本発明は、（ａ）分子多様性をスキャンするために、式（１）の化合物の第１ライブラリーを設計することであって、ライブラリーの各化合物が、以下に定義される少なくとも２つのファーマコフォア基Ｒ１〜Ｒ５を有し、かつライブラリーの化合物が、同数のファーマコフォア基を有すること；（ｂ）１つまたは複数の生物学的アッセイにおいて化合物の第１ライブラリーをアッセイすること；（ｃ）第２ライブラリーを設計することであって、第２ライブラリーの各化合物が、第１ライブラリーに対して１つまたは複数の更なるファーマコフォア基を含有すること；を含む、生物活性化合物を同定する方法であって、第１および第２ライブラリーのその／各成分が、式（１）の化合物であるような方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、以下を含む細胞集団の定性的および/または定量的タンパク質発現プロファイル、特に、示差的タンパク質発現プロファイルを作成するための分析用プラットフォームおよびそれを用いて行う方法に関する:
-１以上の細胞集団の可溶化液を作成すること、該可溶化液はそれぞれの細胞集団によって発現される複数のタンパク質を含む、
-実質的に平面の固体支持体を提供すること、
-希釈または非希釈形態にて該固体支持体に直接的に、または、該固体支持体上にアプライされた接着促進層上に、少量の細胞可溶化液を別々の部位に沈着させ、それによって該固体支持体上の別々の測定領域の１以上の１次元または２次元アレイを作成すること、
-例えば、シグナル伝達系路の大域解析または、最高の特異性、選択性および親和性についてのタンパク質標的に対する抗体セット/ライブラリーのスクリーニングのために、別々の測定領域における細胞可溶化液に含まれる検出すべきタンパク質の特異的結合パートナーとして複数の結合試薬をアプライすること、および適当であるならば、該１以上の測定領域のアレイに１以上の検出試薬をアプライすること、該結合試薬および該検出試薬は、１以上のアレイの別々の測定領域に逐次的にアプライされるか、または検出試薬が結合試薬に結合した後、単一添加工程にてアプライされる、そして、
-該１以上のアレイの別々の測定領域から生じる光シグナルを局所的に分解した様式で測定および記録すること、
ここで該実質的に平面の固体支持体は無孔性であり、かつ、アプライしてもよい接着促進層は厚さ1μm未満である。 （もっと読む）

支持体の上に複合体または新規組成物の試料ライブラリーをつくる方法が開示されている。この方法は、支持体の表面の上に濃度勾配をつけて一つまたはそれ以上の成分を沈積させる方法を含んでいる。濃度勾配は支持体の上において重ね合わされた三角形の形で配置され、これによって三つまたはそれ以上の成分を含む複合体または組成物の試料を容易につくることができる。被覆された支持体の部分を刳り貫き、一つまたはそれ以上の成分をその上に含む個々の錠剤をつくることにより試料を支持体から取り出すことができる。この方法を用い莫大な数の試料をつくることができる。
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本発明は、リード発見および設計に用いるために迅速且つ効率的に合成され得る、そしてさらなる薬剤発見のために容易に拡大され得る化合物を提供する。本発明は、新規の薬剤リードを設計し、同定するためのこのような化合物ライブラリーの使用方法も提供する。
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