抗菌薬としての新規の半合成糖ペプチド
抗菌活性を有する半合成糖ペプチドが説明されており、特に本明細書において説明された半合成糖ペプチドは、糖ペプチド(化合物A、化合物B、化合物H又は化合物C)の化学修飾、又はアミノ酸-4単糖を生じるための酸性媒体内での親糖ペプチドのアミノ酸-4の二糖部分の加水分解により生成された単糖の化学修飾；この単糖のアミノ-糖誘導体への転換；これらの骨格上のアミノ酸-4アミノ-置換された糖部分上のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；並びに、これらの骨格の大環状環上の酸部分のある種の置換されたアミドへの転換：により作製される。重要な反応は、適切に保護された中間体化合物のイソシアナートによる処理である。また、本化合物の合成方法、本化合物を含有する医薬組成物、並びに疾患、特に細菌感染症を治療及び／又は予防するための本化合物の使用方法も提供されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I〜XIV）からなる群から選択される構造を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ：
【化１】
（式中、
RAは、
a）水素、
b）メチル、
c）C2-C12-アルキル
からなる群から選択され；
R1及びR2は各々独立して、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル
又は
R1及びR2はそれらが結合する原子とともに、-O-、-N-、-NH、-N(C1-C6-アルキル)-、-N(アリール)-、-N(アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(ヘテロアリール)-、-N(ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、及びS-若しくはS(O)n-からなる群から選択される1つ又は2つのヘテロ官能基を任意に有する置換ヘテロアリール若しくは3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、nは1又は2でありかつ3〜10員のヘテロシクロアルキル環は、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換され、かつ
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10、ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
又は、
R8及びR10若しくはR9及びR10は、それらが結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し；
R7は、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）アミノ、
l）C1-C12-アルキルアミノ、
m）アミノ-シクロアルキル
からなる群から選択され；
Xは、
（1）水素、
（2）塩素
からなる群から選択され；
Yは、
（1）酸素、
（2）NR1
からなる群から選択され；
Zは、
（1）酸素、
（2）硫黄
からなる群から選択され；
Rは、
（1）水素、
（2）シクロアルキル、
（3）シクロアルケニル、
（4）C1-C12-アルキル、
（5）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）R5が水素若しくは低級アルキルである-COOR5、
（f）R6が水素若しくは低級アルキルである-C(O)NR5R6、
（g）アミノ、
（h）-NR5R6、
若しくは、
R5及びR6がそれらの結合する原子とともに、
（i）ハロゲン、
（ii）ヒドロキシ、
（iii）C1-C3-アルコキシ、
（iv）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（v）オキソ、
（vi）C1-C12-アルキル、
（vii）ハロ-C1-C12-アルキル、
及び
（viii）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
（i）アリール、
（j）置換アリール、
（k）ヘテロアリール、
（l）置換ヘテロアリール、
（m）メルカプト、
（n）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
（6）C(＝O)OR11、式中、R11が、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールであり、
（7）C(＝O)NR11R12、式中、R12が、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールであり、
又は
R11及びR12がそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ
及び
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
又は
R及びそれに結合した酸素原子がともにハロゲンであり；
R3は、
（1）OH、
（2）1-アダマンタンアミノ、
（3）2-アダマンタンアミノ、
（4）3-アミノ-1-アダマンタンアミノ、
（5）1-アミノ-3-アダマンタンアミノ、
（6）3-低級アルキルアミノ-1-アダマンタンアミノ、
（7）1-低級アルキルアミノ-3-アダマンタンアミノ、
（8）アミノ、
（9）NR13R14、式中、R13及びR14が各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルコキシ、アミノ低級アルキルからなる群から選択され、ここで、前記アミノ低級アルキル基のアミノ部分はさらに、非置換若しくは置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールアリール、アルコキシ、アリールオキシ、置換アルコキシ、及び置換アリールオキシで置換され、
又は
R13及びR14はそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ、
及び
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し；
R4は、
（1）CH2NH-CHR15-(CH2)m-NHSO2RB（ここで、mは1〜6でありかつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（2）CH2NH-CHR15-(CH2)p-CONHSO2RB（ここで、pは0〜6でありかつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（3）CH2NH-CHR15-(CH2)m-O-(CH2)f-NHSO2RB（ここで、mは1〜6であり、fは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（4）CH2NRF-CHR15-(CH2)q-NRGSO2RB（ここで、qは2〜4であり、R15はH若しくは低級アルキルであり、RF及びRGは独立して水素、低級アルキルであり、若しくは一緒に-CH2-を表す。）、
（5）H、
（6）CH2NH-CHR15-(CH2)m-NHCONHRB（ここで、mは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（7）CH2NHCH2PO3H2、
