本発明は、野生型ペプチドには存在しないＯ結合型グリコシル化部位を含むポリペプチドを提供する。本発明のポリペプチドには、水溶性ポリマー、生体分子の治療薬などの化学種が、完全なＯ結合型グリコシル残基を介してポリペプチドに共有結合している複合糖質が含まれる。また、本発明および方法のペプチドを作製する方法、それらのペプチドを含有する医薬組成物、ならびに、所望の応答を実現するのに十分な量の本発明のペプチドを投与することによって哺乳動物の疾患を治療、改善、または予防する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体に係り、具体的には、生理活性ポリペプチド、非ペプチド性重合体および免疫グロブリンＦｃ領域がお互い共有結合によって連結されているため、前記生理活性ポリペプチドの生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体およびその利用に関するものである。本発明の蛋白質結合体は、生理活性ポリペプチドの生体内活性が比較的高く維持され、血中半減期が著しく増加し、免疫反応誘発の危険が少ないため、多様なポリペプチド薬物の持続型製剤の開発に有用に利用できる。

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ここに開示したのは、生物応答修飾機能を有する結合ドメイン内のフェニルアラニン残基を、受容体、リガンドまたは基質に結合することによってバリンに置換するタンパク質変異体である。また、本発明は、該タンパク質変異体をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡが作動可能に結合される組換え発現ベクター、該組換え発現ベクターで形質転換またはトランスフェクトされる宿主細胞、及び該宿主細胞の培養及び該タンパク質変異体の結果として得られた培養物からの単離を含む該タンパク質変異体の調製方法も開示するものである。さらに、本発明は、該タンパク質変異体及び医薬的に受容し得る担体を含む医薬組成物を開示するものである。

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【課題】 延長された生体内半減期を有するＰＥＧ−生理活性ポリペプチド同種二量体結合体及びその製造方法の提供。
【解決手段】 ＰＥＧリンカーと二分子の生理活性ポリペプチドを含み、前記二分子の生理活性ポリペプチドがＰＥＧリンカーによって連結され、二分子の生理活性ポリペプチドの各々が一分子のＰＥＧで修飾された、ＰＥＧ−生理活性ポリペプチド同種二量体結合体は延長された血中半減期を有するポリペプチド薬物の開発に有用に用いられ得る。 （もっと読む）