ホウ素含有小分子
【課題】爪に有効に浸透できる化合物に対する必要性がある。また技術分野において、有効に爪および／または爪周囲感染症を治療できる化合物に対する必要性もある。本発明により、これらのおよびその他の必性に対処する。
【解決手段】本発明は、真菌感染症を治療するのに有用な化合物、より具体的には爪甲真菌症および／または皮膚の真菌感染症の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性があり、患者と接して配置されると、真菌感染した皮膚、爪、髪、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が到達するのを可能にする特性を有する、化合物に関する。特に本化合物は、爪板への浸透を容易にする生理化学特性を有する。
【解決手段】本発明は、真菌感染症を治療するのに有用な化合物、より具体的には爪甲真菌症および／または皮膚の真菌感染症の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性があり、患者と接して配置されると、真菌感染した皮膚、爪、髪、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が到達するのを可能にする特性を有する、化合物に関する。特に本化合物は、爪板への浸透を容易にする生理化学特性を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ、
【化１】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは負電荷、塩対イオン、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｍ１は酸素、イオウおよびＮＲ２ａから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ２ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｊ１は（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａ選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、およびＲ５ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
ｎ１は０〜２から選択される整数であり、
Ｗ１はＣ＝Ｏ（カルボニル）、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１、およびＣＲ８ａから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、およびＲ８ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
ｍ１は０および１から選択される整数であり、
Ａ１はＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｄ１はＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｅ１はＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｇ１はＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、およびＲ１２ａはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
窒素を組み合わせた数（Ａ１＋Ｄ１＋Ｅ１＋Ｇ１）は０〜３から選択される整数であり、
式中、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、およびＲ５ａから選択されるメンバーならびにＲ６ａ、Ｒ７ａ、およびＲ８ａから選択されるメンバーはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成するが、
ただしＭ１が酸素であり、Ｗ１が（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１（式中、ｎ１は０である）から選択されるメンバーであり、Ｊ１が（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１（式中、ｍ１は１である）から選択されるメンバーであり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａである場合、Ｒ９ａはハロゲン、メチル、エチルまたは任意にＲ１０ａと結合して形成するフェニル環でなく、Ｒ１０ａは非置換フェノキシ、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロゲン、ＣＦ３、メトキシ、エトキシまたは任意にＲ９ａと結合して形成するフェニル環でなく、Ｒ１１ａはハロゲンまたは任意にＲ１０ａと結合して形成するフェニル環でなく、Ｒ１２ａはハロゲンでなく、
さらにただしＭ１が酸素であり、Ｗ１が（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１（式中、ｎ１は０である）から選択されるメンバーであり、Ｊ１が（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１（式中、ｍ１は１である）から選択されるメンバーであり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａである場合、Ｒ６ａまたはＲ７ａのいずれもハロフェニルでなく、
さらにただしＭ１が酸素であり、Ｗ１が（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１（式中、ｎ１は０である）から選択されるメンバーであり、Ｊ１が（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１（式中、ｍ１は１である）から選択されるメンバーであり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａであり、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、およびＲ１１ａがＨである場合、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、およびＲ１２ａはＨでなく、
さらにただしＭ１が酸素であり、ｎ１が１であり、Ｊ１が（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１（式中、ｍ１は０である）から選択されるメンバーであり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａであり、Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１１ａがＨであり、Ｒ６ａがＨであり、Ｒ７ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである場合、Ｗ１はＣ＝Ｏ（カルボニル）でなく、
