レソルビン：治療処置用のバイオテンプレート
【課題】生理学における物質の機能の理解の改善、ならびに、種々の疾患状態もしくは条件を排除または減少するように機能する生物活性薬剤であるレソルビンの提供。
【解決手段】一般に、レソルビンと呼ばれる単離した新規治療薬に関し、これは、食用オメガ−３多価不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）（例えば、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ））、シクロオキシゲナーゼ−ＩＩ（ＣＯＸ−２）および鎮痛薬（例えば、アスピリン（ＡＳＡ））から生成される。適当な環境にて、成分の組合せから生成された化合物を注意深く単離すると、独特の構造特性および生理学的特性を有するジ−およびトリ−ヒドロキシＥＰＡまたはＤＨＡ化合物が得られる。化合物の例を下記に示す。
【解決手段】一般に、レソルビンと呼ばれる単離した新規治療薬に関し、これは、食用オメガ−３多価不飽和脂肪酸（ＰＵＦＡ）（例えば、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）またはドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ））、シクロオキシゲナーゼ−ＩＩ（ＣＯＸ−２）および鎮痛薬（例えば、アスピリン（ＡＳＡ））から生成される。適当な環境にて、成分の組合せから生成された化合物を注意深く単離すると、独特の構造特性および生理学的特性を有するジ−およびトリ−ヒドロキシＥＰＡまたはＤＨＡ化合物が得られる。化合物の例を下記に示す。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１−１】
【化１−２】
【化１−３】
【化１−４】
【化１−５】
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｒ１およびＲ２は、もし存在するなら、それぞれ個々に、水素原子、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキルアリール基、またはハロゲン原子である；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮである；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｘは、もし存在するなら、置換もしくは非置換のメチレン、酸素原子、置換もしくは非置換の窒素原子、またはイオウ原子である；
Ｑは、１個またはそれ以上の置換基を表わし、そして各Ｑは、個々に、もし存在するなら、ハロゲン原子、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシまたはアミノカルボニル基である；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
化合物。
【請求項２】
次式の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化２−１】
【化２−２】
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、もし存在するなら、それぞれ個々に、水素原子、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキルアリール基、またはハロゲン原子であり、但しＲ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、水素ではない；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮである；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
化合物。
【請求項３】
次式の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３−１】
【化３−２】
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮであり、但しＰ１、Ｐ２およびＰ３が、もし存在するなら、各々水素である場合、ＺはＣＯ２Ｈではない；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｘは、もし存在するなら、置換もしくは非置換のメチレン、酸素原子、置換もしくは非置換の窒素原子、またはイオウ原子である；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
化合物。
【請求項４】
次式の構造を有する精製された化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化４−１】
【化４−２】
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮである；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｘは、もし存在するなら、置換もしくは非置換のメチレン、酸素原子、置換もしくは非置換の窒素原子、またはイオウ原子である；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
化合物。
【請求項５】
次式を有する請求項４に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化５】
ここで、任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る；
化合物。
【請求項６】
Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ、水素原子である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｚは、カルボン酸もしくはカルボン酸エステルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
Ｚは、ＣＯＯＲａであり、Ｒａは、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、または（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキルである、請求項７に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
Ｚは、カルボン酸塩である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
次式：
【化６−１】
【化６−２】
【化６−３】
【化６−４】
の構造を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む医薬組成物であって、
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、もし存在するなら、それぞれ個々に、水素原子、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキルアリール基、またはハロゲン原子である；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮである；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｘは、もし存在するなら、置換もしくは非置換のメチレン、酸素原子、置換もしくは非置換の窒素原子、またはイオウ原子である；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
医薬組成物。
【請求項１２】
被験体における炎症を処置または予防するための、請求項１〜５および８〜１５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物、または請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
被験体における炎症を処置または予防するための、請求項７に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１４】
本明細書中に記載の発明。
【請求項１】
次式の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化１−１】
【化１−２】
【化１−３】
【化１−４】
【化１−５】
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｒ１およびＲ２は、もし存在するなら、それぞれ個々に、水素原子、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキルアリール基、またはハロゲン原子である；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮである；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｘは、もし存在するなら、置換もしくは非置換のメチレン、酸素原子、置換もしくは非置換の窒素原子、またはイオウ原子である；
Ｑは、１個またはそれ以上の置換基を表わし、そして各Ｑは、個々に、もし存在するなら、ハロゲン原子、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシル、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシまたはアミノカルボニル基である；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
化合物。
【請求項２】
次式の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化２−１】
【化２−２】
