中枢及び末梢神経系障害を治療するための方法及び組成物、並びにそれらに有用な新規の化合物
【課題】様々な中枢及び末梢神経系障害を治療するための方法を提供すること。
【解決手段】１つ又は複数のスピロ化合物を投与することを含む、中枢及び末梢神経系の機能不全に関する疾患を治療するための方法を提供する。このような方法において有用な薬剤組成物、このような薬剤組成物の調製において使用するための化合物、このような方法の実施において有用な化合物を調製するための方法、及び幾つかの新規なこのような化合物自体も提供する。
【解決手段】１つ又は複数のスピロ化合物を投与することを含む、中枢及び末梢神経系の機能不全に関する疾患を治療するための方法を提供する。このような方法において有用な薬剤組成物、このような薬剤組成物の調製において使用するための化合物、このような方法の実施において有用な化合物を調製するための方法、及び幾つかの新規なこのような化合物自体も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
（Ｓ）−２−エチル−８−メチル−１−チア−４，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン（ＡＦ２６７Ｂ）であって、以下の特性を持つ結晶体：
Ｐ２１２１２１（Ｎｏ１６）ａ＝１０．３９４（１０）（α＝９０°）、ｂ＝２０．１３３（２）（β＝９０°）、ｃ＝５．８５６（４）（γ＝９０°）Å、Ｔ＝１１０Ｋ。
【請求項２】
さらに以下の特性を持つ請求項１記載の結晶体：
体積＝１２２４．２（９）Å３、Ｚ＝４、Ｆｗ＝２０２．３２、計算密度Ｄｃ＝１．０９２Ｍｇ／ｍ３、吸収係数μ＝０．２３２ｍｍ−１。
【請求項３】
（Ｓ）−２−エチル−８−メチル−１−チア−４，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン（ＡＦ２６７Ｂ）の結晶体であって、以下の配置を持つ結晶体：
【化１】
【請求項４】
請求項１記載の結晶体、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項５】
単位剤形である、請求項４記載の薬剤組成物。
【請求項６】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項５に記載の薬剤組成物。
【請求項７】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項４記載の薬剤組成物。
【請求項８】
請求項２記載の結晶体、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項９】
単位剤形である、請求項８記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項９に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項８記載の薬剤組成物。
【請求項１２】
請求項３記載の結晶体、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項１３】
単位剤形である、請求項１２記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項１２記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
（Ｓ）−２−エチル−８−メチル−１−チア−４，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン（ＡＦ２６７Ｂ）一水和物の結晶体。
【請求項１７】
請求項１６記載の結晶体、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項１８】
単位剤形である、請求項１７記載の薬剤組成物。
【請求項１９】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項１８に記載の薬剤組成物。
【請求項２０】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項１９記載の薬剤組成物。
【請求項２１】
（Ｓ）−２−エチル−８−メチル−１−チア−４，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン（ＡＦ２６７Ｂ）の結晶性一水和物。
【請求項２２】
請求項２１記載の結晶性一水和物、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項２３】
単位剤形である、請求項２２記載の薬剤組成物。
【請求項２４】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項２３に記載の薬剤組成物。
【請求項２５】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項２１記載の薬剤組成物。
【請求項１】
（Ｓ）−２−エチル−８−メチル−１−チア−４，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン（ＡＦ２６７Ｂ）であって、以下の特性を持つ結晶体：
Ｐ２１２１２１（Ｎｏ１６）ａ＝１０．３９４（１０）（α＝９０°）、ｂ＝２０．１３３（２）（β＝９０°）、ｃ＝５．８５６（４）（γ＝９０°）Å、Ｔ＝１１０Ｋ。
【請求項２】
さらに以下の特性を持つ請求項１記載の結晶体：
体積＝１２２４．２（９）Å３、Ｚ＝４、Ｆｗ＝２０２．３２、計算密度Ｄｃ＝１．０９２Ｍｇ／ｍ３、吸収係数μ＝０．２３２ｍｍ−１。
【請求項３】
（Ｓ）−２−エチル−８−メチル−１−チア−４，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン（ＡＦ２６７Ｂ）の結晶体であって、以下の配置を持つ結晶体：
【化１】
【請求項４】
請求項１記載の結晶体、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項５】
単位剤形である、請求項４記載の薬剤組成物。
【請求項６】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項５に記載の薬剤組成物。
【請求項７】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項４記載の薬剤組成物。
【請求項８】
請求項２記載の結晶体、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項９】
単位剤形である、請求項８記載の薬剤組成物。
【請求項１０】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項９に記載の薬剤組成物。
【請求項１１】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項８記載の薬剤組成物。
【請求項１２】
請求項３記載の結晶体、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項１３】
単位剤形である、請求項１２記載の薬剤組成物。
【請求項１４】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項１３に記載の薬剤組成物。
【請求項１５】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項１２記載の薬剤組成物。
【請求項１６】
（Ｓ）−２−エチル−８−メチル−１−チア−４，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン（ＡＦ２６７Ｂ）一水和物の結晶体。
【請求項１７】
請求項１６記載の結晶体、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項１８】
単位剤形である、請求項１７記載の薬剤組成物。
【請求項１９】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項１８に記載の薬剤組成物。
【請求項２０】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項１９記載の薬剤組成物。
【請求項２１】
（Ｓ）−２−エチル−８−メチル−１−チア−４，８−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−３−オン（ＡＦ２６７Ｂ）の結晶性一水和物。
【請求項２２】
請求項２１記載の結晶性一水和物、及びそのための薬剤として許容可能な担体、希釈剤又は賦形剤を含み；散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、座薬又は複数の分散顆粒である、薬剤組成物。
【請求項２３】
単位剤形である、請求項２２記載の薬剤組成物。
【請求項２４】
単位剤形当たり０．５ｍｇと１００ｍｇの間のＡＦ２６７Ｂを含む、請求項２３に記載の薬剤組成物。
【請求項２５】
散剤、錠剤、ピル、カプセル、カシェ剤、又は複数の分散顆粒である、請求項２１記載の薬剤組成物。
【公開番号】特開２０１０−１８４９４６（Ｐ２０１０−１８４９４６Ａ）
【公開日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１２８８０８（Ｐ２０１０−１２８８０８）
【出願日】平成２２年６月４日（２０１０．６．４）
【分割の表示】特願２００４−５００７６５（Ｐ２００４−５００７６５）の分割
【原出願日】平成１５年５月１日（２００３．５．１）
【出願人】（５０４４０７４０２）イスラエル インスティチュート フォー バイオロジカル リサーチ (1)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月４日（２０１０．６．４）
【分割の表示】特願２００４−５００７６５（Ｐ２００４−５００７６５）の分割
【原出願日】平成１５年５月１日（２００３．５．１）
【出願人】（５０４４０７４０２）イスラエル インスティチュート フォー バイオロジカル リサーチ (1)
【Ｆターム（参考）】
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