ヌクレオチドアナログ
【課題】抗ウィルス活性を有するヌクレオチドアナログ化合物を提供する。
【解決手段】以下の式Ibの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩が抗ウィルス活性を持つ。
（式中、Ｘ１はＯ又はＳ、♯は光学活性を示す炭素、Ｂは核酸塩基の残基、Ｌ１はアルコキシカルボニルメトキシ、アシルメトキシ等の基を表す。）
【解決手段】以下の式Ibの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩が抗ウィルス活性を持つ。
（式中、Ｘ１はＯ又はＳ、♯は光学活性を示す炭素、Ｂは核酸塩基の残基、Ｌ１はアルコキシカルボニルメトキシ、アシルメトキシ等の基を表す。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Ibの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩：
【化１】
ここで、
Ｘ1は、ＯまたはＳであり；
Ｌ1は、アミノ酸、ポリペプチド残基、置換アミンまたは未置換アミン、オキシエステル、あるいはチオエステルであり；そして
＃で表される炭素原子はＲ配置、Ｓ配置、またはRS配置での置換基と結合しており、Ｌ1はＣ1-Ｃ4アルキルエステルではく、またはＢがシトシン-1-イルである場合、Ｌ1は、ＯＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＮＲ5a2、ＯＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＲ5a、ＯＣＨ2ＯＣ(Ｏ)Ｒ5a、ＯＣＨ(Ｒ5a)ＯＣ(Ｏ)Ｒ5a(Ｒ立体化学、Ｓ立体化学、またはRS立体化学)、ＯＣＨ2Ｃ(Ｒ5a)2ＣＨ2ＯＨ、ＯＣＨ2ＯＲ5a、ＯＲ5a、ＮＨＲ5a、またはＮＲ5a2ではなく、ここで、Ｒ5aはＣ1-Ｃ20アルキル、アリールまたはアリール-アルキルであり、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、置換されていなくてもよく、但し、Ｘ1がＯであり、かつＢがアデニン、シトシン、グアニン、チミン、ウラシル、2,6-ジアミノプリン、ヒポキサンチン、またはＺ2である場合であって；Ｚ2が
【化２】
であり、
Ｑが、Ｈ、Ｃｌ、ＮＨＲX、ＮＲX2、ＮＨＣ(Ｏ)ＲX、Ｎ(Ｃ(Ｏ)ＲX)2、ＯＨ、またはＮＣＨＮ(ＲX)2から独立して選択される場合、Ｌ1は、ＯＲY、ＮＨ2、ＮＨＲX、またはＮ(ＲX)2ではなく、ここで、ＲYは、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＲX)2、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＲX、ＣＨ2ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ(ＲX)ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ2Ｃ(ＲX)2ＣＨ2ＯＨ、またはＣＨ2ＯＲXからなる群より選択される、生理学的に加水分解可能なエステル基を示し；ＲYはまたＲXであり得、但し、ＲYおよびＲXは同時にアルキルではなく；
ＲXは、Ｃ1-Ｃ20アルキル、アリール、またはアリール-アルキルを示し、ヒドロキシ、酸素、窒素、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、置換されていなくてもよい。
【請求項２】
Ｌ1がＮＨＲ40またはＯＲ31であり、ここで、
Ｒ40はＣ1-20アルキルであり；
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン；セサモール；カテコールモノエステル；-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は同一かまたは異なる；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)-(Ｒ7)；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2-(Ｒ7)；-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)；コレステリル；単糖；二糖；オリゴ糖(３から９の単糖残基)、エノールピルベート；グリセロール；α-D-β-ジグリセリド；トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化３】
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール；もしくは
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが、
【化４】
であり、ここで、Ｒ15は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ16、ＳＨ、ＳＲ16、ＮＨ2、またはＮＨＲ17であり；
Ｒ16はＣ1-Ｃ6アルキルであり；
Ｒ17はＣ1-Ｃ6アルキルであり；
Ｒ18はＮ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＲ19またはＣＳＲ19、ＣＯＲ19であり；
Ｒ19は、Ｈ、Ｃ1-Ｃ9アルキル、Ｃ2-Ｃ9アルケニル、Ｃ2-Ｃ9アルキニル、もしくは未置換の、あるいはＯＨ、Ｏ、Ｎ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩにより置換されたＣ7-Ｃ9アリール-アルキルであり；
Ｒ20はＮまたはＣＨであり；
Ｒ21は、Ｎ、ＣＨ、ＣＣＮ、ＣＣＦ3、ＣＣ≡ＣＨ、またはＣＣ(Ｏ)ＮＨ2であり；
Ｒ22は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、ＳＨ、ＳＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＣＨ、ＳＣＨ2ＣＨＣＨ2、ＳＣ3Ｈ7、ＮＨ(ＣＨ3)、Ｎ(ＣＨ3)2、ＮＨ(ＣＨ2ＣＨ3)、Ｎ(ＣＨ2ＣＨ3)2、ＮＨ(ＣＨ2ＣＣＨ)、ＮＨ(ＣＨ2ＣＨＣＨ2)、ＮＨ(Ｃ3Ｈ7)、またはハロゲンであり；
Ｒ23は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＣＨ、ＳＣＨ2ＣＨＣＨ2、ＳＣ3Ｈ7、ＯＲ16、ＮＨ2、またはＮＨＲ17であり；
そして
Ｒ24は、Ｏ、Ｓ、またはＳｅである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが、シトシン-1-イル、6-アザシトシン-1-イル、5-フルオロシトシン-1-イル、アデニン-9-イル、グアニン-9-イル、または2,6-ジアミノプリン-9-イルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ31が、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-エトキシ-5-ヒドロキシフェニル、2-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル3,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2-(ハロアルキル)-フェニル、3-(ハロアルキル)-フェニル、4-(ハロアルキル)-フェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-エトキシフェニル、3-エトキシフェニル、4-エトキシフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル、あるいは2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、または4-ハロアルキルベンジルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式IIaを有する、請求項１に記載の化合物：
【化５】
ここで、
ｎは、１、２、３、４、または５であり、ここで、ｎ＞１について各-Ｃ(Ｒ2)(Ｒ3)は、同一かまたは異なり；
n1は整数であり；
Ｒ1は、Ｈ、または未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、ＣＯＯＲ4、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ1-Ｃ9アルキル、未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、ＣＯＯＲ4、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ6アリール、あるいは未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、ＣＯＯＲ4、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ9アリール-アルキルであり；
Ｒ2＝Ｒ1であり、そして独立して選択され；
Ｒ3は、C(Ｏ)-ＯＲ4、アミノ、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノ、Ｃ1-Ｃ3アルキルジアミノ、Ｃ1-Ｃ6アルケニルアミノ、ヒドロキシ、チオール、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ1-Ｃ3アルクチオール、(ＣＨ2)nＣＯＯＲ4、未置換の、またはＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、ＮＨ2、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはＣ7-Ｃ10アルコキシフェニルで置換されたＣ1-Ｃ6アルキル；未置換の、またはＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、ＮＨ2、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはＣ7-Ｃ10アルコキシフェニルで置換されたＣ2-Ｃ6アルケニル；未置換の、またはＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、ＮＨ2、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはＣ7-Ｃ10アルコキシフェニルで置換されたＣ6-Ｃ12アリールであり；そして
Ｒ4はＨであり、但し、n1は１より大きく、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ6アルキル、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ6アリール、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ6アリール-アルキルである。
【請求項７】
ｎおよびn1が１であり；
Ｒ1が、Ｈ、メチル、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ2がＨであり；
Ｒ3が、Ｈ、-ＣＨ3、-ＣＨ(ＣＨ3)2、-ＣＨ2-ＣＨ(ＣＨ3)2、-ＣＨＣＨ3-ＣＨ2-ＣＨ3-、-ＣＨ2-Ｃ6Ｈ5、-ＣＨ2ＣＨ2-Ｓ-ＣＨ3、-ＣＨ2ＯＨ、-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ3、-ＣＨ2-ＳＨ、-ＣＨ2-Ｃ6Ｈ4ＯＨ、-ＣＨ2-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＨ2-ＣＯＯＨ、-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＯＯＨ、-(ＣＨ2)4-ＮＨ2、-(ＣＨ2)3-ＮＨ-Ｃ(ＮＨ2)-ＮＨ2、1-グアニジノプロプ-3-イル、ベンジル、4-ヒドロキシベンジル、イミダゾール-4-イル、インドール-3-イル、メトキシフェニル、またはエトキシフェニルであり；そして
Ｒ4が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、t-ブチル、フェニル、ベンジル、1-ピリジル、3-ピリジル、1-ピリミジニル、ピバロイルオキシメチル、N-エチルモルホリノ、N-2-プロピルモルホリノ、メトキシエチル、4-N-メチルピペリジル、3-N-メチルピペリジル、2-、3-、または4-N,N-ジメチルアミノフェニル、2-、3-、または4-N,N-ジエチルアミノフェニル、あるいは1-エチルピペラジニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、シトシン-1-イル、6-アザシトシン-1-イル、アデニン-9-イル、グアニン-9-イル、または2,6-ジアミノプリン-9-イルであり、そしてＸ1がＯである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式(ＯＲ31)2Ｐ(Ｏ)-Ｚ1-Ｂまたは(ＯＲ)(ＯＲ31)Ｐ(Ｏ)-Ｚ1-Ｂを有する、化合物：
