ピリジル置換ケトライド抗体
式（ＸＩＩ）を有する抗微生物マクロライドおよびケトライド化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラック；そのような化合物を含む薬学的組成物；そのような化合物の投与によって細菌感染を治療する方法：および化合物の製法が提供される。さらに詳しくは、本発明は、ピリジル置換ケトライドのような、Ｃ１２修飾エリスロマイシンマクロライドおよびケトライド誘導体、これらの化合物を含有する組成物、該化合物の製法、および細菌感染の治療方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＸＩＩ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグであって、ここで、
Ａ） Ｒは
（１）水素；
（２）メチルであって、
（ａ）−ＣＮ、
（ｂ）−Ｆ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０はＣ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されたアリールまたはＣ１−Ｃ３−アルキルで置換されたヘテロアリールである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０−であって、ここで、ｎは０、１または２であって、Ｒ１０は上記定義の通りである、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０−、
（ｅ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（ｆ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、アリールで置換されたＣ１−Ｃ３−アルキル、置換されたアリール、ヘテロアリール、および置換されたヘテロアリールから選択される、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｇ）アリール、
（ｈ）置換されたアリール、
（ｉ）ヘテロアリール、ならびに
（ｊ）置換されたヘテロアリール
からなる群より選択される部分で置換されたメチル；
（３）Ｃ１−Ｃ１２アルキル；
（４）Ｃ２−Ｃ１２アルキルであって、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｄ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ
（ｅ）オキソ、
（ｆ）−Ｏ−ＳＯ２−（置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル）、
（ｇ）−Ｎ３、
（ｈ）−ＣＨＯ、
（ｉ）−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ１２アルキル
（ｉｉｉ）置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル、
（ｖ）置換されたＣ２−Ｃ１２−アルケニル、
（ｖｉ）Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル、
（ｖｉｉ）置換されたＣ２−Ｃ１２−アルケニル、
（ｖｉｉｉ）アリール、
（ｉｘ）Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル
（ｘ）置換されたＣ３−Ｃ８−シクロアルキル
（ｘｉ）置換されたアリール、
（ｘｉｉ）Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｘｉｉｉ）置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｘｉｖ）アリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｖ）置換されたアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｖｉ）Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｖｉｉ）置換されたＣ３−Ｃ１２−へテロシクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｉｘ）置換されたＣ３−Ｃ８−シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｘ）ヘテロアリール、
（ｘｘｉ）置換されたヘテロアリール、
（ｘｘｉｉ）ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、および
（ｘｘｉｉｉ）置換されたヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル；
からなる群より選択されるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は、必要に応じて、
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｉｖ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｖ）オキソ、
（ｖｉ）Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
（ｖｉｉ）ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、および
（ｖｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル
からなる群より独立して選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
（ｊ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｌ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０、
（ｍ）−ＣＮ、
（ｎ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であって、ここで、ｎは、０、１または２であってＲ１０は上記定義の通りである、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、
（ｏ）アリール、
（ｐ）置換されたアリール
（ｑ）ヘテロアリール
（ｒ）置換されたヘテロアリール、
（ｓ）Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル
（ｔ）置換されたＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
（ｕ）ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｖ）Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｗ）置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｘ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は前期定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（ｙ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｚ）＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここでＲ１３およびＲ１４は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ａａ）＝Ｎ−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は、
（ｉ）Ｃ１−Ｃ１２−アルキルであって、必要に応じて、
（ａ）アリール、
（ｂ）置換されたアリール、
（ｃ）ヘテロアリール、および
（ｄ）置換されたヘテロアリール
からなる群より選択される置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）置換されたアリール、
（ｉｖ）ヘテロアリール、
（ｖ）置換されたヘテロアリールおよび
（ｖｉ）Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル
からなる群より選択される、＝Ｎ−Ｒ９、
（ｂｂ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ならびに