さらにただしＭ１が酸素であり、Ｗ１がＣＲ５ａであり、ｎ１が１であり、Ｊ１がＣＲ８ａであり、ｍ１が１であり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａであり、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、およびＲ１２ａがＨである場合、Ｒ５ａおよびＲ８ａはそれらが結合する原子と一緒になってフェニル環を形成しない）
で表される構造を有する化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）、
【化２】
（式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、ＲＩ１ａ、およびＲ１２ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ９ａおよびＲ１０ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成するが、
ただしＲ９ａはハロゲン、メチル、エチルまたは任意にＲ１０ａと結合して形成する４〜７員環でなく、
ただしＲ１０ａは非置換フェノキシ、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロゲン、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、任意にＲ９と結合して形成する４〜７員環または任意にＲ１１と結合して形成する４〜７員環でなく、
ただしＲ１１ａはハロゲンまたは任意にＲ１０と結合して形成する４〜７員環でなく、
ただしＲ１２ａはハロゲンでない）
で表される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｂ）、
【化３】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｒｘｌは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ５ヘテロアルキルから選択されるメンバーであり、
ＲｙｌおよびＲｚｌはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
Ｒ６ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、およびＲ１２ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成するが、
ただしＲ９ａ、Ｒ１１ａ、およびＲ１２ａがＨである場合、Ｒ１０ａはＨ、ハロゲン、非置換フェノキシまたはｔ−ブチルでなく、
さらにただしＲ９ａがＨである場合、Ｒ１０ａおよびＲ１１ａはそれらが結合する原子と一緒になって結合してフェニル環を形成せず、
さらにただしＲ１１ａがＨである場合、Ｒ９ａおよびＲ１０ａはそれらが結合する原子と一緒になって結合してフェニル環を形成しない）
で表される構造を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
（ａ）薬学的に許容可能な賦形剤、および
（ｂ）式ＩＩ、
【化４】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｒｌｂは負電荷、塩対イオン、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｍ２は酸素、イオウ、およびＮＲ２ｂから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ２ｂはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｊ２は（ＣＲ３ｂＲ４ｂ）ｎ２およびＣＲ５ｂから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、およびＲ５ｂはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
ｎ２は０〜２から選択される整数であり、
Ｗ２はＣ＝Ｏ（カルボニル）、（ＣＲ６ｂＲ７ｂ）ｍ２、およびＣＲ８ｂから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ８ｂはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
ｍ２は０および１から選択される整数であり、
Ａ２はＣＲ９ｂおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｄ２はＣＲ１０ｂおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｅ２はＣＲ１ｌｂおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｇ２はＣＲ１２ｂおよびＮから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ｂ、およびＲ１２ｂはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
窒素を組み合わせた数（Ａ２＋Ｄ２＋Ｅ２＋Ｇ２）は０〜３から選択される整数であり、
Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、およびＲ５ｂから選択されるメンバーならびにＲ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ８ｂから選択されるメンバーはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ３ｂおよびＲ４ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ６ｂおよびＲ７ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ９ｂおよびＲ１０ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成する）
で表される構造を有する化合物
を含む医薬製剤。
【請求項５】
前記化合物が式（ＩＩａ）、
【化５】
で表される構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項６】
前記化合物が、式（ＩＩｂ）、
【化６】
（式中、
Ｒ７ｂはＨ、メチル、エチルおよびフェニルから選択されるメンバーであり、
Ｒ１０ｂはＨ、ハロゲン、置換または非置換フェノキシ、置換または非置換フェニルアルキルオキシ、置換または非置換フェニルチオおよび置換または非置換フェニルアルキルチオから選択されるメンバーであり、
Ｒ１１ｂはＨ、ＯＨ、メチル、置換または非置換フェノキシ、置換または非置換フェニルアルキルオキシ、置換または非置換フェニルチオおよび置換または非置換フェニルアルキルチオから選択されるメンバーである）
で表される構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項７】
前記化合物が、式（ＩＩｃ）、
【化７】
（式中、
Ｒ１０ｂはＨ、ハロゲン、ＣＮおよび置換または非置換Ｃ１〜４アルキルから選択されるメンバーである）
で表される構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項８】
前記化合物が、
【化８】
から選択されるメンバーである構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項９】