Ｂは複素環塩基であり；
Ｚ1は、-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2ＯＨ)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ3)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2Ｆ)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ＝ＣＨ2)-ＣＨ2-、および-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2Ｎ3)-ＣＨ2-からなる群より選択され；
ＲはＨ、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-1-アルキル、
Ｃ6-Ｃ241-アシロキシ-1-アリール-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-アルコキシ-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-ハロ-1-アルキル、
未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロ−ゲン(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)からなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ1-Ｃ20アルキル、
未置換の、またはＣ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ20アリール、あるいは
未置換の、またはアリール部分において、Ｃ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ4-Ｃ20アリール-アルキルであり；
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン；セサモール；カテコールモノエステル；-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は、水素またはＣ1-4アルキルであり、そして同一であるかまたは異なり；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)(Ｒ7)；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2(Ｒ7);-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7);コレステリル；単糖；二糖；オリゴ糖(３から９の単糖残基)、エノールピルベート；
グリセロール;α-D-β-ジグリセリド；トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化６】
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール；もしくは
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールであり、但し、Ｚ1が-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ2-で、かつＢがアデニン-9-イルである場合は、両方のＲ31は、4-ニトロベンジルまたは4-トリフルオロメチル−ベンジルではなく、そしてＺ1が、-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2ＯＨ)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ3)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2Ｆ)-ＣＨ2-、または-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ＝ＣＨ2)-ＣＨ2-であり、かつＢが、アデニン、シトシン、グアニン、チミン、ウラシル、2,6-ジアミノプリン、ヒポキサンチン、またはＺ2である場合であって；Ｚ2が
【化７】
であり、
Ｑが、Ｈ、Ｃｌ、ＮＨＲX、ＮＲX2、ＮＨＣ(Ｏ)ＲX、Ｎ(Ｃ(Ｏ)ＲX)2、ＯＨ、またはＮＣＨＮ(ＲX)2より独立して選択される場合、このときＬ1は、ＯＲY、ＮＨ2、ＮＨＲX、またはＮ(ＲX)2ではなく、ここで、ＲYは、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＲX)2、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＲX、ＣＨ2ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ(ＲX)ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ2Ｃ(ＲX)2ＣＨ2ＯＨ、またはＣＨ2ＯＲXからなる群より選択される、生理学的に加水分解可能なエステル基を示し；ＲYはまたＲXであってもよく、但し、ＲYおよびＲXは同時にアルキルではなく；
ＲXは、Ｃ1-Ｃ20アルキル、アリール、またはアリール-アルキルを示し、ヒドロキシ、酸素、窒素、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、または置換されていなくてもよい。
【請求項１０】
Ｒ31が、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-エトキシ-5-ヒドロキシフェニル、2-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル3,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2-(ハロアルキル)-フェニル、3-(ハロアルキル)フェニル、4-(ハロアルキル)-フェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-エトキシフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル、あるいは2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、または4-ハロアルキルベンジルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが、シトシン-1-イル、6-アザシトシン-1-イル、5-フルオロシトシン-1-イル、アデニン-9-イル、グアニン-9-イル、または2,6-ジアミノプリン-9-イルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式(Ｌ1)2Ｐ(Ｏ)-Ｚ-Ｂ1または
【化８】
を有する、化合物：
＃で表される炭素原子に結合する置換基は、Ｒ配置、Ｓ配置、またはRS配置内にあり；
Ｌ1は、独立してアミノ酸、ポリペプチド、オキシエステル、チオエステル、あるいは置換アミンまたは未置換アミンであり；
Ｂ1は保護された複素環塩基であり；そして
Ｚ-Ｂ1は、
【化９】
であり、ここで、
Ｒ27は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、Ｃ1-Ｃ4アルコキシであり、またはＲ26がＳである場合は、Ｒ27は存在せす；
Ｒ28は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、またはＣ1-Ｃ4アルコキシであり；
Ｒ29は、Ｏ、Ｓ、ＣＨ2、ＣＨＦ、またはＣＦ2であり；
Ｒ33は、Ｈ、ＯＨ、TBSO、ハロゲン、シアノ、ＣＨ2Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、Ｃ1-Ｃ4アルコキシ、ＣＨ2ＯＨ、またはアジドであり；そして
Ｒ34は、Ｈ、ＣＨ2ＣＮ、またはＣＦ3であり、但し、構造XXXについて、Ｒ25がＯまたはＣＨ2であり、かつＲ29がＣＨ2またはＯである場合は、Ｌ1は、ＨまたはＣ1-Ｃ6アルキルではなく、以下の構造を有する化合物
【化１０】
であり、
このときＢ1が
【化１１】
であり、
ここで、Ｑが、Ｈ、Ｃｌ、ＮＨＲX、ＮＲX2、ＮＨＣ(Ｏ)ＲX、Ｎ(Ｃ(Ｏ)ＲX)2、ＯＨ、またはＮＣＨＮ(ＲX)2から独立して選択される場合、このときＬ1は、ＯＲY、ＮＨ2、ＮＨＲX、またはＮ(ＲX)2ではなく、ここで、ＲYは、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＲX)2、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＲX、ＣＨ2ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ(ＲX)ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ2Ｃ(ＲX)2ＣＨ2ＯＨ、またはＣＨ2ＯＲXからなる群より選択される生理学的に加水分解可能なエステル基を示し；ＲYはまたＲXであってもよく、但し、ＲYおよびＲXは同時にアルキルではなく；
ＲXは、Ｃ1-Ｃ20アルキル、アリール、またはアリール-アルキルを示し、ヒドロキシ、酸素、窒素、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、または置換されていなくてもよく；
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＯＨであり、Ｒ28がＨまたはＦであり、かつＢがアデニン、チミン、グアニン、シトシン、あるいは保護されたアデニン、保護されたグアニン、または保護されたシトシンである場合、両方のＬ1は、Ｈ、メチル、またはフェニルではない。
【請求項１３】
Ｂ1が、
【化１２】
であり、ここで、
Ｒ18は、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＲ19またはＣＳＲ19、ＯＣＲ19であり；
Ｒ20はＮまたはＣＨであり；
Ｒ21は、Ｎ、ＣＨ、ＣＣＮ、ＣＣＦ3、ＣＣ≡ＣＨ、またはＣＣ(Ｏ)ＮＨ2であり；
Ｒ22AはＲ39またはＲ22であり、但し、Ｒ22はＮＨ2ではなく；
Ｒ22は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、ＳＨ、ＳＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＣＨ、ＳＣＨ2ＣＨＣＨ2、ＳＣ3Ｈ7、ＮＨ(ＣＨ3)、Ｎ(ＣＨ3)2、ＮＨ(ＣＨ2ＣＨ3)、Ｎ(ＣＨ2ＣＨ3)2、ＮＨ(ＣＨ2ＣＣＨ)、ＮＨ(ＣＨ2ＣＨＣＨ2)、ＮＨ(Ｃ3Ｈ7)、あるいはハロゲン(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ)であり：
Ｒ23AはＲ39またはＲ23であり、但し、Ｒ23はＮＨ2ではなく；
Ｒ23は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＣＨ、ＳＣＨ2ＣＨＣＨ2、ＳＣ3Ｈ7、ＯＲ16、ＮＨ2、またはＮＨＲ17であり；
Ｒ24は、Ｏ、Ｓ、またはＳｅであり；そして
Ｒ39は、ＮＨＲ40、ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ36、またはＮＣＲ41Ｎ(Ｒ38)2であり、ここで、
Ｒ36は、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、およびシアノより選択される１個または２個の原子または基により置換された、Ｃ1-Ｃ19アルキル、Ｃ1-Ｃ19アルケニル、Ｃ3-Ｃ10アリール、アダマントイル、アルキルアリール、またはＣ3-Ｃ10アリールであり；
Ｒ38はＣ1-Ｃ10アルキルであるか、または両方のＲ38は共に1-モルホリノ、1-ピペリジン、または1-ピロリジンであり；
Ｒ40はＣ1-20アルキルであり；そして
Ｒ41は水素またはＣＨ3である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ1が、ＲまたはＲ31であり、ここで、
Ｒは、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-1-アルキル、
