モリンダ・シトリフォリア葉抽出物組成物およびその取得方法
比較的乾燥したモリンダ・シトリフォリア葉から液体を回収することから得られる葉抽出物に関連する方法および組成物。モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体由来の葉抽出物と果汁を組合せることから作製されるリーフセラムに関連する方法および組成物。１種以上の葉抽出物およびリーフセラムを含む葉抽出物組成物に関連する方法および組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明はモリンダ・シトリフォリア葉抽出物を含む組成物およびその取得方法に関する。より詳しくは、本発明はアルコールまたはアルコールベースの誘導体を用いて、乾燥させたモリンダ・シトリフォリア葉抽出物に関連する組成物および方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
モリンダ・シトリフォリアＬ．またはヤエヤマアオキ植物体は、太平洋の島々でよく見られる植物であり、健康によい効果が多数あると知られている果実をつける。この果実は熟すると極めて刺激の強い香りを放ち、おそらくはこれが、種子を分散する媒介者であるオオコウモリを引き寄せる。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００３】
本発明はヤエヤマアオキまたはモリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の葉から葉抽出物を製造する種々の方法を含む。さらに、本発明は葉抽出物をモリンダ・シトリフォリア植物体の果汁と組合せることによってリーフセラムを作製する種々の方法を含む。本発明の方法はまた、リーフセラムを薬剤用葉製品（本明細書において「薬剤」とは、ヒトまたは哺乳類などの生物の健康を向上させるよう設計された、栄養補助食品を含むいずれかの薬物または製品を指す）に組み込むことを含む。本発明はさらに、葉抽出物、リーフセラムおよびリーフセラムが組み込まれている薬剤製品等の種々の葉抽出物組成物を含む。
【０００４】
したがって、本発明のいくつかの実施形態は、モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の葉から葉抽出物を得る方法を提供する。
【０００５】
本発明のいくつかの実施形態はまた、リーフセラムを得る方法を提供し、リーフセラムは、双方ともがモリンダ・シトリフォリアＬ．植物体から得られている葉抽出物と果汁を組合せることによって作製される。
【０００６】
さらに、本発明のいくつかの実施形態は、モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の葉から作製される種々の葉抽出物組成物を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】
本発明はヤエヤマアオキまたはモリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の葉から葉抽出物を製造する種々の方法を含む。さらに、本発明は葉抽出物をモリンダ・シトリフォリア植物体の果汁と組合せることによってリーフセラムを作製する種々の方法を含む。本発明の方法はまた、薬剤用葉製品（本明細書において「薬剤」とは、ヒトまたは哺乳類などの生物の健康を向上させるよう設計された、栄養補助食品を含むいずれかの薬物または製品を指す）にリーフセラムを組み込むことを含む。本発明はさらに、葉抽出物、リーフセラムおよびリーフセラムが組み込まれている薬剤製品等の種々の葉抽出物組成物を含む。本発明のさらなる詳細は以下に説明する。
【０００８】
本発明のいくつかの実施形態では、モリンダ・シトリフォリア葉抽出物は、高度な技術と厳密なプロセスを用いて得られる。第１に、モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体から比較的乾燥した葉を集め、小片に裁断し、破砕装置、好ましくは、油圧プレスに入れ、ここで葉小片を破砕する。次いで、当技術分野で公知の方法を用いて、破砕された葉小片にエタノール、メタノール、酢酸エチルまたはその他のアルコールベースの誘導体などのアルコールを浸透させる。次に、破砕した葉小片からアルコールおよびすべてのアルコール可溶性成分を抽出し、次いで、残った葉抽出物を熱で減少させて、すべての液体を除去する。得られた乾燥葉抽出物を、本明細書では、「一次葉抽出物」と呼ぶ。
【０００９】
本発明のいくつかの実施形態では、一次葉抽出物を低温殺菌して抽出物を少なくとも部分殺菌し、好ましくない生物を破壊する。一次葉抽出物は、７０〜８０セ氏温度の範囲の温度で、抽出物の大きな化学変化を伴わずに、好ましくない生物をいずれも破壊するのに十分な時間低温殺菌することが好ましい。低温殺菌はまた、種々の照射技術または方法にしたがって達成できる。
【００１０】
本発明のいくつかの実施形態では、低温殺菌した一次葉抽出物を遠心分離デカンターに入れ、そこで遠心分離して、その中に残存するジュースを、クロロフィル等のその他の物質から除去または分離する。遠心分離サイクルが完了すると、葉抽出物は比較的精製された状態である。次いで、この精製された葉抽出物を上記で論じたものと同様に再度低温殺菌して、精製された一次葉抽出物を得る。
【００１１】
低温殺菌されているか、および／または精製されているかに関わらず、一次葉抽出物を２つの別々の画分、すなわち、乾燥ヘキサン画分および水性メタノール画分にさらに分画することが好ましい。これは二酸化ケイ素およびＣＨ2Ｃｌ2−ＭｅＯＨ成分を含有するガスクロマトグラフによって、当技術分野で周知の方法を用いて達成されることが好ましい。いくつかの実施形態では、メタノール画分をさらに分画して二次メタノール画分を得る。いくつかの実施形態では、ヘキサン画分をさらに分画して二次ヘキサン画分を得る。
【００１２】
一次葉抽出物、ヘキサン画分、メタノール画分、二次ヘキサンまたはメタノール画分のいずれか等の１種以上の葉抽出物を、モリンダ・シトリフォリア植物体の果実の果汁と組合せてリーフセラムを得ることが好ましく、果汁を得るプロセスを本明細書にさらに記載する。いくつかの実施形態では、リーフセラムを出荷に備えてパッケージングし凍結する。他では、次に説明するようなその他の製品にさらに組込む。
【００１３】