（8）アミノ低級アルキル（ここで、前記アミノ低級アルキル基のアミノ部分はさらに、非置換若しくは置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールアリール、アルコキシ、アリールオキシ、置換アルコキシ、及び置換アリールオキシで置換される。）；
（9）CH2NH-CHR15-(CH2)p-NHCORB（ここで、pは0〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（10）CH2NH-CHR15-(CH2)p-CONHRB（ここで、pは0〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（11）CH2NH-CHR15-(CH2)m-O-(CH2)f-NHCONHRB（ここで、mは1〜6であり、fは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）
からなる群から選択され；
RBは、
a）アリール、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）ヘテロアリール、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12-置換アルキル、
（p）C1-C12-アルコキシ-モルフォリノ、
（q）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-ジアルコキシアミノ、
（r）C1-C12-アルコキシ-NHSO2C1-C6アルキル、
（s）C1-C12-アルコキシ-NHCOC1-C6アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたアリール、
l）（a）ハロゲン
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12-置換アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール
からなる群から選択され、；
RCは、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10（ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールから選択され、
又は
R8及びR10若しくはR9及びR10はそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択され；
RDは、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10（ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールから選択され、
又は
R8及びR10若しくはR9及びR10は、それらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択され；
ここで、A1、A2、及びA3のうちの少なくとも2つが水素であり、ここで、A1、A2、及びA3のうちの2つが水素である場合、その他は-C(Z)-NH-RB、-C(Z)NHCHR15-(CH2)m-NHCONHRB、C(Z)NHCHR15-(CH2)m-RB、若しくは-C(Z)NHCHR15-(CH2)m-NHSO2RBであり、ここで、mは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルであり；かつ式X若しくはXIの構造を有する化合物について、A1、A2、A3、RC、及びRDが水素である場合、R4は水素ではない。）
【請求項２】
式Iの構造
【化２】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項３】
式IIの構造
【化３】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項４】
式IIIの構造
【化４】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項５】
式IVの構造
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項６】
式Vの構造
【化６】
を有する請求項1に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項７】
式VIの構造
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項８】
式VIIの構造
【化８】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項９】
式VIIIの構造
【化９】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１０】
式IXの構造
【化１０】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１１】
式Xの構造
【化１１】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１２】
式XIの構造
【化１２】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１３】
式XIIの構造
【化１３】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１４】
式XIIIの構造
【化１４】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１５】
式XIVの構造
【化１５】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１６】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２０】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項２１】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項２２】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２３】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２４】
Xが塩素であり、かつR4が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項２５】
Xが水素であり、かつR4が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項２６】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２７】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２８】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２９】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項３０】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項３１】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項３２】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３３】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３４】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項３５】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項３６】