（ｃｃ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；
からなる群より選択される１以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル；
（５）Ｃ３−アルケニルであって、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）−ＣＨＯ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）アリール、
（ｉ）置換されたアリール、
（ｊ）ヘテロアリール、
（ｋ）置換されたヘテロアリール、
（ｌ）−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、および
（ｍ）ヘテロアリールで置換された−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル；
からなる群より選択される部分で置換されている、Ｃ３−アルケニル；
（６）Ｃ４−Ｃ１０−アルケニル；
（７）Ｃ４−Ｃ１０−アルケニルであって、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｃ）オキソ、
（ｄ）−ＣＨＯ、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｇ）−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は上記定義の通りである、−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ｈ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０、
（ｉ）−ＣＮ、
（ｊ）−Ｏ−Ｓ（Ｎ）ｎＲ１０であって、ここで、ｎは０、１または２であり、Ｒ１０は上記定義の通りである、−Ｏ−Ｓ（Ｎ）ｎＲ１０、
（ｋ）アリール、
（ｌ）置換されたアリール、
（ｍ）ヘテロアリール、
（ｎ）置換されたヘテロアリール、
（ｏ）−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、
（ｐ）置換されたヘテロアリールで置換された−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル
（ｑ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（ｒ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｓ）＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ｔ）＝Ｎ−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｒ９、
（ｕ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ならびに
（ｖ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；
からなる群より選択される１以上の置換基で置換されたＣ４−Ｃ１０−アルケニル；
（８）Ｃ３−Ｃ１０−アルキニル；
（９）Ｃ３−Ｃ１０−アルキニルであって、
（ａ）Ｃ１−Ｃ１２−トリアルキルシリル、
（ｂ）アリール、
（ｃ）置換されたアリール、
（ｄ）ヘテロアリール、および
（ｅ）置換されたヘテロアリール；
からなる群より選択される１以上の置換基で置換されたＣ３−Ｃ１０−アルキニル；ならびに
（１０）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であって、ここで、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、および置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキルから選択されるか、あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員環を形成し、該環は、それが５〜７員環である場合には、必要に応じて、−Ｏ−、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（置換されたアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（ヘテロアリール）−、−Ｎ（ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（置換されたヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、および−Ｓ−、またはｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群より選択されるヘテロ官能基を含んでもよい、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８；
からなる群より選択され；
Ｂ）Ｒａは、
（１）水素；
（２）Ｃ１アルキルであって、
（ａ）ヒドロキシル、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）さらにＣ１−Ｃ１２−アルキル、または置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル基で置換され得る、チオール、
（ｄ）さらにハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ１２−アルコキシまたはアミノで置換され得る、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｅ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ１−Ｃ３−チオアルコキシ、
（ｇ）アミノ、
（ｈ）Ｃ１−Ｃ１２−アルキルアミノ、
（ｉ）Ｃ１−Ｃ１２−ジアルキルアミノ、
（ｊ）−ＣＮ、
（ｋ）−ＮＯ２、
（ｌ）−ＣＯＮＨ２、
（ｍ）−ＣＯＯＨ、
（ｎ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｏ）−Ｎ３、
（ｚ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０、
（ａａ）＝Ｎ−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｒ９、
（ｂｂ）＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４
（ｃｃ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ならびに
（ｄｄ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；
からなる群より選択される１以上の置換基でさらに置換された、Ｃ１アルキル；
（３）さらにＣ１−Ｃ１２−アルキルおよび１以上のハロゲン基で置換され得る、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル；
（４）さらにＣ１−Ｃ１２−アルキルおよび１以上のハロゲン基で置換され得る、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル；
（５）さらにＣ１−Ｃ１２−アルキルおよび１以上のハロゲン基で置換され得る、アリール；
（６）−ＣＨＯ；
（７）−ＣＯ２Ｈ；
（８）−ＣＮ；
（９）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０；
（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；ならびに
（１２）チオエステル；
からなる群より選択され、
Ｃ）Ｒｂは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、または、１以上のハロゲン基でさらに置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキルであり；
Ｄ）各Ｒ３２は、独立して、遊離で、塩化され、エステル化されおよびアミド化された、
（１）カルボキシル、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル、必要に応じて１以上のハロゲンによって置換されている１２個までの炭素原子の、Ｏ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルキル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、およびＮ−アルキニル；