リーフセラムおよび／または葉抽出物のいずれかを、薬剤用葉製品（再度、本明細書において「薬剤」とは、ヒトまたは哺乳類などの生物の健康を向上させるよう設計された、栄養補助食品を含むいずれかの薬物または製品を指す）にさらに組込むことができる。薬剤用葉製品の例としては、限定されないが、静脈製剤、局所皮膚製剤、創傷治癒製剤、スキンケア製品、ヘアケア製品、美容および化粧製品（例えば、メイクアップ、ローションなど）、熱傷治癒および治療製剤、応急処置製品、抗菌製品、リップクリームおよび軟膏、骨折治癒および治療製剤、食肉軟化製品、抗炎症製剤、点眼薬、脱臭剤、抗真菌製剤、関節炎治療製剤、筋肉弛緩薬、練り歯磨き粉ならびに種々の栄養補助食品およびその他の製品が挙げられ、これは本明細書でさらに説明する。
【００１４】
本発明の葉抽出物組成物のいずれか、例えば、限定されないが、一次葉抽出物自体、ヘキサン画分、メタノール画分、二次ヘキサンおよびメタノール画分、リーフセラムまたは薬剤リーフ製品等の、モリンダ・シトリフォリア葉から得た葉抽出物を有する任意の組成物には、種々のその他の成分を含めることができる。その他の成分の例としては、限定されないが、人工矯味剤、その他の天然ジュースまたはジュース濃縮物、例えば天然グレープジュース濃縮物もしくは天然ブルーベリージュース濃縮物、担体成分およびその他のものが挙げられ、これは本明細書においてさらに説明する。
【００１５】
本発明のいくつかの実施形態では、モリンダ・シトリフォリア葉抽出物内の有効成分または化合物を、当技術分野で一般に知られている種々の手順およびプロセスを用いて抽出できる。例えば、有効成分を、アルコールまたはアルコールベースの溶液、例えば、メタノール、エタノールおよび酢酸エチルおよびその他のアルコールベースの誘導体を用い、当技術分野で公知の方法を用いて単離および抽出できる。これらの有効成分または化合物は、単離し、それぞれその構成要素にさらに分画または分離することができる。化合物を分離または分画して、疾病を防ぐのに、健康を増強するのに、またはその他の同様の機能を果たすのに役立ち得る、いずれかの有効成分を同定および単離することが好ましい。さらに、化合物をその構成要素に分画または分離し、ここで記載した、同様の健康の利益になるような機能を提供し得るいずれかの重要な相互作用または依存相互作用を同定および単離できる。
【００１６】
葉抽出物組成物の例示的成分および形態
本発明の葉抽出物組成物は、経口組成物、局所皮膚溶液、静脈溶液およびその他の製品または組成物をはじめ、種々の組成物のいずれにも製剤できる。上記のように、葉抽出物組成物には種々の成分を含めることができる。
【００１７】
経口組成物に関しては、これらは、例えば、錠剤、トローチ剤、水性または油性懸濁液、分散性散剤または顆粒剤、エマルション、シロップまたはエリキシルの形をとることができる。経口用である組成物は、当技術分野で公知のいずれかの方法に従って調製でき、このような組成物には、甘味剤、矯味剤、着色剤及び保存剤などの１種以上の薬剤を含めることができる。それらにはまた、ビタミンおよびミネラルなどの１種以上のさらなる成分を含めることもできる。錠剤は、１種以上の葉抽出物またはリーフセラムを、錠剤の製造に適している、非毒性の、製薬上許容される賦形剤との混合物で含むよう製造できる。こういった賦形剤は、例えば、不活性希釈剤、造粒剤および崩壊剤、結合剤および滑沢剤であり得る。錠剤はコーティングしなくともよいし、消化管における崩壊および吸収を遅延させるための公知の技術によってコーティングしてもよく、このことにより長期間にわたって持続作用を提供する。例えば、モノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリルなどの時間遅延物質を使用できる。
【００１８】
水性懸濁液は、葉抽出物および／またはリーフセラムを、水性懸濁液の製造に適した賦形剤との混合物で含むよう製造できる。このような賦形剤の例としては、限定されないが、沈殿防止剤、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントガムおよびアラビアガム、分散剤または湿潤剤、例えば、レシチンのような天然リン酸、またはアルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物、例えばステアリン酸ポリオキシエチレン、もしくはエチレンオキシドと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物、例えばヘプタデカエチレンオキシセタノール、もしくはエチレンオキシドと脂肪酸由来の部分エステルとヘキシトールとの縮合生成物、例えばモノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビトール、エチレンオキシドと脂肪酸由来の部分エステルと無水ヘキシトールとの縮合生成物、例えばポリエチレンソルビタンモノオレエートが挙げられる。
【００１９】
典型的な甘味剤としては、限定されないが、化学的にもしくは酵素的に結晶性の塊、粉末、および／またはシロップに変換できる、トウモロコシ、テンサイ、サトウキビ、ジャガイモ、タピオカまたはその他のデンプン含有供給源由来の天然糖が挙げられる。また、甘味料には人工または高強度甘味料を含めることもでき、そのいくつかとして、アスパルテーム、スクラロース、ステビア、サッカリンなどが挙げられる。甘味料の濃度は、葉抽出物組成物の重量の０〜５０パーセントの間、より好ましくは、約１〜５重量パーセントの間であり得る。
【００２０】
典型的な矯味剤としては、限定されないが、嗜好性に寄与する人工および／または天然矯味成分が挙げられる。フレーバーの濃度は、例えば、葉抽出物組成物の重量の０〜１５パーセントの範囲であり得る。着色剤としては、葉抽出物組成物の重量の０〜１０％の範囲の濃度の、食品用人工または天然着色剤が挙げられる。
【００２１】
