｒ２は、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６であり；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であるか、あるいはＲ５およびＲ６が結合している炭素原子とともにＣ３−Ｃ８単環式シクロアルキルまたはＣ８−Ｃ１２二環式シクロアルキルを形成し；
Ｒ７は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル
）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
ｍは０〜３の整数であり；
ｎはそれぞれ独立に０〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項９】
次式：
【化１７】
（式中、
Ａは−ＣＨ２Ｒ３であり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化１８】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｍ−アリールであるか、あるいは２つのＲ１が、結合している炭素原子とともに、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
Ｒ２は、−Ｈ、−ＣＮ、−ハロ、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）Ｒ７であり；
Ｒ３は、−ＯＮＯ２、−ＯＮＯ、−ＯＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ２ＮＨ２、−ＯＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−ＯＳＯ２Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、−ＯＳＯ２ＮＨ−アリール、または−Ｎ（Ｒ５）２であり；
Ｒ４はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）２、−ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ２、または−ＣＨ（ＮＨ２）ＮＨ（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であり；
Ｒ５はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であるか、あるいはＲ６およびＲ７は、結合している炭素原子とともに、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
ｍは０〜３の整数であり；
ｎはそれぞれ独立に０〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１０】
次式：
【化１９】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＨであり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化２０】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルまたは−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニルであり；
Ｒ２は、−Ｈ、−ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ３、−ＳＲ３、−Ｎ（Ｒ３）２、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）Ｒ５であり；
Ｒ３はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であるか、あるいはＲ４およびＲ５は、結合している炭素原子とともに、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
ｎはそれぞれ独立に０〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１１】
次式：
【化２１】
（式中、
Ａは−ＣＨ２ＯＨであり；
ＢおよびＣは−ＯＨであり；
Ｄは
【化２２】
であり；
ＡおよびＢは互いにトランス位にあり；
ＢおよびＣは互いにシス位にあり；
ＣおよびＤは互いにシス位にあるか、または互いにトランス位にあり；
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｍ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｍ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、または−（ＣＨ２）ｍ−アリールであるか、あるいはＲ１およびＲ１ａが、結合している炭素原子とともに、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
Ｒ１ａは、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキルまたは−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニルであり；
Ｒ２は、−ＯＲ４、−ＳＲ４、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３、−ＮＨＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３、または−ＮＨ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ５）Ｒ６であり；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）、または−Ｃ≡Ｃ−アリールであり；
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（３〜７員単環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（８〜１２員二環式複素環）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニル）、−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯＨ、または−フェニレン−（ＣＨ２）ｎＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ１０アルキル）であるか、あるいはＲ５およびＲ６は、結合している炭素原子とともに、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルキル、または−Ｃ８−Ｃ１２二環式シクロアルケニルを形成し；
ｍは０〜３の整数であり； ｎはそれぞれ独立に０〜５の整数である）
を有する化合物または薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１２】
有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項１３】
神経障害を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、神経障害を治療するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。ことからなる方法。
【請求項１４】
心疾患を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、心疾患を治療するのに有効な量の請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物を治療するのに有効な量の、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項１５】
虚血状態を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、虚血状態を治療するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。とからなる方法。
【請求項１６】
糖尿病を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、糖尿病を治療するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項１７】
心筋保護剤と、有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩と、生理学的に許容可能な担体または賦形剤とを含んでなる組成物。
【請求項１８】
心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法であって、投与を必要とする動物に、心筋保護剤と、有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩とを投与することからなる方法。
【請求項１９】
動物の代謝速度を低減させる方法であって、投与を必要とする動物に、動物の代謝速度を低減させるのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２０】
動物の酸素消費速度を低減させる方法であって、投与を必要とする動物に、動物の酸素消費速度を低減させるのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２１】
肥満を治療する方法であって、投与を必要とする動物に、肥満を治療するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２２】
消耗病を治療または予防する方法であって、投与を必要とする動物に、消耗病を治療または予防するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２３】
再潅流傷害を治療または予防する方法であって、投与を必要とする動物に、再潅流傷害を治療または予防するのに有効な量の、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩を投与することからなる方法。
【請求項２４】
次式：
【化２３】
を有するかまたは薬学的に許容可能なその塩である、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容可能な該化合物の塩。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【公開番号】特開２０１０−９０１７７（Ｐ２０１０−９０１７７Ａ）
【公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１５６１８（Ｐ２０１０−１５６１８）
【出願日】平成２２年１月２７日（２０１０．１．２７）
【分割の表示】特願２００７−５１５３０４（Ｐ２００７−５１５３０４）の分割
【原出願日】平成１７年５月２５日（２００５．５．２５）
【出願人】（５０４０８０１７９）イノテック ファーマシューティカルズ コーポレイション (24)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月２７日（２０１０．１．２７）
【分割の表示】特願２００７−５１５３０４（Ｐ２００７−５１５３０４）の分割
【原出願日】平成１７年５月２５日（２００５．５．２５）
【出願人】（５０４０８０１７９）イノテック ファーマシューティカルズ コーポレイション (24)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]