（２）−ＮＲ２１（Ｒ２２）であって、ここで、Ｒ２１およびＲ２２は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ１２−アルキルである、−ＮＲ２１（Ｒ２２）、
（３）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３であって、ここで、Ｒ２３はＣ１−Ｃ１２−アルキルである、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３；ならびに
（４）必要に応じて置換されている、ヘテロアリール、Ｏ−アリール、Ｓ−アリール、およびＯ−置換−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、またはＳ−置換−Ｃ１−Ｃ１２アルキル；
からなる群より選択され；
Ｅ）ｑは０、１、２、３または４であり；そして
Ｆ）Ｒ３３およびＲ３４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、および置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキルからなる群より選択され；
但し、ｑが０である場合、Ｒ３３およびＲ３４は共には水素でなく；
Ｒａがエチルであって、Ｒ３３およびＲ３４が水素である場合、Ｒ３２は６−フルオロではなく；そして
但し、Ｒａが−ＣＨ＝ＣＨ２であって、Ｒ３３およびＲ３４が水素である場合、Ｒ３２が６−メチルではない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ａ）Ｒがメチルであり；
Ｂ）Ｒａが水素、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、および−Ｃ≡ＣＨからなる群より選択され；
Ｃ）Ｒｂが水素またはハロゲンであり；
Ｄ）各Ｒ３２が、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、Ｃ１−Ｃ１２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルキルアルコキシ、およびＮ−置換−Ｃ１−Ｃ１２−アルキルからなる群より選択され；そして
Ｅ）Ｒ３３およびＲ３４が、独立して、水素またはＣ１−Ｃ１２−アルキルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項３】
Ｒがメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒａが−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａが−ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒａが−Ｃ≡ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｂが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｂがフッ素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ３２が独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、Ｃ１−Ｃ１２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２−アルキルアルコキシ、アミノ、および−ＮＲ２１（Ｒ２２）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３２の少なくとも一つが、２−クロロ、６−クロロ、２−フルオロ、または６−フルオロである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３２の少なくとも一つがメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３２の少なくとも一つが、５−メチルまたは６−メチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３２の少なくとも一つが、メトキシまたはエトキシである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３２の少なくとも一つが、４−メトキシ、６−メトキシ、４−エトキシまたは６−エトキシである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３２の少なくとも一つが、アミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３２の少なくとも一つが、６−アミノ、６−メチルアミノ、または６−ジメチルアミノである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３３およびＲ３４が、独立して、水素およびＣ１−Ｃ１２−アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３３がメチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３４がメチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−メチルであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−フルオロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−メトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−エトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−アミノであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−メチルアミノであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−ジメチルアミノであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が４−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が４−メトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が２−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が２−メトキシであるか；または
ｑが２であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、Ｒ３２の１つが５−メチルであって、Ｒ３２のもう１つが６−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３がメチルであり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−メトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３がメチルであり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４がメチルであり、そしてＲ３２が６−メトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４がメチルであり、そしてＲ３２が６−クロロである、
化合物。
【請求項２１】
式（ＸＩＩI）：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２２】
式（ＸＩＶ）：
【化３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２３】
式（ＸＶＩＩ）：
【化４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２４】
式（ＸＶＩＩＩ）：
【化５】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２５】
式（ＸＩＸ）：
【化６】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２６】
式（ＸＸ）：
【化７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２７】
式（ＸＸＩ）：
【化８】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２８】