Ｃ6-Ｃ241-アシロキシ-1-アリール-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-アルコキシ-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-ハロ-1-アルキル、
未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲン(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)からなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ1-Ｃ20アルキル、
未置換の、またはＣ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル(１個から３個のハロゲン原子)、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ20アリール、
未置換の、またはアリール部分において、Ｃ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル(１個から３個のハロゲン原子)、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ4-Ｃ20アリール-アルキル、
３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルからなる群より独立して選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール、もしくは
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルからなる群より独立して選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールであり；そして
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン；セサモール；カテコールモノエステル；-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は同一かまたは異なり；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)(Ｒ7);-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2(Ｒ7);-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)；コレステリル；単糖；二糖；オリゴ糖(３から９の単糖残基)、エノールピルベート；グリセロール；α-D-β-ジグリセリド；トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化１３】
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール；もしくは
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ1が、エチルグリシンまたはN-メチルグリシンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
式(ＯＲ35)(ＯＲ35)Ｐ(Ｏ)-Ｚ-Ｂを有する化合物：
ここで、
Ｂは複素環塩基であり；
Ｒ35は、独立してＲまたはＲ31であり、ここで、Ｒは、独立して
Ｈ、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-1-アルキル、
Ｃ6-Ｃ241-アシロキシ-1-アリール-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-アルコキシ-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-ハロ-1-アルキル、
未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲン(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)からなる群より独立して選択される置換基によって置換された、Ｃ1-Ｃ20アルキル
未置換の、またはＣ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル(１個から３個のハロゲン原子)、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換された、Ｃ3-Ｃ20アリール、または
未置換の、またはアリール部分において、Ｃ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル(１個から３個のハロゲン原子)、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換された、Ｃ4-Ｃ20アリール-アルキル、
３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルからなる群より独立して選択される１個から２個の原子または基により置換された、Ｃ3-Ｃ6アリール、または
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルからなる群より選択される１個から２個の原子または基により置換された、Ｃ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールであり；
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン；セサモール；カテコールモノエステル；-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は、同一かまたは異なり；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)(Ｒ7);-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2(Ｒ7);-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)；コレステリル；単糖；二糖；オリゴ糖(３〜９単糖残基)、エノールピルベート；グリセロール；α-D-β-ジグリセリド；トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化１４】
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール；または
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールであり；
Ｚ-Ｂは以下からなる群より選択され、
【化１５】
ここで、
＃で表される炭素原子に結合する置換基は、Ｒ配置、Ｓ配置、またはRS配置内にあり、
Ｒ25は、ＣＨ2、ＣＨＦ、またはＯであり；
Ｒ26はＣＨまたはＳでり、但し、Ｒ25がＣＨである場合は、Ｒ26はＳではなく；
Ｒ27は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、Ｃ1-Ｃ4アルコキシであり、またはＲ26がＳである場合は、Ｒ27は存在せず；
Ｒ28は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、またはＣ1-Ｃ4アルコキシであり；
Ｒ29は、Ｏ、Ｓ、ＣＨ2、ＣＨＦ、またはＣＦ2であり；
Ｒ33は、Ｈ、ＯＨ、TBSO、ハロゲン、シアノ、ＣＨ2Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、Ｃ1-Ｃ4アルコキシ、ＣＨ2ＯＨ、またはアジドであり；そして
Ｒ34は、Ｈ、ＣＨ2ＣＮ、またはＣＦ3であり、但し、構造XXXについて、Ｒ25がＯまたはＣＨ2であり、かつＲ29がＣＨ2またはＯである場合は、Ｒ35は、ＨまたはＣ1-Ｃ6アルキルではなく；そして
但し、Ｒ25がＣＨ2であり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＨであり、Ｒ28がＨであり、かつＢがアデニンである場合、Ｒ35は両者がＨまたはＣ3Ｈ7ではなく；そして
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＳであり、Ｒ28がＨであり、そしてＢがシトシンまたは保護されたシトシンである場合は、Ｒ35は両者がＨまたはエチルではなく；そして
但し、Ｒ25がＣＨ2であり、Ｒ29がＯであり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＨであり、Ｒ28がＨであり、かつＢがアデニン、グアニン、ヒポキサンチン、シトシン、ウラシル、またはチミンである場合は、Ｒ35は両者がＨまたはＣ3Ｈ7ではなく；そして
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＮ3であり、Ｒ28がＨであり、かつＢがチミンである場合は、Ｒ35はＨまたはフェニルではなく；そして
但し、Ｒ25がＣＨ2であり、Ｒ29がＯであり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＨであり、Ｒ28がＨであり、かつＢがチミンである場合は、Ｒ35はＨまたはＣ1-Ｃ6アルキルではなく；そして
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＯＨであり、Ｒ28がＨまたはＦであり、かつＢがアデニン、チミン、グアニン、シトシン、あるいは保護されたアデニン、保護されたグアニン、または保護されたシトシンである場合は、両方のＲ35は、Ｈ、メチル、またはフェニルではなく；そして
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＯであり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27が、Ｈ、ＯＨ、またはＣ1-Ｃ4アルキルであり、Ｒ28が、Ｈ、ＯＨ、またはＣ1-Ｃ4アルキルであり、かつＢが、キサンチン、置換キサンチン、グアニン、置換グアニン、プリン、置換プリン、シトシン、置換シトシン、チミン、ウラシル、置換ウラシル、アデニン、または置換アデニンである場合は、Ｒ35はＨまたはＣ1-Ｃ6アルキルではない。
【請求項１７】
Ｒ35が、独立してフェニル、ベンジル、アダマントイルオキシメチル、ピバロイルオキシメチル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-エトキシ-5-ヒドロキシフェニル、2-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル3,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2-(ハロアルキル)-フェニル、3-(ハロアルキル)-フェニル、4-(ハロアルキル)-フェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-エトキシフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル、あるいは2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、または4-ハロアルキルベンジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂ1が、N4-ベンゾイルシトシン-1-イル、N4-(6-アミノヘキシル)シトシン-1-イル、N4-(10-アミノデシル)シトシン-1-イル、N4-(14-アミノラウリル)シトシン-1-イルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
抗ウイルス効果用量を被験体に経口投与するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
以下の構造
【化１６】
を有する、抗ウイルス効果用量を被験体に経口投与するための、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
式(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)-ＣＨ2-ＯＨまたは(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(ＯＳｉ(ＣＨ3)3)を有する化合物：ここで、
Ｒ31は、トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化１７】