Xが塩素であり、かつR4が水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３７】
Xが水素であり、かつR4が水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３８】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項３９】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項４０】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４１】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４２】
Xが塩素であり、かつR4が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項４３】
Xが水素であり、かつR4が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項４４】
RAがメチルであり、かつR4がCH2NH-CHR15-(CH2)m-NHSO2RBであり、ここで、mが1〜6であり、かつR15がH又は低級アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４５】
RAがメチルであり、かつR4がCH2NH-CHR15-(CH2)m-NHCONHRBであり、ここで、mが1〜6であり、かつR15がH又は低級アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４６】
請求項１６〜４５のいずれか一項に記載の化合物であって、各R3が、
（1）OH、
（2）1-アダマンタンアミノ、
（3）2-アダマンタンアミノ、
（4）3-アミノ-1-アダマンタンアミノ、
（5）1-アミノ-3-アダマンタンアミノ、
（6）3-低級アルキルアミノ-1-アダマンタンアミノ、
（7）1-低級アルキルアミノ-3-アダマンタンアミノ、
（8）アミノ
（9）NR13R14（ここで、R13及びR14は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アミノ低級アルキルからなる群から選択され、ここで、前記アミノ低級アルキル基のアミノ部分がさらに、非置換若しくは置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールアリール、アルコキシ、アリールオキシ、置換アルコキシ、及び置換アリールオキシで置換され、
又は
R13及びR14がそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ、
及び
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択される前記化合物。
【請求項４７】
請求項１６〜４５のいずれか一項に記載の化合物であって、各RBが、
a）アリール、
b）C1-C12-アルキル；
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）ヘテロアリール、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12置換アルキル、
（p）C1-C12-アルコキシ-モルフォリノ、
（q）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-ジアルコキシアミノ、
（r）C1-C12-アルコキシ-NHSO2C1-C6アルキル、
（s）C1-C12-アルコキシ-NHCOC1-C6アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたアリール、
l）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12置換アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項４８】
請求項１６、１７、２８、及び２９のいずれか一項に記載の化合物であって、Rが各々、
（1）水素、
（2）シクロアルキル、
（3）シクロアルケニル、
（4）C1-C12-アルキル、
（5）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）R5が水素若しくは低級アルキルである、-COOR5、
（f）R6が水素若しくは低級アルキルである、-C(O)NR5R6、
（g）アミノ、
（h）-NR5R6、
又は、
R5及びR6が、それらの結合する原子とともに、
（i）ハロゲン、
（ii）ヒドロキシ、
（iii）C1-C3-アルコキシ、
（iv）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（v）オキソ、
（vi）C1-C12-アルキル、
（vii）ハロ-C1-C12-アルキル、
及び
（viii）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
（i）アリール、
（j）置換アリール、
（k）ヘテロアリール、
（l）置換ヘテロアリール、
（m）メルカプト、
（n）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
（6）C(＝O)OR11（ここで、R11は水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールである。）、
（7）C(＝O)NR11R12（ここで、R12は水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールであり、
又は、
R11及びR12がそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ、
及び、
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
又は、
R及びそれに結合した酸素原子がともに、ハロゲンである。）
なる郡から選択される、前記化合物。
【請求項４９】
請求項１８〜２１及び３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物であって、R1及びR2が各々独立して、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル
又は、
R1及びR2がそれらの結合する原子とともに、-O-、-N-、-NH-、-N(C1-C6-アルキル)-、-N(アリール)-、-N(アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(ヘテロアリール)-、-N(ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、及び-S-若しくはS(O)n-からなる群から選択される1つ又は2つのヘテロ官能基を任意に有する置換ヘテロアリール若しくは3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、nは1又は2であり、かつ3〜10員のヘテロシクロアルキル環は、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル、
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換され、