典型的な栄養成分としては、葉抽出物組成物の重量の０〜１０パーセントの濃度のビタミン、ミネラル、微量元素、ハーブ、植物抽出物、生物活性化学物質および化合物が挙げられる。ビタミンの例としては、限定されないが、ビタミンＡ、Ｂ１〜Ｂ１２、Ｃ、Ｄ、Ｅ、葉酸、パントテン酸、ビオチンなどが挙げられる。ミネラルおよび微量元素の例としては、限定されないが、カルシウム、クロム、銅、コバルト、ホウ素、マグネシウム、鉄、セレン、マンガン、モリブデン、カリウム、ヨウ素、亜鉛、リンなどが挙げられる。ハーブおよび植物抽出物としては、限定されないが、アルファルファグラス、蜂花粉、クロレラ粉末、ドンクアイ粉末、エキナセア(Ecchinacea)根、ギンナン抽出物、ホーステイルハーブ、ヤエヤマアオキ、シタケ・マッシュルーム(Shitake mushroom)、スピルリナ藻、グレープシード抽出物などがげられる。典型的な生物活性化学物質としては、限定されないが、カフェイン、エフェドリン、Ｌ−カルニチン、クレアチン、リコピンなどが挙げられる。
【００２２】
局所皮膚製剤に利用される成分としては、哺乳類の身体に取り込まれるのに安全であるいずれかのものが挙げられ、これは、ゲル、ローション、クリーム、軟膏など、種々の形で存在し得、各々１種以上の担体物質を含む。全身（例えば、静脈内に）投与される組成物に取り込まれた成分または担体物質はまた、当技術分野で公知のいずれかのものを含み得る。
【００２３】
本発明の葉抽出物組成物に組み込むための、モリンダ・シトリフォリア植物体からの果汁の取得
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の果実は、実際上は食するのに適さない。したがって、食用のために味を良くするよう、病気または疾病を治療するために用いられる製品に含めるのに適するようにするために果実を加工しなければならない。モリンダ・シトリフォリア果汁を製造する１つの方法では、果実を手で摘むか、または機械的装置によって摘み取る。果実は直径が少なくとも１インチ（２〜３ｃｍ）最大１２インチ（２４〜３６ｃｍ）で収穫できる。果実の色は濃緑色から黄緑色、白色まで、およびその間の色のグラデーションの範囲であることが好ましい。収穫後、果実を十分に洗浄し、その後何らかの加工を行う。
【００２４】
次いで、洗浄した果実を、０〜１４日間完熟または熟成させるが、２〜３日が好ましい。果実は、果実が地面と接触しないよう装置の上に置くことによって完熟する。次いで、熟成の間、果実を布または網素材で覆うことが好ましいが、覆わなくても熟成させることができる。さらなる加工に向けて準備が整うと、果実の色が、薄緑、薄黄色、白色または透明感のある色の間のどこかの色に明るくなる。果実を損傷について、または過度の緑色および硬い硬度について調べる。許容できる果実と、損傷した果実および硬く緑色の果実を分ける。
【００２５】
完熟し、熟成した果実は、さらなる加工および輸送のためにプラスチックの内張りをした容器に入れることが好ましい。完熟した果実を、適宜、冷蔵条件下で、０〜３０日間、好ましくは、７〜１４日間容器の中に入れておく。次いで、果実を保存容器から取り出し、手作業によるか、機械による、ジュースと果肉から種子と皮を分離する分離器によって加工する。いくつかの実施形態では、果肉をジュースから濾去する。本発明のいくつかのプロセスでは、果実のジュースおよび果肉を裏ごしして均質な混合物にし、その他の成分と混ぜ合わされる。濾過したジュースは、加熱し、１８１°Ｆ（８３℃）という最低温度でまたは２１２°Ｆ（１００℃）までのより高い温度で低温殺菌することが好ましい。
【００２６】
ここで記載したように、ジュースは、ジュースと果肉を分離することによって加工できる。これは、限定されないが、遠心分離デカンター、サイズが１ミクロンから最大２０００ミクロンの、より好ましくは５００ミクロン未満のスクリーンフィルター、フィルタープレス、逆浸透濾過、または何らかのその他の標準的な市販の濾過装置を含むことが好ましい濾過装置によって行うことができる。作動フィルター圧は、０．１ｐｓｉｇ〜最大約１０００ｐｓｉｇの範囲であることが好ましい。流速は０．１ｇｐｍ〜最大１０００ｇｐｍの範囲であることが好ましく、５と５０ｇｐｍの間がより好ましい。
【００２７】
１種以上のここで記載したプロセスから得た果汁を、本明細書に記載した葉抽出物組成物のいずれかにさらに組み込むことができる。本発明のいくつかの実施形態は、モリンダ・シトリフォリア果汁プレメイドを得ることを考慮していることに留意されたい。
【実施例】
【００２８】
アデノシンＡ2Ａバイオアッセイ
添付の図面に示されるように、アデノシンＡ２Ａ酵素に対する、葉抽出物組成物のいくつかの実施形態の効果を調べるためにバイオアッセイを実施した。「２６−２−１」およびその他の同様の数は、葉抽出物または葉抽出物組成物の種々の実施形態を表す。２２−８４−１の実施形態は酵素を６８％、２６−２−２は９３％、２６−２−３は７５％、および２２−８−３は８６％阻害したということが観察される。このバイオアッセイはまた、本発明の葉抽出物組成物の如何に多様な実施形態が得られたかを示す。
【００２９】
特に断りのない限り、本明細書またはいずれかの特許請求の範囲または図面中に存在する、成分の量、反応条件などを表すいずれの数も、すべての場合に用語「約」によって修飾されているとして理解されなくてはならない。したがって、反対の指示がない限り、本明細書に示される数値パラメータは、本発明によって得られようとする所望の特性に応じて変わり得る近似値である。少なくとも、各数値パラメータは報告された有効数字の数を踏まえて、および通常の四捨五入技術を適用することによって少なくとも解釈されるべきである。
【００３０】
本発明の広い範囲を示す、いずれの数値域およびパラメーターも近似値ではあるが、具体的な実施例において示される数値は、出来る限り正確に報告されている。しかし、いずれの数値も、そのそれぞれの試験測定において見られる標準偏差から必然的に生じる特定の誤差を本質的に含む。
【００３１】
本明細書には、本発明の例示的実施形態を記載してきたが、本発明は、本明細書に記載した種々の好ましい実施形態に限定されるものではなく、本開示内容に基づいて当業者には明らかであるような、改変、省略、組合せ、適応および／または変更を含む、ありとあらゆる実施形態を含む。いずれかの特許請求の範囲における制限は、特許請求の範囲に用いた言葉に基づいて広く解釈されるべきであり、非排他的なものとして解釈されるべきである、本明細書に記載される実施例に限定されるべきではない。例えば、本開示内容において、用語「好ましくは」とは、「好ましいがそれに限定されない」を意味すると解釈されるべきである。
【００３２】