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、もし存在するなら、それぞれ個々に、水素原子、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキルアリール基、またはハロゲン原子であり、但しＲ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、水素ではない；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮである；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
化合物。
【請求項３】
次式の構造を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化３−１】
【化３−２】
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮであり、但しＰ１、Ｐ２およびＰ３が、もし存在するなら、各々水素である場合、ＺはＣＯ２Ｈではない；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｘは、もし存在するなら、置換もしくは非置換のメチレン、酸素原子、置換もしくは非置換の窒素原子、またはイオウ原子である；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
化合物。
【請求項４】
次式の構造を有する精製された化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化４−１】
【化４−２】
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮである；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｘは、もし存在するなら、置換もしくは非置換のメチレン、酸素原子、置換もしくは非置換の窒素原子、またはイオウ原子である；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
化合物。
【請求項５】
次式を有する請求項４に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩：
【化５】
ここで、任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る；
化合物。
【請求項６】
Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ、水素原子である、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項７】
Ｚは、カルボン酸もしくはカルボン酸エステルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項８】
Ｚは、ＣＯＯＲａであり、Ｒａは、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、または（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキルである、請求項７に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩。
【請求項９】
Ｚは、カルボン酸塩である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１１】
次式：
【化６−１】
【化６−２】
【化６−３】
【化６−４】
の構造を有する化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む医薬組成物であって、
ここで、Ｐ１、Ｐ２およびＰ３は、それぞれ個々に、ヒドロキシル保護基、または水素原子である；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、もし存在するなら、それぞれ個々に、水素原子、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、置換もしくは非置換の分枝もしくは非分枝のアルキルアリール基、またはハロゲン原子である；
Ｚは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｓ）Ｈ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｓ）ＮＲｃＲｃ、または−ＣＮである；
各Ｒａは、別個に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、シクロヘキシル、（Ｃ４〜Ｃ１１）シクロアルキルアルキル、（Ｃ５〜Ｃ１０）アリール、フェニル、（Ｃ６〜Ｃ１６）アリールアルキル、ベンジル、２〜６員ヘテロアルキル、３〜８員シクロヘテロアルキル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、４〜１１員シクロヘテロアルキルアルキル、５〜１０員ヘテロアリールおよび６〜１６員ヘテロアリールアルキルから選択される；
各Ｒｂは、＝Ｏ、−ＯＲｄ、（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルオキシ、−ＯＣＦ３、＝Ｓ、−ＳＲｄ、＝ＮＲｄ、＝ＮＯＲｄ、−ＮＲｃＲｃ、ハロゲン、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＣ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｄ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−ＯＳ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲｄ、−ＯＳ（Ｏ）２ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｒａ、−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｄ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＨ）ＮＲｃＲｃ、−ＯＣ（ＮＲａ）ＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＯＲｄ、−［ＮＨＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＲａＣ（Ｏ）］ｎＮＲｃＲｃ、−［ＮＨＣ（ＮＨ）］ｎＮＲｃＲｃおよび−［ＮＲａＣ（ＮＲａ）］ｎＮＲｃＲｃから別個に選択される適当な基である；
各Ｒｃは、別個に、保護基またはＲａであるか、あるいは、各Ｒｃは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、５〜８員シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールを形成し、該シクロヘテロアルキルまたはヘテロアリールは、必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なる追加ヘテロ原子を含有し得、そして必要に応じて、１個またはそれ以上の同一または異なるＲａ基または適当なＲｂ基で置換され得る；
各Ｒｄは、別個に、保護基またはＲａである；
Ｘは、もし存在するなら、置換もしくは非置換のメチレン、酸素原子、置換もしくは非置換の窒素原子、またはイオウ原子である；
Ｕは、分枝もしくは非分枝の置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルコキシカルボニルオキシまたはアリールオキシカルボニルオキシ基である；
各ｎは、別個に、０〜３の整数である、
任意の炭素−炭素二重結合は、シスまたはトランスのいずれかであり得る、
医薬組成物。
【請求項１２】
被験体における炎症を処置または予防するための、請求項１〜５および８〜１５のいずれか１項に記載の化合物を含む組成物、または請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
被験体における炎症を処置または予防するための、請求項７に記載の化合物を含む組成物。
【請求項１４】
本明細書中に記載の発明。
【図１−１】
【図１−２】
【図１−３】
【図１−４】
【図２】
【図３−１】
【図３−２】
【図４】
【図５−１】
【図５−２】
【図５−３】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１−２】
【図１−３】
【図１−４】
【図２】
【図３−１】
【図３−２】
【図４】
【図５−１】
【図５−２】
【図５−３】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【公開番号】特開２０１０−１３２６７５（Ｐ２０１０−１３２６７５Ａ）
【公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１２４９９（Ｐ２０１０−１２４９９）
【出願日】平成２２年１月２２日（２０１０．１．２２）
【分割の表示】特願２００４−５２８１０１（Ｐ２００４−５２８１０１）の分割
【原出願日】平成１５年８月１２日（２００３．８．１２）
【出願人】（５００１１５０２２）ザ ブライハム アンド ウイメンズ ホスピタル，インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月２２日（２０１０．１．２２）
【分割の表示】特願２００４−５２８１０１（Ｐ２００４−５２８１０１）の分割
【原出願日】平成１５年８月１２日（２００３．８．１２）
【出願人】（５００１１５０２２）ザ ブライハム アンド ウイメンズ ホスピタル，インコーポレイテッド (4)
【Ｆターム（参考）】
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