本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する、新規の脱ペプチド化化合物、ならびにこのような化合物を含有する組成物、およびこれらを用いてＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を処置する方法を開示する。多くの実施形態では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規のクラスのインヒビター、一種以上の化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を１種以上含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種以上のこのような化合物もしくは１種以上のこのような処方物を用いるＨＣＶの処置もしくは予防の方法またはＣ型肝炎の１種以上の症状の改善の方法を提供する。また提供されるのは、ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法である。本明細書中で提供される化合物の中で、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼ活性を阻害する化合物が好まれる。 （もっと読む）

環状ソマトスタチンアナログの製造法およびその方法において使用する直鎖中間体が提供される。 （もっと読む）

一般式（１）で示されるＨＤＡＣ阻害剤は、様々なサブタイプのＨＤＡＣに対して強い阻害活性を示す。本発明の化合物は、ＨＤＡＣ１，４および６に関与している疾患の治療または予防のための薬剤として有用となる。また、本発明の化合物の製造方法は、種々のタイプの化合物を簡便に合成することができ、新たな性質を持ったＨＤＡＣ阻害剤などの開発に寄与することが期待される。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、ｎ₁、ｍ、ｐ、Ｚ₁、Ｚ₂およびＺ₃は明細書に記載の通りである）の新規大環状化合物、および医薬的に許容されるその塩、水化物または溶媒化合物に関する。本発明は、モチリン受容体の拮抗薬であり、この受容体および／または運動性機能不全に関連した疾患の治療に有効な、式（Ｉ）の化合物にも関する。

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本発明は、下記式Ｉの大環状化合物：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ²、Ｒ³、Ａ及びＤは、請求項で与えられる意味を有する）
の改良された製造方法であって、
ベンジリデンルテニウム触媒（該フェニル基はニトロ基で置換されている）の存在下、
下記式IIIの対応するジエン：
【化２】


（式中、Ｒ₁、Ｒ²、Ｒ³、Ａ及びＤ'は請求項で与えられる意味を有する）
の閉環メタセシスによる方法に関する。
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本発明は、式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩ：


ここにおいて、Ｗは置換又は非置換の複素環系である、化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグに関する。この化合物は、セリンプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性を阻害する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウィルスのライフサイクルを妨害するので、抗ウィルス剤としても有用である。本発明は、さらにＨＣＶ感染に罹っている患者に投与するための、上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、本発明の化合物含有してなる医薬組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。
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