本発明は、その趣旨または本質的な特徴から逸脱することなく他の特定の形で実施できる。記載した実施形態はあらゆる点で単に例示的なものであって、制限的なものではないと考えられるべきである。したがって、本発明の範囲は、上記の説明よりもむしろ添付の特許請求の範囲によって示される。特許請求の範囲の等価物の意味および範囲内にあるすべての変化はその範囲内に包含される。
【図面の簡単な説明】
【００３３】
【図１】図１は、本発明の種々の実施形態を用いて実施されるバイオアッセイを示す。
【技術分野】
【０００１】
本発明はモリンダ・シトリフォリア葉抽出物を含む組成物およびその取得方法に関する。より詳しくは、本発明はアルコールまたはアルコールベースの誘導体を用いて、乾燥させたモリンダ・シトリフォリア葉抽出物に関連する組成物および方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
モリンダ・シトリフォリアＬ．またはヤエヤマアオキ植物体は、太平洋の島々でよく見られる植物であり、健康によい効果が多数あると知られている果実をつける。この果実は熟すると極めて刺激の強い香りを放ち、おそらくはこれが、種子を分散する媒介者であるオオコウモリを引き寄せる。
【発明の開示】
【課題を解決するための手段】
【０００３】
本発明はヤエヤマアオキまたはモリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の葉から葉抽出物を製造する種々の方法を含む。さらに、本発明は葉抽出物をモリンダ・シトリフォリア植物体の果汁と組合せることによってリーフセラムを作製する種々の方法を含む。本発明の方法はまた、リーフセラムを薬剤用葉製品（本明細書において「薬剤」とは、ヒトまたは哺乳類などの生物の健康を向上させるよう設計された、栄養補助食品を含むいずれかの薬物または製品を指す）に組み込むことを含む。本発明はさらに、葉抽出物、リーフセラムおよびリーフセラムが組み込まれている薬剤製品等の種々の葉抽出物組成物を含む。
【０００４】
したがって、本発明のいくつかの実施形態は、モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の葉から葉抽出物を得る方法を提供する。
【０００５】
本発明のいくつかの実施形態はまた、リーフセラムを得る方法を提供し、リーフセラムは、双方ともがモリンダ・シトリフォリアＬ．植物体から得られている葉抽出物と果汁を組合せることによって作製される。
【０００６】
さらに、本発明のいくつかの実施形態は、モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の葉から作製される種々の葉抽出物組成物を提供する。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００７】
本発明はヤエヤマアオキまたはモリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の葉から葉抽出物を製造する種々の方法を含む。さらに、本発明は葉抽出物をモリンダ・シトリフォリア植物体の果汁と組合せることによってリーフセラムを作製する種々の方法を含む。本発明の方法はまた、薬剤用葉製品（本明細書において「薬剤」とは、ヒトまたは哺乳類などの生物の健康を向上させるよう設計された、栄養補助食品を含むいずれかの薬物または製品を指す）にリーフセラムを組み込むことを含む。本発明はさらに、葉抽出物、リーフセラムおよびリーフセラムが組み込まれている薬剤製品等の種々の葉抽出物組成物を含む。本発明のさらなる詳細は以下に説明する。
【０００８】
本発明のいくつかの実施形態では、モリンダ・シトリフォリア葉抽出物は、高度な技術と厳密なプロセスを用いて得られる。第１に、モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体から比較的乾燥した葉を集め、小片に裁断し、破砕装置、好ましくは、油圧プレスに入れ、ここで葉小片を破砕する。次いで、当技術分野で公知の方法を用いて、破砕された葉小片にエタノール、メタノール、酢酸エチルまたはその他のアルコールベースの誘導体などのアルコールを浸透させる。次に、破砕した葉小片からアルコールおよびすべてのアルコール可溶性成分を抽出し、次いで、残った葉抽出物を熱で減少させて、すべての液体を除去する。得られた乾燥葉抽出物を、本明細書では、「一次葉抽出物」と呼ぶ。
【０００９】
本発明のいくつかの実施形態では、一次葉抽出物を低温殺菌して抽出物を少なくとも部分殺菌し、好ましくない生物を破壊する。一次葉抽出物は、７０〜８０セ氏温度の範囲の温度で、抽出物の大きな化学変化を伴わずに、好ましくない生物をいずれも破壊するのに十分な時間低温殺菌することが好ましい。低温殺菌はまた、種々の照射技術または方法にしたがって達成できる。
【００１０】
本発明のいくつかの実施形態では、低温殺菌した一次葉抽出物を遠心分離デカンターに入れ、そこで遠心分離して、その中に残存するジュースを、クロロフィル等のその他の物質から除去または分離する。遠心分離サイクルが完了すると、葉抽出物は比較的精製された状態である。次いで、この精製された葉抽出物を上記で論じたものと同様に再度低温殺菌して、精製された一次葉抽出物を得る。
【００１１】
低温殺菌されているか、および／または精製されているかに関わらず、一次葉抽出物を２つの別々の画分、すなわち、乾燥ヘキサン画分および水性メタノール画分にさらに分画することが好ましい。これは二酸化ケイ素およびＣＨ2Ｃｌ2−ＭｅＯＨ成分を含有するガスクロマトグラフによって、当技術分野で周知の方法を用いて達成されることが好ましい。いくつかの実施形態では、メタノール画分をさらに分画して二次メタノール画分を得る。いくつかの実施形態では、ヘキサン画分をさらに分画して二次ヘキサン画分を得る。
【００１２】
一次葉抽出物、ヘキサン画分、メタノール画分、二次ヘキサンまたはメタノール画分のいずれか等の１種以上の葉抽出物を、モリンダ・シトリフォリア植物体の果実の果汁と組合せてリーフセラムを得ることが好ましく、果汁を得るプロセスを本明細書にさらに記載する。いくつかの実施形態では、リーフセラムを出荷に備えてパッケージングし凍結する。他では、次に説明するようなその他の製品にさらに組込む。
【００１３】