Ｒ１ｂが負電荷、Ｈおよび、塩対イオンから選択されるメンバーである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂがＨである、請求項９に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂから選択される１つのメンバーがＨであり、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂから選択される別のメンバーが、ハロ、メチル、シアノ、メトキシ、ヒドロキシメチルおよびｐ−シアノフェニルオキシから選択されるメンバーである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂがフルオロ、クロロ、メチル、シアノ、メトキシ、ヒドロキシメチル、およびｐ−シアノフェニルから独立して選択されるメンバーである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
Ｒｌｂが負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーであり、Ｒ７ｂがＨであり、Ｒ１０ｂがＦであり、Ｒ１１ｂがＨである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
Ｒｌｂが負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーであり、Ｒ７ｂがＨであり、Ｒ１０ｂが４−シアノフェノキシであり、Ｒ１１ｂがＨである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂが、それらが結合する原子と共に結合してフェニル基を形成する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項１６】
前記化合物が、式（ＩＩｄ）、
【化９】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｒｘ２は置換または非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルおよび置換または非置換Ｃ１〜Ｃ５ヘテロアルキルから選択されるメンバーであり、
Ｒｙ２およびＲｚ２はＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーである）
で表される構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項１７】
前記賦形剤が薬学的に許容可能な局所キャリアである、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項１８】
前記化合物が前記医薬製剤中に約１％〜約１０％の濃度で存在する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項１９】
微生物を死滅させる、または微生物の生育を阻害する方法であって、前記微生物と治療的に有効量の請求項１に記載の化合物とを接触させるステップを含む方法。
【請求項２０】
前記微生物が真菌である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記真菌が、カンジダ（Ｃａｎｄｉｄａ）種、トリコフィトン（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）種、小胞子菌（Ｍｙｃｒｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、アスペルギルス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ）種、クリプトコッカス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）種、ブラストミセス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ）種、コクシジオイデス（Ｃｏｃｃｉｏｄｉｏｄｅｓ）種、ヒストプラスマ（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ）種、パラコクシジオイデス（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｄｅｓ）種、藻菌類（Ｐｈｙｃｏｍｙｃｅｔｅｓ）種、マラセジア（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ）種、フザリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）種、エピデルモフィトン（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ）種、スキタリジウム（Ｓｃｙｔａｌｉｄｉｕｍ）種、スコプラリオプシス（Ｓｃｏｐｕｌａｒｉｏｐｓｉｓ）種、アルテルナリア（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）種、ペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）種、フィアロフォラ（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ）種、クモノスカビ（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ）種、セドスポリウム（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、および接合菌（Ｚｙｇｏｍｙｃｅｔｅｓ）綱から選択されるメンバーである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
前記真菌が、皮膚糸状菌、トリコフィトン（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）、小胞子菌（Ｍｙｃｒｏｓｐｏｒｕｍ）、エピデルモフィトン（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ）、および酵母様真菌から選択されるメンバーである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
微生物を死滅させる、または微生物の生育を阻害する方法であって、前記微生物と請求項４に記載の治療的に有効量の医薬製剤とを接触させるステップを含む方法。
【請求項２４】
