【課題】O-マンノース型糖鎖を含有する糖ペプチドの効率的製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、Ｒ¹は、Ｈ又はメチル基であり；Ｒ²は、水酸基、又はカルボキシル基の活性化基であり；Ｒ³は、Ｈ、又はアミノ基の保護基であり；Ｒは、水酸基を保護するアシル基であり；Ｘ及びＹは、互いに独立して、水酸基がアシル基で保護されているN-アセチルグルコサミン残基若しくはその誘導体（シアル酸及び／又はアシル化ガラクトース付加誘導体を除く）、又は水酸基を保護するアシル基であり；但し、Ｘ及びＹの少なくとも一方は、水酸基がアシル基で保護されているN-アセチルグルコサミン残基若しくはその誘導体である）で表されるO-マンノース型糖鎖結合アミノ酸、又はそれを縮合反応により結合して糖ペプチドを生成することを含む、該糖鎖結合ペプチドの製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗生物質として有用な、架橋されたグリコペプチドセファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。この方法としては、さらに、細菌の増殖を阻害する方法および細菌の細胞壁生合成を阻害する方法が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、被検体において線維形成の識別を容易にするのに有用な方法に関する。本発明の方法は、肝臓の線維形成を診断するための方法の一部として応用する場合に特に有用である。本発明は、被検体において線維形成を識別するための方法に使用するための化合物も用意する。本発明の別の態様は、被検体において線維形成を識別するための方法に使用するための医薬品の調製に使用するための化合物である。 （もっと読む）

【課題】改善された抗菌活性、耐性出現の少ない可能性、現在利用可能な抗生物質の治療に耐性の細菌感染症に対する改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、転位バンコマイシンまたはデスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特にこの骨格におけるアミノ置換糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアルキル化またはアシル化；ならびに／あるいはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドへの変換に基づく。この化合物を合成する方法、その化合物を含む医薬組成物、および疾患、特に細菌感染を処置および／または予防するためのその化合物の使用方法もまた、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性腸球菌に対して優れた活性を発現し、かつメチシリン耐性菌に対してもより強力な活性を発現する、新規なグリコペプチド誘導体、その薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグを提供すること。
【解決手段】以下の式（Ｉ）で表される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグ：


ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、それぞれ独立して、所定の基からなる群から選択される。 （もっと読む）

分子構築物は、ドナー標識、アクセプター標識、ドナーとアクセプターの間に配置されたリンカーペプチド（リンカーは、切断部位配列を有する。）及び（ａ）ドナーと切断部位配列及び（ｂ）アクセプターと切断部位配列の少なくとも１つの間のスペーサーを含む。好ましくは、構築物は、ＣＦＰ−（ＳＧＬＲＳＲＡ）−ＳＮＡＰ−２５−（ＳＮＳ）−ＹＦＰ及びＣＦＰ−（ＳＧＬＲＳＲＡ）−シナプトブレビン−（ＳＮＳ）−ＹＦＰからなる群から選択される。好ましい実施形態において、リンカーペプチドは、シナプトブレビン（ＶＡＭＰ）、シンタキシン及びＳＮＡＰ−２５又はボツリヌス神経毒素によって認識及び切断され得るこれらの断片からなる群から選択されるボツリヌス神経毒素の基質である。有利には、スペーサーは、スペーサーを持たない対応する構築物と比較して、ドナー標識とアクセプター標識間の電気的カップリングを増加させる。
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【課題】新規なグリコペプチド抗生物質誘導体の提供。
【解決手段】新規なバンコマイシン誘導体からなるグリコペプチド化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。またはそれらの溶媒和物は、ＭＲＳＡを含むブドウ球菌、レンサ球菌、肺炎球菌、腸球菌等種々の細菌に対して抗菌活性を示し、特にバンコマイシン耐性型腸球菌（ＶＲＥ）やバンコマイシン耐性型黄色ブドウ球菌（ＶＲＳＡ）に対しても有効であり、よって、髄膜炎、敗血症、肺炎、関節炎、腹膜炎等、気管支炎、膿胸等、種々の細菌感染症を治療または予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】サッカライドアミノ基でのグリコペプチド抗生物質の選択的アルキル化のために有用な方法を提供すること。
【解決手段】サッカライドアミンを含むグリコペプチドをアルキル化するための方法であって、以下：アルデヒドまたはケトン、適切な塩基、および該グリコペプチドまたはその塩を合わせて、反応混合物を提供する工程；該反応混合物を酸性化する工程；ならびに該反応混合物と適切な還元剤を合わせて、該サッカライドアミンでアルキル化されたグリコペプチドを提供する工程を包含する方法。 （もっと読む）

【課題】神経細胞の成長またはミエリン形成の増加を刺激する方法、神経組織における神経またはミエリン脱落疾患の治療のための薬学的調製物、、中枢神経系または末梢神経系のニューロン変性疾病の治療のための薬学的調製物、および、網膜神経障害の治療のための薬学的調製物を提供すること。
【解決手段】プロサポシンおよびそれから由来するペプチド誘導体は、インビトロでの神経突起伸長を促進する。ペプチドのコンセンサス配列が、活性な神経突起伸長誘導性サポシンＣペプチド配列と、種々の造血および神経生成性サイトカインのペプチド配列の比較により決定された。これらのサイトカイン由来ペプチドは、それらの対応するサイトカイン類と同じプロセスを促進する。さらに、プロサポシンおよびサポシンＣは、エクスビボで神経細胞ミエリン形成の増加を促進する。これらに基づいて、上記課題は解決された。 （もっと読む）

【課題】治療・診断目的で生体内に投与される、生理活性化合物の消失半減期延長のための方法及び組成物の提供。
【解決手段】ＩｇＧ又は血清アルブミンに親和性のあるペプチドリガンド、またペプチドリガンドドメイン及び活性ドメインを含むコンジュゲート（ハイブリッド分子）、および該コンジュゲートをコードするポリヌクレオチド。ペプチドリガンドが血漿タンパク質に結合親和性を有するハイブリッド分子を生成することにより、消失半減期が改善される。好ましい実施態様では、短い消失半減期を有する生理活性分子は、該ハイブリッド分子の活性ドメインとして組み込まれる。 （もっと読む）