及び
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10（ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
又は
R8及びR10若しくはR9及びR10がそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項５０】
Zが各々、酸素及び硫黄からなる群から選択される、請求項１６〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
【化１６】
からなる群から選択される化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項５２】
【化１７】
からなる群から選択される化合物；又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグであって、ここで、一般的な構造（A）：
【化１８】
によって表されるフェノール性ヒドロキシル基上の置換基が、下記に示されるようなフェノール性位置異性体構造（B）若しくは（C）：
【化１９】
を含み；
ここで、R4がHであり、若しくは化合物324、325、及び326については、対応するアルキルアミノ置換基である、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項５３】
請求項１〜５２のいずれか一項に記載の治療有効量の化合物を、医薬として許容し得る担体、希釈剤、又は賦形剤とともに含む医薬組成物。
【請求項５４】
請求項１〜５２のいずれか一項に記載の抗菌有効量の化合物を、医薬として許容し得る担体、希釈剤、又は賦形剤とともに哺乳類に投与することを含む、このような治療を必要とする前記哺乳類を治療する方法。
【請求項５５】
【化２０】
からなる群から選択される合成中間体化合物。
【請求項５６】
請求項１に記載の式I〜XIVの化合物を製造する方法であって：
式i、ii、iii、iv、v、vi、及びviiからなる群由来の化合物
【化２１】
を修飾すること
（b）トリフルオロ酢酸などの弱酸を用いてBoc保護基を、又は適切な脱保護方法論を用いて他の窒素保護基を除去すること、
（c）R3がアルコキシの場合、弱塩基加水分解又は弱酸加水分解によってアルコキシ基を除去して、カルボン酸誘導体を付与すること、
（d）アジド官能基をアミンに還元すること、
（e）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分における単糖の第一級アルコール又はアミノ置換基を、構造Ri-J又はRc-Jを有するハロゲン化アルキルでアルキル化し、ここで、Jはハロゲンであり、
（f）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分における単糖の第一級アルコール又はアミノ置換基を、構造C(＝O)R7を有するアシル基でアシル化すること、
（g）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分における単糖の第一級アルコール又はアミノ置換基を、構造C(＝O)CHR8NR9R10を有するアシル基でアシル化すること、
（h）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分におけるアミノ置換基をアルデヒド又はケトンと反応させた後、結果として生じるイミンを還元的アミノ化すること、
（i）前記化合物の大環状環における酸部分を、R3によって規定される置換アミドで転換すること、
（j）前記化合物の第四のアミノ酸の単糖部分における第一級アルコール又は第一級アミンで、隣接するヒドロキシル基とホスゲン反応を実施すること、
（k）アルキンを用いたアジドの二極性環状付加を実施して、1,2,3-トリゾールを形成すること、
（l）（a）と（b）の組み合わせ、
（m）（a）と（b）と（c）の組み合わせ、
（n）（a）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ、
（o）（a）と（e）と（b）の組み合わせ、
（p）（a）と（f）と（b）の組み合わせ、
（q）（a）と（g）と（b）の組み合わせ、
（r）（a）と（h）と（b）の組み合わせ、
（s）（a）と（d）と（b）の組み合わせ、
（t）（a）と（d）と（c）と（b）の組み合わせ、
（u）（a）と（c）と（i）と（d）と（b）の組み合わせ、
（v）（a）と（c）と（d）と（b）の組み合わせ、
（w）（a）と（c）と（i）と（d）と（e）と（b）の組み合わせ、
（x）（a）と（c）と（i）と（d）と（f）と（b）の組み合わせ、
（y）（a）と（c）と（i）と（d）と（g）と（b）の組み合わせ、
（z）（a）と（c）と（i）と（d）と（h）と（b）の組み合わせ、
（aa）（a）と（c）と（d）と（e）と（b）の組み合わせ、
（bb）（a）と（c）と（d）と（f）と（b）の組み合わせ、
（cc）（a）と（c）と（d）と（g）と（b）の組み合わせ、
（dd）（a）と（c）と（d）と（h）と（b）の組み合わせ、
（ee）（a）と（j）と（b）の組み合わせ、
（ff）（a）と（j）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ、
（gg）（a）と（d）と（j）と（b）の組み合わせ、
（hh）（a）と（d）と（j）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ、
（ii）（a）と（k）と（b）の組み合わせ、
（jj）（a）と（k）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ
を実施して、下記からなる群から選択される式を有する化合物：
【化２２】
を形成することを含む、前記方法。
【請求項１】
式（I〜XIV）からなる群から選択される構造を有する化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ：
【化１】
（式中、
RAは、
a）水素、
b）メチル、
c）C2-C12-アルキル
からなる群から選択され；
R1及びR2は各々独立して、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル
又は
R1及びR2はそれらが結合する原子とともに、-O-、-N-、-NH、-N(C1-C6-アルキル)-、-N(アリール)-、-N(アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(ヘテロアリール)-、-N(ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、及びS-若しくはS(O)n-からなる群から選択される1つ又は2つのヘテロ官能基を任意に有する置換ヘテロアリール若しくは3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、nは1又は2でありかつ3〜10員のヘテロシクロアルキル環は、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換され、かつ
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10、ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
又は、
R8及びR10若しくはR9及びR10は、それらが結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し；