前記微生物が真菌である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記真菌が、カンジダ（Ｃａｎｄｉｄａ）種、トリコフィトン（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）種、小胞子菌（Ｍｙｃｒｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、アスペルギルス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ）種、クリプトコッカス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）種、ブラストミセス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ）種、コクシジオイデス（Ｃｏｃｃｉｏｄｉｏｄｅｓ）種、ヒストプラスマ（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ）種、パラコクシジオイデス（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｄｅｓ）種、藻菌類（Ｐｈｙｃｏｍｙｃｅｔｅｓ）種、マラセジア（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ）種、フザリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）種、エピデルモフィトン（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ）種、スキタリジウム（Ｓｃｙｔａｌｉｄｉｕｍ）種、スコプラリオプシス（Ｓｃｏｐｕｌａｒｉｏｐｓｉｓ）種、アルテルナリア（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）種、ペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）種、フィアロフォラ（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ）種、クモノスカビ（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ）種、セドスポリウム（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、および接合菌（Ｚｙｇｏｍｙｃｅｔｅｓ）綱から選択されるメンバーである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
前記真菌が、皮膚糸状菌、トリコフィトン（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）、小胞子菌（Ｍｙｃｒｏｓｐｏｒｕｍ）、エピデルモフィトン（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ）、および酵母様真菌から選択されるメンバーである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
動物における感染症を治療または予防する方法であって、治療的に有効量の請求項１に記載の化合物を前記動物に投与するステップを含む前記方法。
【請求項２８】
前記感染症が、全身感染症、皮膚感染症、および爪または爪周囲感染症から選択されるメンバーである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記感染症が、クロロニキア、爪周囲炎、類丹毒、爪甲縦裂症、淋病、プール肉芽腫、幼虫移行症、ハンセン病、オルフ小結節、搾乳者小結節、疱疹性ひょう疽、急性細菌性爪囲炎、慢性爪囲炎、スポロトリクム症、梅毒、皮膚疣状結核、野兎病、スナノミ症、爪周囲および爪下疣贅、帯状疱疹、爪形成異常（爪肥厚症）、皮膚病、乾癬、膿疱性乾癬、円形脱毛症、膿疱性不全角化症、接触性皮膚炎、ライター症候群、乾癬状肢端皮膚炎、扁平苔癬、爪の突発性萎縮症、光沢苔癬、線状苔癬、炎症性線状疣贅状表皮母斑（ＩＬＶＥＮ）、脱毛症、天疱瘡、水疱性類天疱瘡、後天性表皮水疱症、ダリエー病、毛孔性紅色粃糠疹、掌蹠角皮症、接触湿疹、多形紅斑、疥癬、バゼックス症候群、全身性強皮症、全身性エリテマトーデス、慢性紅斑性狼瘡、皮膚筋炎、スポロトリクム症、真菌性角膜炎、拡張性眼真菌症、内因性眼真菌症、ロボア症、菌腫、砂毛症、癜風、体部白癬、股部白癬、足部白癬、白癬性毛瘡、頭部白癬、黒癬、耳真菌症、黄癬、黒色真菌感染症、および渦状癬から選択されるメンバーである、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記感染症が爪甲真菌症である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
前記動物が、ヒト、畜牛、ヤギ、ブタ、ヒツジ、ウマ、雌牛、雄牛、イヌ、モルモット、スナネズミ、ウサギ、ネコ、ニワトリ、およびシチメンチョウから選択されるメンバーである、請求項２７に記載の方法。
【請求項３２】
動物における感染症を治療または予防する方法であって、治療的に有効量の請求項４に記載の医薬製剤を前記動物に投与するステップを含む前記方法。
【請求項３３】
前記感染症が、全身感染症および爪または爪周囲感染症から選択されるメンバーである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記感染症が、クロロニキア、爪周囲炎、類丹毒、爪甲縦裂症、淋病、プール肉芽腫、幼虫移行症、ハンセン病、オルフ小結節、搾乳者小結節、疱疹性ひょう疽、急性細菌性爪囲炎、慢性爪囲炎、スポロトリクム症、梅毒、皮膚疣状結核、野兎病、スナノミ症、爪周囲および爪下疣贅、帯状疱疹、爪形成異常（爪肥厚症）、皮膚病、乾癬、膿疱性乾癬、円形脱毛症、膿疱性不全角化症、接触性皮膚炎、ライター症候群、乾癬状肢端皮膚炎、扁平苔癬、爪の突発性萎縮症、光沢苔癬、線状苔癬、炎症性線状疣贅状表皮母斑（ＩＬＶＥＮ）、脱毛症、天疱瘡、水疱性類天疱瘡、後天性表皮水疱症、ダリエー病、毛孔性紅色粃糠疹、掌蹠角皮症、接触湿疹、多形紅斑、疥癬、バゼックス症候群、全身性強皮症、全身性エリテマトーデス、慢性紅斑性狼瘡、皮膚筋炎、スポロトリクム症、真菌性角膜炎、拡張性眼真菌症、内因性眼真菌症、ロボア症、菌腫、砂毛症、癜風、体部白癬、股部白癬、足部白癬、白癬性毛瘡、頭部白癬、黒癬、耳真菌症、黄癬、黒色真菌感染症、および渦状癬から選択されるメンバーである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
前記感染症が爪甲真菌症である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３６】
前記動物が、ヒト、畜牛、ヤギ、ブタ、ヒツジ、ウマ、雌牛、雄牛、イヌ、モルモット、スナネズミ、ウサギ、ネコ、ニワトリおよびシチメンチョウから選択されるメンバーである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物を合成する方法。
【請求項３８】
請求項４に記載の医薬製剤を合成する方法。
【請求項３９】
爪板の背面層から爪床に化合物を送達する方法であって、前記爪板に浸透させるのに十分な条件下で、前記爪板に浸透できる化合物と前記細胞とを接触させるステップを含み、
前記化合物が約１００〜約２００Ｄａの間の分子量を有し、
前記化合物が約１．０〜約２．６のｌｏｇ Ｐ値を有し、
前記化合物が約０．１ｍｇ／ｍＬのオクタノール／飽和水を超える水溶性を有し、
それによって前記化合物を送達する前記方法。
【請求項１】
式Ｉ、