リーフセラムおよび／または葉抽出物のいずれかを、薬剤用葉製品（再度、本明細書において「薬剤」とは、ヒトまたは哺乳類などの生物の健康を向上させるよう設計された、栄養補助食品を含むいずれかの薬物または製品を指す）にさらに組込むことができる。薬剤用葉製品の例としては、限定されないが、静脈製剤、局所皮膚製剤、創傷治癒製剤、スキンケア製品、ヘアケア製品、美容および化粧製品（例えば、メイクアップ、ローションなど）、熱傷治癒および治療製剤、応急処置製品、抗菌製品、リップクリームおよび軟膏、骨折治癒および治療製剤、食肉軟化製品、抗炎症製剤、点眼薬、脱臭剤、抗真菌製剤、関節炎治療製剤、筋肉弛緩薬、練り歯磨き粉ならびに種々の栄養補助食品およびその他の製品が挙げられ、これは本明細書でさらに説明する。
【００１４】
本発明の葉抽出物組成物のいずれか、例えば、限定されないが、一次葉抽出物自体、ヘキサン画分、メタノール画分、二次ヘキサンおよびメタノール画分、リーフセラムまたは薬剤リーフ製品等の、モリンダ・シトリフォリア葉から得た葉抽出物を有する任意の組成物には、種々のその他の成分を含めることができる。その他の成分の例としては、限定されないが、人工矯味剤、その他の天然ジュースまたはジュース濃縮物、例えば天然グレープジュース濃縮物もしくは天然ブルーベリージュース濃縮物、担体成分およびその他のものが挙げられ、これは本明細書においてさらに説明する。
【００１５】
本発明のいくつかの実施形態では、モリンダ・シトリフォリア葉抽出物内の有効成分または化合物を、当技術分野で一般に知られている種々の手順およびプロセスを用いて抽出できる。例えば、有効成分を、アルコールまたはアルコールベースの溶液、例えば、メタノール、エタノールおよび酢酸エチルおよびその他のアルコールベースの誘導体を用い、当技術分野で公知の方法を用いて単離および抽出できる。これらの有効成分または化合物は、単離し、それぞれその構成要素にさらに分画または分離することができる。化合物を分離または分画して、疾病を防ぐのに、健康を増強するのに、またはその他の同様の機能を果たすのに役立ち得る、いずれかの有効成分を同定および単離することが好ましい。さらに、化合物をその構成要素に分画または分離し、ここで記載した、同様の健康の利益になるような機能を提供し得るいずれかの重要な相互作用または依存相互作用を同定および単離できる。
【００１６】
葉抽出物組成物の例示的成分および形態
本発明の葉抽出物組成物は、経口組成物、局所皮膚溶液、静脈溶液およびその他の製品または組成物をはじめ、種々の組成物のいずれにも製剤できる。上記のように、葉抽出物組成物には種々の成分を含めることができる。
【００１７】
経口組成物に関しては、これらは、例えば、錠剤、トローチ剤、水性または油性懸濁液、分散性散剤または顆粒剤、エマルション、シロップまたはエリキシルの形をとることができる。経口用である組成物は、当技術分野で公知のいずれかの方法に従って調製でき、このような組成物には、甘味剤、矯味剤、着色剤及び保存剤などの１種以上の薬剤を含めることができる。それらにはまた、ビタミンおよびミネラルなどの１種以上のさらなる成分を含めることもできる。錠剤は、１種以上の葉抽出物またはリーフセラムを、錠剤の製造に適している、非毒性の、製薬上許容される賦形剤との混合物で含むよう製造できる。こういった賦形剤は、例えば、不活性希釈剤、造粒剤および崩壊剤、結合剤および滑沢剤であり得る。錠剤はコーティングしなくともよいし、消化管における崩壊および吸収を遅延させるための公知の技術によってコーティングしてもよく、このことにより長期間にわたって持続作用を提供する。例えば、モノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリルなどの時間遅延物質を使用できる。
【００１８】
水性懸濁液は、葉抽出物および／またはリーフセラムを、水性懸濁液の製造に適した賦形剤との混合物で含むよう製造できる。このような賦形剤の例としては、限定されないが、沈殿防止剤、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントガムおよびアラビアガム、分散剤または湿潤剤、例えば、レシチンのような天然リン酸、またはアルキレンオキシドと脂肪酸との縮合生成物、例えばステアリン酸ポリオキシエチレン、もしくはエチレンオキシドと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物、例えばヘプタデカエチレンオキシセタノール、もしくはエチレンオキシドと脂肪酸由来の部分エステルとヘキシトールとの縮合生成物、例えばモノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビトール、エチレンオキシドと脂肪酸由来の部分エステルと無水ヘキシトールとの縮合生成物、例えばポリエチレンソルビタンモノオレエートが挙げられる。
【００１９】
典型的な甘味剤としては、限定されないが、化学的にもしくは酵素的に結晶性の塊、粉末、および／またはシロップに変換できる、トウモロコシ、テンサイ、サトウキビ、ジャガイモ、タピオカまたはその他のデンプン含有供給源由来の天然糖が挙げられる。また、甘味料には人工または高強度甘味料を含めることもでき、そのいくつかとして、アスパルテーム、スクラロース、ステビア、サッカリンなどが挙げられる。甘味料の濃度は、葉抽出物組成物の重量の０〜５０パーセントの間、より好ましくは、約１〜５重量パーセントの間であり得る。
【００２０】
典型的な矯味剤としては、限定されないが、嗜好性に寄与する人工および／または天然矯味成分が挙げられる。フレーバーの濃度は、例えば、葉抽出物組成物の重量の０〜１５パーセントの範囲であり得る。着色剤としては、葉抽出物組成物の重量の０〜１０％の範囲の濃度の、食品用人工または天然着色剤が挙げられる。
【００２１】
典型的な栄養成分としては、葉抽出物組成物の重量の０〜１０パーセントの濃度のビタミン、ミネラル、微量元素、ハーブ、植物抽出物、生物活性化学物質および化合物が挙げられる。ビタミンの例としては、限定されないが、ビタミンＡ、Ｂ１〜Ｂ１２、Ｃ、Ｄ、Ｅ、葉酸、パントテン酸、ビオチンなどが挙げられる。ミネラルおよび微量元素の例としては、限定されないが、カルシウム、クロム、銅、コバルト、ホウ素、マグネシウム、鉄、セレン、マンガン、モリブデン、カリウム、ヨウ素、亜鉛、リンなどが挙げられる。ハーブおよび植物抽出物としては、限定されないが、アルファルファグラス、蜂花粉、クロレラ粉末、ドンクアイ粉末、エキナセア(Ecchinacea)根、ギンナン抽出物、ホーステイルハーブ、ヤエヤマアオキ、シタケ・マッシュルーム(Shitake mushroom)、スピルリナ藻、グレープシード抽出物などがげられる。典型的な生物活性化学物質としては、限定されないが、カフェイン、エフェドリン、Ｌ−カルニチン、クレアチン、リコピンなどが挙げられる。