ここで、Ｒ7は、水素またはＣ1-4アルキルであり；または
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換され、但し、化合物(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)-ＣＨ2-ＯＨについてＲ31はフェニルではないＣ3-Ｃ6アリールである。
【請求項２４】
構造(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)-ＣＨ2-ＯＨを有する化合物を合成する方法であって、約１当量のビス(トリメチルシリル)トリフルオロアセトアミドで構造(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)Ｈの化合物をシリル化する工程と、得られた化合物を乾燥する工程と、得られた化合物を触媒量のルイス酸を含むパラホルムアルデヒドと反応させる工程とを包含し、ここで、Ｒ31は、トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化１８】
ここで、Ｒ7は水素またはＣ1-4アルキルであり；
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリールである、方法。
【請求項２５】
以下の構造を有する化合物を合成する方法であって、
【化１９】
以下の構造を有する化合物
【化２０】
とヨウ素および(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)-ＣＨ2-ＯＨとを高温で反応させる工程を包含し、ここで、Ｂ2は複素環塩基または保護された複素環塩基であり；Ｒ31は、トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化２１】
ここで、Ｒ7は水素またはＣ1-4アルキルであり；
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリールであり；そしてＲ44はヨウ素またはフッ素である、方法。
【請求項２６】
以下の式を有する化合物ならびにこのような化合物の立体異性体および塩：
【化２２】
ここで、
Ｂはプリンまたはピリミジン塩基であり；
Ｒ35はＲまたはＲ31であり；
Ｒは、2-アルコキシフェニル、3-アルコキシフェニル、4-アルコキシフェニル(Ｃ1-Ｃ12アルキル)、2-ハロフェニル、3-ハロフェニル、4-ハロフェニル、2,3-ジハロフェニル、2,4-ジハロフェニル、2,5-ジハロフェニル、2,6-ジハロフェニル、3,4-ジハロフェニル、3,5-ジハロフェニル、4-ハロアルキルフェニル(１個から５個のハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルキル)、カルボアルコキシフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、4-ハロアルキルベンジル(１個から５個のハロゲン原子、Ｃ1-Ｃ12アルキル)、アルキルサリチルフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、アルコキシエチル(Ｃ1-Ｃ6アルキル)、アリールオキシエチル(必要に応じてＯＨ、ＮＨ2、ハロ、Ｃ1-Ｃ4アルキル、あるいはＯＨによりまたは１個から３個のハロ原子により置換されたＣ1-Ｃ4アルキルによって置換されたアリール)、2-ピロリル、3-ピロリル、2-チエニル、3-チエニル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、3-イソオキサゾリル、4-イソオキサゾリル、2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-エトキシフェニル、3-エトキシフェニル、4-エトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、2-トリクロロメチルフェニル、3-トリクロロメチルフェニル、4-トリクロロメチルフェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル(-Ｃ6Ｈ4-Ｃ(Ｏ)-ＯＣ2Ｈ5)、2,3-ジカルボエトキシフェニル、2,4-ジカルボエトキシフェニル、2,5-ジカルボエトキシフェニル、2,6-ジカルボエトキシフェニル、3,4-ジカルボエトキシフェニル、3,5-ジカルボエトキシフェニル、1-ピリジニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル(-Ｃ5Ｈ4Ｎ)、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニル、4-トリフルオロメチルベンジル、2-エチルサリチルフェニル、3-エチルサリチルフェニル、4-エチルサリチルフェニル、2-アセチルフェニル、3-アセチルフェニル、4-アセチルフェニル、1,8-ジヒドロキシ-ナフチル(-Ｏ-Ｃ10Ｈ6-ＯＨまたは-Ｏ-Ｃ10Ｈ6-Ｏ-)、2,2'-ジヒドロキシビフェニル(-Ｏ-Ｃ6Ｈ4-Ｃ6Ｈ4-Ｏ-)、メトキシエチル(-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ3)、フェノキシメチル、フェノキシエチル、-Ｃ6Ｈ4-ＣＨ2-Ｎ(ＣＨ3)2、またはN-エチルモルホリノ-(ＣＨ2)2-Ｎ[(ＣＨ2)2(ＣＨ2)2]Ｏ)であり；
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン、セサモール、カテコールモノエステル、-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は、同一かまたは異なり、-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)-(Ｒ7)、-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2-(Ｒ7)、-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)、コレステリル、エノールピルベート、グリセロール、α-D-β-ジグリセリド、トリメトキシベンジル、トリエトキシベンジル、または2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)であり；
Ｒ7はＨまたはＣ1-Ｃ4アルキルであり；そして
＃で表される炭素原子は、Ｒ配置、Ｓ配置、またはRS配置内の置換基と結合している。
【請求項２７】
Ｒ35がＲである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒが、2-アルコキシフェニル、3-アルコキシフェニル、4-アルコキシフェニル(Ｃ1-Ｃ12アルキル)、2-ハロフェニル、3-ハロフェニル、4-ハロフェニル、2,3-ジハロフェニル、2,4-ジハロフェニル、2,5-ジハロフェニル、2,6-ジハロフェニル、3,4-ジハロフェニル、3,5-ジハロフェニル、4-ハロアルキルフェニル(１個から５個のハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルキル)、カルボアルコキシフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、4-ハロアルキルベンジル(１個から５個のハロゲン原子、Ｃ1-Ｃ12アルキル)、アルキルサリチルフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、アルコキシエチル(Ｃ1-Ｃ6アルキル)、またはアリールオキシエチル(必要に応じてＯＨ、ＮＨ2、ハロ、Ｃ1-Ｃ4アルキル、もしくはＯＨによりあるいは１個から３個のハロ原子により置換されたＣ1-Ｃ4アルキルによって置換されたＣ6-Ｃ9アリール)である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｂが、シトシン、5-フルオロシトシン、5-メチルシトシン、アデニン、グアニン、2,6-ジアミノプリン、2-アミノプリン、ヒポキサンチン、またはチミンである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒがアルキルサリチルフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｂがシトシンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒが、2-ピロリル、3-ピロリル、2-チエニル、3-チエニル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、3-イソオキサゾリル、4-イソオキサゾリル、2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-エトキシフェニル、3-エトキシフェニル、4-エトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、2-トリクロロメチルフェニル、3-トリクロロメチルフェニル、4-トリクロロメチルフェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル(-Ｃ6Ｈ4-Ｃ(Ｏ)-ＯＣ2Ｈ5)、2,3-ジカルボエトキシフェニル、2,4-ジカルボエトキシフェニル、2,5-ジカルボエトキシフェニル、2,6-ジカルボエトキシフェニル、3,4-ジカルボエトキシフェニル、3,5-ジカルボエトキシフェニル、1-ピリジニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル(-Ｃ5Ｈ4Ｎ)、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニル、4-トリフルオロメチルベンジル、2-エチルサリチルフェニル、3-エチルサリチルフェニル、4-エチルサリチルフェニル、2-アセチルフェニル、3-アセチルフェニル、4-アセチルフェニル、1,8-ジヒドロキシ-ナフチル(-Ｏ-Ｃ10Ｈ6-ＯＨまたは-Ｏ-Ｃ10Ｈ6-Ｏ-)、2,2'-ジヒドロキシビフェニル(-Ｏ-Ｃ6Ｈ4-Ｃ6Ｈ4-Ｏ-)、メトキシエチル(-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ3)、フェノキシメチル、フェノキシエチル、-Ｃ6Ｈ4-ＣＨ2-Ｎ(ＣＨ3)2、またはN-エチルモルホリノ(-(ＣＨ2)2-Ｎ[(ＣＨ2)2(ＣＨ2)2]Ｏ)である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｂが、シトシン、5-フルオロシトシン、5-メチルシトシン、アデニン、グアニン、2,6-ジアミノプリン、2-アミノプリン、ヒポキサンチン、またはチミンである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｂが、シトシン、5-フルオロシトシン、5-メチルシトシン、アデニン、グアニン、2,6-ジアミノプリン、2-アミノプリン、ヒポキサンチン、またはチミンである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
以下の式を有する、化合物およびこのような化合物の塩の使用：
【化２３】
ここで、＃で表される炭素原子はＲ配置、Ｓ配置、またはRS配置内の置換基と結合し、Ｂはシトシンであり、そしてＲ35はアルキルサリチルフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)であり、抗ウイルス効果用量の該化合物を感染被験体に投与することによって、ウイルス感染を治療するための医薬品の調製における、使用。
【請求項３６】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項３５に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
抗ウイルス効果用量の化合物を感染被験体に投与することによって、ウイルス感染を治療するための医薬品の調製における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項３７に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
以下の構造を有する、請求項１２に記載の化合物の使用であって、
【化２４】
抗ウイルス効果用量の化合物を感染被験体に投与することによって、ウイルス感染を治療するための医薬品の調製における、該化合物の使用。
【請求項４０】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項３９に記載の化合物の使用。
【請求項１】
以下の式Ibの化合物、ならびにこのような化合物の立体異性体および塩：