R7は、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）アミノ、
l）C1-C12-アルキルアミノ、
m）アミノ-シクロアルキル
からなる群から選択され；
Xは、
（1）水素、
（2）塩素
からなる群から選択され；
Yは、
（1）酸素、
（2）NR1
からなる群から選択され；
Zは、
（1）酸素、
（2）硫黄
からなる群から選択され；
Rは、
（1）水素、
（2）シクロアルキル、
（3）シクロアルケニル、
（4）C1-C12-アルキル、
（5）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）R5が水素若しくは低級アルキルである-COOR5、
（f）R6が水素若しくは低級アルキルである-C(O)NR5R6、
（g）アミノ、
（h）-NR5R6、
若しくは、
R5及びR6がそれらの結合する原子とともに、
（i）ハロゲン、
（ii）ヒドロキシ、
（iii）C1-C3-アルコキシ、
（iv）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（v）オキソ、
（vi）C1-C12-アルキル、
（vii）ハロ-C1-C12-アルキル、
及び
（viii）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
（i）アリール、
（j）置換アリール、
（k）ヘテロアリール、
（l）置換ヘテロアリール、
（m）メルカプト、
（n）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
（6）C(＝O)OR11、式中、R11が、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールであり、
（7）C(＝O)NR11R12、式中、R12が、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールであり、
又は
R11及びR12がそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ
及び
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
又は
R及びそれに結合した酸素原子がともにハロゲンであり；
R3は、
（1）OH、
（2）1-アダマンタンアミノ、
（3）2-アダマンタンアミノ、
（4）3-アミノ-1-アダマンタンアミノ、
（5）1-アミノ-3-アダマンタンアミノ、
（6）3-低級アルキルアミノ-1-アダマンタンアミノ、
（7）1-低級アルキルアミノ-3-アダマンタンアミノ、
（8）アミノ、
（9）NR13R14、式中、R13及びR14が各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルコキシ、アミノ低級アルキルからなる群から選択され、ここで、前記アミノ低級アルキル基のアミノ部分はさらに、非置換若しくは置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールアリール、アルコキシ、アリールオキシ、置換アルコキシ、及び置換アリールオキシで置換され、
又は
R13及びR14はそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ、
及び
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し；
R4は、
（1）CH2NH-CHR15-(CH2)m-NHSO2RB（ここで、mは1〜6でありかつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（2）CH2NH-CHR15-(CH2)p-CONHSO2RB（ここで、pは0〜6でありかつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（3）CH2NH-CHR15-(CH2)m-O-(CH2)f-NHSO2RB（ここで、mは1〜6であり、fは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（4）CH2NRF-CHR15-(CH2)q-NRGSO2RB（ここで、qは2〜4であり、R15はH若しくは低級アルキルであり、RF及びRGは独立して水素、低級アルキルであり、若しくは一緒に-CH2-を表す。）、
（5）H、
（6）CH2NH-CHR15-(CH2)m-NHCONHRB（ここで、mは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（7）CH2NHCH2PO3H2、
（8）アミノ低級アルキル（ここで、前記アミノ低級アルキル基のアミノ部分はさらに、非置換若しくは置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールアリール、アルコキシ、アリールオキシ、置換アルコキシ、及び置換アリールオキシで置換される。）；
（9）CH2NH-CHR15-(CH2)p-NHCORB（ここで、pは0〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（10）CH2NH-CHR15-(CH2)p-CONHRB（ここで、pは0〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）、
（11）CH2NH-CHR15-(CH2)m-O-(CH2)f-NHCONHRB（ここで、mは1〜6であり、fは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルである。）
からなる群から選択され；
RBは、
a）アリール、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）ヘテロアリール、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12-置換アルキル、
（p）C1-C12-アルコキシ-モルフォリノ、
（q）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-ジアルコキシアミノ、
（r）C1-C12-アルコキシ-NHSO2C1-C6アルキル、
（s）C1-C12-アルコキシ-NHCOC1-C6アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたアリール、
l）（a）ハロゲン
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12-置換アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール
からなる群から選択され、；
RCは、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10（ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールから選択され、
又は
R8及びR10若しくはR9及びR10はそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択され；
RDは、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10（ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールから選択され、
又は
R8及びR10若しくはR9及びR10は、それらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択され；