式（ＸＸＩＩ）：
【化９】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２９】
式（ＸＸＩＩＩ）：
【化１０】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３０】
式（ＸＸＩＶ）：
【化１１】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３１】
式（ＸＸＶ）：
【化１２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３２】
式（ＸＸＶＩ）：
【化１３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３３】
式（ＸＸＶＩＩ）：
【化１４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３４】
式（ＸＸＶＩＩＩ）：
【化１５】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３５】
式（ＸＸＩＸ）：
【化１６】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３６】
式（ＸＸＸ）：
【化１７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３７】
式（ＸＸＸＩ）：
【化１８】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３８】
式（ＸＸＸＩＩ）：
【化１９】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３９】
式（ＸＸＸＩＩＩ）：
【化２０】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４０】
式（ＸＸＸＩＶ）：
【化２１】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４１】
式（ＸＸＸＶ）：
【化２２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４２】
式（ＸＸＸＶＩ）：
【化２３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４３】
式（ＸＸＸＶＩＩ）：
【化２４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４４】
式（ＸＸＸＶＩＩＩ）：
【化２５】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４５】
薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１、２、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項４６】
処置を必要としている患者における細菌感染を処置する方法であって、該方法は、請求項１、２、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、治療有効量の薬学的組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
細菌感染の処置または予防用の医薬の製造における、請求項１、２、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式ＸＩＩ：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグであって、ここで、
Ａ） Ｒは
（１）水素；
（２）メチルであって、
（ａ）−ＣＮ、
（ｂ）−Ｆ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０はＣ１−Ｃ３−アルキル、Ｃ１−Ｃ３−アルキルで置換されたアリールまたはＣ１−Ｃ３−アルキルで置換されたヘテロアリールである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｄ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０−であって、ここで、ｎは０、１または２であって、Ｒ１０は上記定義の通りである、−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０−、
（ｅ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（ｆ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ３−アルキル、アリールで置換されたＣ１−Ｃ３−アルキル、置換されたアリール、ヘテロアリール、および置換されたヘテロアリールから選択される、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｇ）アリール、
（ｈ）置換されたアリール、
（ｉ）ヘテロアリール、ならびに
（ｊ）置換されたヘテロアリール
からなる群より選択される部分で置換されたメチル；
（３）Ｃ１−Ｃ１２アルキル；
（４）Ｃ２−Ｃ１２アルキルであって、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｄ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ
（ｅ）オキソ、
（ｆ）−Ｏ−ＳＯ２−（置換されたＣ１−Ｃ６−アルキル）、
（ｇ）−Ｎ３、
（ｈ）−ＣＨＯ、
（ｉ）−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ１２アルキル
（ｉｉｉ）置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｉｖ）Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル、
（ｖ）置換されたＣ２−Ｃ１２−アルケニル、
（ｖｉ）Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル、
（ｖｉｉ）置換されたＣ２−Ｃ１２−アルケニル、
（ｖｉｉｉ）アリール、
（ｉｘ）Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル
（ｘ）置換されたＣ３−Ｃ８−シクロアルキル
（ｘｉ）置換されたアリール、
（ｘｉｉ）Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｘｉｉｉ）置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｘｉｖ）アリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｖ）置換されたアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｖｉ）Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｖｉｉ）置換されたＣ３−Ｃ１２−へテロシクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｖｉｉｉ）Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｉｘ）置換されたＣ３−Ｃ８−シクロアルキルで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｘｘ）ヘテロアリール、
（ｘｘｉ）置換されたヘテロアリール、
（ｘｘｉｉ）ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、および
（ｘｘｉｉｉ）置換されたヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル；
からなる群より選択されるか、あるいはＲ１３およびＲ１４は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜１０員のヘテロシクロアルキル環を形成し、該環は、必要に応じて、
（ｉ）ハロゲン、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｉｖ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｖ）オキソ、
（ｖｉ）Ｃ１−Ｃ３−アルキル、
（ｖｉｉ）ハロ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル、および
（ｖｉｉｉ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ３−アルキル
