説明

チアゾロピリジンサーチュイン調節化合物

構造式(Ia)の新規のサーチュイン調節化合物およびその使用方法が本明細書で提供されている。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、ならびに例えば、老化もしくはストレスと関連する疾患もしくは障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害をはじめとする、多種多様な疾患および障害を治療および/または予防するために使用し得る。別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
構造式(Ia)により表される化合物または薬学的に許容されるその塩:
【化1】

〔ここで、環Aは、
【化2】

から選択され、ここで、「」は、フェニルに結合した環Aの部分を表し、「
【化3】

」は、化合物中のC=Oに結合した環Aの部分を表し;
は、水素、
【化4】

から選択され;
は、水素、メトキシプロピル、メトキシプロプ−1−イニル、
【化5】

から選択され;かつ
またはRの少なくとも1つは、窒素含有飽和ヘテロシクリル部分を含む〕。
【請求項2】
前記化合物が、構造式(III):
【化6】

により表される、請求項1に記載の化合物、または薬学的に許容されるその塩。
【請求項3】
構造式(VI)により表される化合物または薬学的に許容されるその塩:
【化7】

〔ここで、Rは、水素、
【化8】

から選択され;
は、水素、−CH、−CF、メトキシプロピル、メトキシプロプ−1−イニル、
【化9】

から選択され;かつ
またはRの少なくとも1つは、窒素含有飽和ヘテロシクリル部分を含む〕。
【請求項4】
が、
【化10】

から選択され;かつRが、水素、−CFおよび−CHから選択される、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
が水素である、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩と薬学的に許容される担体とを含んでなる、医薬組成物。
【請求項7】
パイロジェンフリーである、請求項6に記載の組成物。
【請求項8】
追加の活性剤をさらに含んでなる、請求項7に記載の組成物。
【請求項9】
インスリン耐性、メタボリックシンドローム、糖尿病、もしくはそれらの合併症を患っているかまたはこれらを患いやすい被験体を治療するための、あるいは被験体におけるインスリン感受性を増加させるための方法であって、それを必要とする被験体に、請求項8に記載の組成物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項10】
追加の活性剤を投与することをさらに含んでなる、請求項9に記載の方法。

【公表番号】特表2012−512907(P2012−512907A)
【公表日】平成24年6月7日(2012.6.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−542514(P2011−542514)
【出願日】平成21年12月18日(2009.12.18)
【国際出願番号】PCT/US2009/068865
【国際公開番号】WO2010/071853
【国際公開日】平成22年6月24日(2010.6.24)
【出願人】(507239341)サートリス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (32)
【Fターム(参考)】