【００２２】
局所皮膚製剤に利用される成分としては、哺乳類の身体に取り込まれるのに安全であるいずれかのものが挙げられ、これは、ゲル、ローション、クリーム、軟膏など、種々の形で存在し得、各々１種以上の担体物質を含む。全身（例えば、静脈内に）投与される組成物に取り込まれた成分または担体物質はまた、当技術分野で公知のいずれかのものを含み得る。
【００２３】
本発明の葉抽出物組成物に組み込むための、モリンダ・シトリフォリア植物体からの果汁の取得
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の果実は、実際上は食するのに適さない。したがって、食用のために味を良くするよう、病気または疾病を治療するために用いられる製品に含めるのに適するようにするために果実を加工しなければならない。モリンダ・シトリフォリア果汁を製造する１つの方法では、果実を手で摘むか、または機械的装置によって摘み取る。果実は直径が少なくとも１インチ（２〜３ｃｍ）最大１２インチ（２４〜３６ｃｍ）で収穫できる。果実の色は濃緑色から黄緑色、白色まで、およびその間の色のグラデーションの範囲であることが好ましい。収穫後、果実を十分に洗浄し、その後何らかの加工を行う。
【００２４】
次いで、洗浄した果実を、０〜１４日間完熟または熟成させるが、２〜３日が好ましい。果実は、果実が地面と接触しないよう装置の上に置くことによって完熟する。次いで、熟成の間、果実を布または網素材で覆うことが好ましいが、覆わなくても熟成させることができる。さらなる加工に向けて準備が整うと、果実の色が、薄緑、薄黄色、白色または透明感のある色の間のどこかの色に明るくなる。果実を損傷について、または過度の緑色および硬い硬度について調べる。許容できる果実と、損傷した果実および硬く緑色の果実を分ける。
【００２５】
完熟し、熟成した果実は、さらなる加工および輸送のためにプラスチックの内張りをした容器に入れることが好ましい。完熟した果実を、適宜、冷蔵条件下で、０〜３０日間、好ましくは、７〜１４日間容器の中に入れておく。次いで、果実を保存容器から取り出し、手作業によるか、機械による、ジュースと果肉から種子と皮を分離する分離器によって加工する。いくつかの実施形態では、果肉をジュースから濾去する。本発明のいくつかのプロセスでは、果実のジュースおよび果肉を裏ごしして均質な混合物にし、その他の成分と混ぜ合わされる。濾過したジュースは、加熱し、１８１°Ｆ（８３℃）という最低温度でまたは２１２°Ｆ（１００℃）までのより高い温度で低温殺菌することが好ましい。
【００２６】
ここで記載したように、ジュースは、ジュースと果肉を分離することによって加工できる。これは、限定されないが、遠心分離デカンター、サイズが１ミクロンから最大２０００ミクロンの、より好ましくは５００ミクロン未満のスクリーンフィルター、フィルタープレス、逆浸透濾過、または何らかのその他の標準的な市販の濾過装置を含むことが好ましい濾過装置によって行うことができる。作動フィルター圧は、０．１ｐｓｉｇ〜最大約１０００ｐｓｉｇの範囲であることが好ましい。流速は０．１ｇｐｍ〜最大１０００ｇｐｍの範囲であることが好ましく、５と５０ｇｐｍの間がより好ましい。
【００２７】
１種以上のここで記載したプロセスから得た果汁を、本明細書に記載した葉抽出物組成物のいずれかにさらに組み込むことができる。本発明のいくつかの実施形態は、モリンダ・シトリフォリア果汁プレメイドを得ることを考慮していることに留意されたい。
【実施例】
【００２８】
アデノシンＡ2Ａバイオアッセイ
添付の図面に示されるように、アデノシンＡ２Ａ酵素に対する、葉抽出物組成物のいくつかの実施形態の効果を調べるためにバイオアッセイを実施した。「２６−２−１」およびその他の同様の数は、葉抽出物または葉抽出物組成物の種々の実施形態を表す。２２−８４−１の実施形態は酵素を６８％、２６−２−２は９３％、２６−２−３は７５％、および２２−８−３は８６％阻害したということが観察される。このバイオアッセイはまた、本発明の葉抽出物組成物の如何に多様な実施形態が得られたかを示す。
【００２９】
特に断りのない限り、本明細書またはいずれかの特許請求の範囲または図面中に存在する、成分の量、反応条件などを表すいずれの数も、すべての場合に用語「約」によって修飾されているとして理解されなくてはならない。したがって、反対の指示がない限り、本明細書に示される数値パラメータは、本発明によって得られようとする所望の特性に応じて変わり得る近似値である。少なくとも、各数値パラメータは報告された有効数字の数を踏まえて、および通常の四捨五入技術を適用することによって少なくとも解釈されるべきである。
【００３０】
本発明の広い範囲を示す、いずれの数値域およびパラメーターも近似値ではあるが、具体的な実施例において示される数値は、出来る限り正確に報告されている。しかし、いずれの数値も、そのそれぞれの試験測定において見られる標準偏差から必然的に生じる特定の誤差を本質的に含む。
【００３１】
本明細書には、本発明の例示的実施形態を記載してきたが、本発明は、本明細書に記載した種々の好ましい実施形態に限定されるものではなく、本開示内容に基づいて当業者には明らかであるような、改変、省略、組合せ、適応および／または変更を含む、ありとあらゆる実施形態を含む。いずれかの特許請求の範囲における制限は、特許請求の範囲に用いた言葉に基づいて広く解釈されるべきであり、非排他的なものとして解釈されるべきである、本明細書に記載される実施例に限定されるべきではない。例えば、本開示内容において、用語「好ましくは」とは、「好ましいがそれに限定されない」を意味すると解釈されるべきである。
【００３２】
本発明は、その趣旨または本質的な特徴から逸脱することなく他の特定の形で実施できる。記載した実施形態はあらゆる点で単に例示的なものであって、制限的なものではないと考えられるべきである。したがって、本発明の範囲は、上記の説明よりもむしろ添付の特許請求の範囲によって示される。特許請求の範囲の等価物の意味および範囲内にあるすべての変化はその範囲内に包含される。
【図面の簡単な説明】
【００３３】
【図１】図１は、本発明の種々の実施形態を用いて実施されるバイオアッセイを示す。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