からなる群より独立して選択される１以上の置換基で置換されていてもよく；
（ｊ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｋ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｌ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０、
（ｍ）−ＣＮ、
（ｎ）−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であって、ここで、ｎは、０、１または２であってＲ１０は上記定義の通りである、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、
（ｏ）アリール、
（ｐ）置換されたアリール
（ｑ）ヘテロアリール
（ｒ）置換されたヘテロアリール、
（ｓ）Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル
（ｔ）置換されたＣ３−Ｃ８−シクロアルキル、
（ｕ）ヘテロアリールで置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｖ）Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｗ）置換されたＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル、
（ｘ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は前期定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（ｙ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｚ）＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここでＲ１３およびＲ１４は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ａａ）＝Ｎ−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は、
（ｉ）Ｃ１−Ｃ１２−アルキルであって、必要に応じて、
（ａ）アリール、
（ｂ）置換されたアリール、
（ｃ）ヘテロアリール、および
（ｄ）置換されたヘテロアリール
からなる群より選択される置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｉｉ）アリール、
（ｉｉｉ）置換されたアリール、
（ｉｖ）ヘテロアリール、
（ｖ）置換されたヘテロアリールおよび
（ｖｉ）Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクロアルキル
からなる群より選択される、＝Ｎ−Ｒ９、
（ｂｂ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ならびに
（ｃｃ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；
からなる群より選択される１以上の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル；
（５）Ｃ３−アルケニルであって、
（ａ）水素、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）−ＣＨＯ、
（ｄ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｅ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）アリール、
（ｉ）置換されたアリール、
（ｊ）ヘテロアリール、
（ｋ）置換されたヘテロアリール、
（ｌ）−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、および
（ｍ）ヘテロアリールで置換された−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル；
からなる群より選択される部分で置換されている、Ｃ３−アルケニル；
（６）Ｃ４−Ｃ１０−アルケニル；
（７）Ｃ４−Ｃ１０−アルケニルであって、
（ａ）ハロゲン、
（ｂ）−Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｃ）オキソ、
（ｄ）−ＣＨＯ、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｇ）−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は上記定義の通りである、−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ｈ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０、
（ｉ）−ＣＮ、
（ｊ）−Ｏ−Ｓ（Ｎ）ｎＲ１０であって、ここで、ｎは０、１または２であり、Ｒ１０は上記定義の通りである、−Ｏ−Ｓ（Ｎ）ｎＲ１０、
（ｋ）アリール、
（ｌ）置換されたアリール、
（ｍ）ヘテロアリール、
（ｎ）置換されたヘテロアリール、
（ｏ）−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル、
（ｐ）置換されたヘテロアリールで置換された−Ｃ１−Ｃ１２−アルキル
（ｑ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、
（ｒ）−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（ｓ）＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４、
（ｔ）＝Ｎ−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｒ９、
（ｕ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ならびに
（ｖ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；
からなる群より選択される１以上の置換基で置換されたＣ４−Ｃ１０−アルケニル；
（８）Ｃ３−Ｃ１０−アルキニル；
（９）Ｃ３−Ｃ１０−アルキニルであって、
（ａ）Ｃ１−Ｃ１２−トリアルキルシリル、
（ｂ）アリール、
（ｃ）置換されたアリール、
（ｄ）ヘテロアリール、および
（ｅ）置換されたヘテロアリール；
からなる群より選択される１以上の置換基で置換されたＣ３−Ｃ１０−アルキニル；ならびに
（１０）Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８であって、ここで、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、および置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキルから選択されるか、あるいはＲ７およびＲ８はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜７員環を形成し、該環は、それが５〜７員環である場合には、必要に応じて、−Ｏ−、−ＮＨ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）−、−Ｎ（アリール）−、−Ｎ（アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（置換されたアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（ヘテロアリール）−、−Ｎ（ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、−Ｎ（置換されたヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル−）−、および−Ｓ−、またはｎが１もしくは２である−Ｓ（Ｏ）ｎ−からなる群より選択されるヘテロ官能基を含んでもよい、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８；
からなる群より選択され；
Ｂ）Ｒａは、
（１）水素；
（２）Ｃ１アルキルであって、
（ａ）ヒドロキシル、
（ｂ）ハロゲン、
（ｃ）さらにＣ１−Ｃ１２−アルキル、または置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル基で置換され得る、チオール、
