コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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【課題】新規の環状ペンタデプシペプチドを生産するフザリウム属微生物などを提供すること。
【解決手段】本発明のフザリウム属微生物が生産する環状ペンタデプシペプチドは、薬剤耐性抑制活性および癌細胞増殖抑制活性に優れるので、抗生剤耐性菌の治療および癌治療用医薬として利用できる。 （もっと読む）

【課題】スタチン系医薬品とは異なる作用機序のＡＣＡＴ２阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)又は(ＩＩ)で示されるボーベリオライド誘導体、ならびにその塩、溶媒和物および水和物。


Ｒ１はメチルまたはＨ、Ｒ２は例えばブチル、Ｘはアラニン残基、Ｙ、Ｚはアミノ酸残基。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子α（ＴＮＦアルファもしくはＴＮＦ−α）阻害ペプチドとその調製方法に係わる。本発明は、本発明のＴＮＦ−α阻害ペプチドを含有する医薬組成物、およびＴＮＦ−α媒介炎症性疾患の治療への該組成物の使用にも係わる。
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本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）

標的化ペプチドの使用を介してCRKLを選択的に標的するための方法および組成物が提供される。標的化ペプチドの使用を介した分泌CRKLの選択的標的化は、たとえば、化学療法化合物、融合タンパク質、または融合構築物を癌細胞または組織に送達するために癌の治療において使用され得る。

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本発明の態様は、一般式I、II、III、IV、V、VI、VII、およびXの化合物、ならびに主題の化合物を含む、薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明の態様はさらに、HCV感染の治療法、および肝線維症の治療法、その必要にある個人に、有効量の主題の化合物または組成物を投与することを一般に含む方法を含む治療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、明細書中、式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される大環状化合物に関する。当該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療するこができる。
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【課題】Ｃ型肝炎の予防若しくは治療に有効なＨＣＶ阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＣであり、Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、直鎖状若しくは分岐状の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールカルボニル基、ヘテロアリールカルボニル基、アルールスルホニル基、ヘテロアリールスルホニル基、アラルキル基等及び脂肪族ヘテロ環からなる群から選択される任意の基である。）で示される化合物を含有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の大環状化合物の調製方法のためのものであり、触媒の存在下で、式(II)のジエンを環化させる工程を含み、R₁-R₆、A、W及びVは本明細書に定義されたとおりである。また、本発明は式(II)の中間体化合物のためのものである。


(I)


(II)
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