【化１】
ここで、
Ｘ1は、ＯまたはＳであり；
Ｌ1は、アミノ酸、ポリペプチド残基、置換アミンまたは未置換アミン、オキシエステル、あるいはチオエステルであり；そして
＃で表される炭素原子はＲ配置、Ｓ配置、またはRS配置での置換基と結合しており、Ｌ1はＣ1-Ｃ4アルキルエステルではく、またはＢがシトシン-1-イルである場合、Ｌ1は、ＯＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＮＲ5a2、ＯＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＲ5a、ＯＣＨ2ＯＣ(Ｏ)Ｒ5a、ＯＣＨ(Ｒ5a)ＯＣ(Ｏ)Ｒ5a(Ｒ立体化学、Ｓ立体化学、またはRS立体化学)、ＯＣＨ2Ｃ(Ｒ5a)2ＣＨ2ＯＨ、ＯＣＨ2ＯＲ5a、ＯＲ5a、ＮＨＲ5a、またはＮＲ5a2ではなく、ここで、Ｒ5aはＣ1-Ｃ20アルキル、アリールまたはアリール-アルキルであり、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、置換されていなくてもよく、但し、Ｘ1がＯであり、かつＢがアデニン、シトシン、グアニン、チミン、ウラシル、2,6-ジアミノプリン、ヒポキサンチン、またはＺ2である場合であって；Ｚ2が
【化２】
であり、
Ｑが、Ｈ、Ｃｌ、ＮＨＲX、ＮＲX2、ＮＨＣ(Ｏ)ＲX、Ｎ(Ｃ(Ｏ)ＲX)2、ＯＨ、またはＮＣＨＮ(ＲX)2から独立して選択される場合、Ｌ1は、ＯＲY、ＮＨ2、ＮＨＲX、またはＮ(ＲX)2ではなく、ここで、ＲYは、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＲX)2、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＲX、ＣＨ2ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ(ＲX)ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ2Ｃ(ＲX)2ＣＨ2ＯＨ、またはＣＨ2ＯＲXからなる群より選択される、生理学的に加水分解可能なエステル基を示し；ＲYはまたＲXであり得、但し、ＲYおよびＲXは同時にアルキルではなく；
ＲXは、Ｃ1-Ｃ20アルキル、アリール、またはアリール-アルキルを示し、ヒドロキシ、酸素、窒素、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、置換されていなくてもよい。
【請求項２】
Ｌ1がＮＨＲ40またはＯＲ31であり、ここで、
Ｒ40はＣ1-20アルキルであり；
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン；セサモール；カテコールモノエステル；-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は同一かまたは異なる；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)-(Ｒ7)；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2-(Ｒ7)；-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)；コレステリル；単糖；二糖；オリゴ糖(３から９の単糖残基)、エノールピルベート；グリセロール；α-D-β-ジグリセリド；トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化３】
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール；もしくは
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｂが、
【化４】
であり、ここで、Ｒ15は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲ16、ＳＨ、ＳＲ16、ＮＨ2、またはＮＨＲ17であり；
Ｒ16はＣ1-Ｃ6アルキルであり；
Ｒ17はＣ1-Ｃ6アルキルであり；
Ｒ18はＮ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＲ19またはＣＳＲ19、ＣＯＲ19であり；
Ｒ19は、Ｈ、Ｃ1-Ｃ9アルキル、Ｃ2-Ｃ9アルケニル、Ｃ2-Ｃ9アルキニル、もしくは未置換の、あるいはＯＨ、Ｏ、Ｎ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩにより置換されたＣ7-Ｃ9アリール-アルキルであり；
Ｒ20はＮまたはＣＨであり；
Ｒ21は、Ｎ、ＣＨ、ＣＣＮ、ＣＣＦ3、ＣＣ≡ＣＨ、またはＣＣ(Ｏ)ＮＨ2であり；
Ｒ22は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、ＳＨ、ＳＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＣＨ、ＳＣＨ2ＣＨＣＨ2、ＳＣ3Ｈ7、ＮＨ(ＣＨ3)、Ｎ(ＣＨ3)2、ＮＨ(ＣＨ2ＣＨ3)、Ｎ(ＣＨ2ＣＨ3)2、ＮＨ(ＣＨ2ＣＣＨ)、ＮＨ(ＣＨ2ＣＨＣＨ2)、ＮＨ(Ｃ3Ｈ7)、またはハロゲンであり；
Ｒ23は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＣＨ、ＳＣＨ2ＣＨＣＨ2、ＳＣ3Ｈ7、ＯＲ16、ＮＨ2、またはＮＨＲ17であり；
そして
Ｒ24は、Ｏ、Ｓ、またはＳｅである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｂが、シトシン-1-イル、6-アザシトシン-1-イル、5-フルオロシトシン-1-イル、アデニン-9-イル、グアニン-9-イル、または2,6-ジアミノプリン-9-イルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ31が、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-エトキシ-5-ヒドロキシフェニル、2-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル3,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2-(ハロアルキル)-フェニル、3-(ハロアルキル)-フェニル、4-(ハロアルキル)-フェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-エトキシフェニル、3-エトキシフェニル、4-エトキシフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル、あるいは2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、または4-ハロアルキルベンジルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項６】
以下の式IIaを有する、請求項１に記載の化合物：
【化５】
ここで、
ｎは、１、２、３、４、または５であり、ここで、ｎ＞１について各-Ｃ(Ｒ2)(Ｒ3)は、同一かまたは異なり；
n1は整数であり；
Ｒ1は、Ｈ、または未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、ＣＯＯＲ4、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ1-Ｃ9アルキル、未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、ＣＯＯＲ4、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ6アリール、あるいは未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、ＣＯＯＲ4、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ9アリール-アルキルであり；
Ｒ2＝Ｒ1であり、そして独立して選択され；
Ｒ3は、C(Ｏ)-ＯＲ4、アミノ、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノ、Ｃ1-Ｃ3アルキルジアミノ、Ｃ1-Ｃ6アルケニルアミノ、ヒドロキシ、チオール、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ1-Ｃ3アルクチオール、(ＣＨ2)nＣＯＯＲ4、未置換の、またはＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、ＮＨ2、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはＣ7-Ｃ10アルコキシフェニルで置換されたＣ1-Ｃ6アルキル；未置換の、またはＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、ＮＨ2、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはＣ7-Ｃ10アルコキシフェニルで置換されたＣ2-Ｃ6アルケニル；未置換の、またはＯＨ、ハロゲン、ＳＨ、ＮＨ2、フェニル、ヒドロキシフェニル、またはＣ7-Ｃ10アルコキシフェニルで置換されたＣ6-Ｃ12アリールであり；そして
Ｒ4はＨであり、但し、n1は１より大きく、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ6アルキル、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ6アリール、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ6アリール-アルキルである。
【請求項７】
ｎおよびn1が１であり；
Ｒ1が、Ｈ、メチル、フェニル、またはベンジルであり；
Ｒ2がＨであり；
Ｒ3が、Ｈ、-ＣＨ3、-ＣＨ(ＣＨ3)2、-ＣＨ2-ＣＨ(ＣＨ3)2、-ＣＨＣＨ3-ＣＨ2-ＣＨ3-、-ＣＨ2-Ｃ6Ｈ5、-ＣＨ2ＣＨ2-Ｓ-ＣＨ3、-ＣＨ2ＯＨ、-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ3、-ＣＨ2-ＳＨ、-ＣＨ2-Ｃ6Ｈ4ＯＨ、-ＣＨ2-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＯ-ＮＨ2、-ＣＨ2-ＣＯＯＨ、-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＯＯＨ、-(ＣＨ2)4-ＮＨ2、-(ＣＨ2)3-ＮＨ-Ｃ(ＮＨ2)-ＮＨ2、1-グアニジノプロプ-3-イル、ベンジル、4-ヒドロキシベンジル、イミダゾール-4-イル、インドール-3-イル、メトキシフェニル、またはエトキシフェニルであり；そして
Ｒ4が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、t-ブチル、フェニル、ベンジル、1-ピリジル、3-ピリジル、1-ピリミジニル、ピバロイルオキシメチル、N-エチルモルホリノ、N-2-プロピルモルホリノ、メトキシエチル、4-N-メチルピペリジル、3-N-メチルピペリジル、2-、3-、または4-N,N-ジメチルアミノフェニル、2-、3-、または4-N,N-ジエチルアミノフェニル、あるいは1-エチルピペラジニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、シトシン-1-イル、6-アザシトシン-1-イル、アデニン-9-イル、グアニン-9-イル、または2,6-ジアミノプリン-9-イルであり、そしてＸ1がＯである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式(ＯＲ31)2Ｐ(Ｏ)-Ｚ1-Ｂまたは(ＯＲ)(ＯＲ31)Ｐ(Ｏ)-Ｚ1-Ｂを有する、化合物：
Ｂは複素環塩基であり；
Ｚ1は、-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2ＯＨ)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ3)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2Ｆ)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ＝ＣＨ2)-ＣＨ2-、および-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2Ｎ3)-ＣＨ2-からなる群より選択され；