【化１】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｒ１ａは負電荷、塩対イオン、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｍ１は酸素、イオウおよびＮＲ２ａから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ２ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｊ１は（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１およびＣＲ５ａ選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、およびＲ５ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
ｎ１は０〜２から選択される整数であり、
Ｗ１はＣ＝Ｏ（カルボニル）、（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１、およびＣＲ８ａから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、およびＲ８ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
ｍ１は０および１から選択される整数であり、
Ａ１はＣＲ９ａおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｄ１はＣＲ１０ａおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｅ１はＣＲ１１ａおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｇ１はＣＲ１２ａおよびＮから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、およびＲ１２ａはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
窒素を組み合わせた数（Ａ１＋Ｄ１＋Ｅ１＋Ｇ１）は０〜３から選択される整数であり、
式中、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、およびＲ５ａから選択されるメンバーならびにＲ６ａ、Ｒ７ａ、およびＲ８ａから選択されるメンバーはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ３ａおよびＲ４ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ６ａおよびＲ７ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ９ａおよびＲ１０ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成するが、
ただしＭ１が酸素であり、Ｗ１が（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１（式中、ｎ１は０である）から選択されるメンバーであり、Ｊ１が（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１（式中、ｍ１は１である）から選択されるメンバーであり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａである場合、Ｒ９ａはハロゲン、メチル、エチルまたは任意にＲ１０ａと結合して形成するフェニル環でなく、Ｒ１０ａは非置換フェノキシ、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロゲン、ＣＦ３、メトキシ、エトキシまたは任意にＲ９ａと結合して形成するフェニル環でなく、Ｒ１１ａはハロゲンまたは任意にＲ１０ａと結合して形成するフェニル環でなく、Ｒ１２ａはハロゲンでなく、
さらにただしＭ１が酸素であり、Ｗ１が（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１（式中、ｎ１は０である）から選択されるメンバーであり、Ｊ１が（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１（式中、ｍ１は１である）から選択されるメンバーであり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａである場合、Ｒ６ａまたはＲ７ａのいずれもハロフェニルでなく、
さらにただしＭ１が酸素であり、Ｗ１が（ＣＲ３ａＲ４ａ）ｎ１（式中、ｎ１は０である）から選択されるメンバーであり、Ｊ１が（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１（式中、ｍ１は１である）から選択されるメンバーであり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａであり、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、およびＲ１１ａがＨである場合、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、およびＲ１２ａはＨでなく、
さらにただしＭ１が酸素であり、ｎ１が１であり、Ｊ１が（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｍ１（式中、ｍ１は０である）から選択されるメンバーであり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａであり、Ｒ９ａがＨであり、Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１１ａがＨであり、Ｒ６ａがＨであり、Ｒ７ａがＨであり、Ｒ１２ａがＨである場合、Ｗ１はＣ＝Ｏ（カルボニル）でなく、
さらにただしＭ１が酸素であり、Ｗ１がＣＲ５ａであり、ｎ１が１であり、Ｊ１がＣＲ８ａであり、ｍ１が１であり、Ａ１がＣＲ９ａであり、Ｄ１がＣＲ１０ａであり、Ｅ１がＣＲ１１ａであり、Ｇ１がＣＲ１２ａであり、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、およびＲ１２ａがＨである場合、Ｒ５ａおよびＲ８ａはそれらが結合する原子と一緒になってフェニル環を形成しない）
で表される構造を有する化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）、
【化２】
（式中、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、ＲＩ１ａ、およびＲ１２ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ９ａおよびＲ１０ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１０ａおよびＲ１１ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１１ａおよびＲ１２ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成するが、
ただしＲ９ａはハロゲン、メチル、エチルまたは任意にＲ１０ａと結合して形成する４〜７員環でなく、
ただしＲ１０ａは非置換フェノキシ、Ｃ（ＣＨ３）３、ハロゲン、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、任意にＲ９と結合して形成する４〜７員環または任意にＲ１１と結合して形成する４〜７員環でなく、
ただしＲ１１ａはハロゲンまたは任意にＲ１０と結合して形成する４〜７員環でなく、