（ｄ）さらにハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ１２−アルコキシまたはアミノで置換され得る、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、
（ｅ）Ｃ１−Ｃ３−アルコキシ、
（ｆ）Ｃ１−Ｃ３−チオアルコキシ、
（ｇ）アミノ、
（ｈ）Ｃ１−Ｃ１２−アルキルアミノ、
（ｉ）Ｃ１−Ｃ１２−ジアルキルアミノ、
（ｊ）−ＣＮ、
（ｋ）−ＮＯ２、
（ｌ）−ＣＯＮＨ２、
（ｍ）−ＣＯＯＨ、
（ｎ）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０、
（ｏ）−Ｎ３、
（ｚ）＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｏ−Ｒ１０、
（ａａ）＝Ｎ−Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は上記定義の通りである、＝Ｎ−Ｒ９、
（ｂｂ）＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４であって、ここで、Ｒ１３およびＲ１４は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＲ１３Ｒ１４
（ｃｃ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、ならびに
（ｄｄ）＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；
からなる群より選択される１以上の置換基でさらに置換された、Ｃ１アルキル；
（３）さらにＣ１−Ｃ１２−アルキルおよび１以上のハロゲン基で置換され得る、Ｃ２−Ｃ４−アルケニル；
（４）さらにＣ１−Ｃ１２−アルキルおよび１以上のハロゲン基で置換され得る、Ｃ２−Ｃ４−アルキニル；
（５）さらにＣ１−Ｃ１２−アルキルおよび１以上のハロゲン基で置換され得る、アリール；
（６）−ＣＨＯ；
（７）−ＣＯ２Ｈ；
（８）−ＣＮ；
（９）−ＣＯ２Ｒ１０であって、ここで、Ｒ１０は上記定義の通りである、−ＣＯ２Ｒ１０；
（１０）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２であって、ここで、Ｒ１１およびＲ１２は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２；
（１１）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９であって、ここで、Ｒ９は上記定義の通りである、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；ならびに
（１２）チオエステル；
からなる群より選択され、
Ｃ）Ｒｂは、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキル、または、１以上のハロゲン基でさらに置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキルであり；
Ｄ）各Ｒ３２は、独立して、遊離で、塩化され、エステル化されおよびアミド化された、
（１）カルボキシル、ヒドロキシル、ハロゲン、−ＮＯ２、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ１２−アルケニル、Ｃ２−Ｃ１２−アルキニル、必要に応じて１以上のハロゲンによって置換されている１２個までの炭素原子の、Ｏ−アルキル、Ｏ−アルケニル、Ｏ−アルキニル、Ｓ−アルキル、Ｓ−アルケニル、Ｓ−アルキニル、Ｎ−アルキル、Ｎ−アルケニル、およびＮ−アルキニル；
（２）−ＮＲ２１（Ｒ２２）であって、ここで、Ｒ２１およびＲ２２は、独立して、水素またはＣ１−Ｃ１２−アルキルである、−ＮＲ２１（Ｒ２２）、
（３）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３であって、ここで、Ｒ２３はＣ１−Ｃ１２−アルキルである、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２３；ならびに
（４）必要に応じて置換されている、ヘテロアリール、Ｏ−アリール、Ｓ−アリール、およびＯ−置換−Ｃ１−Ｃ１２アルキル、またはＳ−置換−Ｃ１−Ｃ１２アルキル；
からなる群より選択され；
Ｅ）ｑは０、１、２、３または４であり；そして
Ｆ）Ｒ３３およびＲ３４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、および置換されたＣ１−Ｃ１２−アルキルからなる群より選択され；
但し、ｑが０である場合、Ｒ３３およびＲ３４は共には水素でなく；
Ｒａがエチルであって、Ｒ３３およびＲ３４が水素である場合、Ｒ３２は６−フルオロではなく；そして
但し、Ｒａが−ＣＨ＝ＣＨ２であって、Ｒ３３およびＲ３４が水素である場合、Ｒ３２が６−メチルではない、
化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、
Ａ）Ｒがメチルであり；
Ｂ）Ｒａが水素、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ＝ＣＨ２、および−Ｃ≡ＣＨからなる群より選択され；
Ｃ）Ｒｂが水素またはハロゲンであり；
Ｄ）各Ｒ３２が、独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、Ｃ１−Ｃ１２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルキルアルコキシ、およびＮ−置換−Ｃ１−Ｃ１２−アルキルからなる群より選択され；そして
Ｅ）Ｒ３３およびＲ３４が、独立して、水素またはＣ１−Ｃ１２−アルキルからなる群より選択される、
化合物。
【請求項３】
Ｒがメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒａが−ＣＨ２ＣＨ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒａが−ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒａが−Ｃ≡ＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｂが水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｂがフッ素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ３２が独立して、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ１２−アルキル、Ｃ１−Ｃ１２−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２−アルキルアルコキシ、アミノ、および−ＮＲ２１（Ｒ２２）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３２の少なくとも一つが、２−クロロ、６−クロロ、２−フルオロ、または６−フルオロである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３２の少なくとも一つがメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３２の少なくとも一つが、５−メチルまたは６−メチルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３２の少なくとも一つが、メトキシまたはエトキシである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３２の少なくとも一つが、４−メトキシ、６−メトキシ、４−エトキシまたは６−エトキシである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３２の少なくとも一つが、アミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３２の少なくとも一つが、６−アミノ、６−メチルアミノ、または６−ジメチルアミノである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３３およびＲ３４が、独立して、水素およびＣ１−Ｃ１２−アルキルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３３がメチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３４がメチルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−メチルであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−フルオロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−メトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−エトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−アミノであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−メチルアミノであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−ジメチルアミノであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が４−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が４−メトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が２−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が２−メトキシであるか；または
ｑが２であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４が水素であり、Ｒ３２の１つが５−メチルであって、Ｒ３２のもう１つが６−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３がメチルであり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−メトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３がメチルであり、Ｒ３４が水素であり、そしてＲ３２が６−クロロであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４がメチルであり、そしてＲ３２が６−メトキシであるか；または
ｑが１であり、Ｒ３３が水素であり、Ｒ３４がメチルであり、そしてＲ３２が６−クロロである、
化合物。
【請求項２１】
式（ＸＩＩI）：
【化２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２２】
式（ＸＩＶ）：
【化３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２３】
式（ＸＶＩＩ）：
【化４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２４】
式（ＸＶＩＩＩ）：
【化５】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２５】
式（ＸＩＸ）：
【化６】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２６】
式（ＸＸ）：
【化７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２７】
式（ＸＸＩ）：
【化８】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２８】
式（ＸＸＩＩ）：
【化９】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項２９】
式（ＸＸＩＩＩ）：
【化１０】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３０】
式（ＸＸＩＶ）：
【化１１】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３１】
式（ＸＸＶ）：
【化１２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３２】
式（ＸＸＶＩ）：
【化１３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３３】
式（ＸＸＶＩＩ）：
【化１４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３４】
式（ＸＸＶＩＩＩ）：
【化１５】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３５】
式（ＸＸＩＸ）：
【化１６】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３６】
式（ＸＸＸ）：
【化１７】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３７】
式（ＸＸＸＩ）：
【化１８】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３８】
式（ＸＸＸＩＩ）：
【化１９】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項３９】
式（ＸＸＸＩＩＩ）：
【化２０】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４０】
式（ＸＸＸＩＶ）：
【化２１】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４１】
式（ＸＸＸＶ）：
【化２２】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４２】
式（ＸＸＸＶＩ）：
【化２３】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４３】
式（ＸＸＸＶＩＩ）：
【化２４】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４４】
式（ＸＸＸＶＩＩＩ）：
【化２５】
を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。
【請求項４５】
薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１、２、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。
【請求項４６】
処置を必要としている患者における細菌感染を処置する方法であって、該方法は、請求項１、２、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、治療有効量の薬学的組成物を該患者に投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
細菌感染の処置または予防用の医薬の製造における、請求項１、２、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３または４４のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５２４７０２（Ｐ２００６−５２４７０２Ａ）
【公表日】平成１８年１１月２日（２００６．１１．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１３２７５（Ｐ２００６−５１３２７５）
【出願日】平成１６年４月２３日（２００４．４．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１２６４５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９６８２２
【国際公開日】平成１６年１１月１１日（２００４．１１．１１）
【出願人】（５９１０７６８１１）カイロン コーポレイション (265)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１１月２日（２００６．１１．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月２３日（２００４．４．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１２６４５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９６８２２
【国際公開日】平成１６年１１月１１日（２００４．１１．１１）
【出願人】（５９１０７６８１１）カイロン コーポレイション (265)
【Ｆターム（参考）】
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