ここで、A1、A2、及びA3のうちの少なくとも2つが水素であり、ここで、A1、A2、及びA3のうちの2つが水素である場合、その他は-C(Z)-NH-RB、-C(Z)NHCHR15-(CH2)m-NHCONHRB、C(Z)NHCHR15-(CH2)m-RB、若しくは-C(Z)NHCHR15-(CH2)m-NHSO2RBであり、ここで、mは1〜6であり、かつR15はH若しくは低級アルキルであり；かつ式X若しくはXIの構造を有する化合物について、A1、A2、A3、RC、及びRDが水素である場合、R4は水素ではない。）
【請求項２】
式Iの構造
【化２】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項３】
式IIの構造
【化３】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項４】
式IIIの構造
【化４】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項５】
式IVの構造
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項６】
式Vの構造
【化６】
を有する請求項1に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項７】
式VIの構造
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項８】
式VIIの構造
【化８】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項９】
式VIIIの構造
【化９】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１０】
式IXの構造
【化１０】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１１】
式Xの構造
【化１１】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１２】
式XIの構造
【化１２】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１３】
式XIIの構造
【化１３】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１４】
式XIIIの構造
【化１４】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１５】
式XIVの構造
【化１５】
を有する請求項１に記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項１６】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１９】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項２０】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項２１】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項２２】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２３】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項５に記載の化合物。
【請求項２４】
Xが塩素であり、かつR4が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項２５】
Xが水素であり、かつR4が水素である、請求項６に記載の化合物。
【請求項２６】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２７】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項２８】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２９】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項３０】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項３１】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項９に記載の化合物。
【請求項３２】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３３】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項３４】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項３５】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項３６】
Xが塩素であり、かつR4が水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３７】
Xが水素であり、かつR4が水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項３８】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項３９】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項４０】
RAがメチルであり、かつR4が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４１】
RAが水素であり、かつR4が水素である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４２】
Xが塩素であり、かつR4が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項４３】
Xが水素であり、かつR4が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項４４】
RAがメチルであり、かつR4がCH2NH-CHR15-(CH2)m-NHSO2RBであり、ここで、mが1〜6であり、かつR15がH又は低級アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４５】
RAがメチルであり、かつR4がCH2NH-CHR15-(CH2)m-NHCONHRBであり、ここで、mが1〜6であり、かつR15がH又は低級アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項４６】
請求項１６〜４５のいずれか一項に記載の化合物であって、各R3が、
（1）OH、
（2）1-アダマンタンアミノ、
（3）2-アダマンタンアミノ、
（4）3-アミノ-1-アダマンタンアミノ、
（5）1-アミノ-3-アダマンタンアミノ、
（6）3-低級アルキルアミノ-1-アダマンタンアミノ、
（7）1-低級アルキルアミノ-3-アダマンタンアミノ、
（8）アミノ
（9）NR13R14（ここで、R13及びR14は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アミノ低級アルキルからなる群から選択され、ここで、前記アミノ低級アルキル基のアミノ部分がさらに、非置換若しくは置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールアリール、アルコキシ、アリールオキシ、置換アルコキシ、及び置換アリールオキシで置換され、