ただしＲ１２ａはハロゲンでない）
で表される構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｂ）、
【化３】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｒｘｌは置換または非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキル、置換または非置換Ｃ１〜Ｃ５ヘテロアルキルから選択されるメンバーであり、
ＲｙｌおよびＲｚｌはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
Ｒ６ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
Ｒ９ａ、Ｒ１０ａ、Ｒ１１ａ、およびＲ１２ａはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ１１ａおよびＲ１２ａはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成するが、
ただしＲ９ａ、Ｒ１１ａ、およびＲ１２ａがＨである場合、Ｒ１０ａはＨ、ハロゲン、非置換フェノキシまたはｔ−ブチルでなく、
さらにただしＲ９ａがＨである場合、Ｒ１０ａおよびＲ１１ａはそれらが結合する原子と一緒になって結合してフェニル環を形成せず、
さらにただしＲ１１ａがＨである場合、Ｒ９ａおよびＲ１０ａはそれらが結合する原子と一緒になって結合してフェニル環を形成しない）
で表される構造を有する、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
（ａ）薬学的に許容可能な賦形剤、および
（ｂ）式ＩＩ、
【化４】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｒｌｂは負電荷、塩対イオン、Ｈ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｍ２は酸素、イオウ、およびＮＲ２ｂから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ２ｂはＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択されるメンバーであり、
Ｊ２は（ＣＲ３ｂＲ４ｂ）ｎ２およびＣＲ５ｂから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、およびＲ５ｂはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
ｎ２は０〜２から選択される整数であり、
Ｗ２はＣ＝Ｏ（カルボニル）、（ＣＲ６ｂＲ７ｂ）ｍ２、およびＣＲ８ｂから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ８ｂはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
ｍ２は０および１から選択される整数であり、
Ａ２はＣＲ９ｂおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｄ２はＣＲ１０ｂおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｅ２はＣＲ１ｌｂおよびＮから選択されるメンバーであり、
Ｇ２はＣＲ１２ｂおよびＮから選択されるメンバーであり、
式中、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ｂ、およびＲ１２ｂはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ＳＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーであり、
窒素を組み合わせた数（Ａ２＋Ｄ２＋Ｅ２＋Ｇ２）は０〜３から選択される整数であり、
Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、およびＲ５ｂから選択されるメンバーならびにＲ６ｂ、Ｒ７ｂ、およびＲ８ｂから選択されるメンバーはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ３ｂおよびＲ４ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ６ｂおよびＲ７ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ９ｂおよびＲ１０ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成し、
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂはそれらが結合する原子と一緒になって任意に結合して４〜７員環を形成する）
で表される構造を有する化合物
を含む医薬製剤。
【請求項５】
前記化合物が式（ＩＩａ）、
【化５】
で表される構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項６】
前記化合物が、式（ＩＩｂ）、
【化６】
（式中、
Ｒ７ｂはＨ、メチル、エチルおよびフェニルから選択されるメンバーであり、
Ｒ１０ｂはＨ、ハロゲン、置換または非置換フェノキシ、置換または非置換フェニルアルキルオキシ、置換または非置換フェニルチオおよび置換または非置換フェニルアルキルチオから選択されるメンバーであり、
Ｒ１１ｂはＨ、ＯＨ、メチル、置換または非置換フェノキシ、置換または非置換フェニルアルキルオキシ、置換または非置換フェニルチオおよび置換または非置換フェニルアルキルチオから選択されるメンバーである）
で表される構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項７】
前記化合物が、式（ＩＩｃ）、
【化７】
（式中、
Ｒ１０ｂはＨ、ハロゲン、ＣＮおよび置換または非置換Ｃ１〜４アルキルから選択されるメンバーである）
で表される構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項８】
前記化合物が、
【化８】
から選択されるメンバーである構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項９】
Ｒ１ｂが負電荷、Ｈおよび、塩対イオンから選択されるメンバーである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１０】
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂがＨである、請求項９に記載の医薬製剤。
【請求項１１】
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂから選択される１つのメンバーがＨであり、Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂから選択される別のメンバーが、ハロ、メチル、シアノ、メトキシ、ヒドロキシメチルおよびｐ−シアノフェニルオキシから選択されるメンバーである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１２】
