【課題】新規な生物学的に活性な化合物および組成物、これらの使用および誘導の提供。
【解決手段】治療および抗有糸分裂試薬としてのヘミアスターリン化合物、および出発物質として合成される、下式ＩＶで示される、ゲオディアモリド化合物（Ｒ５１はアルキル基、Ｒ５２は水素原子またはアルキル基、Ａはハロゲン原子）。
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本実施形態は、一般式(I)〜一般式(VIII)の化合物、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物を提供する。本実施形態はさらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、そのイソ型および／または変異体）の選択的な調節剤であることが実証された、新規な、配座の定義された大環状化合物を提供する。新規な化合物の合成方法も本明細書に記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、さらに、限定されるものではないが、代謝障害および／または内分泌障害、心血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、胃腸障害、遺伝子疾患、過剰増殖性障害および炎症性疾患を含む、一連の医学的状態の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗菌性環状イミノペプチド誘導体およびそれらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に細菌感染のためのものに関する。 （もっと読む）

HCV NS3プロテアーゼの阻害剤として有用である、化学式(I)の化合物または医薬的に許容されるその塩に関する。
【化１】


（式中、R¹ は、(C_1-8)アルキル、(C_3-7)シクロアルキル、{(C_1-6)アルキル-(C_3-7)シクロアルキル}もしくは Het であり、それらはすべて必要により、ハロ、シアノ、ニトロ、O-(C_1-6)アルキル、アミド、アミノ、もしくはフェニルによって１回から３回置換されていてもよく、または、R₁ は、C₆ もしくは C₁₀ のアリールであり、それは必要により、ハロ、シアノ、ニトロ、(C_1-6)アルキル、O-(C_1-6)アルキル、アミド、アミノ、もしくはフェニルによって１回から３回置換されていてもよい。）
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フラビウイルス科のウイルスに感染した哺乳類を治療するための組成物、使用、製品および方法が提供される。前記方法は、式（I）を有する化合物またはその医薬的に許容できる塩の感染哺乳類への投与を含む。式中、AはC₁−C₆アルキルおよびC₃−C₆シクロアルキルから選択され；さらにBはフェニルまたはチアゾリルから選択され、前記フェニルおよびチアゾリル両基は場合によってNH(R¹)およびNH(CO)R¹から選択される基で置換され、式中R１はC₁−C₆アルキルであり；RはOHまたはスルホンアミド誘導体である。

【化１】


式（I）
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本発明は、IRES阻害活性を示す複素環式化合物を提供する。複素環式化合物は一般にアミド結合を通して共有結合している三つの反復C-C-Nサブユニット、および各サブユニットの中心炭素に連結している様々な側鎖の9員環である。本発明の化合物を含む製剤およびキットも提供する。 （もっと読む）

式(I)の化合物が記載され、式中、RおよびR₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の20位においてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対して高い親和性を有し、マイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。


(I)
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式(I)の大環状化合物を調製するための多工程方法が開示される。
【化１】


（式中、Q は下記式:
【化２】


の遊離基であり、他の可変記号は明細書に定義した通りである）。式(I)の化合物はC型肝炎ウィルス(HCV)感染症の治療のための有効な活性物質である。
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本発明は、置換ビフェニルを有する抗菌性大環状化合物、それらの製造方法、病気の処置および／予防についてのそれらの使用、および病気、特に細菌感染の処置および／予防用の医薬製造におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）