又は
R13及びR14がそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ、
及び
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択される前記化合物。
【請求項４７】
請求項１６〜４５のいずれか一項に記載の化合物であって、各RBが、
a）アリール、
b）C1-C12-アルキル；
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）ヘテロアリール、
j）ヘテロシクロアルキル、
k）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12置換アルキル、
（p）C1-C12-アルコキシ-モルフォリノ、
（q）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-ジアルコキシアミノ、
（r）C1-C12-アルコキシ-NHSO2C1-C6アルキル、
（s）C1-C12-アルコキシ-NHCOC1-C6アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたアリール、
l）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C12-アルコキシ-C1-C12-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）アミノ-C1-C12-アルコキシ、
（g）C1-C12-アルキルアミノ、
（h）C1-C12-アルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（i）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（j）C1-C12-ジアルキルアミノ-C1-C12-アルコキシ、
（k）アルケニル、
（l）アルキニル、
（m）C1-C12-チオアルコキシ、
（n）C1-C12-アルキル、
（o）C1-C12置換アルキル
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたヘテロアリール
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項４８】
請求項１６、１７、２８、及び２９のいずれか一項に記載の化合物であって、Rが各々、
（1）水素、
（2）シクロアルキル、
（3）シクロアルケニル、
（4）C1-C12-アルキル、
（5）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）R5が水素若しくは低級アルキルである、-COOR5、
（f）R6が水素若しくは低級アルキルである、-C(O)NR5R6、
（g）アミノ、
（h）-NR5R6、
又は、
R5及びR6が、それらの結合する原子とともに、
（i）ハロゲン、
（ii）ヒドロキシ、
（iii）C1-C3-アルコキシ、
（iv）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（v）オキソ、
（vi）C1-C12-アルキル、
（vii）ハロ-C1-C12-アルキル、
及び
（viii）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
（i）アリール、
（j）置換アリール、
（k）ヘテロアリール、
（l）置換ヘテロアリール、
（m）メルカプト、
（n）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
（6）C(＝O)OR11（ここで、R11は水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールである。）、
（7）C(＝O)NR11R12（ここで、R12は水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールであり、
又は、
R11及びR12がそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C12-アルキル、
（g）置換低級アルキル、
（h）ハロ-C1-C12-アルキル、
（i）アミノ、
（j）アルキルアミノ、
（k）ジアルキルアミノ、
及び、
（l）C1-C3-アルコキシ-C1-C12-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、
又は、
R及びそれに結合した酸素原子がともに、ハロゲンである。）
なる郡から選択される、前記化合物。
【請求項４９】
請求項１８〜２１及び３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物であって、R1及びR2が各々独立して、
a）水素、
b）C1-C12-アルキル、
c）（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C12-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）アミノ、
（f）C1-C12-アルキルアミノ、
（g）C1-C12-ジアルキルアミノ、
（h）アルケニル、
（i）アルキニル、
（j）C1-C12-チオアルコキシ
からなる群から選択される1つ以上の置換基で置換されたC1-C12-アルキル、
d）アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
e）置換アリールで置換されたC1-C12-アルキル、
f）ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
g）置換ヘテロアリールで置換されたC1-C12-アルキル、
h）シクロアルキル、
i）シクロアルケニル、
j）ヘテロシクロアルキル
又は、
R1及びR2がそれらの結合する原子とともに、-O-、-N-、-NH-、-N(C1-C6-アルキル)-、-N(アリール)-、-N(アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換アリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(ヘテロアリール)-、-N(ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、-N(置換ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-)-、及び-S-若しくはS(O)n-からなる群から選択される1つ又は2つのヘテロ官能基を任意に有する置換ヘテロアリール若しくは3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、nは1又は2であり、かつ3〜10員のヘテロシクロアルキル環は、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシ、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル、
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換され、
及び
k）C(＝O)R7、