Ｒ１０ｂおよびＲ１１ｂがフルオロ、クロロ、メチル、シアノ、メトキシ、ヒドロキシメチル、およびｐ−シアノフェニルから独立して選択されるメンバーである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１３】
Ｒｌｂが負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーであり、Ｒ７ｂがＨであり、Ｒ１０ｂがＦであり、Ｒ１１ｂがＨである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１４】
Ｒｌｂが負電荷、Ｈ、および塩対イオンから選択されるメンバーであり、Ｒ７ｂがＨであり、Ｒ１０ｂが４−シアノフェノキシであり、Ｒ１１ｂがＨである、請求項６に記載の医薬製剤。
【請求項１５】
Ｒ１１ｂおよびＲ１２ｂが、それらが結合する原子と共に結合してフェニル基を形成する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項１６】
前記化合物が、式（ＩＩｄ）、
【化９】
（式中、
Ｂはホウ素であり、
Ｒｘ２は置換または非置換Ｃ１〜Ｃ５アルキルおよび置換または非置換Ｃ１〜Ｃ５ヘテロアルキルから選択されるメンバーであり、
Ｒｙ２およびＲｚ２はＨ、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから独立して選択されるメンバーである）
で表される構造を有する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項１７】
前記賦形剤が薬学的に許容可能な局所キャリアである、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項１８】
前記化合物が前記医薬製剤中に約１％〜約１０％の濃度で存在する、請求項４に記載の医薬製剤。
【請求項１９】
微生物を死滅させる、または微生物の生育を阻害する方法であって、前記微生物と治療的に有効量の請求項１に記載の化合物とを接触させるステップを含む方法。
【請求項２０】
前記微生物が真菌である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】
前記真菌が、カンジダ（Ｃａｎｄｉｄａ）種、トリコフィトン（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）種、小胞子菌（Ｍｙｃｒｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、アスペルギルス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ）種、クリプトコッカス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）種、ブラストミセス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ）種、コクシジオイデス（Ｃｏｃｃｉｏｄｉｏｄｅｓ）種、ヒストプラスマ（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ）種、パラコクシジオイデス（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｄｅｓ）種、藻菌類（Ｐｈｙｃｏｍｙｃｅｔｅｓ）種、マラセジア（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ）種、フザリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）種、エピデルモフィトン（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ）種、スキタリジウム（Ｓｃｙｔａｌｉｄｉｕｍ）種、スコプラリオプシス（Ｓｃｏｐｕｌａｒｉｏｐｓｉｓ）種、アルテルナリア（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）種、ペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）種、フィアロフォラ（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ）種、クモノスカビ（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ）種、セドスポリウム（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、および接合菌（Ｚｙｇｏｍｙｃｅｔｅｓ）綱から選択されるメンバーである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２２】
前記真菌が、皮膚糸状菌、トリコフィトン（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）、小胞子菌（Ｍｙｃｒｏｓｐｏｒｕｍ）、エピデルモフィトン（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ）、および酵母様真菌から選択されるメンバーである、請求項１９に記載の方法。
【請求項２３】
微生物を死滅させる、または微生物の生育を阻害する方法であって、前記微生物と請求項４に記載の治療的に有効量の医薬製剤とを接触させるステップを含む方法。
【請求項２４】
前記微生物が真菌である、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記真菌が、カンジダ（Ｃａｎｄｉｄａ）種、トリコフィトン（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）種、小胞子菌（Ｍｙｃｒｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、アスペルギルス（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ）種、クリプトコッカス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ）種、ブラストミセス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ）種、コクシジオイデス（Ｃｏｃｃｉｏｄｉｏｄｅｓ）種、ヒストプラスマ（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ）種、パラコクシジオイデス（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｄｅｓ）種、藻菌類（Ｐｈｙｃｏｍｙｃｅｔｅｓ）種、マラセジア（Ｍａｌａｓｓｅｚｉａ）種、フザリウム（Ｆｕｓａｒｉｕｍ）種、エピデルモフィトン（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ）種、スキタリジウム（Ｓｃｙｔａｌｉｄｉｕｍ）種、スコプラリオプシス（Ｓｃｏｐｕｌａｒｉｏｐｓｉｓ）種、アルテルナリア（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ）種、ペニシリウム（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ）種、フィアロフォラ（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ）種、クモノスカビ（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ）種、セドスポリウム（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ）種、および接合菌（Ｚｙｇｏｍｙｃｅｔｅｓ）綱から選択されるメンバーである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２６】