ＲはＨ、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-1-アルキル、
Ｃ6-Ｃ241-アシロキシ-1-アリール-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-アルコキシ-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-ハロ-1-アルキル、
未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロ−ゲン(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)からなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ1-Ｃ20アルキル、
未置換の、またはＣ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ20アリール、あるいは
未置換の、またはアリール部分において、Ｃ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ4-Ｃ20アリール-アルキルであり；
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン；セサモール；カテコールモノエステル；-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は、水素またはＣ1-4アルキルであり、そして同一であるかまたは異なり；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)(Ｒ7)；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2(Ｒ7);-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7);コレステリル；単糖；二糖；オリゴ糖(３から９の単糖残基)、エノールピルベート；
グリセロール;α-D-β-ジグリセリド；トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化６】
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール；もしくは
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールであり、但し、Ｚ1が-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ2-で、かつＢがアデニン-9-イルである場合は、両方のＲ31は、4-ニトロベンジルまたは4-トリフルオロメチル−ベンジルではなく、そしてＺ1が、-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2ＯＨ)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ3)-ＣＨ2-、-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ2Ｆ)-ＣＨ2-、または-ＣＨ2-Ｏ-Ｃ#Ｈ(ＣＨ＝ＣＨ2)-ＣＨ2-であり、かつＢが、アデニン、シトシン、グアニン、チミン、ウラシル、2,6-ジアミノプリン、ヒポキサンチン、またはＺ2である場合であって；Ｚ2が
【化７】
であり、
Ｑが、Ｈ、Ｃｌ、ＮＨＲX、ＮＲX2、ＮＨＣ(Ｏ)ＲX、Ｎ(Ｃ(Ｏ)ＲX)2、ＯＨ、またはＮＣＨＮ(ＲX)2より独立して選択される場合、このときＬ1は、ＯＲY、ＮＨ2、ＮＨＲX、またはＮ(ＲX)2ではなく、ここで、ＲYは、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＲX)2、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＲX、ＣＨ2ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ(ＲX)ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ2Ｃ(ＲX)2ＣＨ2ＯＨ、またはＣＨ2ＯＲXからなる群より選択される、生理学的に加水分解可能なエステル基を示し；ＲYはまたＲXであってもよく、但し、ＲYおよびＲXは同時にアルキルではなく；
ＲXは、Ｃ1-Ｃ20アルキル、アリール、またはアリール-アルキルを示し、ヒドロキシ、酸素、窒素、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、または置換されていなくてもよい。
【請求項１０】
Ｒ31が、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-エトキシ-5-ヒドロキシフェニル、2-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル3,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2-(ハロアルキル)-フェニル、3-(ハロアルキル)フェニル、4-(ハロアルキル)-フェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-エトキシフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル、あるいは2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、または4-ハロアルキルベンジルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｂが、シトシン-1-イル、6-アザシトシン-1-イル、5-フルオロシトシン-1-イル、アデニン-9-イル、グアニン-9-イル、または2,6-ジアミノプリン-9-イルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式(Ｌ1)2Ｐ(Ｏ)-Ｚ-Ｂ1または
【化８】
を有する、化合物：
＃で表される炭素原子に結合する置換基は、Ｒ配置、Ｓ配置、またはRS配置内にあり；
Ｌ1は、独立してアミノ酸、ポリペプチド、オキシエステル、チオエステル、あるいは置換アミンまたは未置換アミンであり；
Ｂ1は保護された複素環塩基であり；そして
Ｚ-Ｂ1は、
【化９】
であり、ここで、
Ｒ27は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、Ｃ1-Ｃ4アルコキシであり、またはＲ26がＳである場合は、Ｒ27は存在せす；
Ｒ28は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、またはＣ1-Ｃ4アルコキシであり；
Ｒ29は、Ｏ、Ｓ、ＣＨ2、ＣＨＦ、またはＣＦ2であり；
Ｒ33は、Ｈ、ＯＨ、TBSO、ハロゲン、シアノ、ＣＨ2Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、Ｃ1-Ｃ4アルコキシ、ＣＨ2ＯＨ、またはアジドであり；そして
Ｒ34は、Ｈ、ＣＨ2ＣＮ、またはＣＦ3であり、但し、構造XXXについて、Ｒ25がＯまたはＣＨ2であり、かつＲ29がＣＨ2またはＯである場合は、Ｌ1は、ＨまたはＣ1-Ｃ6アルキルではなく、以下の構造を有する化合物
【化１０】
であり、
このときＢ1が
【化１１】
であり、
ここで、Ｑが、Ｈ、Ｃｌ、ＮＨＲX、ＮＲX2、ＮＨＣ(Ｏ)ＲX、Ｎ(Ｃ(Ｏ)ＲX)2、ＯＨ、またはＮＣＨＮ(ＲX)2から独立して選択される場合、このときＬ1は、ＯＲY、ＮＨ2、ＮＨＲX、またはＮ(ＲX)2ではなく、ここで、ＲYは、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)Ｎ(ＲX)2、ＣＨ2Ｃ(Ｏ)ＯＲX、ＣＨ2ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ(ＲX)ＯＣ(Ｏ)ＲX、ＣＨ2Ｃ(ＲX)2ＣＨ2ＯＨ、またはＣＨ2ＯＲXからなる群より選択される生理学的に加水分解可能なエステル基を示し；ＲYはまたＲXであってもよく、但し、ＲYおよびＲXは同時にアルキルではなく；
ＲXは、Ｃ1-Ｃ20アルキル、アリール、またはアリール-アルキルを示し、ヒドロキシ、酸素、窒素、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、または置換されていなくてもよく；
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＯＨであり、Ｒ28がＨまたはＦであり、かつＢがアデニン、チミン、グアニン、シトシン、あるいは保護されたアデニン、保護されたグアニン、または保護されたシトシンである場合、両方のＬ1は、Ｈ、メチル、またはフェニルではない。
【請求項１３】
Ｂ1が、
【化１２】
であり、ここで、
Ｒ18は、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、ＣＢｒ、ＣＩ、ＣＲ19またはＣＳＲ19、ＯＣＲ19であり；
Ｒ20はＮまたはＣＨであり；
Ｒ21は、Ｎ、ＣＨ、ＣＣＮ、ＣＣＦ3、ＣＣ≡ＣＨ、またはＣＣ(Ｏ)ＮＨ2であり；
Ｒ22AはＲ39またはＲ22であり、但し、Ｒ22はＮＨ2ではなく；
Ｒ22は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ2、ＳＨ、ＳＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＣＨ、ＳＣＨ2ＣＨＣＨ2、ＳＣ3Ｈ7、ＮＨ(ＣＨ3)、Ｎ(ＣＨ3)2、ＮＨ(ＣＨ2ＣＨ3)、Ｎ(ＣＨ2ＣＨ3)2、ＮＨ(ＣＨ2ＣＣＨ)、ＮＨ(ＣＨ2ＣＨＣＨ2)、ＮＨ(Ｃ3Ｈ7)、あるいはハロゲン(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩ)であり：
Ｒ23AはＲ39またはＲ23であり、但し、Ｒ23はＮＨ2ではなく；
Ｒ23は、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＳＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＨ3、ＳＣＨ2ＣＣＨ、ＳＣＨ2ＣＨＣＨ2、ＳＣ3Ｈ7、ＯＲ16、ＮＨ2、またはＮＨＲ17であり；
Ｒ24は、Ｏ、Ｓ、またはＳｅであり；そして
Ｒ39は、ＮＨＲ40、ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ36、またはＮＣＲ41Ｎ(Ｒ38)2であり、ここで、
Ｒ36は、ハロゲン、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、およびシアノより選択される１個または２個の原子または基により置換された、Ｃ1-Ｃ19アルキル、Ｃ1-Ｃ19アルケニル、Ｃ3-Ｃ10アリール、アダマントイル、アルキルアリール、またはＣ3-Ｃ10アリールであり；
Ｒ38はＣ1-Ｃ10アルキルであるか、または両方のＲ38は共に1-モルホリノ、1-ピペリジン、または1-ピロリジンであり；
Ｒ40はＣ1-20アルキルであり；そして
Ｒ41は水素またはＣＨ3である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｌ1が、ＲまたはＲ31であり、ここで、
Ｒは、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-1-アルキル、
Ｃ6-Ｃ241-アシロキシ-1-アリール-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-アルコキシ-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-ハロ-1-アルキル、
未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲン(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)からなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ1-Ｃ20アルキル、
未置換の、またはＣ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル(１個から３個のハロゲン原子)、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ3-Ｃ20アリール、
未置換の、またはアリール部分において、Ｃ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル(１個から３個のハロゲン原子)、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換されたＣ4-Ｃ20アリール-アルキル、
