【課題】デオキシ糖誘導体、または糖アルコール誘導体を有効成分として、血管内皮細胞の増殖を実質的に阻害しないことを特徴とする管腔形成抑制剤を提供する。
【解決手段】デオキシ糖誘導体、または１，５−Ａｎｈｙｄｒｏ−２−ｄｅｏｘｙ−Ｄ−ａｒａｂｉｎｏ−ｈｅｘｉｔｏｌ（ＡＤＡＨ、下式（４））を除く糖アルコール誘導体を有効成分として、血管内皮細胞の増殖を実質的に阻害しないことを特徴とする管腔形成抑制剤を提供する。特に、糖アルコール誘導体としてＤ−Ｇｌｕｃａｌ（下式（１））、もしくはデオキシ糖誘導体として２，３−Ｄｉｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｅｒｙｔｈｒｏ−ｈｅｘｏｓｅ（ＤＥＨ、下式（２））、またはＡｌｋｙｌ ２，３−ｄｉｄｅｏｘｙ−Ｄ−ｅｒｙｔｈｒｏ−ｈｅｘｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ（ＡＤＥＨ、下式（５））を有効成分とする。


（式（５）で、Ｒは炭素数1〜５のアルキル基を表す。） （もっと読む）

治療を必要とする対象に、治療有効量のヘキソース化合物を投与することによる、膠芽細胞腫及び膵臓癌の治療方法を提供する。本発明は、治療を必要とする対象に、治療有効量のマンノース化合物を投与することを含む、脳腫瘍及び膵臓癌の治療方法を含む。本発明は、治療を必要とする対象に、治療有効量の２−ＦＭを投与することを含む、腫瘍の増殖の治療方法を、さらに含む。
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化合物の２−デオキシグルコースは、治療上有効な用量を投与し、また、任意には、他の抗がん剤と併用して投与するか、または、外科的切除もしくは放射線治療と組み合わせて投与すると、がんを治療したり、患者の転帰を改善したりすることができる。第一の態様において、本発明は、各回服用後に最大血漿濃度（Ｃ_ｍａｘ）が少なくとも約１２５μｇ／ｍＬになるように２−デオキシ−Ｄ−グルコース（２−ＤＧ）の一日量を変えて投与することを含む、がんの治療法を提供する。
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【課題】Ｌ型の核酸誘導体を医薬品として工業的に製造を行っていくためには、新しい効率的な合成法が必要であった。
【解決手段】工業的に容易に入手することのできる数少ないＬ型糖である、Ｌ−アラビノースを原料にして、Ｌ型核酸誘導体を短工程かつ工業的に製造可能な方法を提供すること、さらに、さまざまなＬ型核酸誘導体を製造するために有用な合成中間体を提供すること。
【効果】新規で有用な合成中間体である２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンを製造する新しい方法を見出した。さらに、２、２’―アンヒドロ−１−（β−Ｌ−アラビノフラノシル）チミンからＬ−チミジンを製造する新しい方法を見出した。また、Ｌ−２、２’−アンヒドロ−５、６−ジヒドロシクロウリジン誘導体を経由して、有用な合成中間体であるＬ−２’−デオキシリボース誘導体を製造する新しい方法を見出した。以上により、これまで困難であったさまざまのＬ型核酸誘導体の合成が可能となった。 （もっと読む）

本発明は、ＲがＨと３，４，６−トリ−Ｏ−ベンジルとから選択されるＲ−Ｄ−グルカルのハロアルコキシ化により、アルキル２−デオキシ−２−ハロ−Ｒ−α／β−Ｄ−グルコ／マンノピラノサイドを得て、還元によりアルキル２−デオキシ−２−ハロ−Ｒ−α／＄（ｂ）−Ｄ−グルコ／マンノピラノサイドをアルキル２−デオキシ−α／＄（ｂ）−Ｄ−グルコピラノサイドに転換し、アルキル２−デオキシ−α／＄（ｂ）−Ｄ−グルコピラノサイドを２−デオキシ−Ｄ−グルコースに加水分解することを備える２−デオキシ−Ｄ−グルコースの合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ガンを処置する方法を提供し、この方法は、ガンの処置の必要な哺乳動物に対して、治療上有効な用量の２−デオキシ−Ｄ−グルコース（２−ＤＧ）を投与する工程を包含し、該治療上有効な用量は、１週に１日よりも多い頻度で２−ＤＧを投与することによって得られる。化合物２−デオキシグルコースを用いて、これを治療上有効な用量で投与する場合、そして必要に応じて他の抗ガン薬と同時に、または外科的切除もしくは放射線療法と組み合わせて投与する場合、ガンを処置し、患者の転帰を改善することができる。 （もっと読む）

本発明は従来知られている製法よりも収率や容積効率が優れ、操作が簡便である２−デオキシアルドース類の工業的製法を提供するを課題とする。一般式（１）で表される２−ケト−３−デオキシグルコン酸等の化合物に対してパラジウム等の金属を用いて接触水素化法により還元して、又は一般式（１）で表される２−ケト−３−デオキシグルコン酸等の化合物に対して３０重量倍以下の溶媒中でヒドリド還元剤を用いて還元して、２−ケト−３−デオキシアルドン酸を合成し、該２−ケト−３−デオキシアルドン酸を脱炭酸して２−デオキシアルドース類を得る。本発明の方法は経済的、効率的に優れた方法である。 （もっと読む）

【課題】２’−デオキシリボース−１−リン酸２アンモニウム塩を工業的に高効率で高品質に製造する方法を提供する事。
【解決手段】
一般式（１）


〔式中、Ｒ１はアシル基を示し、Ｒ２はアルカリ金属イオンまたはＲ３Ｒ４Ｒ５ＮＨ⁺で表されるアンモニウムカチオンを示す。（式中、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は水素原子、炭素数１から６の置換基を有しても良いアルキル基、またはアリル基を示す。）〕で表される化合物をＲ６Ｒ７Ｒ８Ｎで示されるアミン（式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は独立して水素原子、炭素数１から６の置換基を有しても良いアルキル基、アリル基を示すが、全てが水素原子は除外する。）で加水分解し、次いで、アンモニアで塩交換反応を行う、一般式（２）［化２］


で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、陽電子放出断層撮像法（ＰＥＴ）に有用な新規¹⁵Ｏ標識モノサッカリドおよびその製造方法に関する。１つの局面において、本発明は、そのモノサッカリド分子のヒドロキシメチル基にて¹⁵Ｏで標識されている、¹⁵Ｏ標識モノサッカリドを提供する。別の局面において、本発明は、¹⁵Ｏモノサッカリドを製造するための方法を提供し、この方法は、そのモノサッカリド分子中のヒドロキシメチル基のヒドロキシル基がハロゲンで置換されているモノサッカリドを、有機スズ化合物および還元剤の存在下で¹⁵Ｏ酸素と反応させる工程を包含し、ここで、該反応は、ラジカル開始剤の非存在下または該ハロゲン化モノサッカリドベースで０．３当量以下のラジカル開始剤の存在下で行い、そのモノサッカリド分子中のヒドロキシメチル基が¹⁵Ｏで標識されている¹⁵Ｏ標識モノサッカリドを提供する。 （もっと読む）