前記真菌が、皮膚糸状菌、トリコフィトン（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ）、小胞子菌（Ｍｙｃｒｏｓｐｏｒｕｍ）、エピデルモフィトン（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ）、および酵母様真菌から選択されるメンバーである、請求項２３に記載の方法。
【請求項２７】
動物における感染症を治療または予防する方法であって、治療的に有効量の請求項１に記載の化合物を前記動物に投与するステップを含む前記方法。
【請求項２８】
前記感染症が、全身感染症、皮膚感染症、および爪または爪周囲感染症から選択されるメンバーである、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
前記感染症が、クロロニキア、爪周囲炎、類丹毒、爪甲縦裂症、淋病、プール肉芽腫、幼虫移行症、ハンセン病、オルフ小結節、搾乳者小結節、疱疹性ひょう疽、急性細菌性爪囲炎、慢性爪囲炎、スポロトリクム症、梅毒、皮膚疣状結核、野兎病、スナノミ症、爪周囲および爪下疣贅、帯状疱疹、爪形成異常（爪肥厚症）、皮膚病、乾癬、膿疱性乾癬、円形脱毛症、膿疱性不全角化症、接触性皮膚炎、ライター症候群、乾癬状肢端皮膚炎、扁平苔癬、爪の突発性萎縮症、光沢苔癬、線状苔癬、炎症性線状疣贅状表皮母斑（ＩＬＶＥＮ）、脱毛症、天疱瘡、水疱性類天疱瘡、後天性表皮水疱症、ダリエー病、毛孔性紅色粃糠疹、掌蹠角皮症、接触湿疹、多形紅斑、疥癬、バゼックス症候群、全身性強皮症、全身性エリテマトーデス、慢性紅斑性狼瘡、皮膚筋炎、スポロトリクム症、真菌性角膜炎、拡張性眼真菌症、内因性眼真菌症、ロボア症、菌腫、砂毛症、癜風、体部白癬、股部白癬、足部白癬、白癬性毛瘡、頭部白癬、黒癬、耳真菌症、黄癬、黒色真菌感染症、および渦状癬から選択されるメンバーである、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
前記感染症が爪甲真菌症である、請求項２７に記載の方法。
【請求項３１】
前記動物が、ヒト、畜牛、ヤギ、ブタ、ヒツジ、ウマ、雌牛、雄牛、イヌ、モルモット、スナネズミ、ウサギ、ネコ、ニワトリ、およびシチメンチョウから選択されるメンバーである、請求項２７に記載の方法。
【請求項３２】
動物における感染症を治療または予防する方法であって、治療的に有効量の請求項４に記載の医薬製剤を前記動物に投与するステップを含む前記方法。
【請求項３３】
前記感染症が、全身感染症および爪または爪周囲感染症から選択されるメンバーである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
前記感染症が、クロロニキア、爪周囲炎、類丹毒、爪甲縦裂症、淋病、プール肉芽腫、幼虫移行症、ハンセン病、オルフ小結節、搾乳者小結節、疱疹性ひょう疽、急性細菌性爪囲炎、慢性爪囲炎、スポロトリクム症、梅毒、皮膚疣状結核、野兎病、スナノミ症、爪周囲および爪下疣贅、帯状疱疹、爪形成異常（爪肥厚症）、皮膚病、乾癬、膿疱性乾癬、円形脱毛症、膿疱性不全角化症、接触性皮膚炎、ライター症候群、乾癬状肢端皮膚炎、扁平苔癬、爪の突発性萎縮症、光沢苔癬、線状苔癬、炎症性線状疣贅状表皮母斑（ＩＬＶＥＮ）、脱毛症、天疱瘡、水疱性類天疱瘡、後天性表皮水疱症、ダリエー病、毛孔性紅色粃糠疹、掌蹠角皮症、接触湿疹、多形紅斑、疥癬、バゼックス症候群、全身性強皮症、全身性エリテマトーデス、慢性紅斑性狼瘡、皮膚筋炎、スポロトリクム症、真菌性角膜炎、拡張性眼真菌症、内因性眼真菌症、ロボア症、菌腫、砂毛症、癜風、体部白癬、股部白癬、足部白癬、白癬性毛瘡、頭部白癬、黒癬、耳真菌症、黄癬、黒色真菌感染症、および渦状癬から選択されるメンバーである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
前記感染症が爪甲真菌症である、請求項３２に記載の方法。
【請求項３６】
前記動物が、ヒト、畜牛、ヤギ、ブタ、ヒツジ、ウマ、雌牛、雄牛、イヌ、モルモット、スナネズミ、ウサギ、ネコ、ニワトリおよびシチメンチョウから選択されるメンバーである、請求項３２に記載の方法。
【請求項３７】
請求項１に記載の化合物を合成する方法。
【請求項３８】
請求項４に記載の医薬製剤を合成する方法。
【請求項３９】
爪板の背面層から爪床に化合物を送達する方法であって、前記爪板に浸透させるのに十分な条件下で、前記爪板に浸透できる化合物と前記細胞とを接触させるステップを含み、
前記化合物が約１００〜約２００Ｄａの間の分子量を有し、
前記化合物が約１．０〜約２．６のｌｏｇ Ｐ値を有し、
前記化合物が約０．１ｍｇ／ｍＬのオクタノール／飽和水を超える水溶性を有し、
それによって前記化合物を送達する前記方法。
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図２Ｂ】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【公開番号】特開２０１３−１８７７８（Ｐ２０１３−１８７７８Ａ）
【公開日】平成２５年１月３１日（２０１３．１．３１）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１２−２０７００１（Ｐ２０１２−２０７００１）
【出願日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【分割の表示】特願２０１０−１７５９８９（Ｐ２０１０−１７５９８９）の分割
【原出願日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【出願人】（５０５４６５８４１）アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (19)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２５年１月３１日（２０１３．１．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−２０７００１（Ｐ２０１２−２０７００１）
【出願日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【分割の表示】特願２０１０−１７５９８９（Ｐ２０１０−１７５９８９）の分割
【原出願日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【出願人】（５０５４６５８４１）アナコール ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (19)
【Ｆターム（参考）】
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