破砕した乾燥モリンダ・シトリフォリア葉を取得し、
前記の破砕した乾燥葉からすべての液体を除去して葉抽出物を取得し、
前記葉抽出物とモリンダ・シトリフォリア果汁を組合せてリーフセラムを得る、
ことを含む方法。
【請求項２】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉をアルコールて侵出させ、侵出させた葉からアルコールおよびアルコール可溶性成分を除くことを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉を熱で減少させることを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の果実を加工してモリンダ・シトリフォリア果汁を得ることをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記リーフセラムと担体を組合せて薬剤用葉製品を得ることをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
破砕した乾燥モリンダ・シトリフォリア葉を取得し、
前記の破砕した乾燥葉からすべての液体を除去して一次葉抽出物を取得し、
前記の一次葉抽出物を乾燥ヘキサン画分と水性メタノール画分とに分画し、
前記のメタノール画分とモリンダ・シトリフォリア果汁を組合せてリーフセラムを得る、
ことを含む方法。
【請求項７】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉をアルコールで侵出させ、侵出させた葉からアルコールおよびアルコール可溶性成分を除くことを含む、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
除去するステップが前記の破砕した乾燥葉を熱で減少させることを含む、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の果実を加工してモリンダ・シトリフォリア果汁を得ることをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
前記リーフセラムと担体を組合せて薬剤用葉製品を得ることをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
破砕した乾燥モリンダ・シトリフォリア葉を取得し、
前記の破砕した乾燥葉からすべての液体を除去して一次葉抽出物を取得し、
前記の一次葉抽出物を乾燥ヘキサン画分と水性メタノール画分とに分画し、
前記のメタノール画分を二次メタノール画分にさらに分画し、
有効な二次メタノール画分を同定し、
前記の有効な二次メタノール画分とモリンダ・シトリフォリア果汁を組合せてリーフセラムを得る、
ことを含む方法。
【請求項１２】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉をアルコールで侵出させ、侵出させた葉からアルコールおよびアルコール可溶性成分を除くことを含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉を熱で減少させることを含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の果実を加工してモリンダ・シトリフォリア果汁を得ることをさらに含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記リーフセラムと担体を組合せて薬剤用葉製品を得ることをさらに含む、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記の果汁を低温殺菌し、その後それを有効な二次メタノール画分と組合せてリーフセラムを得ることをさらに含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１７】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の破砕した乾燥葉から得た葉抽出物
を含む組成物。
【請求項１８】
前記乾燥葉がアルコールで侵出されており、熱によって減少されている、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記葉抽出物がメタノール画分を含む、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記葉抽出物がヘキサン画分を含む、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
前記葉抽出物が二次メタノール画分を含む、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２２】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体由来の果汁をさらに含み、このことにより組成物がリーフセラムを含む、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２３】
担体をさらに含み、このことにより組成物が薬剤用葉製品を含む、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
一次葉抽出物、ヘキサン画分、メタノール画分または二次メタノール画分からなる群から選択される葉抽出物と、
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体から得た果汁と
を含む組成物。
【請求項１】
破砕した乾燥モリンダ・シトリフォリア葉を取得し、
前記の破砕した乾燥葉からすべての液体を除去して葉抽出物を取得し、
前記葉抽出物とモリンダ・シトリフォリア果汁を組合せてリーフセラムを得る、
ことを含む方法。