３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルからなる群より独立して選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール、もしくは
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルからなる群より独立して選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールであり；そして
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン；セサモール；カテコールモノエステル；-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は同一かまたは異なり；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)(Ｒ7);-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2(Ｒ7);-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)；コレステリル；単糖；二糖；オリゴ糖(３から９の単糖残基)、エノールピルベート；グリセロール；α-D-β-ジグリセリド；トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化１３】
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール；もしくは
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｌ1が、エチルグリシンまたはN-メチルグリシンである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
式(ＯＲ35)(ＯＲ35)Ｐ(Ｏ)-Ｚ-Ｂを有する化合物：
ここで、
Ｂは複素環塩基であり；
Ｒ35は、独立してＲまたはＲ31であり、ここで、Ｒは、独立して
Ｈ、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-1-アルキル、
Ｃ6-Ｃ241-アシロキシ-1-アリール-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-アルコキシ-1-アルキル、
Ｃ3-Ｃ241-アシロキシ-2-ハロ-1-アルキル、
未置換の、またはＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲン(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)からなる群より独立して選択される置換基によって置換された、Ｃ1-Ｃ20アルキル
未置換の、またはＣ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル(１個から３個のハロゲン原子)、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換された、Ｃ3-Ｃ20アリール、または
未置換の、またはアリール部分において、Ｃ1-Ｃ6アルキル、Ｃ1-Ｃ6アルコキシ、Ｃ1-Ｃ6ハロアルキル(１個から３個のハロゲン原子)、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｏ、Ｎ、およびハロゲンからなる群より独立して選択される置換基によって置換された、Ｃ4-Ｃ20アリール-アルキル、
３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルからなる群より独立して選択される１個から２個の原子または基により置換された、Ｃ3-Ｃ6アリール、または
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルからなる群より選択される１個から２個の原子または基により置換された、Ｃ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールであり；
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン；セサモール；カテコールモノエステル；-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は、同一かまたは異なり；-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)(Ｒ7);-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2(Ｒ7);-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)；コレステリル；単糖；二糖；オリゴ糖(３〜９単糖残基)、エノールピルベート；グリセロール；α-D-β-ジグリセリド；トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化１４】
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリール；または
アリール部分において、３個から５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、ＯＨ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、Ｃ2-Ｃ12アルケニル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個から２個の原子または基により置換されたＣ1-Ｃ4アルキレン-Ｃ3-Ｃ6アリールであり；
Ｚ-Ｂは以下からなる群より選択され、
【化１５】
ここで、
＃で表される炭素原子に結合する置換基は、Ｒ配置、Ｓ配置、またはRS配置内にあり、
Ｒ25は、ＣＨ2、ＣＨＦ、またはＯであり；
Ｒ26はＣＨまたはＳでり、但し、Ｒ25がＣＨである場合は、Ｒ26はＳではなく；
Ｒ27は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、Ｃ1-Ｃ4アルコキシであり、またはＲ26がＳである場合は、Ｒ27は存在せず；
Ｒ28は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、またはＣ1-Ｃ4アルコキシであり；
Ｒ29は、Ｏ、Ｓ、ＣＨ2、ＣＨＦ、またはＣＦ2であり；
Ｒ33は、Ｈ、ＯＨ、TBSO、ハロゲン、シアノ、ＣＨ2Ｎ3、Ｃ1-Ｃ4アルキル、Ｃ1-Ｃ4アルコキシ、ＣＨ2ＯＨ、またはアジドであり；そして
Ｒ34は、Ｈ、ＣＨ2ＣＮ、またはＣＦ3であり、但し、構造XXXについて、Ｒ25がＯまたはＣＨ2であり、かつＲ29がＣＨ2またはＯである場合は、Ｒ35は、ＨまたはＣ1-Ｃ6アルキルではなく；そして
但し、Ｒ25がＣＨ2であり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＨであり、Ｒ28がＨであり、かつＢがアデニンである場合、Ｒ35は両者がＨまたはＣ3Ｈ7ではなく；そして
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＳであり、Ｒ28がＨであり、そしてＢがシトシンまたは保護されたシトシンである場合は、Ｒ35は両者がＨまたはエチルではなく；そして
但し、Ｒ25がＣＨ2であり、Ｒ29がＯであり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＨであり、Ｒ28がＨであり、かつＢがアデニン、グアニン、ヒポキサンチン、シトシン、ウラシル、またはチミンである場合は、Ｒ35は両者がＨまたはＣ3Ｈ7ではなく；そして
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＮ3であり、Ｒ28がＨであり、かつＢがチミンである場合は、Ｒ35はＨまたはフェニルではなく；そして
但し、Ｒ25がＣＨ2であり、Ｒ29がＯであり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＨであり、Ｒ28がＨであり、かつＢがチミンである場合は、Ｒ35はＨまたはＣ1-Ｃ6アルキルではなく；そして
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＣＨ2であり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27がＯＨであり、Ｒ28がＨまたはＦであり、かつＢがアデニン、チミン、グアニン、シトシン、あるいは保護されたアデニン、保護されたグアニン、または保護されたシトシンである場合は、両方のＲ35は、Ｈ、メチル、またはフェニルではなく；そして
但し、Ｒ25がＯであり、Ｒ29がＯであり、Ｒ26がＣＨであり、Ｒ27が、Ｈ、ＯＨ、またはＣ1-Ｃ4アルキルであり、Ｒ28が、Ｈ、ＯＨ、またはＣ1-Ｃ4アルキルであり、かつＢが、キサンチン、置換キサンチン、グアニン、置換グアニン、プリン、置換プリン、シトシン、置換シトシン、チミン、ウラシル、置換ウラシル、アデニン、または置換アデニンである場合は、Ｒ35はＨまたはＣ1-Ｃ6アルキルではない。
【請求項１７】
Ｒ35が、独立してフェニル、ベンジル、アダマントイルオキシメチル、ピバロイルオキシメチル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-エトキシ-5-ヒドロキシフェニル、2-エトキシ-4-ヒドロキシフェニル3,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2-(ハロアルキル)-フェニル、3-(ハロアルキル)-フェニル、4-(ハロアルキル)-フェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-エトキシフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル、あるいは2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、または4-ハロアルキルベンジルである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂ1が、N4-ベンゾイルシトシン-1-イル、N4-(6-アミノヘキシル)シトシン-1-イル、N4-(10-アミノデシル)シトシン-1-イル、N4-(14-アミノラウリル)シトシン-1-イルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
抗ウイルス効果用量を被験体に経口投与するための、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
以下の構造
【化１６】
を有する、抗ウイルス効果用量を被験体に経口投与するための、請求項１２に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
式(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)-ＣＨ2-ＯＨまたは(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(ＯＳｉ(ＣＨ3)3)を有する化合物：ここで、
Ｒ31は、トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化１７】
ここで、Ｒ7は、水素またはＣ1-4アルキルであり；または
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換され、但し、化合物(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)-ＣＨ2-ＯＨについてＲ31はフェニルではないＣ3-Ｃ6アリールである。
【請求項２４】
構造(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)-ＣＨ2-ＯＨを有する化合物を合成する方法であって、約１当量のビス(トリメチルシリル)トリフルオロアセトアミドで構造(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)Ｈの化合物をシリル化する工程と、得られた化合物を乾燥する工程と、得られた化合物を触媒量のルイス酸を含むパラホルムアルデヒドと反応させる工程とを包含し、ここで、Ｒ31は、トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化１８】