l）C(＝O)CHR8NR9R10（ここで、R8、R9、及びR10は各々独立して、水素、低級アルキル、置換低級アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、若しくは置換ヘテロアリールからなる群から選択され、
又は
R8及びR10若しくはR9及びR10がそれらの結合する原子とともに、
（a）ハロゲン、
（b）ヒドロキシル、
（c）C1-C3-アルコキシ、
（d）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルコキシ、
（e）オキソ、
（f）C1-C3-アルキル、
（g）ハロ-C1-C3-アルキル、
（h）C1-C3-アルコキシ-C1-C3-アルキル
からなる群から独立して選択される1つ以上の置換基で任意に置換された3〜10員のヘテロシクロアルキル環を形成する。）
からなる群から選択される、前記化合物。
【請求項５０】
Zが各々、酸素及び硫黄からなる群から選択される、請求項１６〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
【化１６】
からなる群から選択される化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項５２】
【化１７】
からなる群から選択される化合物；又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグであって、ここで、一般的な構造（A）：
【化１８】
によって表されるフェノール性ヒドロキシル基上の置換基が、下記に示されるようなフェノール性位置異性体構造（B）若しくは（C）：
【化１９】
を含み；
ここで、R4がHであり、若しくは化合物324、325、及び326については、対応するアルキルアミノ置換基である、前記化合物、又はその医薬として許容し得る塩、エステル、溶媒和物、アルキル化第四級アンモニウム塩、立体異性体、互変異性体、若しくはプロドラッグ。
【請求項５３】
請求項１〜５２のいずれか一項に記載の治療有効量の化合物を、医薬として許容し得る担体、希釈剤、又は賦形剤とともに含む医薬組成物。
【請求項５４】
請求項１〜５２のいずれか一項に記載の抗菌有効量の化合物を、医薬として許容し得る担体、希釈剤、又は賦形剤とともに哺乳類に投与することを含む、このような治療を必要とする前記哺乳類を治療する方法。
【請求項５５】
【化２０】
からなる群から選択される合成中間体化合物。
【請求項５６】
請求項１に記載の式I〜XIVの化合物を製造する方法であって：
式i、ii、iii、iv、v、vi、及びviiからなる群由来の化合物
【化２１】
を修飾すること
（b）トリフルオロ酢酸などの弱酸を用いてBoc保護基を、又は適切な脱保護方法論を用いて他の窒素保護基を除去すること、
（c）R3がアルコキシの場合、弱塩基加水分解又は弱酸加水分解によってアルコキシ基を除去して、カルボン酸誘導体を付与すること、
（d）アジド官能基をアミンに還元すること、
（e）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分における単糖の第一級アルコール又はアミノ置換基を、構造Ri-J又はRc-Jを有するハロゲン化アルキルでアルキル化し、ここで、Jはハロゲンであり、
（f）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分における単糖の第一級アルコール又はアミノ置換基を、構造C(＝O)R7を有するアシル基でアシル化すること、
（g）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分における単糖の第一級アルコール又はアミノ置換基を、構造C(＝O)CHR8NR9R10を有するアシル基でアシル化すること、
（h）前記化合物の第四のアミノ酸のアミノ置換した糖部分におけるアミノ置換基をアルデヒド又はケトンと反応させた後、結果として生じるイミンを還元的アミノ化すること、
（i）前記化合物の大環状環における酸部分を、R3によって規定される置換アミドで転換すること、
（j）前記化合物の第四のアミノ酸の単糖部分における第一級アルコール又は第一級アミンで、隣接するヒドロキシル基とホスゲン反応を実施すること、
（k）アルキンを用いたアジドの二極性環状付加を実施して、1,2,3-トリゾールを形成すること、
（l）（a）と（b）の組み合わせ、
（m）（a）と（b）と（c）の組み合わせ、
（n）（a）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ、
（o）（a）と（e）と（b）の組み合わせ、
（p）（a）と（f）と（b）の組み合わせ、
（q）（a）と（g）と（b）の組み合わせ、
（r）（a）と（h）と（b）の組み合わせ、
（s）（a）と（d）と（b）の組み合わせ、
（t）（a）と（d）と（c）と（b）の組み合わせ、
（u）（a）と（c）と（i）と（d）と（b）の組み合わせ、
（v）（a）と（c）と（d）と（b）の組み合わせ、
（w）（a）と（c）と（i）と（d）と（e）と（b）の組み合わせ、
（x）（a）と（c）と（i）と（d）と（f）と（b）の組み合わせ、
（y）（a）と（c）と（i）と（d）と（g）と（b）の組み合わせ、
（z）（a）と（c）と（i）と（d）と（h）と（b）の組み合わせ、
（aa）（a）と（c）と（d）と（e）と（b）の組み合わせ、
（bb）（a）と（c）と（d）と（f）と（b）の組み合わせ、
（cc）（a）と（c）と（d）と（g）と（b）の組み合わせ、
（dd）（a）と（c）と（d）と（h）と（b）の組み合わせ、
（ee）（a）と（j）と（b）の組み合わせ、
（ff）（a）と（j）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ、
（gg）（a）と（d）と（j）と（b）の組み合わせ、
（hh）（a）と（d）と（j）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ、
（ii）（a）と（k）と（b）の組み合わせ、
（jj）（a）と（k）と（c）と（i）と（b）の組み合わせ
を実施して、下記からなる群から選択される式を有する化合物：
【化２２】
を形成することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２０１２−５１０９９９（Ｐ２０１２−５１０９９９Ａ）
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３９５３２（Ｐ２０１１−５３９５３２）
【出願日】平成２１年９月１日（２００９．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５５６３３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６５１７４
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（５０９１９３８９８）ビオマリン プハルマセウトイカル インコーポレイテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月１日（２００９．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５５６３３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６５１７４
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（５０９１９３８９８）ビオマリン プハルマセウトイカル インコーポレイテッド (10)
【Ｆターム（参考）】
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