【請求項２】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉をアルコールて侵出させ、侵出させた葉からアルコールおよびアルコール可溶性成分を除くことを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉を熱で減少させることを含む、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の果実を加工してモリンダ・シトリフォリア果汁を得ることをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記リーフセラムと担体を組合せて薬剤用葉製品を得ることをさらに含む、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
破砕した乾燥モリンダ・シトリフォリア葉を取得し、
前記の破砕した乾燥葉からすべての液体を除去して一次葉抽出物を取得し、
前記の一次葉抽出物を乾燥ヘキサン画分と水性メタノール画分とに分画し、
前記のメタノール画分とモリンダ・シトリフォリア果汁を組合せてリーフセラムを得る、
ことを含む方法。
【請求項７】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉をアルコールで侵出させ、侵出させた葉からアルコールおよびアルコール可溶性成分を除くことを含む、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
除去するステップが前記の破砕した乾燥葉を熱で減少させることを含む、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の果実を加工してモリンダ・シトリフォリア果汁を得ることをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
前記リーフセラムと担体を組合せて薬剤用葉製品を得ることをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１１】
破砕した乾燥モリンダ・シトリフォリア葉を取得し、
前記の破砕した乾燥葉からすべての液体を除去して一次葉抽出物を取得し、
前記の一次葉抽出物を乾燥ヘキサン画分と水性メタノール画分とに分画し、
前記のメタノール画分を二次メタノール画分にさらに分画し、
有効な二次メタノール画分を同定し、
前記の有効な二次メタノール画分とモリンダ・シトリフォリア果汁を組合せてリーフセラムを得る、
ことを含む方法。
【請求項１２】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉をアルコールで侵出させ、侵出させた葉からアルコールおよびアルコール可溶性成分を除くことを含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
除去するステップが、前記の破砕した乾燥葉を熱で減少させることを含む、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の果実を加工してモリンダ・シトリフォリア果汁を得ることをさらに含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記リーフセラムと担体を組合せて薬剤用葉製品を得ることをさらに含む、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
前記の果汁を低温殺菌し、その後それを有効な二次メタノール画分と組合せてリーフセラムを得ることをさらに含む、請求項１１に記載の方法。
【請求項１７】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体の破砕した乾燥葉から得た葉抽出物
を含む組成物。
【請求項１８】
前記乾燥葉がアルコールで侵出されており、熱によって減少されている、請求項１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記葉抽出物がメタノール画分を含む、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】
前記葉抽出物がヘキサン画分を含む、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２１】
前記葉抽出物が二次メタノール画分を含む、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２２】
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体由来の果汁をさらに含み、このことにより組成物がリーフセラムを含む、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２３】
担体をさらに含み、このことにより組成物が薬剤用葉製品を含む、請求項２２に記載の組成物。
【請求項２４】
一次葉抽出物、ヘキサン画分、メタノール画分または二次メタノール画分からなる群から選択される葉抽出物と、
モリンダ・シトリフォリアＬ．植物体から得た果汁と
を含む組成物。
【図１】
【公表番号】特表２００７−５３７１５４（Ｐ２００７−５３７１５４Ａ）
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０２８６２（Ｐ２００７−５０２８６２）
【出願日】平成１７年３月４日（２００５．３．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００６９２３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９１９５３
【国際公開日】平成１７年１０月６日（２００５．１０．６）
【出願人】（５０４２７９３３７）タヒチアン ノニ インターナショナル インコーポレーテッド (24)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月４日（２００５．３．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００６９２３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９１９５３
【国際公開日】平成１７年１０月６日（２００５．１０．６）
【出願人】（５０４２７９３３７）タヒチアン ノニ インターナショナル インコーポレーテッド (24)
【Ｆターム（参考）】
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