ここで、Ｒ7は水素またはＣ1-4アルキルであり；
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリールである、方法。
【請求項２５】
以下の構造を有する化合物を合成する方法であって、
【化１９】
以下の構造を有する化合物
【化２０】
とヨウ素および(Ｒ31Ｏ)2Ｐ(Ｏ)-ＣＨ2-ＯＨとを高温で反応させる工程を包含し、ここで、Ｂ2は複素環塩基または保護された複素環塩基であり；Ｒ31は、トリメトキシベンジル；トリエトキシベンジル；2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)；
【化２１】
ここで、Ｒ7は水素またはＣ1-4アルキルであり；
３個、４個、または５個のハロゲン原子、あるいはハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルコキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ1-Ｃ12ハロアルキル、Ｃ1-Ｃ12アルキル、またはＣ2-Ｃ12アルキニルより選択される１個または２個の原子または基により置換されたＣ3-Ｃ6アリールであり；そしてＲ44はヨウ素またはフッ素である、方法。
【請求項２６】
以下の式を有する化合物ならびにこのような化合物の立体異性体および塩：
【化２２】
ここで、
Ｂはプリンまたはピリミジン塩基であり；
Ｒ35はＲまたはＲ31であり；
Ｒは、2-アルコキシフェニル、3-アルコキシフェニル、4-アルコキシフェニル(Ｃ1-Ｃ12アルキル)、2-ハロフェニル、3-ハロフェニル、4-ハロフェニル、2,3-ジハロフェニル、2,4-ジハロフェニル、2,5-ジハロフェニル、2,6-ジハロフェニル、3,4-ジハロフェニル、3,5-ジハロフェニル、4-ハロアルキルフェニル(１個から５個のハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルキル)、カルボアルコキシフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、4-ハロアルキルベンジル(１個から５個のハロゲン原子、Ｃ1-Ｃ12アルキル)、アルキルサリチルフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、アルコキシエチル(Ｃ1-Ｃ6アルキル)、アリールオキシエチル(必要に応じてＯＨ、ＮＨ2、ハロ、Ｃ1-Ｃ4アルキル、あるいはＯＨによりまたは１個から３個のハロ原子により置換されたＣ1-Ｃ4アルキルによって置換されたアリール)、2-ピロリル、3-ピロリル、2-チエニル、3-チエニル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、3-イソオキサゾリル、4-イソオキサゾリル、2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-エトキシフェニル、3-エトキシフェニル、4-エトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、2-トリクロロメチルフェニル、3-トリクロロメチルフェニル、4-トリクロロメチルフェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル(-Ｃ6Ｈ4-Ｃ(Ｏ)-ＯＣ2Ｈ5)、2,3-ジカルボエトキシフェニル、2,4-ジカルボエトキシフェニル、2,5-ジカルボエトキシフェニル、2,6-ジカルボエトキシフェニル、3,4-ジカルボエトキシフェニル、3,5-ジカルボエトキシフェニル、1-ピリジニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル(-Ｃ5Ｈ4Ｎ)、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニル、4-トリフルオロメチルベンジル、2-エチルサリチルフェニル、3-エチルサリチルフェニル、4-エチルサリチルフェニル、2-アセチルフェニル、3-アセチルフェニル、4-アセチルフェニル、1,8-ジヒドロキシ-ナフチル(-Ｏ-Ｃ10Ｈ6-ＯＨまたは-Ｏ-Ｃ10Ｈ6-Ｏ-)、2,2'-ジヒドロキシビフェニル(-Ｏ-Ｃ6Ｈ4-Ｃ6Ｈ4-Ｏ-)、メトキシエチル(-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ3)、フェノキシメチル、フェノキシエチル、-Ｃ6Ｈ4-ＣＨ2-Ｎ(ＣＨ3)2、またはN-エチルモルホリノ-(ＣＨ2)2-Ｎ[(ＣＨ2)2(ＣＨ2)2]Ｏ)であり；
Ｒ31は、2,3-ジヒドロ-6-ヒドロキシインデン、セサモール、カテコールモノエステル、-ＣＨ2-Ｃ(Ｏ)-Ｎ(Ｒ7)2、ここで、各Ｒ7は、同一かまたは異なり、-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)-(Ｒ7)、-ＣＨ2-Ｓ(Ｏ)2-(Ｒ7)、-Ｏ-ＣＨ2-ＣＨ(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)-ＣＨ2(ＯＣ(Ｏ)ＣＨ2Ｒ7)、コレステリル、エノールピルベート、グリセロール、α-D-β-ジグリセリド、トリメトキシベンジル、トリエトキシベンジル、または2-アルキルピリジニル(Ｃ1-4アルキル)であり；
Ｒ7はＨまたはＣ1-Ｃ4アルキルであり；そして
＃で表される炭素原子は、Ｒ配置、Ｓ配置、またはRS配置内の置換基と結合している。
【請求項２７】
Ｒ35がＲである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒが、2-アルコキシフェニル、3-アルコキシフェニル、4-アルコキシフェニル(Ｃ1-Ｃ12アルキル)、2-ハロフェニル、3-ハロフェニル、4-ハロフェニル、2,3-ジハロフェニル、2,4-ジハロフェニル、2,5-ジハロフェニル、2,6-ジハロフェニル、3,4-ジハロフェニル、3,5-ジハロフェニル、4-ハロアルキルフェニル(１個から５個のハロゲン、Ｃ1-Ｃ12アルキル)、カルボアルコキシフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、2-ハロアルキルベンジル、3-ハロアルキルベンジル、4-ハロアルキルベンジル(１個から５個のハロゲン原子、Ｃ1-Ｃ12アルキル)、アルキルサリチルフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)、アルコキシエチル(Ｃ1-Ｃ6アルキル)、またはアリールオキシエチル(必要に応じてＯＨ、ＮＨ2、ハロ、Ｃ1-Ｃ4アルキル、もしくはＯＨによりあるいは１個から３個のハロ原子により置換されたＣ1-Ｃ4アルキルによって置換されたＣ6-Ｃ9アリール)である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｂが、シトシン、5-フルオロシトシン、5-メチルシトシン、アデニン、グアニン、2,6-ジアミノプリン、2-アミノプリン、ヒポキサンチン、またはチミンである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒがアルキルサリチルフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｂがシトシンである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒが、2-ピロリル、3-ピロリル、2-チエニル、3-チエニル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、3-イソオキサゾリル、4-イソオキサゾリル、2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-エトキシフェニル、3-エトキシフェニル、4-エトキシフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2-トリフルオロメチルフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、2-トリクロロメチルフェニル、3-トリクロロメチルフェニル、4-トリクロロメチルフェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-カルボエトキシフェニル、3-カルボエトキシフェニル、4-カルボエトキシフェニル(-Ｃ6Ｈ4-Ｃ(Ｏ)-ＯＣ2Ｈ5)、2,3-ジカルボエトキシフェニル、2,4-ジカルボエトキシフェニル、2,5-ジカルボエトキシフェニル、2,6-ジカルボエトキシフェニル、3,4-ジカルボエトキシフェニル、3,5-ジカルボエトキシフェニル、1-ピリジニル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル(-Ｃ5Ｈ4Ｎ)、2-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、4-ニトロフェニル、4-トリフルオロメチルベンジル、2-エチルサリチルフェニル、3-エチルサリチルフェニル、4-エチルサリチルフェニル、2-アセチルフェニル、3-アセチルフェニル、4-アセチルフェニル、1,8-ジヒドロキシ-ナフチル(-Ｏ-Ｃ10Ｈ6-ＯＨまたは-Ｏ-Ｃ10Ｈ6-Ｏ-)、2,2'-ジヒドロキシビフェニル(-Ｏ-Ｃ6Ｈ4-Ｃ6Ｈ4-Ｏ-)、メトキシエチル(-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-ＣＨ3)、フェノキシメチル、フェノキシエチル、-Ｃ6Ｈ4-ＣＨ2-Ｎ(ＣＨ3)2、またはN-エチルモルホリノ(-(ＣＨ2)2-Ｎ[(ＣＨ2)2(ＣＨ2)2]Ｏ)である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｂが、シトシン、5-フルオロシトシン、5-メチルシトシン、アデニン、グアニン、2,6-ジアミノプリン、2-アミノプリン、ヒポキサンチン、またはチミンである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｂが、シトシン、5-フルオロシトシン、5-メチルシトシン、アデニン、グアニン、2,6-ジアミノプリン、2-アミノプリン、ヒポキサンチン、またはチミンである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３５】
以下の式を有する、化合物およびこのような化合物の塩の使用：
【化２３】
ここで、＃で表される炭素原子はＲ配置、Ｓ配置、またはRS配置内の置換基と結合し、Ｂはシトシンであり、そしてＲ35はアルキルサリチルフェニル(Ｃ1-Ｃ4アルキル)であり、抗ウイルス効果用量の該化合物を感染被験体に投与することによって、ウイルス感染を治療するための医薬品の調製における、使用。
【請求項３６】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項３５に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
抗ウイルス効果用量の化合物を感染被験体に投与することによって、ウイルス感染を治療するための医薬品の調製における、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項３７に記載の化合物の使用。
【請求項３９】
以下の構造を有する、請求項１２に記載の化合物の使用であって、
【化２４】
抗ウイルス効果用量の化合物を感染被験体に投与することによって、ウイルス感染を治療するための医薬品の調製における、該化合物の使用。
【請求項４０】
前記化合物が、リン酸原子のキラル中心でエンリッチまたは分割される、請求項３９に記載の化合物の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【公開番号】特開２００６−１８２７７９（Ｐ２００６−１８２７７９Ａ）
【公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−３６１１２２（Ｐ２００５−３６１１２２）
【出願日】平成１７年１２月１４日（２００５．１２．１４）
【分割の表示】特願平７−５０９３９４の分割
【原出願日】平成６年９月１６日（１９９４．９．１６）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月１４日（２００５．１２．１４）
【分割の表示】特願平７−５０９３９４の分割
【原出願日】平成６年９月１６日（１９９４．９．１６）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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